Cardura-XL

hyperplasie bénigne de la prostate;

retard de sortie d'urine et symptômes associés à une hyperplasie bénigne de la prostate ;

hypertension artérielle (dans le cadre d'une thérapie combinée).

À l'intérieur (possible à utiliser le matin et le soir).

DGPZH

La dose initiale recommandée de Cardura-XL est de 1 mg 1 fois par jour afin de minimiser la possibilité de développer une hypotension posturale et / ou un état syncopal (faux) (voir. "Instructions spéciales"). En fonction des caractéristiques individuelles des indicateurs urodynamiques et de la présence de symptômes de la DGPZ, la dose peut être augmentée à 2 mg, puis à 4 mg et à la dose maximale recommandée - 8 mg. L'intervalle recommandé pour augmenter la dose est de 1 à 2 semaines. En règle générale, la dose recommandée est de 2 à 4 mg 1 fois par jour.

Hypertension artérielle

La posologie varie de 1 à 16 mg / jour. Il est recommandé de commencer le traitement à partir de 1 mg 1 fois par jour pendant 1 ou 2 semaines afin de minimiser la possibilité de développer une hypotension posturale et / ou un état syncopal (évanouissement) (phénomène de la première dose) (voir. "Instructions spéciales"). Après avoir pris la première dose, le patient doit surveiller la pression artérielle pendant 6 à 8 heures. Cela est nécessaire en ce qui concerne la possibilité de développer le phénomène de la première dose, notamment exprimé dans le contexte de la précédente réception de diurétiques.

Au cours des 1 ou 2 prochaines semaines, la dose peut être augmentée à 2 mg 1 fois par jour. Pour atteindre la réduction souhaitée de la pression artérielle, si nécessaire, la dose quotidienne doit être augmentée progressivement, en observant des intervalles uniformes de 4 mg, 8 mg et jusqu'à un maximum de 16 mg, en fonction de la gravité de la réaction du patient à la prise de médicament. .

Habituellement, la dose est de 2 à 4 mg 1 fois par jour.

Si un médicament diurétique ou autre hypotensible est ajouté au traitement, il est nécessaire d'ajuster la dose de Cardura-XL, en fonction de l'état du patient avec sa titration ultérieure sous la surveillance d'un médecin.

Si le traitement par Cardura-XL a été interrompu pendant plusieurs jours, l'utilisation du médicament doit être reprise à partir de la dose initiale.

Application chez les patients âgés. Aucun ajustement posologique n'est requis.

Demande d'insuffisance rénale. La pharmacocinétique de la doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas et le médicament lui-même n'aggrave pas la dysfonction rénale existante, par conséquent, chez ces patients, il est utilisé à des doses normales.

Application pour insuffisance hépatique. Des précautions doivent être prises (voir. "Instructions spéciales").

Application chez les enfants. Il n'y a aucune expérience avec Cardura-XL chez les enfants.

hypersensibilité aux chinazolines, à la doksazozine ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

âge jusqu'à 18 ans ;

insuffisance hépatique sévère due au manque d'expérience dans l'utilisation de patients dans cette catégorie;

infections des voies urinaires;

anuria;

insuffisance rénale progressive;

hypotension et tendance aux troubles orthostatiques (y compris h. dans l'histoire) ;

obstruction concomitante des voies urinaires supérieures;

pierres dans la vessie.

Avec prudence : sténose mitrale et aortique, insuffisance cardiaque avec augmentation des écoulements infimes, insuffisance ventriculaire due à l'embolie pulmonaire ou à la péricardite exsudative, carence gaucher avec faible pression de remplissage, accident vasculaire cérébral, vieillesse, utilisation simultanée de la phosphodiestralase avec des inhibiteurs du 5ème type. à. une hypotension symptomatique, une insuffisance hépatique peut survenir.

La fréquence des réactions indésirables est présentée selon la classification suivante: très souvent - ≥ 10%; souvent - ≥1% et <10%; rarement - ≥0,1% et <1%; rarement - ≥0,01% et <0,1%; très rarement - <0,01%.

DGPZH

Selon des études cliniques contrôlées, les patients atteints d'HBP ont eu les mêmes réactions secondaires que les patients souffrant d'hypertension artérielle.

Lors de l'utilisation du médicament après commercialisation, les réactions indésirables suivantes ont été rapportées.

Du côté du système hématophonique et lymphatique: très rarement - leucopénie, thrombocytopénie.

Du côté de l'organe auditif et de l'appareil vestibulaire : rarement - acouphènes.

Du côté du corps de vue: perception des couleurs souvent altérée; rarement - syndrome de l'iris atonique.

Du côté de l'écran LCD: souvent - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale; rarement - météorisme, constipation, vomissements.

Du foie : très rarement - cholestase, hépatite, jaunisse.

Du côté du système immunitaire : très rarement - réactions anaphylactiques.

Indicateurs de laboratoire : rarement - une augmentation du poids corporel; très rarement - une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.

Du côté métabolique : rarement - anorexie.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, maux de dos, crampes musculaires, faiblesse musculaire, myalgie.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: souvent - pastezia; rarement - hypestesie, tremblements.

De la psyché : souvent - excitation, anxiété, insomnie; rarement - dépression.

Des voies urinaires : rarement - une augmentation de la miction, de la polyurie, de l'incontinence urinaire; très rarement - dysurie, hématurie, nicturie.

Du système reproducteur : très rarement - gynécomastie, impuissance, priapisme; très rarement - éjaculation rétrograde.

Du système respiratoire : souvent - essoufflement, rhinite; rarement - toux, saignements de nez; très rarement - exacerbation du bronchospasme existant.

Du côté de la peau : rarement - alopécie, démangeaisons cutanées, éruption cutanée, violet; très rarement - urticaire.

Du côté du MSS: rarement - marées de sang vers la peau du visage, diminution prononcée de la pression artérielle, hypotension orthostatique.

Autre: rarement - douleur de localisation variée.

Hypertension artérielle

Dans les essais cliniques contrôlés de Cardura-XL, les réactions secondaires ont été le plus souvent trouvées, ce qui peut être attribué au type de postural (affaibliment associé à l'évanouissement) ou non spécifique, qui comprenait les réactions suivantes.

Du côté de l'organe auditif et de l'appareil vestibulaire : souvent - vertige.

Du côté de l'écran LCD: souvent - nausées.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: très souvent - étourdissements, maux de tête; souvent - étourdissements posturaux (après avoir pris la première dose, une diminution prononcée de la pression artérielle peut se développer, ce qui peut entraîner des étourdissements orthostatiques, dans les cas graves, en particulier en se déplaçant rapidement d'une position debout ou en position assise à un évanouissement), somnolence.

Du système respiratoire : souvent - rhinite.

Autre: souvent - asthénie, gonflement des membres inférieurs, fatigue, faiblesse.

Les réactions secondaires suivantes ont été observées lors de l'utilisation commerciale de Cardura-XL chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, bien qu'en général de tels symptômes aient pu être observés en l'absence de traitement avec ce médicament: souvent - tachycardie, une sensation de rythme cardiaque, douleur thoracique; rarement - angine de poitrine, infarctus du myocarde et arythmie; très rarement - bradycardie, troubles.

Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle, parfois accompagnée d'évanouissement.

Traitement: vous devez immédiatement mettre le patient sur son dos et lever les jambes, si nécessaire, suivre une thérapie symptomatique. La liaison de la doksazosine avec les protéines plasmatiques sanguines est élevée, la dialyse est donc inefficace.

DGPZH

La nomination de la doksazosine chez les patients présentant des symptômes de DGPZ entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une diminution de la manifestation des symptômes de la maladie. Cette action du médicament est associée au blocage sélectif de l'alpha₁-adrénercepteurs situés dans le stroma et la capsule de la prostate, le col de la vessie.

Il a été prouvé que la daxazosine est un bloqueur efficace du sous-type 1A alpha₁-Adrenorécepteurs, qui représentent environ 70% de tous les sous-types, alpha₁-Adrénorécepteurs dans la prostate. Cela explique son effet chez les patients atteints d'HBP

L'effet de soutien du traitement par la doksazozine et sa sécurité sont prouvés par une utilisation prolongée du médicament (par exemple, jusqu'à 48 mois).

Hypertension artérielle

L'utilisation de la doksazosine chez les patients souffrant d'hypertension artérielle entraîne une diminution significative de la pression artérielle à la suite d'une diminution de l'OPS. L'émergence de cet effet est associée au blocage sélectif de l'alpha₁-adrénercepteurs situés dans le réseau de navires. Lorsque vous prenez le médicament 1 fois par jour, l'effet antihypertenseur cliniquement significatif persiste pendant 24 heures, la pression artérielle diminue progressivement; l'effet maximal est généralement observé après 2 à 6 heures après la prise du médicament à l'intérieur. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle pendant le traitement par la doksazozine était la même en position couchée et debout.

Il est à noter que contrairement à l'alpha non sélectif₁-Les adrénoblocateurs traités avec de la doksazozine, la tolérance au médicament ne s'est pas développée. Lors de la thérapie de soutien, une augmentation de l'activité de la rhubarbe du plasma sanguin et de la tachycardie n'est pas courante.

La doxazosine a un effet bénéfique sur le profil sanguin lipidique, augmentant considérablement le rapport du LVPP au cholestérol total et réduisant considérablement la teneur en triglycérides totaux et en cholestérol général. À cet égard, il présente un avantage sur les diurétiques et les bêta-adrénoblocateurs, qui n'affectent pas favorablement ces paramètres. Compte tenu de la relation établie entre l'hypertension artérielle et le profil sanguin lipidique avec le SCI, la normalisation de la pression artérielle et des concentrations lipidiques dans le contexte de la prise de doksazozine réduit le risque de développement du SCI.

Il a été observé que le traitement par la doksazozine a conduit à la régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et à l'activité accrue de l'activateur tissulaire du plasminogène. De plus, il a été constaté que la daxazosine augmente la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une tolérance au glucose altérée.

La doxazosine n'a pas d'effets métaboliques secondaires et peut être utilisée chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré, de carence gaucher et de goutte.

Recherche in vitro a montré des propriétés antioxydantes des hydroxymétabolites de 6 '- et 7'- doksazosine à une concentration de 5 μmol.

Dans les essais cliniques contrôlés menés chez des patients souffrant d'hypertension artérielle, le traitement par la doksazozine s'est accompagné d'une amélioration de la fonction érectile. De plus, chez les patients recevant de la doksazozine, les troubles de la fonction érectile nouvellement survenus ont été notés moins fréquemment que chez les patients ayant reçu des médicaments antihypertenseurs.

Après l'avoir pris à l'intérieur à des doses thérapeutiques, la doxazosine est bien absorbée; T_max dans le sang est atteint après environ 2 heures.

La doxazosine est associée à environ 98% aux protéines plasmatiques sanguines.

Les principaux moyens de la doksazozine métabolique sont la O-déméthylation et l'hydroxylation.

L'élimination du plasma sanguin est en deux phases, avec le T final_1/2 22 heures, ce qui vous permet de prescrire le médicament 1 fois par jour. La doxazosine subit une biotransformation active; seulement moins de 5% de la dose est affichée.

Application dans des groupes spéciaux de patients

Selon des études pharmacocinétiques, chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique du médicament ne diffère pas significativement de celle des patients d'un âge plus jeune ayant une fonction rénale normale.

Les données obtenues chez les patients présentant une insuffisance hépatique sont limitées, concernant l'effet des médicaments qui peuvent modifier le métabolisme hépatique (par exemple, la cimétidine). Dans une étude clinique menée chez 12 patients présentant une insuffisance hépatique modérée, l'utilisation unique de doksazozine s'est accompagnée d'une augmentation de l'ASC de 43% et d'une diminution de la clairance orale réelle de 40%. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de doksazozine, ainsi que d'autres médicaments qui sont complètement soumis à une biotransformation hépatique, pour les patients présentant une insuffisance hépatique (voir. "Instructions spéciales").

• Alpha₁-Adrénoblocateur [Alpha-Adrenoblocateurs]

L'utilisation conjointe de Cardura-XL avec des inhibiteurs de la FDE-5 chez certains patients peut entraîner une hypotension symptomatique (voir. "Instructions spéciales").

La partie la plus importante (98%) de la doxazosine dans le plasma sanguin est associée aux protéines. Les résultats d'une étude du plasma sanguin humain in vitro indiquer que la daxazosine n'affecte pas la liaison avec les protéines de digoxine, de warfarine, de phénytoïne ou d'indométhacine.

En pratique clinique, Cardura-XL a été utilisé sans aucun signe d'interaction avec les diurétiques thiazidiques, le furosémide, les bêta-adrénoblocateurs, les antibiotiques, les médicaments hypoglycémiques pour l'ingestion, les agents uricosuriques et les anticoagulants.

Les AINS (en particulier l'indométhacine), les œstrogènes et les agents sympathiques peuvent réduire l'effet antihypertenseur de la doksazosine.

La doxazosine, éliminant les effets alpha-adrénostimulants de l'épinéphrine, peut conduire au développement de la tachycardie et de l'hypotension artérielle.

Dans le même temps, la prise avec le sildénafil pour le traitement de l'hypertension pulmonaire augmente le risque d'hypotension orthostatique.

Lorsque la préparation de Cardura-XL est utilisée une fois dans une dose de 1 mg / jour pendant 4 jours en association avec un apport en ciméthidine de 400 mg 2 fois par jour, une augmentation de 10% des valeurs moyennes de l'ASC et une augmentation statistiquement insignifiante du niveau moyen de C sont observées_max dans un plasma de sang et de T moyen_1/2 Doksazozin. Une augmentation similaire de 10% des valeurs moyennes de la doxazosine de l'ASC dans le contexte de l'apport de ciméthidine se situe dans le cadre de la variabilité (27%) des valeurs moyennes de l'ASC pour la doxazosine par rapport au placebo.

Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec d'autres moyens hypotensibles, la gravité de leur action augmente (une correction de la dose est nécessaire).

Il n'est pas recommandé de prendre des alpha-adrénercepteurs simultanément avec d'autres bloqueurs.

Lors de l'utilisation d'une oxydation microsomale dans le foie avec des inducteurs, il est possible d'augmenter l'efficacité de la doksazosine et des inhibiteurs - une diminution.