Hyzin

ヒジン錠は以下のために示されます:

-軽度から中等度の高血圧の治療。

-良性前立腺肥大(BPH)によって引き起こされる尿閉の対症療法。.

ポソロジー。

経口使用。.

さまざまな投与計画について、適切な強度を利用できます。.

ヒジンの用量は、患者の反応に応じて調整する必要があります。.

以下は、行政のガイドです。

初期用量。

すべての患者の就寝前の最低1 mg。これを超えてはなりません。. 潜在的な急性初回投与の降圧エピソードを最小限に抑えるために、この推奨事項への厳格な遵守を観察する必要があります。.

その後の投与量。

軽度から中等度の高血圧の治療:。

1日の1回の投与量は、毎週の間隔で投与量を約2倍にすることで増加させ、望ましい血圧反応を達成できます。.

維持量は患者の反応に合わせて調整する必要があります。. 必要に応じて10 mgまで増加すると、2 mg /日で十分な場合があります(臨床試験では、維持量として2〜10 mgの使用がサポートされています)。.

最大用量は1日あたり20 mgのヒジンであり、超えてはなりません。.

高血圧の治療におけるチアジド系利尿薬およびその他の降圧剤との併用:。

チアジド利尿剤または別の降圧剤を患者のレジメンに追加する場合、ヒジンの用量を減らすか中止し、必要に応じて再滴定を行う必要があります。. 低血圧が発生する可能性があるため、ヒジンをチアジドまたは他の降圧剤と一緒に投与する場合は注意が必要です。.

良性前立腺肥大症の治療:。

症状の望ましい軽減を達成するために、毎週または隔週の間隔で約2倍ずつ用量を増やすことができます。. 維持量は通常、1日1回5〜10 mgです。. 症状の改善は、ヒジンによる治療を開始してから2週間後に検出されました。.

現在、1日1回10 mgを超える用量で追加の症状の緩和を示唆するにはデータが不十分です。.

治療は、7日間は1 mg錠、14日間は2 mg錠、7日間は5 mg錠を使用して開始する必要があります。. 治療に対する反応は4週間で見直されなければならない。. 各滴定ステップで一時的な副作用が発生することがあります。. 副作用が続く場合は、減量を検討する必要があります。.

腎不全。

薬物動態研究は、腎機能障害のある患者は推奨用量を変更する必要がないことを示しています。.

子供達。

子供の安全性と有効性は確立されていません。.

高齢者。

高齢者における薬物動態研究は、推奨用量に大きな変更が必要ないことを示しています。. ただし、ヒジン用量の滴定には特に注意が必要です。.

投与が数日以上中止された場合、治療は最初の投与計画を使用して再構成する必要があります。.

肝不全患者での使用:。

ヒジンは広範な肝代謝を受け、主に胆道から排 ⁇ されるため、肝機能障害のある患者ではヒジンの用量を特に注意して滴定する必要があります。. 重度の肝機能障害のある患者では、臨床経験はありません。.

投与方法。

定義された線量強度の最初のタブレットは、就寝時の夕方に服用する必要があります。. 同じ強度の以下の錠剤を朝に服用することができます。. 錠剤は十分な量の液体(すなわち、. コップ1杯の水)。.

高血圧のヒジン療法は長期の治療であり、医学的アドバイスによってのみ中断されるべきです。. 静水療法を中止する必要がある場合は、就寝時に1 mgのヒジンから用量を再度滴定する必要があります。.

ヒジンは禁 ⁇ です:。

-排尿失神の歴史。.

臨床試験では、姿勢性低血圧の発生率は、高血圧のためにヒジンを投与された患者よりもBPHのヒジンを投与された患者の方が高かった。. このBPH適応症では、姿勢性低血圧事象の発生率は、65歳以上の患者(5.6%)で65歳未満の患者(2.6%)よりも高かった。.

患者は姿勢性低血圧の症状について警告され、発生した場合は座るか横になるようにアドバイスされるべきです(4.7機械を運転して使用する能力への影響と4.8望ましくない影響も参照)。.

アルファ遮断薬でBPHの症状を治療する前に、尿の流れや尿の症状が損なわれる他の原因を除外する必要があります。. また、BPHの診断が確定している場合は、ヒジンで治療する前に、上尿路の閉塞や感染の兆候がないことを確認する必要があります。.

⁇ 人療法は定期的な医学的モニタリングを必要とします。.

治療の初期段階では(特に最初の投与後またはヒジンの投与量が増加した場合)、患者は血圧の顕著な低下を経験する可能性があります。.

めまい、立ちくらみ、脱力感、眠気、そしてまれに失神が発生することがあります。.

これはまた、逃した線量とその後のヒジン療法の再開に関連して想定されなければなりません。. 患者は、これらの起こり得る有害事象とそれらが発生する可能性のある状況について警告されるべきです。.

姿勢性低血圧のリスクを最小限に抑えるために、患者は治療の開始時に監視されるべきです。. そのような反応の可能性は推奨される開始用量よりも高いため、推奨される投与計画は注意深く従う必要があります。. 患者は就寝時にヒジンの最初の服用をする必要があり、めまいや疲労によって害を受ける可能性のある位置や活動の突然の変化を避ける必要があります。. これは特に高齢者に当てはまります。.

血管拡張作用があるため、次の心臓疾患のある患者では、ヒジンを注意して使用する必要があります。

-大動脈または僧帽弁狭 ⁇ 症による肺水腫。

-高出力心不全。

-肺塞栓症または心 ⁇ 液によって引き起こされる右心室性心不全。

-低充填圧の左心室心不全。

ヒジンが薬物と同時に投与される場合にも注意が必要です。これは肝代謝に影響を与える可能性があります。.

肝不全患者での使用:。

肝臓で代謝されるすべての医薬品については、肝機能障害のある患者では特に注意してヒジンを使用する必要があります。. 重度の肝機能障害のある患者で利用可能なデータがないため、これらの患者でのヒジンの使用は推奨されません。.

ホスホジエステラーゼ-5-阻害剤の併用(例:. シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)およびヒジンは、一部の患者で症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 姿勢性低血圧を発症するリスクを最小限に抑えるために、患者は、ホスポジエステラーゼ-5-阻害剤の使用を開始する前に、アルファ遮断薬療法で安定している必要があります。.

「非手術フロッピーアイリス症候群」(IFIS、小 ⁇ 孔症候群の変形)は、タムスロシンで、または以前に治療された一部の患者の白内障手術中に観察されています。. 他のアルファ1ブロッカーでも孤立したレポートが受信されており、クラス効果の可能性を排除することはできません。. IFISは白内障手術中に手続き上の合併症を引き起こす可能性があるため、現在または過去のアルファ1ブロッカーの使用は、手術前に眼科外科医に知らせる必要があります。.

この医薬品には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症のまれな遺伝性の問題がある患者;ラップラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良はこの薬を服用しないでください。.

投与が数日以上中止された場合、最初の投与計画を使用して治療を再開する必要があります。.

アルファ遮断薬でBPHの症状を治療する前に、尿の流れや尿の症状が損なわれる他の原因を除外する必要があります。. また、BPHの診断が確定している場合は、ヒジンで治療する前に、上尿路の閉塞や感染の兆候がないことを確認する必要があります。.

⁇ 人療法は定期的な医学的モニタリングを必要とします。.

治療の初期段階では(特に最初の投与後またはヒジンの投与量が増加した場合)、患者は血圧の顕著な低下を経験する可能性があります。.

めまい、立ちくらみ、脱力感、眠気、そしてまれに失神が発生することがあります。.

これはまた、逃した線量とその後のヒジン療法の再開に関連して想定されなければなりません。. 患者は、これらの起こり得る有害事象とそれらが発生する可能性のある状況について警告されるべきです。.

姿勢性低血圧のリスクを最小限に抑えるために、患者は治療の開始時に監視されるべきです。. そのような反応の可能性は推奨される開始用量よりも高いため、推奨される投与計画は注意深く従う必要があります。. 患者は就寝時にヒジンの最初の服用をする必要があり、めまいや疲労によって害を受ける可能性のある位置や活動の突然の変化を避ける必要があります。. これは特に高齢者に当てはまります。.

血管拡張作用があるため、次の心臓疾患のある患者では、ヒジンを注意して使用する必要があります。

-大動脈または僧帽弁狭 ⁇ 症による肺水腫。

-高出力心不全。

-肺塞栓症または心 ⁇ 液によって引き起こされる右心室性心不全。

-低充填圧の左心室心不全。

ヒジンが薬物と同時に投与される場合にも注意が必要です。これは肝代謝に影響を与える可能性があります。.

肝不全患者での使用:。

肝臓で代謝されるすべての医薬品については、肝機能障害のある患者では特に注意してヒジンを使用する必要があります。. 重度の肝機能障害のある患者で利用可能なデータがないため、これらの患者でのヒジンの使用は推奨されません。.

ホスホジエステラーゼ-5-阻害剤の併用(例:. シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)およびヒジンは、一部の患者で症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 姿勢性低血圧を発症するリスクを最小限に抑えるために、患者は、ホスポジエステラーゼ-5-阻害剤の使用を開始する前に、アルファ遮断薬療法で安定している必要があります。.

「非手術フロッピーアイリス症候群」(IFIS、小 ⁇ 孔症候群の変形)は、タムスロシンで、または以前に治療された一部の患者の白内障手術中に観察されています。. 他のアルファ1ブロッカーでも孤立したレポートが受信されており、クラス効果の可能性を排除することはできません。. IFISは白内障手術中に手続き上の合併症を引き起こす可能性があるため、現在または過去のアルファ1ブロッカーの使用は、手術前に眼科外科医に知らせる必要があります。.

この医薬品には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症のまれな遺伝性の問題がある患者;ラップラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良はこの薬を服用しないでください。.

投与が数日以上中止された場合、最初の投与計画を使用して治療を再開する必要があります。.

ヒジンとACE阻害剤または利尿薬を投与されている患者では、めまいまたは関連する副作用を報告する割合は、臨床試験からのヒジン治療患者の総人口よりも高かった。.

重大な低血圧の可能性を回避するために、ヒジンを他の降圧剤と一緒に投与する場合は注意が必要です。.

利尿剤または他の降圧剤にヒジンを追加する場合、投与量の削減と再滴定が必要になる場合があります。. ホスホジエステラーゼ-5-阻害剤の併用(例:. シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)およびヒジンは、一部の患者で症候性低血圧を引き起こす可能性があります。.

妊娠。

動物実験では催奇形性の影響は見られませんでしたが、妊娠中および授乳中の安全性はまだ確立されていません。. さらに、動物実験のデータは、ヒジンが妊娠期間を延長したり、労働を阻害したりする可能性があることを示しています。. したがって、潜在的な利益がリスクを上回らない限り、ヒジンは妊娠中に使用しないでください。.

母乳育児。

母乳育児は避けるべきです。.

めまい、立ちくらみ、眠気は、最初の投与量で、または投与量の減少とそれに続くヒジン療法の再開に関連して発生する可能性があります。. 患者はこれらの起こり得る有害事象とそれらが発生する可能性のある状況について警告を受け、最初の投与後または投与量を増やしたときの最初の約12時間は運転または危険な作業を避けるように助言されるべきです。.

ヒジンは、他のα-アドレナリン受容体 ⁇ 抗薬と同様に、失神を引き起こす可能性があります。. 失神エピソードは、医薬品の初期投与から30〜90分以内に発生する可能性があります。. 時折、失神エピソードの前に、心拍数が120〜160ビート/分の頻脈が起こります。. 初回投与の低血圧が発生する可能性があり、めまいや重症の場合は失神につながる可能性があります。. 低血圧を避けるために、ハイジン治療は就寝時に1 mgの用量で開始する必要があります。.

望ましくない影響の発生率は、次の頻度に基づいています。

一般的(> 1/100から<1/10)。

珍しい(> 1 / 1,000から<1/100)。

まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000)。

非常にまれ(<1 / 10,000)。

血液とリンパ系障害:。

非常にまれ:血小板減少症。

免疫系障害:。

非常にまれ:アナフィラキシー反応。

神経系障害:。

一般的:緊張、傾眠、感覚異常。

珍しい:うつ病。

耳と迷路の障害:。

一般的:めまい。

眼疾患:。

一般的:かすみ目/弱視、色異常。

心臓障害:。

一般的:動 ⁇ 、頻脈、胸の痛み。

非常にまれ:心房細動。

呼吸器、胸部および縦隔障害:。

一般的:呼吸困難、鼻づまり、副鼻腔炎、鼻血。

胃腸障害:。

一般的:吐き気、便秘、下 ⁇ 、 ⁇ 吐。

皮膚および皮下組織障害:。

一般的:そう ⁇ 、発疹。

珍しい:じんま疹。

筋骨格系および結合組織障害:。

一般的:腰痛。

腎および尿路障害:。

まれ:尿路感染症と尿失禁(主に閉経後の女性で報告されます)。

生殖器系と乳房障害:。

一般的:インポテンス。

珍しい:性欲の低下。

まれ:持続勃起症。

一般的な障害と投与部位の状態:。

一般的:めまい、立ちくらみ、失神(特に、横になった状態または座った状態からすばやく立ち上がる場合-姿勢性低血圧)、無力症、浮腫、頭痛、四肢の痛み。.

珍しい:体重増加、失神。.

臨床試験またはマーケティング経験中に報告された追加の有害事象。, しかし、ヒジンの使用と明確に関連していないものには、次のものが含まれます。, 熱。, 腹部。, 首と肩の痛み。, 血管拡張。, 不整脈。, 口渇。, 消化不良。, ⁇ 腸。, 痛風。, 関節痛。, 関節炎。, 関節障害。, 筋肉痛。, 不安。, 不眠症。, 気管支炎。, インフルエンザの症状。, ⁇ 頭炎。, 鼻炎。, 風邪の症状。, 咳の増加。, 発汗。, 異常な視力。, 結膜炎。, 耳鳴り。, 尿頻度。 (排尿の増加。)

実験室試験。:検査所見は、血液希釈の可能性を示唆しています(例:. ヘマトクリット、ヘモグロビン、白血球、総タンパク質およびアルブミンの減少が、対照臨床試験で観察されました。. ヒジン治療後、最大24か月間、前立腺特異抗原(PSA)レベルへの有意な影響は報告されていません。..

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.

ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。.

ヒジンの投与が急性低血圧につながる場合;心血管サポートが最も重要です。. 血圧の回復と心拍数の正常化は、患者を仰 ⁇ 位に留めることによって達成できます。. この対策が不十分な場合は、まずショックをボリュームエキスパンダーで処理し、必要に応じてバソプレッサーを使用できます。. 腎機能を監視し、必要に応じて一般的な支援策を適用する必要があります。. 実験室データはヒジンがタンパク質に高度に結合していることを示しているため、透析は役に立たない可能性があります。.

薬物療法グループ:α-アドレナリン受容体 ⁇ 抗薬。

ATCコード:G04C A03。

高血圧での使用:。

降圧作用の正確なメカニズムは確立されていませんが、末 ⁇ 血管の緩和は、主にシナプス後のアルファ副腎受容体の競争的 ⁇ 抗作用によって生み出されているようです。. ヒジンは通常、血圧の初期の段階的な低下を引き起こし、その後、持続的な抗高血圧作用が続きます。.

臨床経験では、総コレステロール血漿濃度が2〜5%減少し、合計LDLが3〜7%減少したことが示されています。_c + VLDL。_c 治療前の値からの血漿中濃度は、治療用量のヒジンの投与に関連しています。.

BPHで使用:。

研究によると、α-1-アドレナリン受容体 ⁇ 抗作用は、良性前立腺肥大症などの慢性 ⁇ 閉塞患者の尿路力学を改善するのに役立ちます。.

BPHの症状は、主に前立腺肥大の存在と、 ⁇ 出口と前立腺の平滑筋緊張の増加によって引き起こされ、これはα-1-アドレナリン受容体によって調節されます。.

体外実験では、ヒジンはフェニルエフリン誘発のヒト前立腺組織の収縮に ⁇ 抗することが示されています。. 臨床試験では、HyzinはBPH患者の尿路力学と症状を改善することが示されています。

吸収。

ヒジンはよく吸収されます(80-100%)。. Hyzinは最小限の「最初のパス」効果を持ち、Hyzinのほぼ完全な用量が体系的に利用可能です。. ピーク血漿濃度は、空腹時の経口投与後約1〜2時間で到達します。. バイオアベイラビリティは、食物摂取による大きな影響を受けません。.

分布。

ヒジンの約90〜94%が血漿タンパク質に結合しています。. タンパク質結合は、総活性物質濃度とは無関係です。.

生体内変化。

ヒジンの主な代謝産物は、脱メチル化と抱合によって引き起こされます。.

除去。

経口投与されたヒジンの約10%と20%は、それぞれ尿と ⁇ 便中の未変化活性物質として排 ⁇ されます。. 投与されたヒジンの約40%は尿から、60%は ⁇ 便から排出されます。. 完全消失半減期は約8〜13時間です。.

直線性/非線形性。

Hyzin AUCおよびCの経口投与後_{マックス。} 推奨用量範囲(2-10 mg)を超える用量に比例して増加。.

発がん性:ヒジンは、長期間にわたって高用量で投与した場合、雄ラットに良性副腎髄腫瘍を引き起こすことが示されています。. そのような発生は、雌ラットまたはマウスでの同様の研究では見られなかった。. 人の活性物質の臨床使用に関するこれらの発見の関連性は不明です。.

物質の変異原性の可能性のin vitroおよびin vivo調査から、ヒジンの遺伝毒性効果の証拠は報告されていません。.

該当なし。.

未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.