Pentra

Para la terapia sintomática, reducción de la intensidad del dolor y la inflamación en el momento del uso (no afecta la progresión de la enfermedad) en las siguientes afecciones y enfermedades:

artritis reumatoide;

sidra conjunta con agravamiento de la gota;

artritis psoriásica;

espondilartritis anquilosante;

osteocondrosis con síndrome de la raíz;

osteoartrosis;

mialgia de génesis reumática y no reumática;

inflamación de ligamentos, tendones, bursitis (incluyendo.h. inflamación postraumática de tejidos blandos);

síndrome de dolor de diversas génesis (incluyendo.h. en el período postoperatorio, para lesiones, algodismenorea, dolor de muelas, dolor de cabeza, artralgia, lumboishialia).

Osteoartritis, osteoartritis, síndrome de dolor con lesiones extraarticulares (tendinitis, bursitis, hematomas, esguince, etc. d.), dolor de muelas e inflamación, dismenorea primaria (tratamiento sintomático).

tratamiento del dolor agudo (dolor en la espalda, espalda baja; síndrome de dolor en la patología del sistema musculoesquelético, incluidas lesiones, esguinces y silbidos de las articulaciones; tendinitis, bursitis);

dolor de muelas ;

tratamiento sintomático de la osteoartrosis con síndrome de dolor;

disalgomenorya.

El medicamento está destinado a la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación en el momento del uso.

Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Взрослым: рекомендуемая дозировка — 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Длительность лечения зависит от клинического эффекта.

Пациентам старше 65 лет рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) следует соблюдать осторожность (при необходимости дозировка у таких пациентов может быть уменьшена).

Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Pentra^® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;

гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

беременность и период лактации;

алкоголизм, наркозависимость;

дети в возрасте до 12 лет.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета типа 2, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Pentra^® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.

Аллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны ЖКТ: часто — изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко — пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях — острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение.

Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия,

почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях

лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, в основном у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100–<10); нечасто (>1000–<100), редко (>10000–<1000), очень редко (<10000).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь, повышенная потливость; редко — реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечеткое зрение.

Нарушения со стороны ССС: нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность АД, приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.

Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.

Cuando la administración oral, se absorbe bien. Después de una dosis única de 100 mg C _max en plasma se observa después de 2-3 horas y es de 3-4 mg / l. AUC = 20–35 mg / l / h. No hubo diferencias estadísticas entre los datos anteriores y los valores obtenidos al usar el medicamento a una dosis de 100 mg 2 veces al día durante 7 días. Hasta el 97.5% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas.

Metabolizado en el hígado. El metabolito principal es la forma paragidroxi con actividad farmacológica. El tiempo estimado antes de que aparezca el metabolito en el sistema circulatorio es insignificante y es de 0,8 horas, sin embargo, la constante de formación es pequeña y significativamente menor que la constante de absorción de nemesulida. La hidroxinimesulida es el único metabolito en plasma y está casi completamente en condición libre. T_1/2 es de 3.2 a 6 horas. Se distingue principalmente por orina (aproximadamente el 50% de la dosis ingresada). Solo el 1-3% se excreta sin cambios. La hidroxinimesulida, el metabolito principal, se detecta solo en forma de glucurónido. Aproximadamente el 29% de la sustancia inyectada se libera después de la biotransformación con heces.

El perfil de nemesulida cinética no cambia en pacientes de edad avanzada con introducciones únicas y repetidas.

Para trastornos menores de la función renal (Cl creatinina 30–80 ml / min) C _max la nemosulida y sus metabolitos no exceden el nivel de voluntarios sanos. El uso repetido de la droga no conduce a la acumulación. Está contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática debido al alto riesgo de acumulación.

Después de llevarlo adentro, el medicamento se absorbe bien desde la pantalla LCD, llegando a C_max en un plasma sanguíneo después de 2-3 horas; enlace de proteína plasmática - 97.5%; T_1/2 son 3.2–6 horas. Penetra fácilmente a través de barreras histoemáticas.

Metabolizado en el hígado usando citocromo isopurmo P450CYP 2C9. El metabolito principal es la nesulida parahidroxiproductora farmacológicamente activa - hidroxinimesulida. La hidroxinimesulida se excreta con bilis en forma metabolizada (detectada exclusivamente en forma de glucuronato, aproximadamente el 29%).

El nimesulido se excreta del cuerpo, principalmente por los riñones (aproximadamente el 50% de la dosis aceptada).

El perfil farmacéutico de némesis en los ancianos no cambia cuando se asignan dosis únicas y múltiples / repetidas.

Según un estudio experimental realizado con pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) y voluntarios sanos, C_max la nemesulida y su metabolito en el plasma de pacientes no excedieron la concentración de nemesulida en voluntarios sanos. AUC y T_1/2 en pacientes con insuficiencia renal fueron mayores en un 50%, pero dentro de los límites de los valores de los parámetros farmacocinéticos. Al tomar el medicamento nuevamente, no se observa acumulación.

• Otros analgésicos no arcóticos, incluidos los medicamentos no esteroideos y otros antiinflamatorios

• Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NPVP) [Otros analgésicos no farmacológicos, incluidos los medicamentos no esteroideos y otros medicamentos antiinflamatorios]

En el curso de la investigación in vivo No se identificaron interacciones clínicamente significativas con glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y antiácidos. Según los resultados del estudio, no se reveló una interacción clínicamente significativa. La arulina reduce la efectividad de los diuréticos y, en particular, bloquea el aumento en la concentración de ruibarbo en el plasma estimulado por la furosemida. Un análisis farmacéutico de la concentración de nemosulida en pacientes sometidos a terapia continua con diuréticos (furosemida) reveló una disminución clínicamente insignificante en el volumen de distribución. Mejora el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la hemostasia. El uso simultáneo de Aulina con salicilatos o colbutamida puede afectar la concentración de este último en plasma y, por lo tanto, su efectividad clínica. Los AINE reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento en la concentración plasmática y al desarrollo de efectos tóxicos (cuando se prescribe nemesulida para pacientes sometidos a tratamiento con sales de litio, es necesario determinar regularmente su concentración).

Interacciones farmacodinámicas

SCS . Aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales o sangrado.

Medicamentos antitrombociticos y ISRS, como la fluoxetina. Aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Anticoagulantes. Los VPN pueden mejorar la acción de los anticoagulantes como la warfarina. Debido al mayor riesgo de sangrado, dicha combinación no se recomienda y contraindica para pacientes con trastornos graves de la coagulación. Si no se puede evitar la terapia combinada, es necesario un control cuidadoso de los indicadores de coagulación sanguínea.

Diuréticos. El VPN puede reducir el efecto de los diuréticos.

En voluntarios sanos, el nemosulido reduce temporalmente la excreción de sodio bajo la influencia de furosemida, en menor medida, la eliminación de potasio y reduce el efecto diurético real.

La ingesta articular de nemosulida y furosemida conduce a una disminución (en aproximadamente un 20%) del AUC y una disminución en la excreción acumulativa de furosemida sin cambiar el aclaramiento renal de furosemida.

El nombramiento articular de furosemida y némesis requiere precaución en pacientes con insuficiencia renal o cardíaca.

Inhibidores de APF y antagonistas de los receptores de anhiotenzina-II . Los ANS pueden reducir el efecto de los medicamentos antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) con el nombramiento conjunto de inhibidores de APF, antagonistas de los receptores de angiotensina II o sustancias que suprimen el sistema COG (VPN, anti-agregados) mayor deterioro de la función de los riñones y la aparición de insuficiencia renal aguda, cuál, como regla, se puede convertir. Estas interacciones deben considerarse en pacientes que toman Pentra^® combinado con inhibidores de APF o antagonistas de los receptores de angiotensina II. Por lo tanto, la ingesta conjunta de estos medicamentos debe recetarse con precaución, especialmente para pacientes mayores. Los pacientes deben recibir una cantidad suficiente de líquido, y la función renal debe controlarse cuidadosamente después del inicio de la terapia articular.

Interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos

Preparaciones de litio. Existe evidencia de que los ANSI reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y su toxicidad. Cuando se prescribe nemosulida, los pacientes que reciben terapia con litio deben controlar regularmente la concentración de litio en plasma.

No se observaron interacciones clínicas con glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina y fármacos antiácidos (por ejemplo, una combinación de aluminio e hidróxido de magnesio).

La nimesulida inhibe la actividad del isopurmio CYP2C9. Mientras toma medicamentos con nemosulida que son sustratos de esta enzima, la concentración de estos fármacos en plasma puede aumentar.

Al asignar un nemoide menos de 24 horas antes o después de tomar metotrexato, se debe tener cuidado, t.to. en tales casos, el nivel de metotrexato en el plasma y, en consecuencia, los efectos tóxicos de este medicamento pueden aumentar.

En relación con la acción sobre los GEI renales, los inhibidores de la planta de calefacción central, a la que pertenece la nemesulida, pueden aumentar la nefrotoxicidad de las ciclosporinas.

La interacción de otras drogas con nemesulida

Investigación in vitro mostró que la nemosulida se desplaza de los lugares de unión por la holbutamida, el ácido salicílico y el ácido valproeico, pero estos efectos no se observaron en el proceso de uso clínico del fármaco.