Perinorm

die Verwendung von Perinorm_® Tabletten wird nur für Erwachsene empfohlen. Die Therapie sollte 12 Wochen nicht überschreiten.

Symptomatischer Gastroösophagealer Reflux

Perinorm_® Tabletten sind als kurzzeittherapie (4 bis 12 Wochen) für Erwachsene mit symptomatischem, dokumentiertem gastroösophagealem reflux indiziert, die nicht auf eine konventionelle Therapie ansprechen.

Die Hauptwirkung von Metoclopramid ist auf die Symptome von postprandialem und tagsüber Sodbrennen mit weniger beobachteter Wirkung auf nächtliche Symptome. Wenn die Symptome auf bestimmte Situationen beschränkt sind, Z. B. nach dem Abendessen, sollte die Verwendung von Metoclopramid als Einzeldosis vor der provokativen situation in Betracht gezogen werden, anstatt das Medikament den ganzen Tag über zu verwenden. Die Heilung von Geschwüren und Erosionen der Speiseröhre wurde am Ende einer 12-wöchigen Studie mit Dosen von 15 mg endoskopisch nachgewiesen..ich.d. Da es keine dokumentierte Korrelation zwischen Symptomen und Heilung von ösophagusläsionen gibt, sollten Patienten mit dokumentierten Läsionen endoskopisch überwacht werden.

Diabetische Gastroparese (Diabetische Magenstauung)

Perinorm_® Tabletten (metoclopramidtabletten, USP) ist zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit akuter und wiederkehrender diabetischer magenstauung indiziert. Die üblichen Manifestationen einer verzögerten Magenentleerung (Z. B. übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, anhaltende fülle nach den Mahlzeiten und Anorexie) scheinen innerhalb verschiedener Zeitintervalle auf Perinorm_® zu reagieren. Eine signifikante Linderung der übelkeit tritt früh auf und bessert sich über einen Zeitraum von drei Wochen weiter. Die Linderung von Erbrechen und Anorexie kann der Linderung der bauchfülle um eine Woche oder länger vorausgehen.

die Therapie mit Perinorm_® Tabletten sollte 12 Wochen nicht überschreiten.

zur Linderung des Symptomatischen Gastroösophagealen Reflux

Verabreichen Sie von 10 mg bis 15 mg Perinorm_® (metoclopramidhydrochlorid, USP) oral bis zu q.ich.d. 30 Minuten vor jeder Mahlzeit und vor dem Schlafengehen, abhängig von den behandelten Symptomen und dem klinischen ansprechen (sieheKLINISCHE PHARMAKOLOGIE und INDIKATIONEN und ANWENDUNG). Wenn die Symptome nur intermittierend oder zu bestimmten tageszeiten auftreten, kann die Anwendung von Metoclopramid in Einzeldosen bis zu 20 mg vor der provozierenden situation anstelle einer kontinuierlichen Behandlung bevorzugt werden. Gelegentlich benötigen Patienten (Z. B. ältere Patienten), die empfindlicher auf die therapeutischen oder nachteiligen Wirkungen von Metoclopramid reagieren, nur 5 mg pro Dosis.

Die Erfahrung mit Erosionen und Ulzerationen der Speiseröhre ist begrenzt, aber die Heilung wurde bisher in einer kontrollierten Studie mit Q. I. D. Therapie bei 15 mg/Dosis dokumentiert, und dieses Regime sollte verwendet werden, wenn Läsionen vorhanden sind, solange es toleriert wird (siehe NEBENWIRKUNGEN). Aufgrund der schlechten Korrelation zwischen Symptomen und endoskopischem Erscheinungsbild der Speiseröhre wird die auf ösophagusläsionen gerichtete Therapie am besten durch endoskopische Beurteilung geleitet.

Eine Therapie, die länger als 12 Wochen dauert, wurde nicht bewertet und kann nicht empfohlen werden.

Zur Linderung der Symptome Bei Diabetischem Gas tropares is (Diabetic Gas tric Stas is ) 10 mg Metoclopramid 30 Minuten vor jeder Mahlzeit und vor dem Schlafengehen für zwei bis acht Wochen Verabreichen, abhängig vom ansprechen und der Wahrscheinlichkeit eines anhaltenden Wohlbefindens nach absetzen des Arzneimittels.

Der anfängliche verabreichungsweg sollte durch die schwere der Präsentierenden Symptome bestimmt werden. Wenn nur die frühesten Manifestationen einer diabetischen magenstauung vorliegen, kann die orale Verabreichung von Perinorm_® eingeleitet werden. Wenn jedoch schwere Symptome vorliegen, sollte die Therapie mit der Metoclopramid-Injektion beginnen (vor Beginn der parenteralen Verabreichung die Kennzeichnung der Injektion konsultieren).

Die Verabreichung von Metoclopramid-Injektionen bis zu 10 Tagen kann erforderlich sein, bevor die Symptome nachlassen, zu welchem Zeitpunkt die orale Verabreichung eingeleitet werden kann. Da die diabetische magenstauung Häufig wiederkehrt, sollte die Perinorm_® - Therapie bei der frühesten manifestation wiederhergestellt werden.

Anwendung Bei Patienten mit Nieren-Oder Leberfunktionsstörung

Da Metoclopramid hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten, deren Kreatinin-clearance unter 40 mL/min liegt, die Therapie mit etwa der Hälfte der empfohlenen Dosierung begonnen werden. Abhängig von klinischer Wirksamkeit und Sicherheitsüberlegungen kann die Dosierung je nach Bedarf erhöht oder verringert werden.

Informationen zur Dialyse finden Sie im Abschnitt ÜBERDOSIERUNG.

Metoclopramid unterliegt mit Ausnahme der einfachen Konjugation einem minimalen Leberstoffwechsel. Seine sichere Anwendung wurde bei Patienten mit Fortgeschrittener Lebererkrankung beschrieben, deren Nierenfunktion normal war.

消化管運動刺激が危険な場合、例えばメトクロプラミドは使用しないでください。. 消化管出血、機械的障害、または ⁇ 孔。.

メトクロプラミドは、おそらく腫瘍からのカテコールアミンの放出が原因で、薬物が高血圧の危機を引き起こす可能性があるため、 ⁇ 色細胞腫の患者では禁 ⁇ です。. このような高血圧の危機は、フェントラミンによって制御できます。.

メトクロプラミドは、薬物に対する感受性または不耐性が知られている患者には禁 ⁇ です。. メトクロプラミドは、てんかんや、発作や ⁇ 体外路反応の頻度と重症度が増加する可能性があるため、 ⁇ 体外路反応を引き起こす可能性のある他の薬を投与されている患者には使用しないでください。.

WARNHINWEISE

Eine psychische depression ist bei Patienten mit und ohne Depressionen in der Vorgeschichte aufgetreten. Die Symptome reichten von leicht bis schwer und umfassten Suizidgedanken und Selbstmord. Metoclopramid sollte Patienten mit Depressionen in der Vorgeschichte nur dann verabreicht werden, wenn der erwartete nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.

Extrapyramidale Symptome, die sich hauptsächlich als akute dystonische Reaktionen manifestieren, treten bei etwa 1 von 500 Patienten auf, die mit den üblichen erwachsenendosen von 30 bis 40 mg Metoclopramid/Tag behandelt werden. Diese treten normalerweise während der ersten 24 bis 48 Stunden der Behandlung mit Metoclopramid auf, treten häufiger bei pädiatrischen Patienten und Erwachsenen Patienten unter 30 Jahren auf und treten bei höheren Dosen noch häufiger auf. Diese Symptome können unwillkürliche Bewegungen der Gliedmaßen und gesichtsgrimassen, torticollis, oculogyrische Krise, rhythmische protrusion der Zunge, bulbäre Art der Sprache, trismus oder dystonische Reaktionen, die tetanus ähneln, umfassen. Selten können dystonische Reaktionen als stridor und Dyspnoe auftreten, möglicherweise aufgrund von laryngospasmus. Wenn diese Symptome auftreten sollten, injizieren Sie 50 mg diphenhydraminhydrochlorid intramuskulär, und Sie werden normalerweise nachlassen. Benztropine mesylate, 1 bis 2 mg intramuskulär, kann auch verwendet werden, um diese Reaktionen umzukehren.

Parkinson-ähnliche Symptome traten häufiger innerhalb der ersten 6 Monate nach Beginn der Behandlung mit Metoclopramid auf, gelegentlich jedoch nach längeren Zeiträumen. Diese Symptome klingen im Allgemeinen innerhalb von 2 bis 3 Monaten nach absetzen von Metoclopramid ab. Patienten mit bereits vorhandener Parkinson’ s Krankheit sollte Metoclopramid vorsichtig gegeben werden, wenn überhaupt, da solche Patienten können eine Verschlimmerung der Parkinson-Symptome auftreten, wenn Metoclopramid nehmen.

Tardive Dyskinesie

(Siehe KASTEN WARNUNG)

Die Behandlung mit Metoclopramid kann zu tardiver Dyskinesie (TD) führen, einer potenziell irreversiblen und entstellenden Störung, die durch unwillkürliche Bewegungen von Gesicht, Zunge oder Extremitäten gekennzeichnet ist. Das Risiko, eine tardive Dyskinesie zu entwickeln, steigt mit der Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis. Eine Analyse der Nutzungsmuster zeigte, dass etwa 20% der Patienten, die Metoclopramid verwendeten, es länger als 12 Wochen Einnahmen. Die Behandlung mit Metoclopramid über einen Zeitraum von mehr als den empfohlenen 12 Wochen sollte in allen Fällen vermieden werden, in denen der therapeutische nutzen das Risiko einer TD überwiegt.

Obwohl das Risiko, TD in der Allgemeinbevölkerung zu entwickeln, bei älteren Menschen, Frauen und Diabetikern erhöht sein kann, ist es nicht möglich vorherzusagen, welche Patienten Metoclopramid-induzierte TD entwickeln werden. Sowohl das Risiko, TD zu entwickeln, als auch die Wahrscheinlichkeit, dass TD irreversibel wird, nehmen mit der Behandlungsdauer und der kumulativen Gesamtdosis zu.

Metoclopramid sollte bei Patienten abgesetzt werden, die Anzeichen oder Symptome von TD entwickeln. Es ist keine wirksame Behandlung für festgestellte Fälle von TD bekannt, obwohl TD bei einigen Patienten innerhalb von mehreren Wochen bis Monaten nach dem absetzen von Metoclopramid teilweise oder vollständig zurücktreten kann.

Metoclopramid selbst kann die Anzeichen von TD unterdrücken oder teilweise unterdrücken, wodurch der zugrunde liegende Krankheitsprozess maskiert wird. Die Wirkung dieser symptomatischen Unterdrückung auf den langzeitverlauf von TD ist unbekannt. Daher sollte Metoclopramid nicht zur symptomatischen Kontrolle von TD verwendet werden.

neuroleptisches malignes Syndrom (NMS)

Es gab seltene Berichte über einen ungewöhnlichen, aber potenziell tödlichen Symptomenkomplex, der manchmal Als neuroleptisches Malignes Syndrom (NMS) bezeichnet wird, das mit Metoclopramid assoziiert ist. Klinische Manifestationen von NMS umfassen Hyperthermie, muskelsteifigkeit, Bewusstseinsveränderung und Anzeichen einer autonomen Instabilität (unregelmäßiger Puls oder Blutdruck, Tachykardie, Diaphorese und Herzrhythmusstörungen).

Die diagnostische Beurteilung von Patienten mit diesem Syndrom ist kompliziert. Bei der Diagnose ist es wichtig, Fälle zu identifizieren, in denen die klinische Darstellung sowohl schwere medizinische Erkrankungen (Z. B. Lungenentzündung, systemische Infektion usw.) umfasst.) und unbehandelte oder unzureichend behandelte extrapyramidale Anzeichen und Symptome (EPS). Weitere wichtige überlegungen in der Differentialdiagnose sind zentrale anticholinerge Toxizität, Hitzschlag, Maligne Hyperthermie, Arzneimittelfieber und Pathologie des primären Zentralnervensystems (ZNS).

Das management von NMS sollte 1) sofortiges absetzen von Metoclopramid und anderen Arzneimitteln umfassen, die für die gleichzeitige Therapie nicht wesentlich sind, 2) intensive symptomatische Behandlung und medizinische überwachung und 3) Behandlung von begleitenden ernsthaften medizinischen Problemen, für die spezifische Behandlungen verfügbar sind. Bromocriptin und Dantrolen-Natrium wurden zur Behandlung von NMS verwendet, Ihre Wirksamkeit wurde jedoch nicht nachgewiesen (siehe NEBENWIRKUNGEN).

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

In einer Studie an hypertensiven Patienten wurde gezeigt, dass intravenös verabreichtes Metoclopramid Katecholamine freisetzt; daher ist Vorsicht geboten, wenn Metoclopramid bei Patienten mit Hypertonie angewendet wird.

Da Metoclopramid einen vorübergehenden Anstieg des plasma-aldosterons bewirkt, besteht bei bestimmten Patienten, insbesondere bei Patienten mit Zirrhose oder kongestiver Herzinsuffizienz, das Risiko einer Flüssigkeitsretention und volumenüberlastung. Wenn diese Nebenwirkungen zu irgendeinem Zeitpunkt während der metoclopramidtherapie auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nebenwirkungen, insbesondere solche, die das Nervensystem betreffen, können nach Beendigung der Anwendung von Perinorm_®auftreten. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten kann nach dem absetzen von Perinorm_® eine entzugsphase auftreten, die Schwindel, Nervosität und/oder Kopfschmerzen umfassen kann.

Informationen für Patienten

Die Verwendung von Perinorm_® wird nur für Erwachsene empfohlen. Metoclopramid kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung gefährlicher Aufgaben wie das bedienen von Maschinen oder das fahren eines Kraftfahrzeugs erforderlich sind. Der ambulante patient sollte entsprechend gewarnt werden.

Für weitere Informationen, Patienten sollten angewiesen werden, die Medikation Führer für Perinorm zu sehen_® Tabletten.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Eine 77-wöchige Studie wurde an Ratten mit oralen Dosen bis zum etwa 40-fachen der maximal empfohlenen menschlichen Tagesdosis durchgeführt. Metoclopramid erhöht den Prolaktinspiegel und die Erhöhung bleibt während der chronischen Verabreichung bestehen. Gewebekultur-Experimenten zeigen, dass etwa ein Drittel der menschlichen Brustkrebs sind Prolaktin-abhängigen in vitro, ein Faktor der potenziellen Bedeutung, wenn die Verschreibung von Metoclopramid ist vorgesehen bei einem Patienten mit zuvor erkannten Brustkrebs. Obwohl Störungen wie Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und Impotenz bei Prolaktin-erhöhenden Arzneimitteln berichtet wurden, ist die klinische Bedeutung erhöhter serumprolaktinspiegel für die meisten Patienten unbekannt. Eine Zunahme von brustneoplasmen wurde bei Nagetieren nach chronischer Verabreichung von prolaktistimulierenden Neuroleptika und Metoclopramid gefunden. Weder klinische Studien noch bisher durchgeführte epidemiologische Studien haben jedoch einen Zusammenhang zwischen der chronischen Verabreichung dieser Arzneimittel und der brusttumorigenese gezeigt; die verfügbaren Beweise sind zu begrenzt, um zu diesem Zeitpunkt schlüssig zu sein.

Ein Ames-mutagenitätstest, der an Metoclopramid durchgeführt wurde, war negativ.

Schwangerschaft Kategorie B

Reproduktionsstudien, die auf I. V. -, I. M. -, S. C.-und oralen wegen an Ratten, Mäusen und Kaninchen mit einem Höchstgehalt zwischen dem 12-und 250-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt wurden, haben keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder eine signifikante Schädigung des Fötus aufgrund von Metoclopramid gezeigt. Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollte dieses Medikament nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Stillende Mütter

Metoclopramid wird in die Muttermilch ausgeschieden. Vorsicht ist geboten, wenn Metoclopramid einer stillenden Mutter verabreicht wird.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Bei der Verabreichung von Metoclopramid an Neugeborene ist Vorsicht geboten, da eine längere clearance zu übermäßigen serumkonzentrationen führen kann (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE - Pharmakokinetik). Darüber hinaus weisen Neugeborene reduzierte NADH-Cytochrom-B₅ - Reduktase-Spiegel auf, die Neugeborene in Kombination mit den oben genannten pharmakokinetischen Faktoren anfälliger für methämoglobinämie machen (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Das Sicherheitsprofil von Metoclopramid bei Erwachsenen kann nicht auf Pädiatrische Patienten extrapoliert werden. Dystonien und andere extrapyramidale Reaktionen im Zusammenhang mit Metoclopramid treten in der pädiatrischen Bevölkerung häufiger auf als bei Erwachsenen. (Siehe WARNHINWEISE und NEBENWIRKUNGEN - Extrapyramidale Reaktionen.)

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien mit Perinorm_® umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob ältere Probanden anders ansprechen als jüngere Probanden.

Das Risiko, Parkinson-ähnliche Nebenwirkungen zu entwickeln, steigt mit aufsteigender Dosis. Geriatrische Patienten sollten die niedrigste Dosis von Perinorm erhalten_® das ist wirksam. Wenn sich bei einem geriatrischen Patienten, der Perinorm_® erhält, Parkinson-ähnliche Symptome entwickeln, sollte Perinorm_® im Allgemeinen abgesetzt werden, bevor spezifische Anti-Parkinson-Mittel eingeleitet werden (siehe WARNHINWEISE und DOSIERUNG und VERABREICHUNG – zur Linderung der Symptomatischen Gas troes ophageal Reflux).

Ältere Menschen haben möglicherweise ein höheres Risiko für Spätdyskinesien (siehe WARNUNGEN – Tardive Dys kinesia).

Sedierung wurde in Perinorm berichtet_® Benutzer. Sedierung kann Verwirrung Stiften und sich bei älteren Menschen als übersedation manifestieren (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, VORSICHTSMAßNAHMEN – Informationen für Patienten und NEBENWIRKUNGEN – CNS Effekte).

Es ist bekannt, dass Perinorm_® im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG – Verwendung bei Patienten mit Nieren-oder Leberfunktionsstörungen).

Aus diesen Gründen sollte die dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Nierenfunktion, einer begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie bei älteren Menschen widerspiegelt (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG – zur Linderung der Symptomatischen Gastroösophagealen Reflux und Verwendung bei Patienten mit Nieren-oder Leberfunktionsstörungen).

Andere Besondere Populationen

Patienten mit NADH-Cytochrom b₅ reduktasemangel haben ein erhöhtes Risiko, methämoglobinämie und/oder sulfhämoglobinämie zu entwickeln, wenn Metoclopramid verabreicht wird. Bei Patienten mit G6PD-Mangel, bei denen eine Metoclopramid - induzierte methämoglobinämie Auftritt, wird eine Behandlung mit Methylenblau nicht empfohlen (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Im Allgemeinen korreliert die Häufigkeit von Nebenwirkungen mit der Dosis und Dauer der Verabreichung von Metoclopramid. Die folgenden Reaktionen wurden berichtet, obwohl die Daten in den meisten Fällen keine Schätzung der Häufigkeit zulassen:

ZNS-Effekte

Unruhe, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Müdigkeit treten bei etwa 10% der Patienten auf, die die am häufigsten verschriebene Dosis von 10 mg Q. I. D. erhalten (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN). Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Schwindel oder psychische Depressionen mit Suizidgedanken (siehe Warnungen) treten seltener auf. Die Inzidenz von Schläfrigkeit ist bei höheren Dosen größer. Es gibt isolierte Berichte über Krampfanfälle ohne klare Beziehung zu Metoclopramid. Selten wurden Halluzinationen berichtet.

Extrapyramidale Reaktionen (EPS)

Akute dystonische Reaktionen, die häufigste ART von EPS im Zusammenhang mit Metoclopramid, treten bei etwa 0,2% der Patienten (1 von 500) auf, die mit 30 bis 40 mg Metoclopramid pro Tag behandelt werden. Zu den Symptomen gehören unwillkürliche Bewegungen der Gliedmaßen, gesichtsgrimacing, torticollis, oculogyrische Krise, rhythmische protrusion der Zunge, bulbäre Art der Sprache, trismus, opisthotonus (tetanus-ähnliche Reaktionen) und selten stridor und Dyspnoe möglicherweise aufgrund von laryngospasmus; normalerweise werden diese Symptome durch Diphenhydramin leicht Umgekehrt (siehe WARNUNGEN).

Parkinson-ähnliche Symptome können Bradykinesie, tremor, zahnradsteifigkeit und maskenartige Gesichtszüge sein (siehe WARNUNGEN).

Tardive Dyskinesie ist am häufigsten durch unwillkürliche Bewegungen der Zunge, des Gesichts, des Mundes oder des Kiefers und manchmal durch unwillkürliche Bewegungen des Rumpfes und/oder der Extremitäten gekennzeichnet; Bewegungen können choreoathetotisch Aussehen (siehe WARNUNGEN).

Motorische Unruhe (Akathisie) kann aus Angstgefühlen, Unruhe, Nervosität und Schlaflosigkeit sowie aus der Unfähigkeit bestehen, still zu sitzen, zu treten und zu Fuß zu klopfen. Diese Symptome können spontan verschwinden oder auf eine Dosisreduktion ansprechen.

Malignes neuroleptisches Syndrom

Seltene vorkommen des malignen neuroleptischen Syndroms (NMS) wurden berichtet. Dieses potenziell tödliche Syndrom besteht aus dem symptomkomplex Hyperthermie, Bewusstseinsveränderung, muskelsteifigkeit und Autonomer Dysfunktion (siehe WARNUNGEN).

Endokrine Störungen

Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Impotenz nach hyperprolaktinämie (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN). Flüssigkeitsretention Sekundär zur vorübergehenden Erhöhung von Aldosteron (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).

Herz-Kreislauf

Hypotonie, Hypertonie, supraventrikuläre Tachykardie, Bradykardie, Flüssigkeitsretention, akute Herzinsuffizienz und mögliche AV-Blockade (siehe KONTRAINDIKATIONEN und VORSICHTSMAßNAHMEN).

Verdauungstrakt

Übelkeit und Darmstörungen, vor allem Durchfall.

Leber

Selten Fälle von Hepatotoxizität, gekennzeichnet durch Befunde wie Gelbsucht und veränderte leberfunktionstests, wenn Metoclopramid zusammen mit anderen Arzneimitteln mit bekanntem hepatotoxischem Potenzial verabreicht wurde.

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Harnfrequenz und Inkontinenz.

Hämatologisch

Einige Fälle von Neutropenie, Leukopenie oder Agranulozytose, im Allgemeinen ohne klare Beziehung zu Metoclopramid. Methämoglobinämie bei Erwachsenen und insbesondere bei überdosierung bei Neugeborenen (siehe ÜBERDOSIERUNG). Sulfhämoglobinämie bei Erwachsenen.

Allergische Reaktionen

Einige Fälle von Hautausschlag, Urtikaria oder Bronchospasmus, insbesondere bei Patienten mit asthma in der Vorgeschichte. Selten angioneurotisches ödem, einschließlich glossal-oder kehlkopfödem.

Verschiedenes

Sehstörung. Porphyrie.

過剰摂取の症状には、眠気、見当識障害、 ⁇ 体外路反応などがあります。. 抗コリン作用薬または抗パーキンソン病薬または抗コリン作用のある抗ヒスタミン薬は、 ⁇ 体外路反応の制御に役立ちます。. 症状は自己限定的であり、通常24時間以内に消えます。.

血液透析は、おそらく組織と比較して血液中の薬物が少量あるため、メトクロプラミドを比較的ほとんど除去しません。. 同様に、継続的な外来腹膜透析は、大量の薬物療法を取り除きません。. 透析損失を補うために投与量を調整する必要があるとは考えられません。. 透析はおそらく過剰摂取の状況での薬物除去の効果的な方法ではありません。.

虐待管理による意図しない過剰摂取は、メトクロプラミドを服用している乳幼児で報告されています。. これらの過剰摂取に関連する報告には一貫したパターンはありませんでしたが、イベントには発作、 ⁇ 体外路反応、 ⁇ 眠が含まれていました。.

メトクロプロビン血症は、メトクロプラミド(1〜4 mg / kg /日経口、筋肉内または静脈内1〜3日以上)を過剰摂取した初期およびフルタイムの新生児で発生しました。. メテモグロビン血症は、メチレンブルーの静脈内投与によって逆転する可能性があります。. ただし、メチレンブルーは、G6PD欠乏症の患者に致命的な溶血性貧血を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。 -。 その他の特別な人口。).

成人のメトクロプラミドの安全性プロファイルは、小児患者に外挿することはできません。. メトクロプラミドに関連するジストニアおよびその他の ⁇ 体外路反応は、成人よりも小児集団でより一般的です。. (見る。 警告。 と。 副作用。 - ⁇ 体外路反応。.)

老人病アプリケーション。

ペリノームによる臨床試験。_® 65歳以上の被験者の十分な数が含まれておらず、高齢の被験者が若い被験者とは異なる反応をするかどうかを判断しました。.

パーキンソン病のような副作用を発症するリスクは、用量の増加とともに増加します。. 老人患者は最低用量のペリノームを受け取るべきです。_® それは効果的です。. 老人患者の場合、会陰。_® パーキンソン病のような症状を発症するはずです、ペリノームは発症するはずです。_® 一般に、特定の抗パーキンソン病薬が開始される前に中止されます(参照)。 警告。 と。 投与量と投与。 -症候性ガストローの眼の逆流を緩和するため。).

高齢者は後期ジスキネジアのリスクが高い可能性があります(参照。 警告。 -Tardive Dys kinesia。).

鎮静はペリノームで報告されています。_® ユーザー。. 鎮静は混乱のペンを現れ、高齢者の過剰鎮静として現れる可能性があります(参照。 臨床薬理学。, 注意。 -患者さんのための情報。 と。 副作用。 -CNS効果。).

ペリノームとして知られています。_® 本質的に腎臓から排 ⁇ され、この薬に対する毒性反応のリスクは腎障害のある患者で大きくなる可能性があります(参照)。 投与量と投与。 -腎機能障害または肝機能障害のある患者での使用。).

これらの理由により、高齢患者の用量選択は、通常は用量範囲の下限から始まり、腎機能の低下、付随する疾患、または高齢者の他の薬物療法の頻度が高いことを反映して注意する必要があります(参照)。 投与量と投与。 -胃食道逆流の症状を緩和し、腎機能障害または肝機能障害のある患者での使用。).

その他の特別な人口。

NADHチトクロームbの患者。₅ レダクターゼ欠乏症は、メトクロプラミドを投与すると、メトヘモグロビン血症および/またはスルヘモグロビン血症を発症するリスクが高まります。. メトクロプラミド-メトヘモグロビン血症の外観を誘発したG6PD欠乏症の患者には、メチレンブルーによる治療は推奨されません(参照)。 翻訳。).

翻訳。

過剰摂取の症状には、眠気、見当識障害、 ⁇ 体外路反応などがあります。. 抗コリン作用薬または抗パーキンソン病薬または抗コリン作用のある抗ヒスタミン薬は、 ⁇ 体外路反応の制御に役立ちます。. 症状は自己限定的であり、通常24時間以内に消えます。.

血液透析は、おそらく組織と比較して血液中の薬物が少量あるため、メトクロプラミドを比較的ほとんど除去しません。. 同様に、継続的な外来腹膜透析は、大量の薬物療法を取り除きません。. 透析損失を補うために投与量を調整する必要があるとは考えられません。. 透析はおそらく過剰摂取の状況での薬物除去の効果的な方法ではありません。.

虐待管理による意図しない過剰摂取は、メトクロプラミドを服用している乳幼児で報告されています。. これらの過剰摂取に関連する報告には一貫したパターンはありませんでしたが、イベントには発作、 ⁇ 体外路反応、 ⁇ 眠が含まれていました。.

メトクロプロビン血症は、メトクロプラミド(1〜4 mg / kg /日経口、筋肉内または静脈内1〜3日以上)を過剰摂取した初期およびフルタイムの新生児で発生しました。. メテモグロビン血症は、メチレンブルーの静脈内投与によって逆転する可能性があります。. ただし、メチレンブルーは、G6PD欠乏症の患者に致命的な溶血性貧血を引き起こす可能性があります(参照)。 注意。 -。 その他の特別な人口。).

価格。

消化管運動刺激が危険な場合、例えばメトクロプラミドは使用しないでください。. 消化管出血、機械的障害、または ⁇ 孔。.

メトクロプラミドは、おそらく腫瘍からのカテコールアミンの放出が原因で、薬物が高血圧の危機を引き起こす可能性があるため、 ⁇ 色細胞腫の患者では禁 ⁇ です。. このような高血圧の危機は、フェントラミンによって制御できます。.

メトクロプラミドは、薬物に対する感受性または不耐性が知られている患者には禁 ⁇ です。. メトクロプラミドは、てんかんや、発作や ⁇ 体外路反応の頻度と重症度が増加する可能性があるため、 ⁇ 体外路反応を引き起こす可能性のある他の薬を投与されている患者には使用しないでください。.

臨床薬理学。

メトクロプラミドは、胃、胆 ⁇ 、または ⁇ の分 ⁇ を刺激することなく、上部消化管の運動性を刺激します。. その作用機序は不明である。. アセチルコリンの作用に組織を敏感にさせるようです。. 運動性に対するメトクロプラミドの効果は、無傷の ⁇ 内神経に依存しませんが、抗コリン作用薬によって廃止することができます。.

メトクロプラミドは、消化管収縮(特に抗弁収縮)の緊張と振幅を高め、幽門括約筋と十二指腸球をリラックスさせ、十二指腸と空腸の周囲を増加させます。. それは食道の下括約筋の休息を増加させます。. 結腸や胆 ⁇ の運動性への影響はあるとしてもほとんどありません。.

胃食道逆流と低LESP(食道の括約筋圧が低い)の患者では、メトクロプラミドの個々の経口投与により、LESPの用量関連の増加につながります。効果は約5 mgから始まり、20 mg増加します(テストされた最大用量)。. 5 mgの用量からのLESPの増加には約45分かかり、20 mgの用量は2〜3時間かかります。. 胃の排出率の増加は、10 mgの単回経口投与で観察されました。.

メトクロプラミドの制吐特性は、中央および末 ⁇ ドーパミン受容体の ⁇ 抗作用の結果であると思われます。. ドーパミンは、髄質化学受容体トリガーゾーン(CTZ)を刺激することで吐き気と ⁇ 吐を引き起こし、メトクロプラミドは、ドーパミンレベルを上げるか、ドーパミンのような効果があることが知られているルドーパやアポモルヒネなどの手段によってCTZの刺激をブロックします。. メトクロプラミドは、アポモルフィンによる胃の排出の減速も排除します。.

フェノチアジンやドーパミン ⁇ 抗薬でもある関連薬と同様に、メトクロプラミドは鎮静作用を生成し、 ⁇ 体外路反応を引き起こす可能性がありますが、これらは比較的まれです(参照)。 警告。)。. メトクロプラミドは、アポモルヒネの中心的および末 ⁇ 的影響を阻害し、プロラクチンの放出を誘発し、循環アルドステロンレベルを一時的に増加させます。これは、一時的な体液貯留に関連している可能性があります。.

メトクロプラミドの薬理効果は、静脈内投与の1〜3分後、筋肉内投与の10〜15分後、経口投与の30〜60分後に始まります。薬理効果は1〜2時間存在します。.

薬物動態。

メトクロプラミドはすばやくよく吸収されます。. 20 mgの静脈内投与と比較して、メトクロプラミドの絶対経口バイオアベイラビリティは80%&プラスmnです。 18人の被験者を対象としたクロスオーバー研究で示されているように、15.5%。. ピーク血漿濃度は、単回経口投与の約1〜2時間後に発生します。. 定常状態での単回投与後に、ピークまでの同様の時間が観察されます。.

12人の被験者を対象とした単回投与試験では、活性物質濃度-時間曲線線形の下の面積が20〜100 mgに増加します。. ピーク濃度は用量とともに直線的に増加します。ピーク濃度までの時間は同じです。全身のクリアランスは変化しません。排 ⁇ 率は同じです。. 腎機能が正常な人の平均排 ⁇ 半減期は5〜6時間です。. 線形速度論プロセスは、メトクロプラミドの吸収と除去を適切に説明しています。.

経口投与された用量の放射能の約85%が72時間以内に尿中に現れます。. 尿中に排 ⁇ された85%のうち、約半分は遊離または抱合したメトクロプラミドとして存在します。.

薬物は血漿タンパク質に完全に結合していません(約30%)。. 分布の総体量は高く(約3.5 L / kg)、これは組織上の薬物の広範な分布を示しています。.

腎障害はメトクロプラミドのクリアランスに影響します。. 腎障害の程度が異なる患者を対象とした研究では、クレアチニンクリアランスの低下は、血漿クリアランス、腎クリアランス、非腎クリアランスの低下、および排 ⁇ 半減期の増加と相関しています。. しかし、腎障害の存在下でのメトクロプラミドの動態は直線的なままでした。. 腎障害によるクリアランスの低下は、薬物の蓄積を避けるために維持量を下方修正する必要があることを示唆しています。.

成人の薬物動態データ。

小児患者では、経口および静脈内投与後のメトクロプラミドの薬力学は非常に変動し、濃度と反応の関係は確立されていません。.

成人と小児集団におけるメトクロプラミドの薬物動態が類似しているかどうかを結論付けるのに十分な信頼できるデータはありません。. 症候性胃食道逆流(GER)または化学療法関連の吐き気と ⁇ 吐のある小児患者におけるメトクロプラミドの有効性を実証するにはデータが不十分ですが、これらの患者集団におけるその薬物動態が研究されています。.

オープンラベル研究では、GERの6人の小児患者(年齢層、3.5週間から5.4か月)がメトクロプラミド0.15 mg / kg溶液を受け取り、6時間ごとに10回投与しました。. 10回目の詐欺後のメトクロプラミドの平均ピーク血漿濃度は、最初の投与後(29μg/ L)よりも2倍(56.8μg/ L)高く、反復投与での薬物の蓄積を示します。. 10回目の投与後、メトクロプラミドのピーク濃度(2.2時間)、半減期(4.1時間)、クリアランス(0.67 L / h / kg)および分布量(4.4 L / kg)に達するまでの平均時間は、最初の投与が観察された後。. 最年少の患者(年齢、3.5週間)では、メトクロプラミドの半減期は1回目と10回目の投与後(23.1および10.3時間)です。.)クリアランスの低下により、他の乳児と比較して大幅に長くなりました。. これは、出生時の未熟な肝臓と腎臓のシステムが原因である可能性があります。.

細胞毒性誘発性の予防のために化学療法(平均年齢11.7歳、範囲7〜14歳)を受けた小児がん患者9人に、メトクロプラミド0.22〜0.46 mg / kg(平均0.35 mg / kg)の個々の静脈内投与量を5分かけて投与しました ⁇ 吐。. 外挿されたメトクロプラミドの血漿濃度は、65〜395μg/ Lの範囲でした(平均152μg/ L)。. メトクロプラミド詐欺の平均消失半減期、クリアランス、および分布量4.4時間(範囲、1.7〜8.3時間)、0.56 L / h / kg(範囲、0.12〜1.20 L / h / kg)および3.0 L / kg (範囲、1.0〜4.8 L /.

別の研究では、9人の小児がん患者(1〜9歳)が、 ⁇ 吐を制御するために2 mg / kgの用量で4〜5回の静脈内注入(30分以上)のメトクロプラミドを受けました。. 最後の投与後。, メトクロプラミドのピーク血清濃度は、1060〜5680の範囲で、38位でした。; しなければならない。;g / L.平均排出半減期。, メトクロプラミド詐欺のクリアランスと配布量4.5時間。 (エリア。, 2.0〜12.5時間。) 0.37 L / h / kg。 (エリア。, 0.10〜1.24 L / h / kg。) および1.93 L / kg。 (エリア。, 0.95〜5.50 L / kg。).