Tanyz

La tamsulosine est un bloqueur concurrentiel spécifique de l'α post-synaptique₁-adrénercepteurs, en particulier sous-types α_1A et α_1Dresponsable de la relaxation des muscles lisses de la prostate, du cou de la vessie et de la partie prostatique de l'urètre. Tanyz à une posologie de 0,4 mg augmente le taux de miction maximal et réduit également le tonus des muscles lisses de la prostate et de l'urètre, améliorant le débit urinaire, etc. réduire la gravité des symptômes de la vidange. Tanyz réduit également la gravité des symptômes de remplissage, dans le développement desquels l'hyperactivité du caillé joue un rôle important.

Avec un traitement à long terme, l'effet sur la gravité des symptômes de remplissage et de vidange demeure, réduisant le risque de retard aigu de l'urine et la nécessité d'une intervention chirurgicale.

Bloqueurs α_1A-Les récepteurs peuvent réduire la pression artérielle en réduisant la résistance périphérique. Lors de l'utilisation du médicament Tanyz à une dose quotidienne de 0,4 mg, il n'y a eu aucune diminution cliniquement significative de la pression artérielle.

Blocus α₁Les adrénercepteurs de tamsulosine réduisent le tonus des muscles lisses de la prostate, du col de l'utérus et de la partie prostatique de l'urètre et améliorent le débit urinaire. Dans le même temps, les symptômes de la vidange et les symptômes de remplissage sont réduits en raison de l'augmentation du tonus des muscles lisses et de l'hyperactivité détrusive avec une hyperplasie bénigne de la prostate.

La capacité de la tamsulosine à agir sur α_1А- Le sous-type d'adrénorécepteur est 20 fois supérieur à sa capacité à interagir avec α_1B- un sous-type d'adrénercepteurs situés dans les muscles lisses des vaisseaux. En raison de sa sélection élevée, la tamsulosine ne provoque pas de diminution cliniquement significative de la pression artérielle systémique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et les patients souffrant de tension artérielle initiale normale.

La tamsulosine bloque sélectivement et de manière compétitive l'α post-synaptique_1А-adrénercepteurs des muscles lisses de la prostate, du cou de la vessie et de la partie prostatique de l'urètre et de l'α_1Д-adrénercepteurs de la vessie, ce qui conduit à une diminution du tonus des muscles lisses de la prostate, le col de la vessie et la partie prostatique de l'urètre, une amélioration de la fonction du participant et une diminution des symptômes d'obstruction et d'irritation associés à une hyperplasie bénigne de la prostate.

En règle générale, l'effet thérapeutique se développe après 2 semaines après le début de la prise du médicament, bien que chez un certain nombre de patients une diminution de la gravité des symptômes soit notée après la prise de la première dose.

La capacité de la tamsulosine à agir sur α_1А-Les récepteurs sont 20 fois supérieurs à sa capacité à agir sur α_1B-adrénercepteurs des muscles lisses des vaisseaux. En raison d'une telle sélectivité élevée, le médicament ne provoque aucune réduction cliniquement significative de la pression artérielle systémique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et les patients souffrant de tension artérielle initiale normale.

Aspiration. Tanyz est un comprimé à libération contrôlée basé sur une matrice utilisant un gel de type non ion. Cette forme médicinale fournit une libération longue et lente de tamsulosine et une exposition suffisante avec de faibles fluctuations de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin pendant 24 heures.

Tamsulosine sous forme de comprimés Tanyz est absorbée dans les intestins. L'absorption est estimée à 57% de la dose entrée. Manger n'affecte pas la capacité d'absorption du médicament. La tamsulosine est caractérisée par une pharmacocinétique linéaire. Après un seul rendez-vous à l'intérieur de l'assaut de la tablette Tanyz C_max la tamsulosine plasmatique est atteinte en moyenne après 6 heures. À l'état d'équilibre, atteint le 4e jour de réception, la concentration de tamsulosine dans le plasma atteint la valeur la plus élevée après 4 à 6 heures à l'estomac vide et après avoir mangé. C_max dans le plasma augmente d'environ 6 ng / ml après la première dose à 11 ng / ml en équilibre. La plus petite concentration de tamsulosine dans le plasma est de 40% de la concentration maximale dans le plasma à jeun et après avoir mangé. Il existe des différences individuelles importantes entre les patients concernant la concentration du médicament dans le plasma après une dose unique et un apport multiple.

Distribution. Liaison des protéines plasmatiques - environ 99%, V_d petit (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme. La tamsulosine est lentement métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites moins actifs. La plupart des tamsulosines sont représentées dans le plasma sanguin sous une forme inchangée. La capacité de la tamsulosine à induire l'activité des enzymes hépatiques microsomales est pratiquement absente (données expérimentales).

En cas d'insuffisance hépatique, ne nécessite pas de correction du schéma de mesure.

La conclusion. La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés par l'urine, environ 4 à 6% du médicament étant libéré sous forme inchangée.

T_1/2 Tamsulosine sous forme de comprimés de Tanyz à une seule réception et à l'état d'équilibre - 19 et 15 heures, respectivement.

Aspiration

La tamsulosine est bien absorbée dans les intestins et présente une biodisponibilité de près de 100%. L'absorption de la tamsulosine est quelque peu retardée après avoir mangé. Le même niveau d'aspiration peut être atteint si le patient prend le médicament à chaque fois après un petit-déjeuner régulier. La tamsulosine est caractérisée par une cinétique linéaire. Après une seule ingestion de 0,4 mg de son médicament C_max dans le plasma est obtenu après 6 heures. Après une ingestion multiple de 0,4 mg par jour, la concentration d'équilibre est atteinte au 5e jour, tandis que sa valeur est environ 2/3 supérieure à la valeur de ce paramètre après avoir pris une dose unique.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques - 99%, le volume de distribution est faible (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme

La tamsulosine est lentement métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites moins actifs. La plupart des tamsulosines sont représentées dans le plasma sanguin sous une forme inchangée.

L'expérience a révélé la capacité de la tamsulosine à induire légèrement l'activité des enzymes hépatiques microsomales.

Avec un degré d'insuffisance hépatique léger et modéré, ne nécessite pas de correction du mode de dosage.

La conclusion

La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés par l'urine, environ 9% du médicament étant libéré sous forme inchangée.

T_1/2 le médicament avec un seul apport de 0,4 mg après avoir mangé est de 10 heures, avec plusieurs à 13 heures.

En cas d'insuffisance rénale, une réduction de la dose n'est pas nécessaire, si le patient présente une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <10 ml / min), le rendez-vous de la tamsulosine doit être effectué avec prudence.

Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur de la Tamsulosine est rapidement et presque complètement absorbée par l'écran LCD, sa biodisponibilité est presque à 100%. Après une seule prise de Tanyz^® vers l'intérieur à une dose de 400 mcg C_max la substance active dans le plasma est atteinte après 6 heures.

Distribution. Après 5 jours de réception bien sûr, la valeur de C_max la substance active dans le plasma sanguin est 60–70% plus élevée que C_max après une seule réception. Liaison aux protéines plasmatiques - 99%. V_d petite tamsulosine (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme. La tamsulosine n'est pas exposée à l'effet du premier passage et est lentement biotransformée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs qui maintiennent une sélectivité élevée en α_1A-adrénercepteurs. La majeure partie de la substance active est présente dans le sang inchangée.

La conclusion. La tamsulosine est excrétée par les reins, 9% de la dose est affichée inchangée. T_1/2 tamsulosine à une seule réception - 10 h, après plusieurs réceptions - 13 h, finale - 22 h.

Lors de la nomination d'une tamsulosine, aucune interaction n'a été trouvée avec l'aténololol, l'énalapril, la nifédipine ou la théophylline. Avec utilisation simultanée avec la ciméthidine, il y a eu une légère augmentation de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin; avec le furosémide - une diminution, cependant, cela ne nécessite pas de modification de la dose du médicament Tanyz, car la concentration du médicament reste dans la plage normale. Le diazépam, le propranololol, le trichlorométihiazide, la chloromadine, l'amitriptyline, le diklofénac, le glybenklamide, la simvastatine et la warfarine ne modifient pas la fraction de tamsulosine libre dans le plasma humain in vitro. À son tour, la tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorométhiazide et de chloromadino.

En recherche in vitro aucune interaction n'a été trouvée au niveau du métabolisme hépatique avec l'amitriptyline, le salbutamol, le glyclamide et le finastéride. Le diklofénak et la warfarine peuvent augmenter la vitesse d'élimination des tamsulosines.

Nomination simultanée d'autres bloqueurs α₁-Les récepteurs peuvent conduire à un effet hypotensible.

Lors de la prescription de Tanyz^® aucune interaction n'a été trouvée avec l'aténolol, l'énalapril ou la nifédipine. Avec utilisation simultanée de Tanyza^® il y a eu une légère augmentation de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin avec la ciméthidine et une diminution de la concentration avec le furosémide (cela ne nécessite pas de modification de la dose de Tanyza^®car la concentration du médicament reste dans la plage normale).

Le diazépam, le propranololol, le trichlorométihiazide, la chloromadine, l'amitriptyline, le diklofénac, le glybenklamide, la simvastatine et la warfarine ne modifient pas la fraction de tamsulosine libre dans le plasma humain in vitro À son tour, la tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorométhiazide et de chloromadino.

En recherche in vitro aucune interaction n'a été trouvée au niveau du métabolisme hépatique avec l'amitriptyline, le salbutamol, le glyclamide et le finastéride.

Le diklofénak et la warfarine peuvent augmenter la vitesse d'élimination des tamsulosines.

Nomination simultanée d'autres antagonistes α₁-Les récepteurs peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle.

Utilisation simultanée de tamsulosine avec d'autres α₁-Les adrénoblocateurs peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle.

Le diklofénak et les anticoagulants indirects (varfarine) augmentent légèrement le taux de retrait de la tamsulosine.

La ciméthidine augmente la concentration de tamsulosine dans le plasma et le furosémide diminue (il n'a pas de signification clinique significative).

Lorsqu'il était utilisé ensemble, il y avait une tamsulosine avec de l'aténololol, de l'énalapril ou de la théophylline, il n'y avait aucun signe d'interaction médicamenteuse.

Dans des conditions in vitro l'introduction du diazépam, du propranololol, du trichlorométhiazide, de la chloromadine, de l'amitriptyline, du diclofénaka, du glyclamide, de la simvastatine et de la warfarine n'a pas entraîné de modification de la fraction de tamsulosine libre dans le plasma sanguin. La tamsulosine n'a pas non plus affecté les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorométhiazide et de chloromadino.

L'utilisation conjointe de la tamsulosine et de puissants inhibiteurs de l'isopurmium du CYP3A4 peut entraîner une augmentation de l'exposition du système à la tamsulosine. L'apport simultané de tamsulosine avec du kétokonazol (le puissant inhibiteur de l'isophénium du CYP3A4) a entraîné une augmentation de l'ASC et du C_max tamsulosine 2,8 et 2,2 fois, respectivement. La tamsulosine ne doit pas être utilisée en association avec de puissants inhibiteurs de l'isopurme du CYP3A4 chez les patients présentant le phénomène de métabolisme lent selon l'isoferment du CYP2D6.

Des précautions doivent être prises lors du partage d'une tamsulosine avec des inhibiteurs puissants ou modérément actifs de l'isophénium CYP3A4.