Sinalfa

Les comprimés de Sinalfa sont indiqués pour:

- le traitement de l'hypertension légère à modérée

- le traitement symptomatique de l'occlusion urinaire par hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

Posologie

Pour usage oral.

Des dosages appropriés sont disponibles pour les différents schémas posologiques.

La dose de Sinalfa doit être ajustée en fonction de la réaction du patient.

Voici un guide d'administration:

Dose initiale

La dose unique la plus faible de 1 mg avant le coucher pour tous les patients qui ne doit pas être dépassée. Une stricte conformité à cette recommandation doit être observée afin de minimiser les éventuels épisodes d'hypotension aiguë lors de la première dose.

Doses suivantes

Traitement de l'hypertension légère à modérée:

La dose quotidienne unique peut être augmentée en doublant approximativement la posologie à des intervalles hebdomadaires afin d'obtenir la réaction de pression artérielle souhaitée.

La dose d'entretien doit être ajustée à la réaction du patient. Si nécessaire, 2 mg / jour peuvent être suffisants avec des augmentations allant jusqu'à 10 mg (les études cliniques soutiennent l'utilisation de 2 à 10 mg comme dose d'entretien).

La dose maximale est de 20 mg de sinalfa par jour et ne doit pas être dépassée.

Utilisation avec des diurétiques thiazidiques et d'autres antihypertenseurs dans le traitement de l'hypertension artérielle :

Lors de l'ajout d'un diurétique thiazidique ou d'un autre agent antihypertenseur à un régime patient, la dose de Sinalfa doit être réduite ou arrêtée et une nouvelle titration doit être effectuée si nécessaire. La prudence s'impose lorsque Sinalfa est administré avec des thiazides ou d'autres agents antihypertenseurs à mesure que l'hypotension peut se développer.

Traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate:

La dose peut être augmentée en doublant approximativement à des intervalles hebdomadaires ou bihebdomadaires pour atteindre la réduction souhaitée des symptômes. La dose d'entretien est généralement de 5 à 10 mg une fois par jour. Les symptômes ont été améliorés deux semaines après le début du traitement par Sinalfa.

Les données sont actuellement insuffisantes pour suggérer un soulagement symptomatique supplémentaire à des doses supérieures à 10 mg une fois par jour.

Le traitement doit être instauré avec les comprimés de 1 mg pendant sept jours, les comprimés de 2 mg pendant 14 jours et les comprimés de 5 mg pendant 7 jours. La réponse au traitement doit être vérifiée après quatre semaines. Des effets secondaires temporaires peuvent survenir à chaque étape de titration. S'il y a des effets secondaires, envisagez de réduire la dose.

Échec rénal

Les études pharmacocinétiques montrent que les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas besoin de modifier la posologie recommandée.

Enfants

La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies.

Plus vieux

Les études pharmacocinétiques chez les personnes âgées montrent qu'aucun changement significatif dans la recommandation de dose n'est nécessaire. Cependant, des précautions particulières doivent être prises lors du titrage de la dose de Sinalfa.

Si l'administration est interrompue pendant plus de plusieurs jours, le traitement doit être redémarré à l'aide du schéma posologique initial.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique :

La dose de Sinalfa doit être titrée avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, car Sinalfa subit un métabolisme hépatique important et est principalement excrétée via les voies biliaires. Il n'y a aucune expérience clinique chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.

Mode d'application

Le premier comprimé avec une dose définie doit être pris la veille du coucher. Les comprimés suivants de même force peuvent être pris le matin. Les comprimés doivent être pris avec une quantité suffisante de liquide (D.H.1 verre d'eau).

L'hypertension de la thérapie par la sinale est un traitement à long terme qui ne doit être interrompu que sur avis médical. Si le traitement par Sinalfa doit être interrompu, la dose de 1 mg de Sinalfa doit être à nouveau titrée avant le coucher.

Sinalfa est contre-indiqué:

- Histoire de la syncope fictive.

Dans les essais cliniques, l'incidence de l'hypotension posturale était plus élevée chez les patients recevant Sinalfa pour l'HB que chez les patients recevant Sinalfa pour l'hypertension. Dans cette indication de l'HBP, l'incidence des événements hypotenseurs posturaux était plus élevée chez les patients âgés de 65 ans et plus (5,6%) que chez les patients de moins de 65 ans (2,6%).

Les patients doivent être avertis des symptômes de la post-hypotension et avisés de s'asseoir ou de se coucher s'ils se produisent (voir également 4.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines et 4.8 effets secondaires).

Avant de traiter les symptômes de l'HBP avec des alpha-bloquants, d'autres causes d'insuffisance du débit urinaire ou de symptômes urinaires doivent être exclues. Même si le diagnostic a été posé par l'HBP, il convient de confirmer qu'il n'y a pas d'obstruction des voies urinaires supérieures ou de signes d'infection avant le traitement par Sinalfa.

Le traitement par Sinalfa nécessite une surveillance médicale régulière.

Dans la phase initiale du traitement (en particulier après la première dose ou lorsque la dose de sinalfa est augmentée), une baisse prononcée de la pression artérielle peut survenir chez les patients.

Des étourdissements, de la somnolence, une faiblesse, une somnolence et, dans de rares cas, une syncope peuvent survenir.

Cela peut également être supposé en relation avec des doses oubliées, puis un nouveau début de traitement par Sinalfa. Les patients doivent être avertis de ces événements indésirables possibles et des circonstances dans lesquelles ils peuvent survenir.

Pour minimiser le risque d'hypotension posturale, les patients doivent être surveillés au début du traitement. La probabilité de telles réactions étant plus élevée à une dose initiale supérieure à la dose initiale recommandée, le schéma posologique recommandé doit être suivi attentivement. Le patient doit prendre la première dose de Sinalfa avant le coucher et éviter les changements brusques de position ou les activités qui peuvent être affectées par des étourdissements ou de la fatigue. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées.

En raison de ses effets vasodilatants, Sinalfa doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant l'une des affections cardiaques suivantes:

- Œdème pulmonaire dû à une sténose aortique ou à une sténose mitrale

- performances élevées d'insuffisance cardiaque

- insuffisance cardiaque ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à un épanchement péricardique

- insuffisance cardiaque ventriculaire gauche avec faible pression de remplissage

La prudence est également recommandée lorsque Sinalfa est co-administré avec des médicaments pouvant affecter le métabolisme hépatique.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique :

Comme pour tous les médicaments métabolisés dans le foie, Sinalfa doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Étant donné qu'aucune donnée n'est disponible chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, l'utilisation de Sinalfa n'est pas recommandée chez ces patients.

Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) et le sinalfa peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, le patient doit être stable sous traitement alpha-bloquant avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la phosphodiestérase 5.

Un "syndrome d'iris floppy intrantopératoire" (SIFI, une variante du syndrome des petites pupilles) a été observé pendant la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités par la tamsulosine ou précédemment traités. Des rapports isolés ont également été reçus avec d'autres bloqueurs alpha-1 et la possibilité d'un effet de classe ne peut être exclue. Étant donné que l'IFIS peut entraîner une augmentation des complications procédurales pendant la chirurgie de la cataracte, l'utilisation actuelle ou antérieure de bloqueurs alpha-1 doit être annoncée au chirurgien ophtalmologiste avant l'opération.

Ce médicament contient du lactose; Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose; Une carence en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Si l'administration est interrompue pendant plus de plusieurs jours, le traitement doit être redémarré à l'aide du schéma posologique initial.

Avant de traiter les symptômes de l'HBP avec des alpha-bloquants, d'autres causes d'insuffisance du débit urinaire ou de symptômes urinaires doivent être exclues. Même si le diagnostic a été posé par l'HBP, il convient de confirmer qu'il n'y a pas d'obstruction des voies urinaires supérieures ou de signes d'infection avant le traitement par Sinalfa.

Le traitement par Sinalfa nécessite une surveillance médicale régulière.

Dans la phase initiale du traitement (en particulier après la première dose ou lorsque la dose de sinalfa est augmentée), une baisse prononcée de la pression artérielle peut survenir chez les patients.

Des étourdissements, de la somnolence, une faiblesse, une somnolence et, dans de rares cas, une syncope peuvent survenir.

Cela peut également être supposé en relation avec des doses oubliées, puis un nouveau début de traitement par Sinalfa. Les patients doivent être avertis de ces événements indésirables possibles et des circonstances dans lesquelles ils peuvent survenir.

Pour minimiser le risque d'hypotension posturale, les patients doivent être surveillés au début du traitement. La probabilité de telles réactions étant plus élevée à une dose initiale supérieure à la dose initiale recommandée, le schéma posologique recommandé doit être suivi attentivement. Le patient doit prendre la première dose de Sinalfa avant le coucher et éviter les changements brusques de position ou les activités qui peuvent être affectées par des étourdissements ou de la fatigue. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées.

En raison de ses effets vasodilatants, Sinalfa doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant l'une des affections cardiaques suivantes:

- Œdème pulmonaire dû à une sténose aortique ou à une sténose mitrale

- performances élevées d'insuffisance cardiaque

- insuffisance cardiaque ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou à un épanchement péricardique

- insuffisance cardiaque ventriculaire gauche avec faible pression de remplissage

La prudence est également recommandée lorsque Sinalfa est co-administré avec des médicaments pouvant affecter le métabolisme hépatique.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique :

Comme pour tous les médicaments métabolisés dans le foie, Sinalfa doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Étant donné qu'aucune donnée n'est disponible chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère, l'utilisation de Sinalfa n'est pas recommandée chez ces patients.

Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) et le sinalfa peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, le patient doit être stable sous traitement alpha-bloquant avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la phosphodiestérase 5.

Un "syndrome d'iris floppy intrantopératoire" (SIFI, une variante du syndrome des petites pupilles) a été observé pendant la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités par la tamsulosine ou précédemment traités. Des rapports isolés ont également été reçus avec d'autres bloqueurs alpha-1 et la possibilité d'un effet de classe ne peut être exclue. Étant donné que l'IFIS peut entraîner une augmentation des complications procédurales pendant la chirurgie de la cataracte, l'utilisation actuelle ou antérieure de bloqueurs alpha-1 doit être annoncée au chirurgien ophtalmologiste avant l'opération.

Ce médicament contient du lactose; Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose; Une carence en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Si l'administration est interrompue pendant plus de plusieurs jours, le traitement doit être redémarré à l'aide du schéma posologique initial.

Les patients recevant des inhibiteurs ou des diurétiques de Sinalfa plus ACE avaient une proportion plus élevée d'étourdissements ou d'effets secondaires associés que la population totale de patients traités par Sinalfa issus des essais cliniques.

Il faut être prudent lorsque Sinalfa est administré avec d'autres agents antihypertenseurs pour éviter la possibilité d'une hypotension significative.

Une réduction et une rétention de la dose peuvent être nécessaires lors de l'ajout de Sinalfa à un agent diurétique ou autre agent antihypertenseur. Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) et le sinalfa peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients.

Grossesse

Bien qu'aucun effet tératogène n'ait été observé lors d'expériences sur des animaux, la sécurité pendant la grossesse et l'allaitement n'a pas encore été établie. De plus, les données d'expériences animales montrent que Sinalfa peut prolonger la durée de la grossesse ou inhiber le travail. Sinalfa ne doit donc pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque.

allaiter

L'allaitement doit être évité.

Des étourdissements, une somnolence ou une somnolence peuvent survenir à la dose initiale ou en relation avec des doses oubliées et une réinitialisation ultérieure du traitement par Sinalfa. Les patients doivent être avertis de ces événements indésirables possibles et des circonstances dans lesquelles ils peuvent survenir, et doivent être avisés d'éviter les tâches de conduite ou dangereuses environ les 12 premières heures après la dose initiale ou lorsque la dose est augmentée.

Comme d'autres antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques, Sinalfa peut provoquer une syncope. Les épisodes de syncope peuvent survenir dans les 30 à 90 minutes suivant la dose initiale du médicament. Parfois, l'épisode de la syncope peut être précédé d'une tachycardie avec des fréquences cardiaques de 120 à 160 battements par minute. Une hypotension à la première dose peut survenir, ce qui peut entraîner des étourdissements et, dans les cas graves, une syncope. Pour éviter toute hypotension, le traitement par Sinalfa doit être commencé à 1 mg au coucher.

La fréquence des effets indésirables est basée sur les fréquences suivantes:

Fréquent (> 1/100 à <1/10)

Peu fréquent (> 1/1 000 - <1/100)

Rare (> 1/10 000 - <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Affections hématologiques et du système lymphatique:

Très rare: thrombocytopénie

Troubles du système immunitaire :

Très rare: réactions anaphylactiques

Affections du système nerveux:

Fréquent: nervosité, somnolence, paresthésie

Peu fréquent: dépression

Affections de l'oreille et du labyrinthe:

Fréquent: étourdissements

Troubles oculaires :

Fréquent: vision trouble / amblyopie, anomalie de couleur

Maladie cardiaque :

Fréquent: palpitations, tachycardie, douleur thoracique

Très rare: fibrillation auriculaire

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:

Fréquent: dyspnée, congestion nasale, sinusite, épistaxis

Affections gastro-intestinales:

Fréquent: nausées, constipation, diarrhée, vomissements

Affections de la peau et du tissu sous-cutané:

Fréquent: prurit, éruption cutanée

Peu fréquent: urticaire

Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:

Fréquent: maux de dos

Troubles rénaux et urinaires:

Rare: infection des voies urinaires et incontinence urinaire (principalement chez les femmes ménopausées)

Système reproducteur et troubles mammaires:

Fréquent: impuissance

Peu fréquent: diminution de la libido

Rare: priapisme

Troubles et affections générales au site d'administration:

Fréquent: étourdissements, somnolence, évanouissement (surtout en se levant rapidement d'une position allongée ou assise - hypotension de posture), asthénie, œdème, maux de tête, douleur aux extrémités.

Peu fréquent: prise de poids, syncope.

Autres événements indésirables, rapportés lors d'essais cliniques ou lors de la mise sur le marché, qui, cependant, ne sont pas clairement liés à l'utilisation du sinalfa, sont: œdème facial, Fièvre, Ventre -, Douleur au cou et aux épaules, Vasodilatation, Arythmie, bouche sèche, Dyspepsie, Flatulence, Goutte, Arthralgie, arthrite, Maladies articulaires, Myalgie, Anxiété, Insomnie, bronchite, symptômes de la grippe, pharyngite, rhinite, Symptômes froids, toux accrue, Transpirer, Perturbations visuelles, Conjonctivite, acouphènes, fréquence d'urine (miction accrue).)

Tests de laboratoire: Les résultats de laboratoire indiquent la possibilité d'hémodilution (par ex. une diminution de l'hématocrite, de l'hémoglobine, des globules blancs, de la protéine totale et de l'albumine) a été observée dans des études cliniques contrôlées. Aucun effet significatif sur les niveaux de PSA (antigène spécifique de la prostate) n'a été signalé après le traitement par Sinalfa pendant 24 mois maximum..

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés à l'aide d'un carton jaune.

Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

L'administration de Sinalfa devrait-elle conduire à une hypotension aiguë; le soutien cardiovasculaire est de première importance. La restauration de la pression artérielle et la normalisation de la fréquence cardiaque peuvent être réalisées par le patient en position couchée. Si cette mesure est inadéquate, le choc doit d'abord être traité avec des expanses de volume et des vasopresseurs peuvent être utilisés si nécessaire. La fonction rénale doit être surveillée et des mesures générales de soutien doivent être prises si nécessaire. La dialyse peut ne pas être un avantage car les données de laboratoire indiquent que le sinalfa est fortement lié aux protéines.

Classe pharmacothérapeutique: antagoniste des alpha-adrénercepteurs

Code ATC: G04C A03

Utilisation à l'hypertension artérielle :

Bien que le mécanisme exact de l'effet hypotenseur n'ait pas été établi, l'assouplissement des vaisseaux sanguins périphériques semble être principalement dû à l'antagonisme concurrentiel des alpha-adrénergiques postsynaptiques. Le sinalfa entraîne généralement une baisse progressive initiale de la pression artérielle, suivie d'un effet antihypertenseur persistant.

L'expérience clinique montre qu'une diminution de 2 à 5% de la concentration plasmatique totale de cholestérol et une diminution de 3 à 7% de la LDL combinée_c + VLDL_c - La concentration plasmatique de faction à partir des valeurs de prétraitement est associée à l'administration de doses thérapeutiques de Sinalfa.

Utilisation dans BPH:

Des études suggèrent que l'antagonisme des récepteurs alpha-1-adrénergiques est utile pour améliorer l'urodynamique chez les patients présentant une obstruction chronique de la vessie, comme une hyperplasie bénigne de la prostate.

Les symptômes de l'HBP sont principalement causés par la présence d'une hypertrophie de la prostate et l'augmentation du tonus musculaire lisse de la sortie de la vessie et de la prostate, qui est régulée par les récepteurs alpha-1-adrénergiques.

Des expériences in vitro ont montré que Sinalfa antagonise les contractions induites par la phényléphrine du tissu prostatique humain. Des études cliniques ont montré que Sinalfa améliore l'urodynamique et les symptômes chez les patients atteints d'HBP

Absorption

Le sinalfa est bien absorbé (80-100%). Sinalfa a un effet de premier passage minimal et presque la dose complète de Sinalfa est systématiquement disponible. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 1 à 2 heures après l'administration orale à l'état sobre. La biodisponibilité n'est pas significativement affectée par l'apport alimentaire.

Distribution

Environ 90 à 94% de Sinalfa sont liés aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines est indépendante des concentrations totales de substances actives.

Biotransformation

Les principaux métabolites du sinalfa sont causés par la déméthylation et la conjugaison.

Élimination

Environ 10% et 20% du sinalfa administré par voie orale sont utilisés comme ingrédients actifs inchangés dans l'urine ou. excrété dans les fèces. Environ 40% de la dose administrée de Sinalfa est excrétée dans l'urine et 60% dans les fèces. La demi-vie d'élimination totale est d'environ 8 à 13 heures.

Linéarité / non-linéarité

Après administration orale de Sinalfa auc et C_Max augmentation proportionnelle à la dose sur la plage de doses recommandée (2-10 mg).

Sans objet.

les produits ou déchets inutilisés doivent être éliminés conformément aux exigences locales.