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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Pastillas, 20 mg : oblongo de doble marca, rosa claro, recubierto con carcasa, grabado "20 mg" en un lado y "A / EH" en el otro.
Pastillas, 40 mg : oblongo de doble marca, rosa, recubierto con carcasa, grabado "40 mg" en un lado y "A / EI" en el otro.
El color en el pliegue es blanco con manchas amarillas (tipo de cereal).
enfermedad por reflujo gastroesofágico:
- tratamiento de reflujo esofagita erosivo;
- tratamiento de apoyo a largo plazo después de la curación de la esofagitis por reflujo erosítico para prevenir la recaída;
- tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico;
úlcera péptica del estómago y el duodeno (como parte de la terapia combinada):
- tratamiento de la úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori;
- Prevención de la recaída de la úlcera péptica asociada con Helicobacter pylori;
terapia de supresión de ácido a largo plazo en pacientes que han tenido sangrado por la úlcera péptica (después / en el uso de medicamentos que reducen la secreción de las glándulas estomacales) para prevenir la recaída;
pacientes que toman ANS durante mucho tiempo :
- curación de las úlceras estomacales asociadas con la recepción del VPN;
- prevención de úlceras estomacales y duodeno asociados con la toma de VPN en pacientes en riesgo;
Síndrome de Zollinger-Ellison u otras afecciones caracterizadas por hipersecreción patológica del estómago, incluyendo. H. hipersecreción idiopática.
Dentro. La tableta debe tragarse completamente bebiendo líquido; Las tabletas no se pueden masticar ni triturar.
Para pacientes con dificultad para tragar, puede disolver las tabletas en medio vaso de agua no hidratada. No se deben usar otros fluidos, t.to. La carcasa protectora de los microgranos puede disolverse. Al disolver la píldora, debe revolver el agua antes de que la píldora se rompa y beber la suspensión del microgran inmediatamente o no más tarde de 30 minutos. Luego llene el vaso con agua hasta la mitad, revuelva las sobras y beba. Las microgránulas no deben masticarse ni triturarse.
Para los pacientes que no pueden tragar, las tabletas deben disolverse en agua no hidratada y administrarse a través de una sonda nasogástrica. Es importante que la jeringa y la sonda seleccionadas se ajusten para completar este procedimiento. Las instrucciones para la preparación y administración del medicamento a través de la sonda nasogastral se dan en la subsección "Introducción de la droga a través de la sonda nasogastral.".
Adultos y niños a partir de 12 años
ALEBRE
Tratamiento erosivo de reflujo esofagita: 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas en los casos en que después del primer ciclo de curación no ocurra la esofagitis o los síntomas persistan.
Tratamiento de apoyo al paciente a largo plazo después de curar la esofagitis por reflujo erosítico para prevenir recaídas: 20 mg una vez al día.
Tratamiento sintomático de ERGE en pacientes sin esofagitis: 20 mg 1 vez al día. Si después de 4 semanas de tratamiento los síntomas no desaparecen, se debe realizar un examen adicional del paciente. Después de eliminar los síntomas, puede cambiar al régimen de drogas "si es necesario", es decir. en caso de síntomas, tome Nexium® 20 mg una vez al día cuando se reanuden los síntomas. Para los pacientes que toman NSAI y corren el riesgo de desarrollar una úlcera estomacal o duodeno, no se recomienda el tratamiento "si es necesario".
Adultos
Úlcera péptica (como parte de la terapia combinada)
El tratamiento de una úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori : Nexio® 20 mg, amoxicilina 1 gy claritromicina 500 mg. Todas las drogas se toman 2 veces al día durante 1 semana.
Prevención de repeticiones de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori: Nexio® 20 mg, amoxicilina 1 gy claritromicina 500 mg. Todas las drogas se toman 2 veces al día durante 1 semana.
Terapia de supresión de ácido a largo plazo en pacientes que han tenido sangrado por la úlcera péptica (después / en el uso de medicamentos que reducen la secreción de las glándulas estomacales) para prevenir la recaída
Nexio® 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas después del final de la terapia con medicamentos que reducen la secreción de las glándulas del estómago.
Pacientes que toman ANS durante mucho tiempo
Curación de úlceras estomacales asociadas con la toma de una refinería: Nexio® 20 o 40 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.
Prevención de úlceras estomacales y duodeno asociados con la toma de una refinería: Nexio® 20 o 40 mg 1 vez al día.
Estados asociados con la hipersecreción patológica de las glándulas del estómago, incluyendo. H. Síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreción idiopática
Dosis inicial recomendada - Nexium® 40 mg 2 veces al día. En el futuro, la dosis se selecciona individualmente, la duración del tratamiento está determinada por el cuadro clínico de la enfermedad. Existe experiencia en el uso del medicamento en dosis de hasta 120 mg 2 veces al día.
Grupos especiales de pacientes
Insuficiencia renal : No se requiere corrección de dosis del medicamento. Sin embargo, la experiencia de usar el Nexium® en pacientes con insuficiencia renal grave es limitada; a este respecto, al recetar el medicamento, dichos pacientes deben tener cuidado (ver. Farmacocinética).
Insuficiencia pediátrica : para insuficiencia hepática leve a moderada, no se requiere corrección de dosis del medicamento. Para pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis diaria máxima no debe exceder los 20 mg.
Pacientes de edad avanzada : No se requiere corrección de dosis del medicamento.
Introducción de la droga a través de una sonda nasogastral
1). Coloque la píldora en una jeringa y llénela con 25 ml de agua y aproximadamente 5 ml de aire. Para algunas sondas, puede ser necesario elevar el medicamento a 50 ml de agua potable para evitar que la sonda se obstruya con gránulos de la píldora.
2). Agite la jeringa inmediatamente durante unos 2 minutos para disolver la píldora.
3). Mantenga la jeringa con la punta hacia arriba y asegúrese de que la punta no se obstruya.
4). Ingrese la punta de la jeringa en la sonda, continuando sosteniéndola hacia arriba.
5). Agite la jeringa y voltee con la punta hacia abajo. Inyecte inmediatamente 5–10 ml de fármaco disuelto en la sonda. Después de la administración, devuelva la jeringa a su posición anterior y agite (la jeringa debe mantenerse boca abajo para evitar obstruir la punta).
6). Gire la jeringa con la punta hacia abajo e inyecte otros 5–10 ml del medicamento en la sonda. Repita esta operación hasta que la jeringa esté vacía.
7). Si queda parte del medicamento en forma de precipitado en la jeringa, complete una jeringa de 25 ml de agua y 5 ml de aire y repita las operaciones descritas en los párrafos 5 y 6. Para algunas sondas, se pueden necesitar 50 ml de agua potable para este propósito.
hipersensibilidad al esomeprazol, bencimidazol reemplazados u otros ingredientes que forman parte del fármaco;
intolerancia hereditaria a fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de azúcar-isomaltasa;
uso conjunto con atazanavir y no lfinavir (ver. "Interacción");
infancia hasta 12 años (debido a la falta de datos sobre la efectividad y seguridad del uso del medicamento en un determinado grupo de pacientes);
infancia mayor de 12 años (según otras indicaciones, excepto la enfermedad por reflujo gastroesofágico).
Con precaución : insuficiencia renal grave (la experiencia de uso es limitada).
Actualmente no hay suficientes datos sobre el uso del medicamento Nexium® durante el embarazo. Los resultados de los estudios epidemiológicos de omeprazol, que es una mezcla racémica, mostraron la ausencia de efectos fetotóxicos o deterioro del desarrollo fetal.
Al introducir esomeprazol, los animales no se identificaron ningún impacto negativo directo o indirecto en el desarrollo del embrión o el feto. La introducción de una mezcla racémica de la droga tampoco tuvo ningún efecto negativo en los animales durante el embarazo, el parto y el desarrollo postnatal.
El medicamento preñada debe recetarse solo cuando el beneficio esperado para la madre excede el posible riesgo para el feto.
No se sabe si se distingue el esomeprazol con leche materna, por lo que no se debe designar el Nexium® mientras amamanta.
A continuación se presentan los efectos secundarios que son independientes del régimen de dosificación del medicamento, que se observan al usar el medicamento Nexium®tanto en ensayos clínicos como en estudios posteriores a la comercialización.
La frecuencia de los efectos secundarios se da como la siguiente gradación: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000, <1/1000); muy raramente (<1/10000000).
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: dermatitis, picazón, erupción cutánea, ortiga; raramente - alopecia, fotosensibilización; muy raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: raramente - artralgia, mialgia; muy raramente - debilidad muscular.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: mareos, pastezia, somnolencia; raramente, un trastorno del gusto.
Trastornos del movimiento : con poca frecuencia - insomnio; raramente - depresión, excitación, confusión; muy raramente - alucinaciones, comportamiento agresivo.
Desde el lado de la pantalla LCD: a menudo: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, meteorismo, náuseas / vómitos; con poca frecuencia - boca seca; raramente - estomatitis, candidiasis por fusión; muy raramente - colitis microscópica.
Del hígado y del tracto biliar: con poca frecuencia: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - hepatitis (con o sin ictericia); muy raramente - insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedades hepáticas.
De los genitales y la glándula mamaria: muy raramente - ginecomastia.
De la sangre y el sistema linfático: raramente - leucopenia, trombocitopenia; muy raramente - agranulocitosis, terapia con caparazón.
Desde el lado del sistema inmune: raramente - reacciones de hipersensibilidad (p. ej. fiebre, edema angioneurótico, reacción anafiláctica / shock anafiláctico).
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: raramente - broncoespasmo.
De los riñones y el tracto urinario: muy raramente - jade intersticial.
Desde el lado del cuerpo de visión: raramente - visión borrosa.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - hiponatriemia; muy raramente - hipomagnemia; hipocalcemia debido a hipomagnemia severa, hipocalemia debido a hipomagnemia.
Trastornos generales : raramente - malestar general, sudoración.
Síntomas : Actualmente se describen casos extremadamente raros de sobredosis intencional. La administración oral de esomeprazol a una dosis de 280 mg fue acompañada por una debilidad general y síntomas del tracto gastrointestinal. Recepción única de 80 mg de Nexium® No causó ninguna consecuencia negativa.
Tratamiento: terapia de apoyo sintomática y general. El ezomeprazol está bien asociado con las proteínas plasmáticas, por lo que la diálisis es ineficaz. El antídoto de esomeprazol es desconocido.
El esomeprazol es un isómero de Omprazol S y reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago al inhibir específicamente las bombas de protones en las células parietales del estómago. El isómero S y R de omeprazol tiene una actividad farmacodinámica similar.
El mecanismo de acción
El ezomeprazol es una base débil que entra en forma activa en el ambiente altamente ácido de los túbulos secretos de la mucosa gástrica e inhibe la bomba de protones - enzima N+/К+ ATFazu, mientras se produce la inhibición de la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico.
Influencia en la secreción de ácido en el estómago
La acción de esomeprazol se desarrolla dentro de 1 hora después de la administración oral de 20 o 40 mg. Con medicación diaria durante 5 días a una dosis de 20 mg 1 vez al día, promedio Cmax El ácido clorhídrico después de la estimulación con pentagastrina disminuye en un 90% (al medir la concentración de ácido después de 6 a 7 horas después de tomar el medicamento el quinto día de tratamiento).
En pacientes con ERB y la presencia de síntomas clínicos después de 5 días de administración oral diaria de esomeprazol a una dosis de 20 o 40 mg, el valor del pH intraventuro superior a 4 se mantuvo durante un promedio de 13 y 17 horas de 24 horas. En el contexto de tomar esomeprazol a una dosis de 20 mg / día, el valor del pH intraventuro superior a 4 se mantuvo al menos 8, 12 y 16 horas en 76, 54 y 24% de los pacientes, respectivamente. Para 40 mg de esomeprazol, esta proporción fue de 97, 92 y 56%, respectivamente.
Se reveló una correlación entre la concentración del fármaco en plasma y la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico (el parámetro AUC se utilizó para estimar la concentración).
Efecto terapéutico logrado inhibiendo la secreción de ácido clorhídrico. Al tomar la droga Nexium® a una dosis de 40 mg, el reflujo esofagita cura en aproximadamente el 78% de los pacientes durante 4 semanas de tratamiento y en el 93% hasta 8 semanas de tratamiento.
Tratamiento con nexo® a una dosis de 20 mg 2 veces al día en combinación con antibióticos apropiados dentro de una semana conduce a una erradicación exitosa Helicobacter pylori aproximadamente el 90% de los pacientes.
Los pacientes con enfermedad ulcerosa sin complicaciones después de un curso eradical semanal no necesitan monoterapia posterior con medicamentos que reducen la secreción de las glándulas estomacales para curar la úlcera y eliminar los síntomas.
La efectividad del nexo® durante el sangrado de la úlcera péptica se mostró en un estudio en pacientes con sangrado de la úlcera péptica, confirmado endoscópicamente.
Otros efectos asociados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Durante el tratamiento con medicamentos que reducen la secreción de las glándulas estomacales, la concentración de gastrina en el plasma aumenta como resultado de una disminución en la secreción ácida. Debido a la reducción de la secreción de ácido clorhídrico, aumenta la concentración de cromogranina A (CgA). El aumento de la concentración de CgA puede afectar los resultados de la encuesta para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, la terapia con inhibidores de la bomba de protones debe suspenderse 5-14 días antes de un estudio de la concentración de CgA. Si durante este tiempo la concentración de CgA no ha vuelto a su valor normal, el estudio debe repetirse.
En niños y pacientes adultos que han recibido esomeprazol durante mucho tiempo, hay un aumento en el número de células similares a la enterocromafina, probablemente asociadas con un aumento en la concentración de gastrina en plasma. Este fenómeno no tiene importancia clínica.
En pacientes que han estado tomando drogas durante mucho tiempo que reducen la secreción de las glándulas del estómago, la formación de quistes glandulares en el estómago se observa con mayor frecuencia. Estos fenómenos se deben a cambios fisiológicos como resultado de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos y están expuestos al desarrollo inverso.
El uso de medicamentos que suprimen la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, incluido. inhibidores de la bomba de protones, acompañados de un aumento en el contenido de flora microbiana en el estómago, que normalmente está presente en el tracto gastrointestinal. El uso de inhibidores de la bomba de protones puede conducir a un ligero aumento en el riesgo de enfermedades infecciosas del tracto gastrointestinal causadas por bacterias del género Salmonella spp. y Campylobacter spp., y probablemente Clostridium difficile (en pacientes hospitalizados).
En dos estudios comparativos con ranitidina de nexo® mostró una mejor eficiencia en relación con la curación de las úlceras estomacales en pacientes que reciben VPN, incluidos los inhibidores selectivos de TSOG-2. En dos estudios, el Nexium® mostró una alta eficiencia en la prevención de úlceras estomacales y duodenales en pacientes que recibieron VPN (grupo de edad - mayores de 60 años y / o con una úlcera péptica en la anamnesis), incluidos los inhibidores selectivos de TsOG-2.
Absorción y distribución. El esomeprazol es inestable en un ambiente ácido, por lo tanto, las tabletas que contienen gránulos del medicamento, cuya cáscara es resistente a la acción del jugo gástrico, se usan para uso oral. En condiciones in vivo solo una pequeña parte del esomeprazol se convierte en un isómero R. El medicamento se absorbe rápidamente: Cmax en plasma se logra 1-2 horas después de la recepción. La biodisponibilidad absoluta de esomeprazol después de una dosis única de 40 mg es del 64% y aumenta al 89% en el contexto de la ingesta diaria 1 vez al día. Para una dosis de 20 mg de esomeprazol, estos indicadores son 50 y 68%, respectivamente. Vss en personas sanas es de aproximadamente 0.22 l / kg. El ezomeprazol se une a las proteínas plasmáticas en un 97%.
La alimentación disminuye y reduce la absorción de esomeprazol en el estómago, pero esto no afecta significativamente la eficiencia de la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico.
Metabolismo y excreción. El ezomeprazol sufre metabolismo con la participación del sistema citocromo P450. La parte principal se metaboliza con la participación del isoporsement polimórfico específico de CYR2C19, mientras que se forman metabolitos hidroxilados y desmetilados de esomeprazol. El metabolismo del resto lo lleva a cabo la isoenzima CYP3A4; en este caso, se forma esomeprazol sulfoprolitivador, que es el metabolito principal determinado en plasma.
Los siguientes parámetros reflejan principalmente la naturaleza de la farmacocinética en pacientes con mayor actividad de isofermento CYP2C19.
El Cl total después de un solo medicamento es de aproximadamente 17 l / h, después de la ingesta múltiple - 9 l / h. T1/2 - 1.3 horas con recepción sistemática 1 vez por día. El AUC aumenta con la aceptación de esomeprazol. El aumento dependiente de la dosis en el AUC cuando se vuelve a aceptar esomeprazol es de naturaleza no lineal, lo que es consecuencia de una disminución en el metabolismo al primer paso a través del hígado, así como una disminución en el aclaramiento del sistema, probablemente causada por la inhibición del CYP2C19 isoprazol y / o su sulfonder. Con la ingesta diaria 1 vez al día, el esomeprazol se elimina por completo del plasma sanguíneo entre las dosis y no se acumula.
La metabolidad principal del esomeprazol no afecta la secreción del ácido gástrico. Con el uso oral, hasta el 80% de la dosis se muestra como metabolitos con orina, el resto se excreta con heces. Menos del 1% del esomeprazol inalterado se encuentra en la orina.
Características de la farmacocinética en algunos grupos de pacientes
Pacientes con actividad reducida de la isopurma CYP2C19. Aproximadamente (2.9 ± 1.5)% de la población tiene una disminución en la actividad de CYP2C19. En tales pacientes, el metabolismo del esomeprazol se lleva a cabo principalmente como resultado del CYP3A4. Con una ingesta sistemática de 40 mg de esomeprazol una vez al día, el valor promedio de AUS es 100% más alto que el valor de este parámetro en pacientes con mayor actividad del isopurmio CYP2C19. Valores medios Cmax en plasma en pacientes con actividad reducida de isopermento aumentó en aproximadamente un 60%. Estas características no afectan la dosis y el método de uso de esomeprazol.
Edad de los ancianos. En pacientes de edad avanzada (71-80 años), el metabolismo del esomeprazol no sufre cambios significativos.
Suelo. Después de una sola recepción de 40 mg de esomeprazol, el valor promedio de AUS en mujeres es 30% más alto que el de los hombres. Con la ingesta diaria del medicamento 1 vez al día, no hay diferencias en la farmacocinética en hombres y mujeres. Estas características no afectan la dosis y el método de uso de esomeprazol.
Insuficiencia pediátrica. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, el metabolismo de esomeprazol puede verse afectado. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la tasa metabólica se reduce, lo que conduce a un aumento en el valor de AUS para esomeprazol en 2 veces.
Insuficiencia renal. No se realizó el estudio de farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal. Como no el esomeprazol en sí se excreta a través de los riñones, sino sus metabolitos, se puede suponer que el metabolismo del esomeprazol en pacientes con insuficiencia renal no cambia.
Edad de los niños. En niños de 12 a 18 años después de recibir 20 y 40 mg de esomeprazol, el valor de AUS y Tmax en plasma sanguíneo fue similar a los valores de AUS y Tmax en adultos.
- La secreción decreciente de las glándulas gástricas es un inhibidor de la bomba de protones [inhibidores de la bomba de topo]
El efecto de esomeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos. Una disminución en la secreción de ácido clorhídrico en el estómago en el contexto del tratamiento con esomeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones puede conducir a una disminución o aumento en la absorción de fármacos, cuya absorción depende de la acidez del medio. Al igual que otros medicamentos que reducen la acidez del jugo gástrico, el tratamiento del esomeprazol puede conducir a una disminución en la absorción de ketoconazol, itraconazol y erlotinib y a un aumento en la absorción de medicamentos como la digoxina. La ingesta conjunta de omeprazol a una dosis de 20 mg 1 vez al día y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10% (la biodisponibilidad de digoxina aumentó hasta en un 30% en 2 de cada 10 pacientes).
Se ha demostrado que el omprazol interactúa con algunos medicamentos antirretrovirales. Los mecanismos y la importancia clínica de estas interacciones no siempre se conocen. Un aumento en el pH en el contexto de la terapia con omeprazol puede afectar la absorción de medicamentos antirretrovirales. También es posible interactuar al nivel del isopurmio CYP2C19. Con el uso articular de omeprazol y algunos medicamentos antirretrovirales, como atazanavir y nalfinavir, se observa una disminución en su concentración en suero en el contexto de la terapia con omeprazol. Por lo tanto, no se recomienda su aplicación simultánea. El uso conjunto de omeprazol (40 mg 1 vez al día) con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en voluntarios sanos condujo a una disminución significativa en la biodisponibilidad de atazanavir (AUC, Cmax y Cmin disminuido en aproximadamente un 75%). Un aumento en la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto de omeprazol sobre la biodisponibilidad de atazanavir.
Con el uso simultáneo de omeprazol y saquinavir, se observó un aumento en la concentración de saquinavir en el suero, cuando se usó con otros medicamentos antirretrovirales, su concentración no cambió. Dadas las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas similares de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda el uso articular de esomeprazol con medicamentos antirretrovirales como atazanavir y no lfinavir.
El ezomeprazol inhibe el CYP2C19, la principal iso-granja involucrada en su metabolismo. En consecuencia, el uso articular de esomeprazol con otros medicamentos en cuyo metabolismo es el CYP2C19, como el diazepam, el citalopram, la imipramina, la clomipramina, la fenitoína, etc. puede conducir a un aumento en la concentración de estos medicamentos en el plasma, lo que a su vez puede requerir una disminución en la dosis. Es especialmente importante recordar esta interacción cuando se usa el medicamento Nexium® en modo "si es necesario".
Con una ingesta articular de 30 mg de esomeprazol y diazepam, que es un sustrato de isoporseamiento CYP2C19, se observa una disminución en el aclaramiento de diazepam en un 45%. El uso de esomeprazol en una dosis de 40 mg condujo a un aumento en la concentración residual de fenitoína en pacientes con epilepsia en un 13%. En este sentido, se recomienda controlar la concentración de fenitoína en plasma al comienzo del tratamiento de esomeprazol y cuando se cancela.
El uso de omeprazol en una dosis de 40 mg 1 vez al día condujo a un aumento en el AUC y Cmax variconazol (sustrato de isopurmento CYP2C19) en 15 y 41%, respectivamente.
La ingesta conjunta de warfarina con 40 mg de esomeprazol no conduce a un cambio en el tiempo de coagulación en pacientes que toman warfarina a largo plazo. Sin embargo, se informaron varios casos de aumentos clínicamente significativos en el índice INR para el uso conjunto de warfarina y esomeprazol. Se recomienda controlar MNO al principio y al final del uso conjunto de esomeprazol y warfarina u otros derivados de kumarina.
Según los resultados de los estudios, La interacción farmacocinética / farmacodinámica entre clopidogrul (dosis de carga - 300 mg y dosis de soporte - 75 mg / día) y esomeprazol (40 mg / día, hacia adentro) fue notado, lo que conduce a una disminución en la exposición de chatarra activa en un promedio del 40% y a la inhibición máxima de la EA
La importancia clínica de esta interacción no está clara. En un estudio prospectivo en pacientes que reciben placebo u omeprazol a una dosis de 20 mg / día simultáneamente con clopidogl y ácido acetilsalicílico (PREGUNTAR) terapia, y al analizar los resultados clínicos de estudios aleatorios a gran escala, No se mostró un aumento en el riesgo de complicaciones cardiovasculares cuando se usan clopidograll e inhibidores de la bomba de protones, incluido.
Los resultados de una serie de estudios observacionales son contradictorios y no dan una respuesta inequívoca sobre la presencia o ausencia de un mayor riesgo de complicaciones cardiovasculares tromboembólicas en el contexto del uso articular de inhibidores de la bomba de protones y clopidogrel.
Cuando se usa clopidogrl junto con una combinación fija de 20 mg de esomeprazol y 81 mg de ASK, La exposición de la chatarra activa disminuyó en casi un 40% en comparación con la monoterapia con clopidogrl, mientras que los niveles máximos de inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADF fueron los mismos, que probablemente esté asociado con un bajo.
El uso de omeprazol en una dosis de 40 mg condujo a un aumento en Cmax y AUC de tilostazol en 18 y 26%, respectivamente; Para uno de los metabolitos activos del tilostazol, el aumento fue del 29 y 69%, respectivamente.
Una recepción conjunta de cisaprida con 40 mg de esomeprazol conduce a un aumento en los parámetros farmacocinéticos de cisaprid en voluntarios sanos: AUC - en un 32% y T1/2 - en un 31%, sin embargo Cmax El cisaprida en el plasma no cambia significativamente. Un ligero alargamiento del intervalo QT, que se observó durante la monoterapia con cisaprida, al agregar el fármaco Nexium® no aumentó (ver. "Instrucciones especiales").
Con el uso simultáneo de esomeprazol y taxolimus, se observó un aumento en la concentración de tarolimus en el suero sanguíneo.
Algunos pacientes notaron un aumento en la concentración de metotrexato en el contexto del uso conjunto con inhibidores de la bomba de protones. Cuando se usan dosis altas de metotrexato, se debe considerar la posibilidad de eliminación temporal de dezomeprazol.
Nexio® no causa cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de amoxicilina y cinidina.
Los estudios sobre la evaluación del uso combinado a corto plazo de esomeprazol y naproxeno o rofecoxib no han revelado una interacción farmacocinética clínicamente significativa.
El efecto de los medicamentos sobre la farmacocinética de esomeprazol. Isoporsium CYP2C19 y CYP3A4 están involucrados en el metabolismo de esomeprazol. El uso articular de esomeprazol con claritromicina (500 mg 2 veces al día), que inhibe el isopurmento de CYP3A4, conduce a un aumento en el valor de AUC de esomeprazol en 2 veces.
El uso combinado de esomeprazol y el inhibidor combinado de isoferina CYP3A4 y CYP2C19, como el variconazol, puede conducir a más de 2 veces un aumento en el valor de AUC para el esomeprazol. Como regla general, en tales casos, no se requiere la corrección de la dosis de esomeprazol. Se puede requerir la corrección de una dosis de esomeprazol en pacientes con insuficiencia hepática grave y con uso prolongado.
Los medicamentos que inducen isoferas CYP2C19 y CYP3A4, como la rifampicina y los productos animales perforados, cuando se usan junto con el esomeprazol, pueden conducir a una disminución en la concentración de esomeprazol en el plasma sanguíneo al acelerar el metabolismo del esomeprazol.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Nexium®3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Comprimidos sin cáscara | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
esomeprazola magnesio trihidrato | 22,3 / 44,5 mg |
(equivalente a 20/40 mg de esomeprazol, respectivamente) | |
sustancias auxiliares : gliceril monoestearat 40–55 — 1.7 / 2.3 mg; hiprolosis — 8.1 / 11 mg; hipromelosis — 17/26 mg; tinte de hierro óxido rojo (E172) — 0.06 / 0.45 mg; óxido de hierro tinte amarillo (E172) — 0.02 / - mg; estearato de magnesio — 1.2 / 1.7 mg; copolímero de metacrílico y ácido ético (1: 1) — 35/46 mg; MCC — 273/389 mg; parafina — 0.2 / 0.3 mg; macrogol — 3 / 4.3 mg; polisorbat 80 — 0.62 / 1.1 mg; crospovidon — 5.7 / 8.1 mg; estearilfumarat de sodio — 0,57 / 0,81 mg; gránulos esféricos sacarosa (azúcar, gránulos esféricos, tamaño 0.25–0.355 mm) — 28/30 mg; dióxido de titanio (E171) — 2.9 / 3.8 mg; polvo de talco — 14/20 mg; citrato de trietilo — 10/14 mg |
Comprimidos sin cáscara, 20 mg y 40 mg. 7 tabletas cada una. en blísters de aluminio. A las 1, 2 o 4, las ampollas se colocan en un paquete de cartón con el control de la primera autopsia.
Al empacar Corden Pharma GmbH, Alemania: 7 tabletas cada una. en blísters de aluminio, se colocan 1, 2 o 4 blísters en un paquete de cartón.
Al empacar ZiO-Health CJSC, Rusia. 7 tabletas cada una. en blísteres de aluminio, se colocan 1, 2 o 4 ampollas cada una en un paquete de cartón con control de la primera autopsia. 7 tabletas cada una. en blísters de aluminio, se colocan 1, 2 o 4 blísters en un paquete de cartón.
De acuerdo con la receta.
Si hay algún síntoma inquietante (por ejemplo, como la pérdida espontánea significativa de peso corporal, vómitos repetidos, disfagia, vómitos con una mezcla de sangre o melenio) y si hay una úlcera estomacal (o si se sospecha de úlceras estomacales) se debe excluir la neoplasia maligna, desde el tratamiento con Nexium® puede provocar síntomas suavizantes y retrasar el diagnóstico.
En casos raros, en pacientes que tomaron omprazol durante mucho tiempo, se detectó gastritis atrófica durante el examen histológico de bioptatos de la mucosa gástrica.
Los pacientes que toman el medicamento durante un período prolongado (especialmente más de 1 año) deben estar bajo la supervisión regular de un médico.
Pacientes que toman Nexium® si es necesario, se debe indicar la necesidad de comunicarse con su médico cuando cambie la naturaleza de los síntomas. Teniendo en cuenta las fluctuaciones en la concentración de esomeprazol en el plasma al recetar la terapia según sea necesario, se debe tener en cuenta la interacción del fármaco con otros fármacos (ver. "Interacción"). Al recetar el medicamento Nexium® para la erradicación Helicobacter pylori Se debe tener en cuenta la posibilidad de interacciones farmacológicas para todos los componentes de la terapia triple. La claritromicina es un poderoso inhibidor de CYP3A4, por lo tanto, al recetar terapia eradical a pacientes que reciben otros medicamentos que metabolizan con la participación de CYP3A4 (por ejemplo, cisaprid), es necesario tener en cuenta las posibles contraindicaciones e interacciones de la claritromicina con estos medicamentos.
Pastillas de la droga Nexium® contienen sacarosa, por lo que están contraindicados para pacientes con intolerancia hereditaria a fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de azúcar-isomaltasa.
Según los resultados de los estudios, La interacción farmacocinética / farmacodinámica entre clopidogl (dosis de carga de 300 mg y dosis de soporte de 75 mg / día) y esomeprazol (40 mg / día, hacia adentro) fue notado, lo que conduce a una disminución en la exposición a la temidogrelita activa en un promedio del 40% y una disminución en la inhibición máxima de la EA. Por lo tanto, Se debe evitar el uso simultáneo de esomeprazol y clopidogrul (ver. "Interacción"). Algunos estudios observacionales indican que la terapia con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de fracturas asociadas con la osteoporosis, pero otros estudios similares no han notado un aumento en el riesgo.
En estudios clínicos controlados aleatorios doblemente controlados de omeprazol y esomeprazol, incluidos dos estudios abiertos de terapia a largo plazo (más de 12 años), no se confirmó la conexión de fracturas en el contexto de la osteoporosis con el uso de inhibidores de la bomba de protones. Aunque no se ha establecido la relación causal entre el uso de omeprazol / esomeprazol con fracturas en el contexto de la osteoporosis, los pacientes con riesgo de desarrollar osteoporosis o fracturas en el fondo deben estar bajo supervisión clínica adecuada.
Impacto en la capacidad de conducir un automóvil y otros mecanismos. Debido al hecho de que durante la terapia con el medicamento Nexium® Se pueden observar mareos, visión borrosa y somnolencia, se debe tener precaución al conducir y otros mecanismos.
- K21.0 Reflujo gastroesofágico con esofagitis
- K25 Úlcera vastric
- K26 Úlcera intestinal gemela
- K31.8.2 * Jugo ventricular hiperacidez
- K86.8.3 * Síndrome de Zollinger-Ellison
- K92.2 Sangrado gastrointestinal no dirigido
- Y45 Reacciones adversas en el uso terapéutico de agentes analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios