Prokinyl

La metoclopramida es una benzamida sustituida. Se utiliza, entre otras cosas, debido a sus propiedades antieméticas. El efecto antiemético es el resultado de dos mecanismos de acción del sistema nervioso central:

- Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 en la zona de activación del quimiorreceptor y en el centro de vómitos de la médula, que se ve afectado por vómitos inducidos por apomorfina

- Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5ht3 y efecto agonista en los receptores 5ht4 afectados por vómitos inducidos por quimioterapia.

Además del efecto central, la metoclopramida estimula la motilidad gastrointestinal a través de un mecanismo de acción periférico. Existe un efecto antidopaminérgico y potenciación de la acción de la acetilcolina. Esto conduce a un vaciado acelerado del estómago y un aumento de la presión sobre el esfínter inferior del esófago. La metoclopramida no tiene efecto sobre los credos de magensa.

El clorhidrato de proquinilo es un antiemético y un acelerador para el vaciado gástrico.

Después de la administración oral, la biodisponibilidad relativa es del 60 al 100% en comparación con la administración intravenosa. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 0.5 a 2 horas.

El volumen de distribución es de 2-3 l / kg; 13-22% se unen a proteínas plasmáticas. La metoclopramida se excreta principalmente en la orina, tanto sin cambios como en el sulfato o el conjugado de glucurónido. El metabolito principal es un conjugado de azufre N-4.

La vida media de la eliminación plasmática es de 5 a 6 horas, independientemente de la vía de administración.

poblaciones especiales de pacientes

Insuficiencia renal

El aclaramiento de metoclopramida se reduce hasta en un 70% en pacientes con insuficiencia renal grave, mientras que la vida media de eliminación plasmática aumenta (aproximadamente 10 horas para un aclaramiento de creatinina de 10-50 ml / minuto y 15 horas para un aclaramiento de creatinina <10 ml / minuto).

Insuficiencia hepática

Se observó acumulación de metoclopramida en pacientes con cirrosis hepática, que fue acompañada por una reducción del 50% en el aclaramiento plasmático.

Insuficiencia renal

el aclaramiento de prokinilo se reduce hasta en un 70% en pacientes con insuficiencia renal grave, mientras que la vida media de la excreción plasmática aumenta (aproximadamente 10 horas para el aclaramiento de creatinina de 10-50 ml / minuto y 15 horas para el aclaramiento de creatinina <10 ml / minuto).

disfunción hepática

Se observó acumulación de proquinilo en pacientes con cirrosis hepática, que fue acompañada por una reducción del 50% en el aclaramiento plasmático.