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AYGESTIN (comprimidos de noretindronacetato USP) é indicado para o tratamento de amenorréia secundária, endometriose e sangramento uterino anormal devido a um desequilíbrio hormonal na ausência de patologias orgânicas, como miomas subucosos ou câncer uterino. AYGESTIN (comprimidos de noretindronacetato USP) não se destina, é recomendado ou aprovado para terapia simultânea de estrogênio em mulheres na pós-menopausa para proteger o endométrio.

A terapia com AYGESTIN deve ser adaptada às indicações específicas e à resposta terapêutica de cada paciente.

Amenorréia secundária, sangramento uterino anormal devido a desequilíbrio hormonal na ausência de patologia orgânica

2,5 a 10 mg AYGESTIN pode ser administrado diariamente por 5 a 10 dias para produzir uma transformação secretor de um endométrio que tenha sido suficientemente preparado com estrogênio endógeno ou exógeno. O sangramento por abstinência de Gestagen geralmente ocorre dentro de três a sete dias após a interrupção da terapia com AYGESTIN. Pacientes com histórico anterior de episódios recorrentes de sangramento uterino anormal podem se beneficiar dos ciclos menstruais planejados com AYGESTIN

Endometriose

Dose diária inicial de 5 mg de AYGESTIN por duas semanas. A dose deve ser aumentada em 2,5 mg por dia a cada duas semanas até que 15 mg de AYGESTIN por dia seja atingido. A terapia pode ser mantida nesse nível por seis a nove meses ou até que um fluxo sanguíneo exija uma interrupção temporária.

• Gravidez conhecida ou suspeita. Não há indicação para AYGESTIN durante a gravidez. (Vejo PRECAUÇÕES.)
• sangramento vaginal não diagnosticado Conhecido, suspeito ou histórico de câncer de mama
• trombose venosa de profundidade ativa, embolia pulmonar ou histórico dessas condições
• ativo ou novo (por exemplo,. no último ano) doença tromboembólica arterial (por exemplo,. acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio)
• Compromisso hepático ou doença hepática
• como um teste de gravidez para diagnóstico
• Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento
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AVISO

Doenças cardiovasculares

Pacientes com fatores de risco para doenças vasculares arteriais (por exemplo,. pressão alta, diabetes mellitus, uso de tabaco, hipercolesterolemia e obesidade) e / ou tromboembolismo venoso (por exemplo,. o histórico médico pessoal ou o histórico familiar de TEV, obesidade e lúpus eritematoso sistêmico) devem ser tratados adequadamente.

Distúrbios visuais

Interrompa o medicamento até o exame se houver uma perda repentina ou parcial ou total da visão ou se ocorrer repentinamente proftose, diplopia ou enxaqueca. Se o exame revelar papiledema ou lesões nos vasos da retina, o medicamento deve ser interrompido.

PRECAUÇÕES

geral

• Como este medicamento pode causar alguma retenção de líquidos, condições que podem ser afetadas por esse fator, como epilepsia, enxaquecas, disfunção cardíaca ou renal, requerem observação cuidadosa.
• Sangramentos inovadores e sangramento irregular por vagina devem levar em consideração causas com defeito. Medidas de diagnóstico apropriadas são indicadas para sangramento vaginal não diagnosticado.
• Pacientes com histórico de depressão clínica devem ser cuidadosamente monitorados e o medicamento descontinuado se a depressão retornar em um grau grave.
• Os dados sugerem que a terapia com Gestagen pode ter um efeito adverso no metabolismo de gorduras e carboidratos. Escolher o gestagênio, sua dose e seu regime pode ser importante para minimizar esses efeitos colaterais, mas esses problemas requerem mais estudos antes de você ser resolvido. Mulheres com hiperlipidemia e / ou diabetes devem ser monitoradas de perto durante a terapia com progestogênio.
• o patologista deve ser informado da terapia com Gestagen quando amostras relevantes forem enviadas.

Informações para o paciente

Recomenda-se aos prestadores de serviços de saúde que forneçam o folheto informativo INFORMAÇÃO PATIENTE discutir com pacientes para quem você prescreve AYGESTIN .

Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade

Alguns cães beagle tratados com acetato de medroxiprogesterona desenvolveram nós mamários. Embora os nódulos ocasionalmente ocorressem em animais controlados, eles eram de natureza intermitente, enquanto os nódulos eram maiores, mais numerosos e persistiam em animais tratados. Não há acordo geral sobre se os nós são benignos ou maliciosos. Sua importância em relação aos seres humanos não foi comprovada.

Gravidez

Categoria X

O acetato de noretindr é contra-indicado durante a gravidez, pois pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas. Vários relatórios indicam uma ligação entre a exposição intra-uterina ao gestagênio no primeiro trimestre de gravidez e anormalidades congênitas nos fetos masculino e feminino. Algumas drogas progestogênicas induzem uma leve virilização da genitália externa dos fetos femininos.

Mães que amamentam

Quantidades verificáveis de gestagen foram identificadas no leite das mães que você recebeu. Deve-se ter cuidado quando uma mulher que amamenta recebe progestogênios.

Uso pediátrico

Os comprimidos de AYGESTIN não são indicados em crianças.

Por favor consulte AVISO e PRECAUÇÕES.

Os seguintes efeitos colaterais foram observados em mulheres que tomam progestogênios :

• sangramento inovador
• Spotting
• Mudança no fluxo menstrual
• Amenorréia
• edema
• Alterações de peso (diminui, aumenta)
• Alterações no composto cervical squamo-colunar e nas secreções cervicais
• icterícia colestática
• Erupção cutânea (alérgica) com e sem prurido
• Melasma ou Cloasma
• Depressão clínica
• Acne
• Aumento / sensibilidade dos seios
• Dor de cabeça / enxaqueca
• Urticária
• Anormalidades nos exames de fígado (ou seja,., AST, ALT, bilirrubina)
• Colesterol HDL reduzido e aumento da relação LDL / HDL
• Flutuações de humor
• Náusea
• Insônia
• Reações anafiláticas / anafilactóides
• Eventos trombóticos e tromboembólicos (por exemplo,., Trombose venosa profunda, embolia pulmonar, trombose vascular da retina, trombose cerebral e embolia)
• Neurite óptica (que pode levar à perda de visão parcial ou completa)

nenhuma informação fornecida.

Absorção

Após administração oral, o acetato de noretindron é completamente e rapidamente desacetilado ao noretindron (NET), e a disposição do acetato de noretindrônio é indistinguível da do noretindro administrado por via oral. O acetato de noretindr é rapidamente absorvido pelos comprimidos de AYGESTIN, com a concentração plasmática máxima de noretindron geralmente ocorrendo aproximadamente 2 horas após a dose. Os parâmetros farmacocinéticos do noretindro após administração oral única de AYGESTIN em 29 voluntárias saudáveis estão resumidos na Tabela 1.

Tabela 1: Parâmetros farmacocinéticos após uma dose única de AYGESTIN® em mulheres saudáveis

Figura 1: Perfil médio da concentração plasmática após uma dose única de 5 mg, que foi administrada a 29 voluntárias saudáveis em condições de jejum

Efeito dos alimentos

O efeito da administração de alimentos na farmacocinética de AYGESTIN não foi estudado.

Distribuição

O noretindro está 36% ligado à globulina de ligação ao hormônio sexual (SHBG) e 61% à albumina. O volume de distribuição do noretindro é de aproximadamente 4 L / kg.

Metabolismo

O noretindro sofre extensa biotransformação, principalmente por redução, seguida pela conjugação de sulfato e glucuronídeo. A maioria dos metabólitos na circulação são sulfatos, com glucuronídeos constituindo a maioria dos metabólitos na urina.

Eliminação

O valor da depuração plasmática do noretindro é de aproximadamente 0,4 L / h / kg. O noretindro é excretado na urina e nas fezes, principalmente como metabólitos. A meia-vida média de eliminação terminal do noretindro após a administração única de AYGESTIN é de aproximadamente 9 horas.