Prokinyl

メトクロプラミドは置換ベンザミドです。. それは、とりわけ、その制吐特性のために使用されます。. 制吐効果は、中枢神経系の2つの作用機序の結果です。

-アポモルヒネ誘発 ⁇ 吐の影響を受ける、化学受容体トリガーゾーンと髄質の ⁇ 吐中心におけるドーパミン作動性D2受容体の ⁇ 抗作用。

-化学療法誘発 ⁇ 吐の影響を受けるセロトニン作動性5ht3受容体の ⁇ 抗作用と5ht4受容体に対するアゴニスト効果。.

中央効果に加えて、メトクロプラミドは末 ⁇ 作用機序を介して胃腸運動を刺激します。. 抗ドーパミン作用とアセチルコリンの作用の増強があります。. これは、胃の空を早め、食道の下括約筋への圧力を高めます。. メトクロプラミドはマゼンスの信条に影響を与えません。.

塩酸プロキニルは制吐剤であり、胃を空にする加速器です。.

経口投与後の相対バイオアベイラビリティは、静脈内投与と比較して60〜100%です。. ピーク血漿濃度は0.5〜2時間以内に到達します。.

分布量は2-3 l / kgです。 13-22%は血漿タンパク質に結合しています。. メトクロプラミドは主に尿中に排 ⁇ され、変化はなく、硫酸塩またはグルクロニド抱合体です。. 主な代謝産物はN-4硫黄抱合体です。.

血漿排 ⁇ の半減期は、投与経路に関係なく5〜6時間です。.

特別な患者集団。

腎不全。

重度の腎機能障害のある患者では、メトクロプラミドのクリアランスが最大70%減少しますが、血漿排 ⁇ の半減期は増加します(クレアチニンクリアランスが10〜50 mL /分で約10時間、クレアチニンクリアランスが15時間< 10 mL /分)。.

肝不全。

メトクロプラミドの蓄積は、肝硬変の患者で観察され、血漿クリアランスの50%の減少を伴いました。.

腎障害。

重度の腎機能障害のある患者では、プロキニルのクリアランスが最大70%減少しますが、血漿排 ⁇ の半減期は増加します(クレアチニンクリアランスが10〜50 mL /分で約10時間、クレアチニンクリアランスが15時間未満) 10 mL /分)。.

肝機能障害。

プロキニルの蓄積は、肝硬変の患者で観察され、血漿クリアランスの50%の減少を伴いました。.