Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 19.03.2022
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Pilules, 20 mg: oblongue double marque, rose clair, enduite de coquille, gravée «20 mg» sur une face et «A / EH» sur l'autre.
Pilules, 40 mg: oblongue double marque, rose, enduite de coquille, gravée «40 mg» sur une face et «A / EI» sur l'autre.
La couleur sur le pli est blanche avec des taches jaunes (type de céréales).
reflux gastro-œsophagien:
- traitement de l'œsophagite de reflux érosif;
- traitement de soutien à long terme après guérison de l'œsophagite du reflux érosytique pour prévenir les rechutes;
- traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien;
ulcère gastro-duodénum de l'estomac et duodénum (dans le cadre d'une thérapie combinée):
- traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori;
- Prévention de la rechute de l'ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori;
thérapie anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements de l'ulcère gastro-duodénal (après / à l'aide de médicaments qui abaissent la sécrétion des glandes gastriques) pour éviter les rechutes;
patients prenant des ANE pendant longtemps:
- cicatrisation des ulcères d'estomac associés à la réception du NPVS;
- prévention des ulcères d'estomac et du duodénum associés à la prise de VAN chez les patients à risque ;
Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique de l'estomac, y compris.h. hypersécrétion idiopathique.
À l'intérieur. Le comprimé doit être entièrement avalé par du liquide à boire; les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou écrasés.
Pour les patients ayant des difficultés à avaler, vous pouvez dissoudre les comprimés dans un demi-verre d'eau non hydratée. Les autres fluides ne doivent pas être utilisés, t.to. la coque de protection des microgranes peut se dissoudre. Lors de la dissolution de la pilule, vous devez remuer l'eau avant que la pilule ne se casse et boire la suspension du microgran immédiatement ou au plus tard dans les 30 minutes. Remplissez ensuite le verre d'eau à mi-chemin, remuez les restes et buvez. Les microgranules ne doivent pas être mâchées ou écrasées.
Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, les comprimés doivent être dissous dans de l'eau non hydratée et administrés par sonde nasogastrique. Il est important que la seringue et la sonde sélectionnées soient adaptées pour terminer cette procédure. Les instructions pour la préparation et l'administration du médicament par le biais de la sonde nasogastrique sont données dans la sous-section "Introduction du médicament à travers la sonde nasogastrique.".
Adultes et enfants à partir de 12 ans
GERB
Traitement érosif de l'œsophagite par reflux érosif: 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier cycle de guérison, une œsophagite ne se produit pas ou des symptômes persistent.
Traitement de soutien aux patients à long terme après guérison de l'œsophagite du reflux érosytique pour prévenir la rechute : 20 mg une fois par jour.
Traitement symptomatique du RGO chez les patients sans œsophagite: 20 mg 1 fois par jour. Si après 4 semaines de traitement les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir éliminé les symptômes, vous pouvez passer au régime médicamenteux «si nécessaire», c'est-à-dire. en cas de symptômes, prenez Nexium® 20 mg une fois par jour lorsque les symptômes reprennent. Pour les patients prenant des AINS et à risque de développer un ulcère d'estomac ou duodénum, le traitement n'est pas recommandé «si nécessaire».
Adultes
Ulcère peptique (dans le cadre d'une thérapie combinée)
Le traitement d'un ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilline 1 g et clarythromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.
Prévention des répétitions d'ulcères gastro-duodénaux associés à Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilline 1 g et clarythromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.
Thérapie anti-acide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements de l'ulcère gastro-duodénal (après / dans l'utilisation de médicaments qui abaissent la sécrétion des glandes gastriques) pour éviter les rechutes
Nexium® 40 mg 1 fois par jour pendant 4 semaines après la fin du traitement par des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes de l'estomac.
Patients prenant des ANE pendant longtemps
Guérison des ulcères d'estomac associés à la prise d'une raffinerie: Nexium® 20 ou 40 mg 1 fois par jour. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.
Prévention des ulcères d'estomac et du duodénum associés à la prise d'une raffinerie: Nexium® 20 ou 40 mg 1 fois par jour.
États associés à l'hypersécrétion pathologique des glandes de l'estomac, y compris h. Syndrome de Zollinger-Ellison et hypersécrétion idiopathique
Dose initiale recommandée - Nexium® 40 mg 2 fois par jour. À l'avenir, la dose est sélectionnée individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie. Il existe de l'expérience dans l'utilisation du médicament à des doses allant jusqu'à 120 mg 2 fois par jour.
Groupes de patients spéciaux
Insuffisance rénale : la correction de la dose du médicament n'est pas requise. Cependant, l'expérience de l'utilisation du Nexium® chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est limitée; à cet égard, lors de la prescription du médicament, ces patients doivent être prudents (voir. Pharmacocinétique).
Échec pédiatrique: pour une insuffisance hépatique légère à modérée, la correction de la dose du médicament n'est pas requise. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.
Patients âgés : la correction de la dose du médicament n'est pas requise.
Introduction du médicament à travers une sonde nasogastrique
1. Placer la pilule dans une seringue et la remplir de 25 ml d'eau et d'environ 5 ml d'air. Pour certaines sondes, il peut être nécessaire d'élever le médicament dans 50 ml d'eau potable afin d'empêcher la sonde de se boucher avec des granulés de la pilule.
2. Agitez immédiatement la seringue pendant environ 2 minutes pour dissoudre la pilule.
3. Gardez la seringue avec l'embout vers le haut et assurez-vous que l'embout ne se boude pas.
4. Entrez l'embout de la seringue dans la sonde, en continuant à la maintenir dirigée vers le haut.
5. Agitez la seringue et retournez-la avec la pointe vers le bas. Injectez immédiatement 5 à 10 ml de médicament dissous dans la sonde. Après administration, remettez la seringue à sa position précédente et secouez (la seringue doit être maintenue à l'envers pour éviter de boucher la pointe).
6. Retournez la seringue avec l'embout et injectez 5 à 10 ml supplémentaires de médicament dans la sonde. Répétez cette opération jusqu'à ce que la seringue soit vide.
7. Si une partie du médicament sous forme de précipité reste dans la seringue, remplissez une seringue de 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répétez les opérations décrites aux paragraphes 5 et 6. Pour certaines sondes, 50 ml d'eau potable peuvent être nécessaires à cet effet.
hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazols remplacés ou à d'autres ingrédients faisant partie du médicament;
intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en sucre-isomaltase;
utilisation conjointe avec l'atazanavir et le non-lfinavir (voir. "Interaction");
enfance jusqu'à 12 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et l'innocuité de l'utilisation du médicament dans un groupe de patients donné) ;
enfance de plus de 12 ans (selon d'autres indications, à l'exception du reflux gastro-œsophagien).
Avec prudence : insuffisance rénale sévère (l'expérience d'utilisation est limitée).
Il n'y a actuellement pas suffisamment de données sur l'utilisation du médicament Nexium® pendant la grossesse. Les résultats des études épidémiologiques de l'oméprazol, qui est un mélange racémique, ont montré l'absence d'effets fœtotoxiques ou de développement fœtal altéré.
Lors de l'introduction de l'ésoméprazole, les animaux n'ont identifié aucun impact négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus. L'introduction d'un mélange racémique du médicament n'a pas non plus eu d'effet négatif sur les animaux pendant la grossesse, l'accouchement et le développement postnatal.
Le médicament enceinte ne doit être prescrit que lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.
On ne sait pas si l'ésoméprazole avec du lait maternel est distingué, il ne faut donc pas nommer le Nexium® pendant l'allaitement.
Vous trouverez ci-dessous des effets secondaires indépendants du schéma posologique du médicament, notés lors de l'utilisation du médicament Nexium®à la fois dans les essais cliniques et dans les études post-commercialisation.
La fréquence des effets indésirables est donnée comme gradation suivante: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/1000000).
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - dermatite, démangeaisons, éruption cutanée, ortie; rarement - alopécie, photosensibilisation; très rarement - érythème multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie, myalgie; très rarement - faiblesse musculaire.
Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête; rarement - étourdissements, pastezia, somnolence; rarement - un trouble du goût.
Troubles du mouvement : rarement - insomnie; rarement - dépression, excitation, confusion; très rarement - hallucinations, comportement agressif.
Du côté de l'écran LCD: souvent - douleurs abdominales, constipation, diarrhée, météorisme, nausées / vomissements; rarement - bouche sèche; rarement - stomatite, candidose à la fusion; très rarement - colite microscopique.
Du foie et des voies biliaires: rarement - une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - hépatite (avec ou sans jaunisse); très rarement - insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients atteints de maladies hépatiques.
Des parties génitales et de la glande mammaire: très rarement - gynécomastie.
Du sang et du système lymphatique : rarement - leucopénie, thrombocytopénie; très rarement - agranulocytose, thérapie par la coquille.
Du côté du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité (par ex. fièvre, œdème angioneurotique, réaction anaphylactique / choc anaphylactique).
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - bronchospasme.
Des reins et des voies urinaires: très rarement - jade interstitiel.
Du côté du corps de vue: rarement - vision floue.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - œdème périphérique; rarement - hyponatriémie; très rarement - hypomagnémièse; hypokalcyémie due à une hypomagnémitie sévère, hypocalémie due à une hypomagniémie.
Troubles généraux : rarement - malaise, transpiration.
Symptômes : des cas extrêmement rares de surdosage intentionnel sont actuellement décrits. L'administration orale d'ésoméprazole à une dose de 280 mg s'est accompagnée d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Réception unique de 80 mg de Nexium® n'a pas eu de conséquences négatives.
Traitement: thérapie de soutien symptomatique et générale. L'ézoméprazole est bien associé aux protéines plasmatiques, la dialyse est donc inefficace. L'antidote de l'ésoméprazole est inconnu.
L'ésoméprazole est un isomère de l'amprazole S et réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant spécifiquement les pompes à protons dans les cellules pariétales de l'estomac. Les isomères S et R de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.
Le mécanisme d'action
L'ézoméprazole est une base faible qui prend une forme active dans l'environnement hautement acide des tubules secrets de la muqueuse gastrique et inhibe la pompe à protons - enzyme N+/К+ ATFazu, tandis que l'inhibition de la sécrétion basale et stimulée de l'acide chlorhydrique se produit.
Influence sur la sécrétion d'acide dans l'estomac
L'action de l'ésoméprazole se développe dans l'heure suivant l'administration orale de 20 ou 40 mg. Avec des médicaments quotidiens pendant 5 jours à une dose de 20 mg 1 fois par jour, C moyennemax l'acide chlorhydrique après stimulation avec la pentagastrine diminue de 90% (lors de la mesure de la concentration d'acide après 6 à 7 heures après la prise du médicament le 5e jour de traitement).
Chez les patients atteints de BRE et de la présence de symptômes cliniques après 5 jours d'administration orale quotidienne d'ésoméprazole à une dose de 20 ou 40 mg, la valeur du pH intra-aventure supérieur à 4 a été maintenue pendant une moyenne de 13 et 17 heures sur 24 heures. Dans le contexte de la prise d'ésoméprazole à une dose de 20 mg / jour, la valeur du pH intra-venture supérieur à 4 a été maintenue au moins 8, 12 et 16 heures chez 76, 54 et 24% des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport était respectivement de 97, 92 et 56%.
Une corrélation a été révélée entre la concentration du médicament dans le plasma et l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration).
Effet thérapeutique obtenu en inhibant la sécrétion d'acide chlorhydrique. Lors de la prise du médicament Nexium® à une dose de 40 mg, l'œsophagite de reflux guérit environ 78% des patients pendant 4 semaines de traitement et dans 93% à 8 semaines de traitement.
Traitement au Nexium® à une dose de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques appropriés dans la semaine conduit à une éradication réussie Helicobacter pylori environ 90% des patients.
Les patients atteints d'une maladie ulcéreuse non compliquée après un cours éradiqué hebdomadaire n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.
L'efficacité du Nexium® lors des saignements de l'ulcère gastroduodénal a été montré dans une étude chez des patients présentant des saignements de l'ulcère gastroduodénal, confirmés endoscopiquement.
Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Pendant le traitement avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, la concentration de gastrine dans le plasma augmente en raison d'une diminution de la sécrétion d'acide. En raison de la sécrétion réduite d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. L'augmentation de la concentration de CgA peut affecter les résultats de l'enquête pour détecter les tumeurs neuroendocrines. Pour prévenir cet effet, le traitement par les inhibiteurs de la pompe à protons doit être suspendu 5 à 14 jours avant une étude de la concentration de CgA. Si pendant ce temps la concentration de CgA n'est pas revenue à sa valeur normale, l'étude doit être répétée.
Chez les enfants et les patients adultes qui ont reçu de l'ésoméprazole pendant une longue période, le nombre de cellules de type entérochromaffine augmente, probablement associé à une augmentation de la concentration de gastrine dans le plasma. Ce phénomène n'a pas de signification clinique.
Chez les patients qui prennent des médicaments depuis longtemps et qui réduisent la sécrétion des glandes de l'estomac, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent notée. Ces phénomènes sont dus à des changements physiologiques résultant de l'inhibition prononcée de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et sont exposés au développement inverse.
L'utilisation de médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, y compris.h. inhibiteurs de la pompe à protons, accompagnés d'une augmentation de la teneur en flore microbienne dans l'estomac, qui est normalement présente dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal causées par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp., et probablement Clostridium difficile (chez les patients hospitalisés).
Dans deux études comparatives avec Nexium ranitidine® a montré une meilleure efficacité en ce qui concerne la guérison des ulcères d'estomac chez les patients recevant des VAN, y compris les inhibiteurs sélectifs de la TSOG-2. Dans deux études, le Nexium® a montré une efficacité élevée dans la prévention des ulcères d'estomac et duodénaux chez les patients recevant des VAN (groupe d'âge - plus de 60 ans et / ou avec un ulcère gastro-duodénal dans l'anamnèse), y compris les inhibiteurs sélectifs du tsOG-2.
Absorption et distribution. L'ésoméprazol est instable dans un environnement acide, par conséquent, les comprimés contenant des granulés du médicament, dont la coquille résiste à l'action du jus gastrique, sont utilisés pour une utilisation orale. Dans des conditions in vivo seule une petite partie de l'ésoméprazole se transforme en isomère R. Le médicament est rapidement absorbé: Cmax dans le plasma est atteint 1 à 2 heures après la réception. La biodisponibilité absolue de l'ésoméprazole après une dose unique de 40 mg est de 64% et augmente à 89% dans le contexte de l'apport quotidien 1 fois par jour. Pour une dose de 20 mg d'ésoméprazole, ces indicateurs sont respectivement de 50 et 68%. Vss chez les personnes en bonne santé est d'environ 0,22 l / kg. L'ézoméprazol se lie aux protéines plasmatiques de 97%.
Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'affecte pas de manière significative l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.
Métabolisme et excrétion. L'ézoméprazole subit un métabolisme avec la participation du système du cytochrome P450. La partie principale est métabolisée avec la participation de l'isoporgement polymorphe spécifique du CYR2C19, tandis que des métabolites hydroxylés et desméthylés de l'ésoméprazole se forment. Le métabolisme du reste est effectué par l'isoenzyme CYP3A4; dans ce cas, l'ésoméprazole sulfoproductif est formé, qui est le principal métabolite déterminé dans le plasma.
Les paramètres ci-dessous reflètent principalement la nature de la pharmacocinétique chez les patients présentant une activité accrue de l'isoferment du CYP2C19.
Le Cl total après un seul médicament est d'environ 17 l / h, après prise multiple - 9 l / h. T1/2 - 1,3 heure avec réception systématique 1 fois par jour. L'ASC augmente avec la réacceptation de l'ésoméprazole. L'augmentation dose-dépendante de l'ASC lors de la réacceptation de l'ésoméprazole est de nature non linéaire, ce qui est la conséquence d'une diminution du métabolisme au premier passage dans le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance du système, probablement causée par l'inhibition du CYP2C19 isoprazole et / ou son sulfondeur. Avec un apport quotidien 1 fois par jour, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin entre les doses et ne cumule pas.
Le principal métabolique de l'ésoméprazole n'affecte pas la sécrétion d'acide gastrique. Avec une utilisation orale, jusqu'à 80% de la dose est affichée sous forme de métabolites avec de l'urine, le reste est excrété avec des excréments. Moins de 1% de l'ésoméprazole inchangé se trouve dans l'urine.
Caractéristiques de la pharmacocinétique chez certains groupes de patients
Patients présentant une activité réduite de l'isopurme CYP2C19. Environ (2,9 ± 1,5)% de la population a une diminution de l'activité du CYP2C19. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement effectué à la suite du CYP3A4. Avec un apport systématique de 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour, la valeur AUS moyenne est 100% supérieure à la valeur de ce paramètre chez les patients présentant une activité accrue de l'isopurmium CYP2C19. Valeurs moyennes Cmax dans le plasma chez les patients présentant une activité réduite d'isolation a augmenté d'environ 60%. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la méthode d'utilisation de l'ésoméprazole.
Âge des personnes âgées. Chez les patients âgés (71–80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de changements importants.
Etage. Après une seule réception de 40 mg d'ésoméprazole, la valeur AUS moyenne chez les femmes est 30% supérieure à celle des hommes. Avec l'apport quotidien du médicament 1 fois par jour, il n'y a pas de différence de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes. Ces caractéristiques n'affectent pas la dose et la méthode d'utilisation de l'ésoméprazole.
Échec pédiatrique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, le métabolisme de l'ésoméprazole peut être altéré. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, ce qui entraîne une augmentation de la valeur AUS pour l'ésoméprazole de 2 fois.
Échec rénal. L'étude de la pharmacocinétique chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été réalisée. Étant donné que l'ésoméprazole lui-même n'est pas excrété par les reins, mais ses métabolites, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne change pas.
Âge des enfants. Chez les enfants de 12 à 18 ans après avoir reçu 20 et 40 mg d'ésoméprazole, la valeur de l'AUS et de Tmax dans le plasma sanguin était similaire aux valeurs d'AUS et de Tmax chez l'adulte.
- La diminution de la sécrétion des glandes gastriques est un inhibiteur de la pompe à protons [inhibiteurs de la pompe à garniture]
L'effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments. Une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac dans le contexte du traitement par l'ésoméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. Comme d'autres médicaments qui réduisent l'acidité du jus gastrique, le traitement de l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole, de l'itraconazole et de l'erlotinib et une augmentation de l'absorption de médicaments tels que la digoxine. L'apport conjoint d'oméprazol à une dose de 20 mg 1 fois par jour et de digoxine augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10% (la biodisponibilité de la digoxine a augmenté jusqu'à 30% chez 2 patients sur 10).
Il a été démontré que l'amprazol interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus. Une augmentation du pH dans le contexte du traitement par l'oméprazole peut affecter l'absorption des médicaments antirétroviraux. Il est également possible d'interagir au niveau de l'isopurmium CYP2C19. Avec l'utilisation conjointe de l'oméprazol et de certains antirétroviraux, tels que l'atazanavir et le nalfinavir, une diminution de leur concentration dans le sérum est observée dans le contexte du traitement par l'oméprazol. Par conséquent, leur application simultanée n'est pas recommandée. L'utilisation conjointe d'oméprazol (40 mg 1 fois par jour) avec l'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir (ASC, Cmax et Cmin diminué d'environ 75%). Une augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé l'effet de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir.
Avec l'utilisation simultanée d'oméprazol et de saquinavir, une augmentation de la concentration de saquinavir dans le sérum a été notée, lorsqu'elle était utilisée avec d'autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n'a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazol et de l'ésoméprazol, l'utilisation conjointe d'ésoméprazol avec des médicaments antirétroviraux tels que l'atazanavir et le non-lfinavir n'est pas recommandée.
L'ézoméprazole inhibe le CYP2C19, la principale iso-ferme impliquée dans son métabolisme. En conséquence, l'utilisation conjointe d'ésoméprazole avec d'autres médicaments dans le métabolisme desquels l'isocurment CYP2C19, tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc. peut entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le plasma, ce qui peut à son tour nécessiter une diminution de la dose. Il est particulièrement important de se souvenir de cette interaction lors de l'utilisation du médicament Nexium® en mode "si nécessaire".
Avec une prise conjointe de 30 mg d'ésoméprazole et de diazépam, qui est un substrat de l'isopordement du CYP2C19, une diminution de la clairance du diazépam de 45% est notée. L'utilisation d'ésoméprazole dans une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 13% de la concentration résiduelle de phénytoïne chez les patients épileptiques. À cet égard, il est recommandé de contrôler la concentration de phénytoïne dans le plasma au début du traitement de l'ésoméprazole et lors de son annulation.
L'utilisation d'oméprazol dans une dose de 40 mg 1 fois par jour a entraîné une augmentation de l'ASC et de la Cmax variconazole (substrat d'isopurment CYP2C19) de 15 et 41%, respectivement.
L'apport conjoint de warfarine avec 40 mg d'ésoméprazole n'entraîne pas de changement dans le temps de coagulation chez les patients qui prennent de la warfarine à long terme. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'indice INR ont été signalés pour l'utilisation conjointe de la warfarine et de l'ésoméprazole. Il est recommandé de contrôler le MNO au début et à la fin de l'utilisation conjointe de l'ésoméprazol et de la warfarine ou d'autres dérivés du kumarine.
Selon les résultats des études, l'interaction pharmacocinétique / pharmacodynamique entre clopidogrul (dose de charge - 300 mg et dose à l'appui - 75 mg / jour) et l'ésoméprazole (40 mg / jour, vers l'intérieur) a été noté, ce qui conduit à une diminution de l'exposition à la ferraille active de 40% en moyenne et à une inhibition maximale de la MA
La signification clinique de cette interaction n'est pas claire. Dans une étude prospective chez des patients recevant un placebo ou de l'oméprazole à une dose de 20 mg / jour simultanément avec du clopidogl et de l'acide acétylsalicylique (DEMANDER) thérapie, et lors de l'analyse des résultats cliniques d'études randomisées à grande échelle, aucune augmentation du risque de complications cardiovasculaires n'a été observée lors de l'utilisation d'inhibiteurs de la clopidograll et de la pompe à protons, y compris.
Les résultats d'un certain nombre d'études observationnelles sont contradictoires et ne donnent pas de réponse sans ambiguïté sur la présence ou l'absence d'un risque accru de complications cardiovasculaires thromboemboliques dans le contexte de l'utilisation conjointe du clopidogrel et des inhibiteurs de la pompe à protons.
Lorsque vous utilisez du clopidogrl avec une combinaison fixe de 20 mg d'ésoméprazole et 81 mg d'ASK, l'exposition à la ferraille active a diminué de près de 40% par rapport à la monothérapie du clopidogrl, tandis que les niveaux maximaux d'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADF étaient les mêmes, qui est probablement associé à un faible.
L'utilisation d'oméprazol dans une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de Cmax et l'ASC du tylostazole de 18 et 26%, respectivement; pour l'un des métabolites actifs du tylostazol, l'augmentation était de 29 et 69%, respectivement.
Une réception conjointe du cisapride avec 40 mg d'ésoméprazole entraîne une augmentation des paramètres pharmacocinétiques du cisapride chez les volontaires sains: ASC - de 32% et T1/2 - de 31%, cependant Cmax le cisapride dans le plasma ne change pas de manière significative. Un léger allongement de l'intervalle QT, qui a été observé pendant la monothérapie avec le cisapride, lors de l'ajout du médicament Nexium® n'a pas augmenté (voir. "Instructions spéciales").
Avec l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de taxolimus, une augmentation de la concentration de tarolimus dans le sérum sanguin a été notée.
Certains patients ont noté une augmentation de la concentration de méthotrexate dans le contexte de l'utilisation conjointe avec les inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de l'utilisation de doses élevées de méthotrexate, la possibilité d'une élimination temporaire du dezoméprazole doit être envisagée.
Nexium® ne provoque pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la chinidine.
Les études sur l'évaluation de l'utilisation combinée à court terme de l'ésoméprazol et du naproxène ou du rofécoxib n'ont pas révélé d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative.
L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole. L'isoporsium CYP2C19 et CYP3A4 sont impliqués dans le métabolisme de l'ésoméprazole. L'utilisation conjointe d'ésoméprazol avec la claritromycine (500 mg 2 fois par jour), qui inhibe l'isopurment du CYP3A4, entraîne une augmentation de la valeur de l'ASC de l'ésoméprazole de 2 fois.
L'utilisation combinée d'ésoméprazol et de l'inhibiteur combiné de l'isophérine CYP3A4 et CYP2C19, tels que le variconazole, peut entraîner une augmentation de plus de 2 fois la valeur de l'ASC pour l'ésoméprazole. En règle générale, dans de tels cas, la correction de la dose d'ésoméprazole n'est pas requise. Une correction d'une dose d'ésoméprazole peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et une utilisation prolongée.
Les médicaments induisant des isophères CYP2C19 et CYP3A4, tels que la rifampicine et les produits animaux perforés, lorsqu'ils sont utilisés avec l'ésoméprazole, peuvent entraîner une diminution de la concentration d'ésoméprazol dans le plasma sanguin en accélérant le métabolisme de l'ésoméprazol.
Tenir hors de portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Nexium®3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Comprimés écossés | 1 tableau. |
substance active : | |
esoméprazola magnésium trihydraté | 22,3 / 44,5 mg |
(équivalent à 20/40 mg d'ésoméprazole, respectivement) | |
substances auxiliaires : monostéarate de glycéryle 40–55 — 1,7 / 2,3 mg; hyprolose — 8,1 / 11 mg; hypromellose — 17/26 mg; oxyde de colorant en fer rouge (E172) — 0,06 / 0,45 mg; colorant oxyde de fer jaune (E172) — 0,02 / - mg; stéarat de magnésium — 1,2 / 1,7 mg; copolymère de méthacrylique et d'acide éthicrique (1: 1) — 35/46 mg; MCC — 273/389 mg; paraffine — 0,2 / 0,3 mg; macrogol — 3 / 4,3 mg; polysorbat 80 — 0,62 / 1,1 mg; crospovidon — 5,7 / 8,1 mg; stéarylfumarat au sodium — 0,57 / 0,81 mg; saccharose à granules sphériques (sucre, granules sphériques, taille 0,25–0,355 mm) — 28/30 mg; dioxyde de titane (E171) — 2,9 / 3,8 mg; poudre de talc — 14/20 mg; citrate de triéthyle — 10/14 mg |
Comprimés décortiqués, 20 mg et 40 mg. 7 comprimés chacun. en plaquettes alvéolées. À 1, 2 ou 4, les ampoules sont placées dans un pack en carton avec le contrôle de la première autopsie.
Lors de l'emballage de Corden Pharma GmbH, Allemagne: 7 comprimés chacun. en plaquettes thermoformées en aluminium, 1, 2 ou 4 plaquettes thermoformées sont placées dans un carton.
Lors de l'emballage du CJSC ZiO-Health, Russie. 7 comprimés chacun. dans des blisters en aluminium, 1, 2 ou 4 blisters sont placés chacun dans un pack en carton avec contrôle de la première autopsie. 7 comprimés chacun. en plaquettes thermoformées en aluminium, 1, 2 ou 4 plaquettes thermoformées sont placées dans un carton.
Selon la recette.
S'il y a des symptômes dérangeants (par exemple, comme une perte spontanée importante de poids corporel, vomissements répétés, dysphagie, vomissements avec un mélange sanguin ou du melénium) et s'il y a un ulcère d'estomac (ou s'il est suspecté d'ulcères d'estomac) le néoplasme malin doit être exclu, depuis le traitement par Nexium® peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic.
Dans de rares cas, chez des patients qui ont pris de l'amprazole pendant une longue période, une gastrite atrophique a été détectée lors de l'examen histologique des bioptates de la muqueuse gastrique.
Les patients prenant le médicament pendant une longue période (en particulier plus d'un an) doivent être sous la surveillance régulière d'un médecin.
Patients prenant du Nexium® si nécessaire, doit être informé de la nécessité de contacter votre médecin lorsque la nature des symptômes change. Compte tenu des fluctuations de la concentration d'ésoméprazol dans le plasma lors de la prescription du traitement si nécessaire, l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte (voir. "Interaction"). Lors de la prescription du médicament Nexium® pour l'éradication Helicobacter pylori la possibilité d'interactions médicamenteuses pour tous les composants de la trithérapie doit être prise en compte. La claritromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4, par conséquent, lors de la prescription d'un traitement éradiqué aux patients recevant d'autres médicaments métabolisant avec la participation du CYP3A4 (par exemple, cisapride), il est nécessaire de prendre en compte les éventuelles contre-indications et interactions de la clarythromycine avec ces médicaments.
Pilules du médicament Nexium® contiennent du saccharose, ils sont donc contre-indiqués chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou une carence en isomaltase du sucre.
Selon les résultats des études, l'interaction pharmacocinétique / pharmacodynamique entre le clopidogl (dose de charge de 300 mg et dose de soutien de 75 mg / jour) et l'ésoméprazole (40 mg / jour, vers l'intérieur) a été noté, ce qui conduit à une diminution de l'exposition à la scrapidogrélite active de 40% en moyenne et à une diminution de l'inhibition maximale de la MA. Par conséquent, l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de clopidogrul doit être évitée (voir. "Interaction"). Certaines études observationnelles indiquent que le traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut légèrement augmenter le risque de fractures associées à l'ostéoporose, mais d'autres études similaires n'ont pas noté d'augmentation du risque.
Dans des études cliniques randomisées à double contrôle et contrôlées sur l'oméprazol et l'ésoméprazole, y compris deux études ouvertes sur la thérapie à long terme (plus de 12 ans), la connexion de fractures sur fond d'ostéoporose avec l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons n'a pas été confirmée. Bien que la relation causale entre l'utilisation de l'oméprazol / esoméprazol avec des fractures sur le fond de l'ostéoporose n'ait pas été établie, les patients présentant un risque de développer une ostéoporose ou des fractures sur son fond doivent être sous surveillance clinique appropriée.
Impact sur la capacité de conduire une voiture et d'autres mécanismes. En raison du fait que pendant le traitement par le médicament Nexium® des étourdissements, une vision floue et une somnolence peuvent être observées, la prudence doit être exercée lors de la conduite et d'autres mécanismes.
- K21.0 Reflux gastro-œsophagien avec œsophagite
- Ulcère vastrique K25
- Ulcère intestinal jumeau K26
- K31.8.2 * Hyperacidité du jus ventriculaire
- K86.8.3 * Syndrome de Zollinger-Ellison
- K92.2 Saignement gastro-intestinal non ciblé
- Y45 Effets indésirables dans l'utilisation thérapeutique des agents analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires