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AYGESTIN (tabletas de acetato de noretindron USP) está indicado para el tratamiento de la amenorrea secundaria, la endometriosis y el sangrado uterino anormal debido a un desequilibrio hormonal en ausencia de patologías orgánicas como los miomas submucosos o el cáncer uterino. AYGESTIN (tabletas de acetato de noretin) no está destinado, recomendado o aprobado para la terapia simultánea de estrógenos en mujeres posmenopáusicas para proteger el endometrio.

La terapia con AYGESTIN debe adaptarse a las indicaciones específicas y la respuesta terapéutica del paciente individual.

Amenorrea secundaria, sangrado uterino anormal debido a un desequilibrio hormonal en ausencia de patología orgánica

2.5 a 10 mg de AYGESTIN se puede administrar diariamente durante 5 a 10 días para producir una transformación secretora de un endometrio que se ha cebado lo suficiente con estrógeno endógeno o exógeno. El sangrado por abstinencia de gestagen generalmente ocurre dentro de los tres a siete días después de suspender la terapia con AYGESTIN. Los pacientes con antecedentes anteriores de episodios recurrentes de hemorragia uterina anormal pueden beneficiarse de los ciclos menstruales planificados con AYGESTIN

Endometriosis

Dosis diaria inicial de 5 mg de AYGESTINA durante dos semanas. La dosis debe aumentarse en 2.5 mg por día cada dos semanas hasta alcanzar 15 mg de AYGESTINA por día. La terapia se puede mantener en este nivel durante seis a nueve meses o hasta que un flujo sanguíneo requiera un corte temporal.

• Embarazo conocido o sospechado. No hay indicación de AYGESTIN durante el embarazo. (Ver PRECAUCIONES.)
• sangrado vaginal no diagnosticado Conocido, sospechoso o antecedentes de cáncer de seno
• trombosis venosa de profundidad activa, embolia pulmonar o antecedentes de estas afecciones
• activo o nuevo (p. ej. en el último año) enfermedad tromboembólica arterial (p. ej. accidente cerebrovascular, infarto de miocardio)
• Insuficiencia hepática o enfermedad hepática
• como prueba de diagnóstico de embarazo
• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento
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ADVERTENCIAS

Enfermedades cardiovasculares

Pacientes con factores de riesgo de enfermedades vasculares arteriales (p. Ej. presión arterial alta, diabetes mellitus, consumo de tabaco, hipercolesterolemia y obesidad) y / o tromboembolismo venoso (p. ej. El historial médico personal o el historial familiar de TEV, obesidad y lupus eritematoso sistémico) deben tratarse adecuadamente.

Trastornos visuales

Detenga el medicamento hasta el examen si hay una pérdida repentina parcial o completa de la visión o si se produce repentinamente la proptosis, la diplopía o las migrañas. Si el examen revela papiledema o lesiones de los vasos retinianos, se debe suspender el medicamento.

PRECAUCIONES

general

• Debido a que este medicamento puede causar cierta retención de líquidos, las afecciones que pueden verse afectadas por este factor, como epilepsia, migrañas, disfunción cardíaca o renal, requieren una observación cuidadosa.
• El sangrado innovador y el sangrado irregular por vagina deben tener en cuenta las causas de mal funcionamiento. Se indican medidas de diagnóstico apropiadas para el sangrado vaginal no diagnosticado.
• Los pacientes con antecedentes de depresión clínica deben ser monitoreados cuidadosamente y el medicamento debe suspenderse si la depresión vuelve a un grado grave.
• Los datos sugieren que la terapia con Gestagen puede tener un efecto adverso sobre el metabolismo de las grasas y los carbohidratos. Elegir el gestagen, su dosis y su régimen puede ser importante para minimizar estos efectos secundarios, pero estos problemas requieren un estudio adicional antes de que se resuelva. Las mujeres con hiperlipidemia y / o diabetes deben ser monitoreadas de cerca durante la terapia con progestágenos.
• el patólogo debe ser informado de la terapia con Gestagen cuando se presenten muestras relevantes.

Información para el paciente

Se recomienda a los proveedores de servicios de salud que proporcionen el prospecto INFORMACIÓN PACIENTE para discutir con pacientes para quienes prescribe AYGESTIN .

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad

Algunos perros beagle tratados con acetato de medroxiprogesterona desarrollaron ganglios mamarios. Aunque los nódulos ocasionalmente ocurrieron en animales controlados, eran de naturaleza intermitente, mientras que los nódulos eran más grandes, más numerosos y persistían en animales tratados. No existe un acuerdo general sobre si los nodos son benignos o maliciosos. Su importancia en relación con los humanos no ha sido probada.

Embarazo

Categoría X

El acetato de noretindrón está contraindicado durante el embarazo porque puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Varios informes indican un vínculo entre la exposición intrauterina al gestagen en el primer trimestre del embarazo y las anomalías congénitas en fetos masculinos y femeninos. Algunas drogas progestágenas inducen una ligera virilización de los genitales externos de los fetos femeninos.

Lactancia materna

Se identificaron cantidades verificables de gestagen en la leche de las madres que recibió. Se debe tener precaución cuando una mujer lactante recibe progestágenos.

Uso pediátrico

Las tabletas de AYGESTIN no están indicadas en niños.

Por favor refiérase ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.

Se han observado los siguientes efectos secundarios en mujeres que toman progestágenos:

• sangrado irruptivo
• Manchado
• Cambio en el flujo menstrual
• Amenorrea
• edema
• Cambios de peso (disminución, aumento)
• Cambios en el compuesto cervical de columnas de escamoso y las secreciones cervicales
• ictericia colestática
• Sarpullido (alérgico) con y sin prurito
• Melasma o Chloasma
• Depresión clínica
• Acné
• Aumento / sensibilidad mamaria
• Dolor de cabeza / migraña
• Urticaria
• Anomalías en los exámenes hepáticos (p. Ej., AST, ALT, bilirrubina)
• Reducción del colesterol HDL y aumento de la relación LDL / HDL
• Fluctuaciones del estado de ánimo
• Náuseas
• Insomnio
• Reacciones anafilácticas / anafilactoides
• Eventos trombóticos y tromboembólicos (p. Ej., Trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis vascular retiniana, trombosis cerebral y embolia)
• Neuritis óptica (que puede conducir a una pérdida de visión parcial o completa)

No se proporciona información.

Absorción

Después de la administración oral, el acetato de noretindron se desacetila completa y rápidamente a noretindrón (NET), y la disposición del acetato de noretindron es indistinguible de la del noretindrón administrado por vía oral. El acetato de noretindron se absorbe rápidamente de las tabletas de AYGESTIN, y la concentración plasmática máxima de noretindron generalmente ocurre aproximadamente 2 horas después de la dosis. Los parámetros farmacocinéticos de noretindrón después de la administración oral única de AYGESTIN en 29 voluntarias sanas se resumen en la Tabla 1.

Tabla 1: Parámetros farmacocinéticos después de una dosis única de AYGESTIN® en mujeres sanas

Figura 1: Perfil de concentración plasmática promedio después de una dosis única de 5 mg, que se administró a 29 voluntarias sanas en condiciones de ayuno

Efecto de la comida

No se ha estudiado el efecto de la administración de alimentos sobre la farmacocinética de AYGESTIN.

Distribución

El noretindro se une en un 36% a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y en un 61% a la albúmina. El volumen de distribución de noretindron es de aproximadamente 4 L / kg.

Metabolismo

El noretindro sufre una biotransformación extensa, principalmente a través de la reducción, seguida de la conjugación de sulfato y glucurónido. La mayoría de los metabolitos en la circulación son sulfatos, y los glucurónidos constituyen la mayoría de los metabolitos en la orina.

Eliminación

El valor de aclaramiento plasmático para el noretindrón es de aproximadamente 0,4 L / h / kg. El noretindro se excreta tanto en orina como en heces, principalmente como metabolitos. La vida media de eliminación terminal del noretindrón después de la administración única de AYGESTIN es de aproximadamente 9 horas.