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AYGESTIN (norethindronacetat Tabletten USP) ist indiziert zur Behandlung von sekundärer Amenorrhoe, Endometriose und abnormalen Uterusblutungen aufgrund eines hormonellen Ungleichgewichts in Abwesenheit organischer Pathologien wie submukösen Myomen oder Gebärmutterkrebs. AYGESTIN (norethindronacetat Tabletten USP) ist nicht zur gleichzeitigen östrogentherapie bei postmenopausalen Frauen zum Schutz des Endometriums vorgesehen, empfohlen oder zugelassen.

Die Therapie mit AYGESTIN muss an die spezifischen Indikationen und das therapeutische ansprechen des einzelnen Patienten angepasst werden.

Sekundäre Amenorrhoe, abnormale Uterusblutungen aufgrund eines hormonellen Ungleichgewichts in Abwesenheit organischer Pathologie

2,5 bis 10 mg AYGESTIN können täglich für 5 bis 10 Tage verabreicht werden, um eine sekretorische transformation eines Endometriums zu erzeugen, das entweder mit endogenem oder exogenem östrogen ausreichend grundiert wurde. Gestagen-Entzug Blutungen treten normalerweise innerhalb von drei bis sieben Tagen nach absetzen der AYGESTIN-Therapie auf. Patienten mit einer früheren Geschichte von wiederkehrenden Episoden von abnormalen uterusblutungenmag von geplanten Menstruationszyklen mit AYGESTIN profitieren.

Endometriose

Anfängliche Tagesdosis von 5 mg AYGESTIN für zwei Wochen. Die Dosierung sollte alle zwei Wochen um 2,5 mg pro Tag erhöht werden, bis 15 mg AYGESTIN pro Tag erreicht sind. Die Therapie kann sechs bis neun Monate auf diesem Niveau gehalten werden oder bis eine durchbruchblutung einen vorübergehenden Abbruch erfordert.

• Bekannte oder vermutete Schwangerschaft. Es gibt keine Indikation für AYGESTIN in der Schwangerschaft. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN.)
• nicht Diagnostizierte vaginale Blutungen Bekannt, Verdacht oder Vorgeschichte von Brustkrebs
• aktive Tiefe Venenthrombose, Lungenembolie oder Vorgeschichte dieser Zustände
• aktiv oder neu (Z. B. innerhalb des letzten Jahres) arterielle thromboembolische Erkrankung (Z. B. Schlaganfall, Myokardinfarkt)
• Leberfunktionsstörung oder Lebererkrankung
• als diagnostischer Schwangerschaftstest
• Überempfindlichkeit gegen eine der arzneimittelkomponenten
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WARNHINWEISE

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Patienten mit Risikofaktoren für arterielle Gefäßerkrankungen (Z. B. Bluthochdruck, diabetes mellitus, Tabakkonsum, Hypercholesterinämie und Fettleibigkeit) und/oder venenthromboembolien (Z. B. persönliche Anamnese oder Familienanamnese von VTE, Fettleibigkeit und systemischem lupus erythematodes) sollten angemessen behandelt werden.

Sehstörungen

Beenden Sie die Medikation bis zur Untersuchung, wenn ein plötzlicher teilweiser oder vollständiger Sehverlust Auftritt oder wenn plötzlich proptose, Diplopie oder Migräne auftreten. Wenn die Untersuchung papilledeme oder netzhautgefäßläsionen aufdeckt, sollte die Medikation abgebrochen werden.

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

• Da dieses Arzneimittel eine gewisse Flüssigkeitsretention verursachen kann, erfordern Zustände, die von diesem Faktor beeinflusst werden können, wie Epilepsie, Migräne, Herz-oder Nierenfunktionsstörungen, eine sorgfältige Beobachtung.
• bei Durchbruchblutungen und bei unregelmäßigen Blutungen pro vagina sollten nicht funktionierende Ursachen berücksichtigt werden. Bei nicht diagnostizierten vaginalen Blutungen sind angemessene diagnostische Maßnahmen indiziert.
• Patienten mit klinischer depression in der Anamnese sollten sorgfältig beobachtet und das Medikament abgesetzt werden, wenn die depression zu einem ernsthaften Grad wiederkehrt.
• Daten legen nahe, dass die Gestagen-Therapie nachteilige Auswirkungen auf den Fett-und Kohlenhydratstoffwechsel haben kann. Die Wahl des gestagens, seiner Dosis und seines Regimes kann wichtig sein, um diese Nebenwirkungen zu minimieren, aber diese Probleme erfordern weitere Studien, bevor Sie geklärt werden. Frauen mit hyperlipidämien und / oder diabetes sollten während der Gestagen-Therapie genau überwacht werden.
• der Pathologe sollte über eine Gestagen-Therapie informiert werden, wenn relevante Proben eingereicht werden.

Informationen Für Den Patienten

Gesundheitsdienstleistern wird empfohlen, die Packungsbeilage PATIENTENINFORMATIONEN mit Patienten zu besprechen, für die Sie AYGESTIN verschreiben.

Karzinogenese, Mutagenese Und Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Einige beagle-Hunde, die mit medroxyprogesteronacetat behandelt wurden, entwickelten brustknoten. Obwohl Knötchen gelegentlich bei kontrolltieren auftraten, waren Sie intermittierender Natur, während Knötchen bei behandelten Tieren größer und zahlreicher waren und fortbestanden. Es gibt keine Allgemeine übereinstimmung darüber, ob die Knoten gutartig oder bösartig sind. Ihre Bedeutung in Bezug auf den Menschen wurde nicht nachgewiesen.

Schwangerschaft

Kategorie X

Norethindronacetat ist während der Schwangerschaft kontraindiziert, da es bei der Verabreichung an schwangere Frauen fetalen Schaden verursachen kann. Mehrere Berichte deuten auf einen Zusammenhang zwischen der intrauterinen Exposition gegenüber gestagenen im ersten schwangerschaftstrimester und angeborenen Anomalien bei männlichen und weiblichen Föten hin. Einige Gestagene Medikamente induzieren eine leichte Virilisierung der äußeren Genitalien weiblicher Föten.

Stillende Mütter

Nachweisbare Mengen an gestagenen wurden in der Milch von Müttern identifiziert, die Sie erhielten. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Gestagene verabreicht werden.

Pädiatrische Anwendung

AYGESTIN-Tabletten sind bei Kindern nicht indiziert.

Siehe WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei Frauen beobachtet, die Gestagene einnehmen:

• durchbruchblutung
• Spotting
• Veränderung des menstruationsflusses
• Amenorrhoe
• ödem
• Gewichtsveränderungen (abnimmt, erhöht)
• Veränderungen der zervikalen squamo-columnaren Verbindung und zervikalen Sekrete
• Cholestatische Gelbsucht
• Hautausschlag (allergisch) mit und ohne Pruritus
• Melasma oder Chloasma
• Klinische Depression
• Akne
• Brustvergrößerung/Zärtlichkeit
• Kopfschmerzen/Migräne
• Urtikaria
• Anomalien von leberuntersuchungen (I.e., AST, ALT, Bilirubin)
• Vermindertes HDL-Cholesterin und erhöhtes LDL / HDL-Verhältnis
• Stimmungsschwankungen
• Übelkeit
• Schlaflosigkeit
• Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen
• Thrombotische und thromboembolische Ereignisse (e.g., Tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, netzhautgefäßthrombose, zerebrale Thrombose und Embolie)
• Optikusneuritis (die zu teilweisem oder vollständigem Sehverlust führen kann)

keine Angaben gemacht.

Absorption

Norethindronacetat wird nach oraler Verabreichung vollständig und schnell zu norethindron (NET) desacetyliert, und die disposition von norethindronacetat ist nicht von der von oral verabreichtem norethindron zu unterscheiden. Norethindronacetat wird schnell aus AYGESTIN-Tabletten resorbiert, wobei die maximale Plasmakonzentration von norethindron im Allgemeinen etwa 2 Stunden nach der Dosis Auftritt. Die pharmakokinetischen Parameter von norethindron nach einmaliger oraler Verabreichung von AYGESTIN bei 29 gesunden weiblichen Freiwilligen sind in Tabelle 1 zusammengefasst.

Tabelle 1: Pharmakokinetische Parameter nach einer Einzeldosis von AYGESTIN® bei Gesunden Frauen

Abbildung 1: Mittleres Plasmakonzentrationsprofil nach einer Einzeldosis von 5 mg, die 29 Gesunden weiblichen Freiwilligen unter Fastenbedingungen Verabreicht wurde

Wirkung von Lebensmitteln

Die Wirkung der lebensmittelverabreichung auf die Pharmakokinetik von AYGESTIN wurde nicht untersucht.

Verteilung

Norethindron ist zu 36% an Sexualhormon-bindendes globulin (SHBG) und zu 61% an albumin gebunden. Das Verteilungsvolumen von norethindron beträgt etwa 4 L / kg.

Stoffwechsel

Norethindron erfährt eine umfangreiche biotransformation, hauptsächlich durch Reduktion, gefolgt von Sulfat - und glucuronidkonjugation. Die Mehrheit der Metaboliten im Kreislauf sind Sulfate, wobei glucuronide die meisten Metaboliten im Urin ausmachen.

Ausscheidung

Der plasmaclearance-Wert für norethindron beträgt ungefähr 0,4 L/h / kg. Norethindron wird sowohl im Urin als auch im Kot ausgeschieden, hauptsächlich als Metaboliten. Die mittlere Terminale eliminationshalbwertszeit von norethindron nach einmaliger Verabreichung von AYGESTIN beträgt etwa 9 Stunden.

Verfügbar in Ländern

Bangladesh

Georgia

Hong Kong

Hungary

Lithuania

Malaysia

Singapore