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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 03.04.2022
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Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет) при следующих состояниях и заболеваниях:
ревматоидный артрит;
суставной сидром при обострении подагры;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилоартрит;
остеохондроз с корешковым синдромом;
остеоартроз;
миалгия ревматического и неревматического генеза;
воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей);
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия).
Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).
лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);
зубная боль;
симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
дисальгоменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Adentro, después de comer. Resuelva el contenido de la bolsa en 80-100 ml de agua. La solución preparada no está sujeta a almacenamiento.
Adultos: dosis recomendada - 100 mg (1 tabla. o 1 bolsa de gránulos) 2 veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg 2 veces al día, dependiendo de la gravedad del curso de la enfermedad. La duración del tratamiento depende del efecto clínico.
Se recomienda a los pacientes mayores de 65 años que usen una dosis mínima efectiva del medicamento.
Los pacientes con insuficiencia renal leve (Cl creatinina - 30–80 ml / min) no necesitan corrección de la dosis. Al recetar el medicamento, los pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina <30 ml / min) deben tener cuidado (si es necesario, se puede reducir la dosis en dichos pacientes).
Dentro, después de la comida. 1 paquete cada uno. (100 mg de nemesulida) 2 veces al día. El contenido de la bolsa se vierte en un vaso y se disuelve en aproximadamente 100 ml de agua. La solución preparada no está sujeta a almacenamiento.
Magenol® Se usa solo para el tratamiento de pacientes mayores de 12 años.
Adolescentes (de 12 a 18 años). Según el perfil farmacocinético y las características farmacodinámicas de la nesulida, los adolescentes no necesitan ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal. Según los datos farmacocinéticos, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con formas leves a moderadas de insuficiencia renal (Cl creatinina 30–80 ml / min).
Pacientes de edad avanzada. Cuando se trata a pacientes de edad avanzada, el médico determina la necesidad de ajustar la dosis diaria en función de la posibilidad de interacción con otros medicamentos.
La duración máxima del tratamiento con necesulida es de 15 días.
Para reducir el riesgo de efectos secundarios no deseados, debe usar la dosis mínima efectiva en un curso mínimamente corto.
Hipersensibilidad, t.h. a aspirina u otros AINE en la historia (broncoespasmo, rinitis, urticaria), úlceras pépticas agudas, erosión y desprendimiento del tracto gastrointestinal, trastornos del sistema de coagulación sanguínea, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, infancia hasta los 12 años.
Con precaución: hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus.
hipersensibilidad al nemolida oa uno de los componentes del fármaco;
reacciones hipergicales (en la historia), como broncoespasmo, rinitis, urticaria, asociadas con la ingesta de ácido acetilsalicílico u otros VPN, incluido h. nemesulida;
reacciones hepatotóxicas a la nemesulida (en la historia);
técnica concomitante (simultánea) de medicamentos con hepatotoxicidad potencial, por ejemplo paracetamol u otros agentes analgésicos o VPN;
enfermedades inflamatorias del intestino (enfermedad de Kron, colitis ulcerosa no específica) en la fase de exacerbación;
período después del bypass aorocoronario;
síndrome febril con resfriados e infecciones virales respiratorias agudas;
una combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o seno perinosal con intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluyendo.h. en historia) ;
úlcera péptica del estómago o duodeno en la fase de exacerbación, la presencia de úlcera, perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal en la anamnesis
la presencia en la historia de hemorragias cerebrovasculares u otras hemorragias, así como enfermedades acompañadas de sangrado;
trastornos graves de la coagulación de la sangre;
insuficiencia cardíaca grave ;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina <30 ml / min), hipercalemia confirmada;
insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa;
embarazo y lactancia;
alcoholismo, drogadicción ;
niños menores de 12 años.
Con precaución : formas severas de hipertensión arterial, diabetes mellitus tipo 2, insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, enfermedad cerebrovascular, dislipidemia / hiperlipidemia, enfermedades de las arterias periféricas, tabaquismo, creatinina a menos de 60 ml / min.
Datos anamnésicos sobre la presencia de daño ulceroso en el tracto gastrointestinal, infección causada Helicobacter pylori; vejez; uso previo prolongado de AINE; enfermedades somáticas graves.
Terapia asociada con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (p. Ej. warfarina), antiagregantes (p. ej. ácido acetilsalicílico, clopidogrel), SCS oral (p. ej. pre-nisolona), ISRS (p. ej. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Decisión de recetar el medicamento Magenol® debe basarse en una evaluación individual del riesgo y los beneficios de tomar el medicamento.
Reacciones alérgicas : con mayor frecuencia: erupción cutánea, urticaria, picazón, eritema, hinchazón angioneurótica, en casos aislados: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.
Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo: acidez estomacal, náuseas, gastralgia, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; raramente: úlceras pépticas, úlceras perforantes, hemorragia gastrointestinal.
Del sistema hepatobiliar: los cambios en las enzimas hepáticas (transaminasas) son más a menudo temporales y reversibles; en casos aislados: hepatitis aguda, insuficiencia hepática a la velocidad del rayo (varios resultados fatales).
Desde el lado del sistema nervioso : somnolencia, dolor de cabeza, ansiedad, mareos.
Del sistema urinario: oliguria, edema, hematuria aislada
insuficiencia renal.
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: en casos individuales
leucopenia, anemia, agranulocitosis, alargamiento del tiempo de sangrado, hematuria, púrpura, trombocitopenia.
Del sistema respiratorio: en casos aislados: reacciones anafilácticas en forma de disnea, ataques de asma, principalmente en pacientes con alergia a la aspirina (ácido acetilsalicílico) y otros AINE.
La frecuencia se clasifica por categoría, dependiendo de la ocurrencia del caso: muy a menudo (> 10), a menudo (> 100– <10); con poca frecuencia (> 1000– <100), raramente (> 1000– <1000), muy raramente (<1000).
Violaciones por los sistemas circulatorio y linfático: raramente - anemia, eosinofilia, hemorragias; muy raramente - trombocitopenia, trombocitopénica de la púrpura de la concha.
Reacciones alérgicas : con poca frecuencia: picazón, erupción cutánea, aumento de la sudoración; raramente - reacciones de hipersensibilidad, eritema, dermatitis; muy raramente: reacciones anafilactoides, urticaria, hinchazón angioneurótica, eritema polidelformal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Layella).
Violaciones del SNC : con poca frecuencia - mareos; raramente: una sensación de miedo, nerviosismo, sueños de pesadillas; muy raramente: dolor de cabeza, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Raye).
Violaciones por los sentidos: raramente - visión borrosa.
Violaciones por el CCC : con poca frecuencia: hipertensión arterial, taquicardia, labilidad de la presión arterial, mareas.
Trastornos del sistema respiratorio: con poca frecuencia - falta de aliento; muy raramente - exacerbación del asma bronquial, broncoespasmo.
Violaciones por la pantalla LCD : a menudo: diarrea, náuseas, vómitos; con poca frecuencia: estreñimiento, flatulencia, gastritis; muy raramente: dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, silla en forma de alquitrán, sangrado gastrointestinal, úlcera y / o perforación del estómago o el duodeno.
Trastornos del hígado y del sistema biliar: muy raramente: hepatitis, hepatitis relámpago, ictericia, colestasis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.
Trastornos del riñón y del sistema urinario: raramente - disuria, hematuria, retraso en la micción; muy raramente - insuficiencia renal, oliguria, nefritis intersticial.
Violaciones generales : raramente - malestar general, astenia; muy raramente - hipotermia.
Otro: raramente - hipercalemia.
Tratamiento: lavado gástrico, detección y corrección de trastornos electrolíticos del agua, terapia sintomática.
Síntomas : apatía, somnolencia, náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica. Con la terapia de gastropatía de apoyo, estos síntomas suelen ser reversibles. La aparición de hemorragia gastrointestinal es posible. En casos raros, la EA puede aumentar, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y en coma, reacciones anafilactoides.
Tratamiento: sintomático. No hay antídoto específico. Si la sobredosis ocurrió en las últimas 4 horas, la inducción de vómitos y / o el propósito de carbón activado (de 60 a 100 g por adulto) y / o laxante osmótico. Diuresis fortificada, hemodiálisis: ineficaz debido a la alta conexión del fármaco con proteínas (hasta 97.5%). Se indica la función de los riñones y el hígado.
El inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa es una enzima involucrada en la síntesis de GEI. El grupo funcional en nemosulida es sulfonilida. En investigación in vivo y in vitro Se encuentra que la nemesulida inhibe principalmente la ciclooxigenasa II, cuya síntesis prevalece en el proceso de inflamación y tiene un efecto mínimo sobre la ciclooxigenasa I, que tiene un efecto protector sobre el estómago o los riñones mucosos. En una reacción inflamatoria, afecta los neutrófilos en la etapa II de la respuesta celular. Reduce efectivamente los productos de oxidantes en el proceso de interacción de neutrófilos con factores de quimiotaxis (acción celular directa), sin reducir las propiedades locomotoras de la célula y no limita la efectividad absorbente de los neutrófilos en el proceso de fagocitosis. Actúa como un activador del ácido hipoclórico en el proceso de fagocitosis (proceso de eliminación). Previene la formación de cloramina en neutrófilos y daño tisular tóxico por agentes oxidantes clorados en procesos inflamatorios.
Nimesulid es un VPN de sulfonamida. Tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. El nimesulida actúa como inhibidor de la enzima COG, responsable de la síntesis de GEI e inhibe principalmente el COG-2.
Cuando la administración oral, se absorbe bien. Después de una dosis única de 100 mg C max en plasma se observa después de 2-3 horas y es de 3-4 mg / l. AUC = 20–35 mg / l / h. No hubo diferencias estadísticas entre los datos anteriores y los valores obtenidos al usar el medicamento a una dosis de 100 mg 2 veces al día durante 7 días. Hasta el 97.5% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolizado en el hígado. El metabolito principal es la forma paragidroxi con actividad farmacológica. El tiempo estimado antes de que aparezca el metabolito en el sistema circulatorio es insignificante y es de 0,8 horas, sin embargo, la constante de formación es pequeña y significativamente menor que la constante de absorción de nemesulida. La hidroxinimesulida es el único metabolito en plasma y está casi completamente en condición libre. T1/2 es de 3.2 a 6 horas. Se distingue principalmente por orina (aproximadamente el 50% de la dosis ingresada). Solo el 1-3% se excreta sin cambios. La hidroxinimesulida, el metabolito principal, se detecta solo en forma de glucurónido. Aproximadamente el 29% de la sustancia inyectada se libera después de la biotransformación con heces.
El perfil de nemesulida cinética no cambia en pacientes de edad avanzada con introducciones únicas y repetidas.
Para trastornos menores de la función renal (Cl creatinina 30–80 ml / min) C max la nemosulida y sus metabolitos no exceden el nivel de voluntarios sanos. El uso repetido de la droga no conduce a la acumulación. Está contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática debido al alto riesgo de acumulación.
Después de llevarlo adentro, el medicamento se absorbe bien desde la pantalla LCD, llegando a Cmax en un plasma sanguíneo después de 2-3 horas; enlace de proteína plasmática - 97.5%; T1/2 son 3.2–6 horas. Penetra fácilmente a través de barreras histoemáticas.
Metabolizado en el hígado usando citocromo isopurmo P450CYP 2C9. El metabolito principal es la nesulida parahidroxiproductora farmacológicamente activa - hidroxinimesulida. La hidroxinimesulida se excreta con bilis en forma metabolizada (detectada exclusivamente en forma de glucuronato, aproximadamente el 29%).
El nimesulido se excreta del cuerpo, principalmente por los riñones (aproximadamente el 50% de la dosis aceptada).
El perfil farmacéutico de némesis en los ancianos no cambia cuando se asignan dosis únicas y múltiples / repetidas.
Según un estudio experimental realizado con pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (Cl creatinina 30–80 ml / min) y voluntarios sanos, Cmax la nemesulida y su metabolito en el plasma de pacientes no excedieron la concentración de nemesulida en voluntarios sanos. AUC y T1/2 en pacientes con insuficiencia renal fueron mayores en un 50%, pero dentro de los límites de los valores de los parámetros farmacocinéticos. Al tomar el medicamento nuevamente, no se observa acumulación.
- Otros analgésicos no arcóticos, incluidos los medicamentos no esteroideos y otros antiinflamatorios
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NPVP) [Otros analgésicos no farmacológicos, incluidos los medicamentos no esteroideos y otros medicamentos antiinflamatorios]
В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия. Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность. НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).
Фармакодинамические взаимодействия
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Magenol® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.