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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Las siguientes indicaciones están restringidas a adultos.
Oflocet IV es adecuado para el tratamiento de las siguientes infecciones bacterianas si son causadas por patógenos sensibles a Oflocet IV:
- Infecciones del tracto respiratorio inferior, incluyendo neumonía, bronquititos y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica causada por bacterias aeróbicas gram negativas. (Las tabletas de Oflocet IV no son el fármaco de primera elección en neumonía causada por Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae o Clamidia pneumoniae);
- Infecciones del tracto urinario superior e inferior, incluidas infecciones no complicadas (cistitis) y complicadas del tracto urinario.
- Gonorrea uretral y cervical no complicada, uretritis no gonocócica y cervicitis.
Se debe considerar la orientación oficial sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.
Posología
La dosis de Oflocet IV está determinada por el tipo y la gravedad de la infección. El rango de dosificación para adultos es de 200 mg a 800 mg diarios.
Se pueden administrar hasta 400 mg como una dosis única, preferiblemente por la mañana. En general, las dosis individuales deben administrarse a intervalos aproximadamente iguales.
En casos individuales, puede ser necesario aumentar la dosis a una dosis total máxima de 800 mg diarios, que debe administrarse como 400 mg dos veces al día, a intervalos aproximadamente iguales. Esto puede ser apropiado en infecciones debido a patógenos que se sabe que tienen susceptibilidad reducida o variable a Oflocet IV, en infecciones graves y / o complicadas (p. Ej. de las vías respiratorias o urinarias) o si el paciente no responde adecuadamente.
Se recomiendan las siguientes dosis:
| Indicaciones | Dosis individuales y diarias |
| Gonorrea uretral / cervical sin complicaciones | 400 mg |
| Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior | 200 mg-400 mg diarios |
| Infecciones complicadas del tracto urinario superior | 400 mg diarios, aumentando si es necesario, a 400 mg dos veces al día |
| Infecciones del tracto respiratorio inferior | 400 mg diarios, aumentando, si es necesario, a 400 mg dos veces al día |
| Uretritis no gonocócica y cervicitis | 400 mg diarios |
Una dosis única de 400 mg de Oflocet IV es suficiente para el tratamiento de la gonorrea sin complicaciones.
Poblaciones especiales de pacientes
Insuficiencia renal
Después de una dosis inicial normal, la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal según lo determinado por el aclaramiento de creatinina o el nivel plasmático de creatinina.
| Liquidación de creatinina | Creatinina de plasma | Dosis de mantenimiento * |
| 20 a 50 ml / min * | 1.5 a 5 mg / dl | 100 mg - 200 mg de Oflocet IV por día) |
| <20 ml / min ** | > 5 mg / dl | 100 mg de Oflocet IV por día |
* Según la indicación o el intervalo de dosis
** La concentración sérica de Oflocet IV debe controlarse en pacientes con insuficiencia renal grave y pacientes en diálisis.
Los pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal deben recibir 100 mg de Oflocet IV por día.
Cuando no se puede medir el aclaramiento de creatinina, se puede estimar con referencia al nivel de creatinina sérica utilizando la siguiente fórmula de Cockcroft para adultos:
Insuficiencia hepática
La excreción de Oflocet IV puede reducirse en pacientes con disfunción hepática grave.
(p. ej. cirrosis del hígado con ascitis). En tales casos, se recomienda que la dosis no exceda los 400 mg de Oflocet IV diariamente, debido a la posible reducción de la excreción.
Población pediátrica
Oflocet IV está contraindicado para su uso en niños o adolescentes en crecimiento.
Ancianos
Duración
El tratamiento no debe exceder los 2 meses de duración.
Se puede administrar una dosis diaria de hasta 400 mg de Oflocet IV como una dosis única. En este caso, es preferible administrar Oflocet IV por la mañana.
Las dosis diarias de más de 400 mg deben dividirse en dos dosis separadas y administrarse a intervalos aproximadamente iguales.
Método de administración
Para uso oral.
Las tabletas Oflocet IV deben tragarse enteras con suficiente líquido antes o durante las comidas. No deben tomarse dentro de las dos horas posteriores a los antiácidos minerales, sucralfato o preparaciones de iones metálicos (aluminio, hierro, magnesio o zinc), tabletas masticables o tamponadas con didanosina (para el VIH), ya que puede producirse una reducción de la absorción de Oflocet IV.
El uso de Oflocet IV está contraindicado de la siguiente manera:
-
- En pacientes con antecedentes de epilepsia o un trastorno del sistema nervioso central existente con un umbral de convulsión reducido.
- En pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolona
- En niños o adolescentes en crecimiento, y en mujeres embarazadas o en período de lactancia, dado que los experimentos con animales no excluyen por completo el riesgo de daño al cartílago de la placa de crecimiento en el organismo en crecimiento no puede excluirse por completo.
- En pacientes con defectos latentes o reales en la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa porque pueden ser propensos a reacciones hemolíticas cuando se tratan con agentes antibacterianos de quinolona.
Las tabletas Oflocet IV no son el fármaco de primera elección en neumonía causada por Streptococcus pneumoniae o Clamidia pneumoniae.
S. aureus resistente a la meticilina
Es muy probable que posean co-resistencia a fluoroquinolonas, incluyendo Oflocet IV. Por lo tanto, Oflocet IV no se recomienda para el tratamiento de infecciones por MRSA conocidas o sospechosas a menos que los resultados de laboratorio hayan confirmado la susceptibilidad del organismo a Oflocet IV (y los agentes antibacterianos comúnmente recomendados para el tratamiento de infecciones por MRSA se consideran inapropiados).
Resistencia a fluoroquinolonas de E. coli
El patógeno más común involucrado en las infecciones del tracto urinario varía en toda la Unión Europea. Se recomienda a los prescriptores que tengan en cuenta la prevalencia local de resistencia en E. coli a fluoroquinolonas.
Reacciones ampollosas severas
Se han notificado casos de reacciones cutáneas ampollosas graves, como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica con Oflocet IV. Se debe aconsejar a los pacientes que se comuniquen con su médico inmediatamente antes de continuar el tratamiento si se producen reacciones cutáneas y / o mucosas.
Tendonitis
La tendinitis, raramente observada con quinolonas, ocasionalmente puede provocar una ruptura que involucra el tendón de Aquiles en particular. Tendinitis y ruptura del tendón, a veces bilateral, puede ocurrir dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento con Oflocet IV y se ha informado hasta varios meses después de la interrupción de Oflocet IV. El riesgo de tendinitis y ruptura del tendón aumenta en pacientes mayores de 60 años y en pacientes que usan corticosteroides. La dosis diaria debe ajustarse en pacientes de edad avanzada según el aclaramiento de creatinina. Por lo tanto, es necesario un control estrecho de estos pacientes si se les prescribe Oflocet IV. Todos los pacientes deben consultar a su médico si experimentan síntomas de tendinitis. Si se sospecha tendinitis, el tratamiento con Oflocet IV debe suspenderse inmediatamente y el tratamiento adecuado (p. Ej. inmovilización) debe iniciarse para el tendón afectado.
Hipersensibilidad
Se han notificado hipersensibilidad y reacciones alérgicas para fluoroquinolonas después de la primera administración. Las reacciones anafilácticas y anafilactoides pueden progresar a un shock potencialmente mortal, incluso después de la primera administración. En estos casos, Oflocet IV debe suspenderse y tratarse adecuadamente (p. Ej. tratamiento para el shock) debe iniciarse.
Enfermedades causadas por Clostridium difficile
La diarrea, especialmente si es grave, persistente y / o sanguinolenta, que ocurre durante o después del tratamiento con Oflocet IV (incluidas varias semanas después del tratamiento), puede indicar una afección causada por Clostridium difficile, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa (CDAD) CDAD puede variar en gravedad de leve a potencialmente mortal, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea grave durante o después del tratamiento con Oflocet IV. Si se sospecha colitis pseudo-membránica, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.
La terapia antibiótica específica adecuada debe iniciarse sin demora (p. Ej. vancomicina oral, teicoplanina oral o metronidazol). Los medicamentos que inhiben el peristaltismo están contraindicados en tales casos.
Pacientes predispuestos a las convulsiones
Las quinolonas pueden reducir el umbral de convulsiones y pueden provocar convulsiones. Oflocet IV está contraindicado en pacientes con epilepsia de historia o con una predisposición conocida a las convulsiones.
Los pacientes con una predisposición conocida a las convulsiones pueden incluir aquellos con lesiones del sistema nervioso central preexistentes, tratamiento concomitante con fenbufen y medicamentos antiinflamatorios no esteroideos similares (AINE), o con medicamentos que reducen el umbral de la convulsión cerebral, como la teofilina.
En caso de convulsiones convulsivas, se debe suspender el tratamiento con Oflocet IV.
Pacientes con insuficiencia renal
Dado que Oflocet IV se elimina principalmente a través de los riñones, la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes con antecedentes de trastorno psicótico
Se han informado reacciones psicóticas en pacientes que reciben fluoroquinolonas, incluido Oflocet IV. En algunos casos, estos han progresado a pensamientos suicidas o conductas auto-resistentes, incluido el intento de suicidio, a veces después de una dosis única de Oflocet IV. En caso de que un paciente desarrolle estas reacciones, Oflocet IV debe suspenderse e instituirse medidas apropiadas.
Oflocet IV debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de trastorno psicótico o en pacientes con enfermedad psiquiátrica.
Pacientes con insuficiencia hepática
Oflocet IV debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que puede producirse daño hepático. Se han notificado casos de hepatitis fulminante que pueden provocar insuficiencia hepática (incluidos casos fatales) con fluoroquinolonas. Se debe aconsejar a los pacientes que suspendan el tratamiento y se comuniquen con su médico si se desarrollan signos y síntomas de enfermedad hepática, como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen tierno.
Pacientes tratados con antagonistas de la vitamina K
Debido al posible aumento en las pruebas de coagulación (PT / INR) y / o sangrado en pacientes tratados con fluoroquinolonas, incluido Oflocet IV, en combinación con un antagonista de la vitamina K (p. Ej. warfarina), las pruebas de coagulación deben controlarse cuando estos medicamentos se administran concomitantemente.
Miastenia gravis
Las fluoroquinolonas, incluido Oflocet IV, tienen actividad de bloqueo neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. Las reacciones adversas graves posteriores a la comercialización, incluidas las muertes y el requisito de apoyo respiratorio, se han asociado con el uso de fluoroquinolona en pacientes con miastenia gravis. Oflocet IV no se recomienda en pacientes con antecedentes conocidos de miastenia gravis.
Superinfección
Al igual que con otros antibióticos, el uso de Oflocet IV, especialmente si se prolonga, puede provocar un crecimiento excesivo de organismos no susceptibles, especialmente Enteracci, cepas resistentes de algunos organismos o Candida. La evaluación repetida de la condición del paciente es esencial y periódica in vitro Las pruebas de susceptibilidad pueden ser útiles. Si se produce una infección secundaria durante la terapia, se deben tomar las medidas apropiadas.
Prevención de la fotosensibilización
Se ha informado fotosensibilización con Oflocet IV. Se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar intensa ni a los rayos UV artificiales (p. Ej. lámpara de rayos de sol, solarium), durante el tratamiento y durante 48 horas después de la interrupción del tratamiento para evitar la fotosensibilización.
Prolongación del intervalo QT
Se han notificado casos muy raros de proplongación del intervalo QT en pacientes que toman fluoroquinolonas.
Se debe tener precaución al usar fluoroquinolonas, incluido Oflocet IV, en pacientes con factores de riesgo conocidos para prolongar el intervalo QT, como, por ejemplo:
- los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a los medicamentos para prolongar la QTc. Por lo tanto, se debe tener precaución al usar fluoroquinolonas, incluido Oflocet IV, en estas poblaciones.
- desequilibrio electrolítico no corregido (p. ej. hipocalemia, hipomagnesemia) - síndrome de QT largo congénito
- uso concomitante de medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT (p. Ej. Antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos)
- - enfermedad cardíaca (p. ej. insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia)
<5,).Disglucemia
Al igual que con todas las quinolonas, se han informado alteraciones en la glucosa en sangre, incluidas hipoglucemia e hiperglucemia, generalmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con un agente hipoglucemiante oral (p. Ej., glibenclamida) o con insulina. Se han informado casos de coma hipoglucemiante. En estos pacientes diabéticos, se recomienda un control cuidadoso de la glucosa en sangre.
Neuropatía periférica
Se ha informado neuropatía periférica sensorial o sensorimotor en pacientes que reciben fluoroquinolonas, incluido Oflocet IV, que puede ser rápido en su inicio. Oflocet IV debe suspenderse si el paciente experimenta síntomas de neuropatía. Esto minimizaría el posible riesgo de desarrollar una condición irreversible.
Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa
Los pacientes con deficiencia latente o diagnosticada de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa pueden estar predispuestos a reacciones hemolíticas si son tratados con quinolonas. Por lo tanto, si Oflocet IV tiene que usarse en estos pacientes, se debe controlar la posible aparición de hemólisis.
Interferencia con pruebas de laboratorio
En pacientes tratados con Oflocet IV, la determinación de opiáceos o niveles de porfirina en la orina puede dar resultados falsos positivos. Puede ser necesario confirmar pantallas positivas de opiáceos o porfirina mediante métodos más específicos.
Trastornos de la visión
Si la visión se ve afectada o se experimentan efectos en los ojos, se debe consultar a un especialista en ojos de inmediato.
Excipiente con efecto conocido
Oflocet IV contiene lactosa anhidra. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Para el tratamiento de infecciones graves y / o potencialmente mortales, se indica la terapia parenteral.
Dado que ha habido informes ocasionales de somnolencia / somnolencia, deterioro de habilidades, mareos / vértigo y trastornos visuales, que pueden afectar la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar, y por lo tanto pueden constituir un riesgo en situaciones donde estas habilidades son de especial importancia (p. Ej. conducir un automóvil u operar maquinaria), los pacientes deben saber cómo reaccionan ante Oflocet IV antes de conducir u operar maquinaria. Estos efectos pueden ser mejorados por el alcohol.
La información que se proporciona a continuación se basa en datos de estudios clínicos y en una amplia experiencia posterior a la comercialización.
| Sistema de clasificación de órganos | Poco común (> 1 / 1,000 a <1/100) | Raro (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000) | Muy raro (<1 / 10,000) | Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) * |
| Infecciones e infestaciones | Infección fúngica Resistencia a los patógenos | |||
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Anemia, Anemia hemolítica, Leucopenia Eosinofilia, Trombocitopenia | Agranulocitosis Falla de médula ósea Pancitopenia | ||
| Trastornos del sistema inmunitario | Reacción anafiláctica*, Reacción anafilactoide*, Angioedema* | Choque anafiláctico*, Choque anafilactoide* | ||
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | Anorexia | Hipoglucemia en diabéticos tratados con agentes hipoglucemiantes Hiperglucemia, Coma hipoglucemiante | ||
| Trastornos psiquiátricos | Agitación, Trastorno del sueño Insomnio | Trastorno psicótico (por ejemplo. alucinaciones), Ansiedad, Estado de confusión Pesadillas, Depresión | Trastorno psicótico y depresión con comportamiento auto-resistente, incluida la ideación suicida o el intento de suicidio Nerviosismo | |
| Trastornos del sistema nervioso | Mareos Dolor de cabeza | Somnolencia, Parestesia, Disgeusia Parosmia | Neuropatía sensorial periférica*, Neuropatía motora sensorial periférica* , Convulsión*, Síntomas extrapiramidales u otros trastornos de la coordinación muscular | Temblor, Dykinesia Ageusia Síncope |
| Trastornos oculares | Irritación ocular | Trastorno visual | Uveítis | |
| Trastornos del oído y del laberinto | Vértigo | Tinnitus Pérdida auditiva | Deficiencia auditiva | |
| Trastornos cardíacos | Taquicardia | Arritmias ventriculares y torsades de pointes (informados principalmente en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT), ECG QT prolongado | ||
| Trastornos vasculares | Hipotensión | |||
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Tos, Nasofaringitis | Disnea Broncoespasmo | Neumonitis alérgica Disnea severa | |
| Trastornos gastrointestinales | Dolor abdominal Diarrea, Náuseas Vómitos | Enterocolitis, a veces hemorrágica | Colitis pseudomembranosa* | Dispepsia Flatulencia, Estreñimiento, Pancreatitis |
| Trastornos hepatobiliares | Aumento de las enzimas hepáticas (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT y / o fosfatasa alcalina) La bilirrubina en sangre aumentó | Ictericia colestática | Hepatitis, que puede ser grave* Se han notificado lesiones hepáticas graves, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda, a veces fatales, con Oflocet IV, principalmente en pacientes con trastornos hepáticos subyacentes. | |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Prurito Sarpullido | Urticaria Sofocos, Hiperhidrosis Erupción pustulosa | Eritema multiforme Necrólisis epidérmica tóxica Reacción de fotosensibilidad*, Erupción de drogas, Púrpura vascular Vasculitis, que puede conducir en casos excepcionales a la necrosis de la piel | Síndrome de Stevens-Johnson Pustulosis exantema generalizada aguda, Erupción de drogas Estomatitis Dermatitis exfoliativa |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo | Tendonitis | Artralgia Mialgia Ruptura de tendón (p. Ej. Tendón de Aquiles) que puede ocurrir dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento y puede ser bilateral | Rabdomiólisis y / o miopatía Debilidad muscular Desgarro muscular, ruptura muscular Ruptura de ligamentos Artritis | |
| Trastornos renales y urinarios | La creatinina sérica aumentó | Insuficiencia renal aguda | Nefritis intersticial aguda | |
| Trastornos congénitos, familiares y genéticos | Ataques de porfiria en pacientes con porfiria | |||
| Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | Astenia Pirexia Dolor (incluido dolor en la espalda, el pecho y las extremidades) |
* experiencia postmarketing
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Síntomas
Los signos más importantes que se esperan después de una sobredosis aguda son los síntomas del SNC, como la confusión, los mareos, el deterioro de la conciencia y las convulsiones convulsivas aumentan en el intervalo QT, así como las reacciones gastrointestinales, como náuseas y erosiones de la mucosa.
Se han observado efectos en el SNC que incluyen estado de confusión, convulsión, alucinación y temblor en la experiencia posterior a la comercialización.
Administración
En el caso de pasos de sobredosis para eliminar cualquier Oflocet IV no absorbido, p. se recomienda el lavado gástrico, la administración de adsorbentes y sulfato de sodio, si es posible durante los primeros 30 minutos; Se recomiendan antiácidos para proteger la mucosa gástrica.
En caso de sobredosis, se debe implementar un tratamiento sintomático. La monitorización del ECG debe llevarse a cabo debido a la posibilidad de prolongación del intervalo QT. Los antiácidos pueden usarse para proteger la mucosa gástrica. Se puede extraer una fracción de Oflocet IV del cuerpo con hemodiálisis. La diálisis peritoneal y el CAPD no son efectivos para eliminar Oflocet IV del cuerpo. No existe un antídoto específico.
La eliminación de Oflocet IV puede incrementarse mediante diuresis forzada.
Grupo farmacoterapéutico: antibacterianos de quinolona, fluoroquinolonas
Código ATC: J01 MA 01
Mecanismo de acción
Oflocet IV inhibe la replicación bacteriana del ADN al inhibir las topoisomerasas bacterianas, particularmente la ADN girasa y la topoisomerasa IV. Es activo después de la administración oral.
Las dosis terapéuticas de Oflocet IV carecen de efectos farmacológicos en el sistema nervioso voluntario o autónomo.
Las recomendaciones del punto de interrupción de NCCLS MIC son las siguientes:
S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 1 mg / l
Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrea son excepciones con puntos de corte en S â ‰ ¤ 0.25 mg / ly R> 1 mg / l
Las recomendaciones generales de BSAC son S â ‰ ¤ 2 mg / ly R> 4 mg / l
Según DIN 58 940, se aplican los siguientes límites para Oflocet IV:
S â ‰ ¤ 1 mg / L, I = 2 mg / L, R> 4 mg / L .
La prevalencia de resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas y es deseable la información local sobre resistencia, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Esta información solo proporciona una guía aproximada en probabilidades si los microorganismos serán susceptibles a Oflocet IV o no.
Solo se enumeran los patógenos relevantes para las indicaciones.
| Rango europeo de resistencia bacteriana adquirida a Oflocet IV | |
| Normalmente susceptible | |
| Microorganismos aerobios grampositivos | |
| S. aureus - sensible a la meticilina | 0.3-12.6% |
| S. pyogenes | 2-5% |
| Microorganismos aerobios gramnegativos | |
| Acinetobacter spp | 0.3-7.3% |
| Citrobacter spp. | 3-15% |
| Enterobacter spp. | 2-13% |
| E. coli | 1-8% |
| H. influenzae | 1% |
| Klebsiella spp. | 1-10% |
| Moraxella spp. | 0-0.2% |
| Morganella morganii | 0-6.9% |
| N. gonorrhoeae | 25% |
| Proteus spp. | 1-15% |
| Serratia marcescens | 2-2.4% |
| Otros | |
| Chlamydia spp | |
| L. pneumophila | |
| Inmediatamente susceptible | |
| Microorganismos aerobios grampositivos | |
| S. pneumoniae | 70% |
| Providentia | 17,1% |
| Microorganismos aerobios gramnegativos | |
| E. faecalis | 50% |
| P. aeruginosa | 20-30% |
| Serratia spp. | 20-40% |
| Stenotrophomonas maltophilia | 5.1-11% |
| Otros | |
| Mycoplasma spp. | 0-5.3% |
| Ureaplasma spp. | 0-2.1% |
| Resistente | |
| Bacterias anaeróbicas | |
| S. aureus - resistente a la meticilina | 69,2-85,7% |
| T. pallidum |
Resistencia
El mecanismo principal de resistencia bacteriana a Oflocet IV implica una o más mutaciones en las enzimas objetivo, que generalmente confieren resistencia a otras sustancias activas en la clase. La bomba de eflujo y los mecanismos de resistencia de impermeabilidad también se han descrito y pueden conferir resistencia variable a las sustancias activas en otras clases.
Absorción
La administración de dosis orales a voluntarios en ayunas fue seguida por una absorción rápida y casi completa de Oflocet IV. La concentración plasmática máxima después de una dosis oral única de 200 mg promedió 2.6 µg / ml y se alcanzó dentro de una hora. La vida media de eliminación plasmática fue de 5.7 a 7.0 horas y no estuvo relacionada con la dosis.
Distribución
El volumen de distribución aparente fue de 120 litros. La concentración plasmática no aumentó materialmente con dosis repetidas (factor de acumulación para dos veces al día: 1.5). La unión a proteínas plasmáticas fue de aprox. 25%.
Biotransformación
La biotransformación de Oflocet IV fue inferior al 5%. Los dos metabolitos principales encontrados en la orina fueron N-desmetil-Oflocet IV y Oflocet IV-N-óxido.
Eliminación
La excreción es principalmente renal. Entre el 80 y el 90% de la dosis se recuperó de la orina como sustancia inalterada.
Oflocet IV estuvo presente en la bilis en forma glucuronidizada. La farmacocinética de Oflocet IV después de la infusión intravenosa es muy similar a la de las dosis orales. La vida media plasmática se prolonga en personas con insuficiencia renal; Disminución del aclaramiento total y renal de acuerdo con el aclaramiento de creatinina. En insuficiencia renal, la dosis debe reducirse.
No se observaron interacciones clínicamente relevantes con los alimentos y no se encontró interacción entre Oflocet IV y teofilina.
Los efectos preclínicos en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad aguda, toxicidad a dosis repetidas, estudios reproductivos se observaron solo en exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico. Se observó toxicidad articular en la exposición en el rango terapéutico humano en ratas y perros juveniles. Oflocet IV exhibe un potencial neurotóxico y causa alteraciones testiculares reversibles a dosis altas.
Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de mutagenicidad de Oflocet IV. Sin embargo, como algunas otras quinolonas, Oflocet IV es fototóxico en animales en exposición en el rango terapéutico humano. El potencial fototóxico, fotomutagénico y fotocarcinógeno de Oflocet IV es comparable con el de otros inhibidores de la girasa.
Los datos preclínicos de los estudios de genotoxicidad convencionales no revelan ningún peligro especial para los humanos, no se ha investigado el potencial carcinógeno.
Toxicidad para la reproducción
Oflocet IV no tiene ningún efecto sobre la fertilidad, el desarrollo perinatal o postnatal, y las dosis terapéuticas no condujeron a ningún efecto teratogénico u otro efecto embriotóxico en los animales. Oflocet IV cruza la placenta y los niveles alcanzados en el líquido amniótico son aproximadamente el 30% de las concentraciones máximas medidas en el suero materno.
No aplica
No hay requisitos especiales.
