Lestid

Como ningún medicamento es inocuo, se debe prestar una atención estricta a las indicaciones y contraindicaciones, particularmente al seleccionar medicamentos para uso crónico a largo plazo.

Las tabletas de Lestid están indicadas como terapia complementaria a la dieta para la reducción de la cantidad total de suero elevada y LDL-C en pacientes con hipercolesterolemia primaria (LDL-C elevada) que no responden adecuadamente a la dieta. En general, las tabletas de Lestid no tienen un efecto clínicamente significativo sobre los triglicéridos séricos, pero con su uso, los niveles de triglicéridos pueden aumentar en algunos pacientes.

La terapia con agentes alteradores de lípidos debe ser un componente de la intervención del factor de riesgo múltiple en aquellos individuos con un riesgo significativamente mayor de enfermedad vascular aterosclerótica debido a la hipercolesterolemia. El tratamiento debe comenzar y continuar con la terapia dietética (ver Directrices de NCEP). Se debe realizar un mínimo de seis meses de terapia dietética intensiva y asesoramiento antes del inicio de la terapia con medicamentos. Se pueden considerar períodos más cortos en pacientes con elevaciones severas de LDL-C o con CHD definido

De acuerdo con las pautas de NCEP, el objetivo del tratamiento es reducir el LDL-C, y el LDL-C se debe utilizar para iniciar y evaluar la respuesta al tratamiento. Solo si los niveles de LDL-C no están disponibles, se debe usar el Total-C para controlar la terapia. Las pautas de tratamiento de NCEP se muestran a continuación.

Para adultos, las tabletas de Lestid se recomiendan en dosis de 2 a 16 gramos / día administradas una vez o en dosis divididas. La dosis inicial debe ser de 2 gramos una o dos veces al día. Los aumentos de dosis de 2 gramos, una o dos veces al día, deben ocurrir a intervalos de 1 o 2 meses. Se recomienda el uso apropiado de perfiles lipídicos según las pautas de NCEP, incluidos LDL-C y triglicéridos, para que se usen dosis óptimas pero no excesivas para obtener el efecto terapéutico deseado en el nivel de LDL-C. Si el efecto terapéutico deseado no se obtiene en una dosis de 2 a 16 gramos / día con buen cumplimiento y efectos secundarios aceptables, se debe considerar la terapia combinada o el tratamiento alternativo.

Las tabletas de Lestid deben tomarse una a la vez y tragarse rápidamente enteras, utilizando abundante agua u otro líquido apropiado. No corte, triture ni mastique las tabletas. Los pacientes deben tomar otros medicamentos al menos una hora antes o cuatro horas después de las tabletas de Lestid para minimizar la posible interferencia con su absorción. (Ver INTERACCIONES DE DROGAS.)

Antes de la administración de tabletas de Lestid

• Defina el tipo de hiperlipoproteinemia, como se describe en las pautas de NCEP.
• Instituir una prueba de dieta y reducción de peso.
• Establezca los niveles séricos totales basales y LDL-C y triglicéridos.

Durante la administración de tabletas de Lestid

1. El paciente debe ser monitoreado cuidadosamente clínicamente, incluidos los niveles de colesterol y triglicéridos en suero. Las determinaciones periódicas de los niveles de colesterol en suero como se describe en las directrices de NCEP deben realizarse para confirmar una respuesta inicial y a largo plazo favorable.
2. Si no se cae el LDL-C total dentro del rango deseado, se debe examinar primero el cumplimiento de la dieta y los medicamentos. Si se consideran aceptables, se debe considerar la terapia combinada o el tratamiento alternativo.
3. El aumento significativo en el nivel de triglicéridos debe considerarse como una indicación para la reducción de la dosis, la interrupción del fármaco o la terapia combinada o alternativa.

Las tabletas de Lestid están contraindicadas en aquellas personas que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

ADVERTENCIAS

No se proporciona información.

PRECAUCIONES

Antes de iniciar la terapia con tabletas de Lestid, causas secundarias de hipercolesterolemia (p. Ej., se debe excluir la diabetes mellitus mal controlada, hipotiroidismo, síndrome nefrótico, disproteinemias, enfermedad hepática obstructiva, otra terapia farmacológica, alcoholismo) y se debe realizar un perfil lipídico para evaluar el colesterol total, HDL-C y triglicéridos (TG). Para individuos con TG inferior a 400 mg / dL (<4.5 mmol / L), LDL-C puede estimarse utilizando la siguiente ecuación:

LDL-C = colesterol total - [(Triglicéridos / 5) + HDL-C]

Para niveles de TG> 400 mg / dL, esta ecuación es menos precisa y las concentraciones de LDL-C deben determinarse por ultracentrifugación. En pacientes hipertrigliceridemicos, LDL-C puede ser bajo o normal a pesar de la elevación de Total-C. En tales casos, las tabletas de los párpados pueden no estar indicadas.

Debido a que secuestra ácidos biliares, el clorhidrato de colestipol puede interferir con la absorción normal de grasa y, por lo tanto, puede reducir la absorción de ácido fólico y vitaminas liposolubles como A, D y K .

El uso crónico de clorhidrato de colestipol puede estar asociado con una mayor tendencia a la hemorragia debido a la hipoprotrombinemia por deficiencia de vitamina K. Esto generalmente responderá rápidamente a la vitamina K1 parenteral y las recurrencias pueden prevenirse mediante la administración oral de vitamina K1.

Los niveles de colesterol sérico y triglicéridos deben determinarse periódicamente según las pautas de NCEP para confirmar una respuesta a largo plazo inicial y adecuada favorable.

Las tabletas de Lestid pueden producir o empeorar severamente el estreñimiento preexistente. La dosis debe aumentarse gradualmente en pacientes para minimizar el riesgo de desarrollar impactación fecal. En pacientes con estreñimiento preexistente, la dosis inicial debe ser de 2 gramos una o dos veces al día. Se debe alentar el aumento de la ingesta de líquidos y fibras para aliviar el estreñimiento y ocasionalmente se puede indicar un suavizante de heces. Si la dosis inicial es bien tolerada, la dosis puede aumentarse según sea necesario en otros 2 a 4 gramos / día (a intervalos mensuales) con monitoreo periódico de las lipoproteínas séricas. Si el estreñimiento empeora o la respuesta terapéutica deseada no se logra a una temperatura de 2 a 16 gramos / día, se debe considerar la terapia combinada o la terapia alternativa. Se debe hacer un esfuerzo particular para evitar el estreñimiento en pacientes con enfermedad coronaria sintomática. El estreñimiento asociado con las tabletas de Lestid puede agravar las hemorroides.

Si bien no ha habido informes de hipotiroidismo inducido en individuos con función tiroidea normal, existe la posibilidad teórica, particularmente en pacientes con reserva tiroidea limitada.

Dado que el clorhidrato de colestipol es una forma de cloruro de una resina de intercambio aniónico, existe la posibilidad de que el uso prolongado pueda conducir al desarrollo de hipercloremia acidosis.

Carcinogénesis, mutagénesis e deterioro de la fertilidad

En estudios realizados en ratas en las que resina de colestiramina (un agente secuestrador de ácido biliar similar al clorhidrato de colestipol) fue utilizado como herramienta para investigar el papel de varios factores intestinales, como la grasa, sales biliares, y flora microbiana, en el desarrollo de tumores intestinales inducidos por potentes carcinógenos, Se observó que la incidencia de tales tumores era mayor en ratas tratadas con resina de colestiramina que en ratas de control.

Se desconoce la relevancia de esta observación de laboratorio de estudios en ratas con resina de colestiramina para el uso clínico de tabletas de Lestid. En el estudio LRC-CPPT mencionado anteriormente, la incidencia total de neoplasias fatales y no fatales fue similar en ambos grupos de tratamiento. Cuando se examinan las diferentes categorías de tumores, varios cánceres del sistema alimentario fueron algo más frecuentes en el grupo de colestiramina. Los números pequeños y las categorías múltiples impiden que se saquen conclusiones. El seguimiento adicional de los participantes de LRC-CPPT por parte de los patrocinadores de ese estudio está planeado para la mortalidad por causas específicas y la morbilidad por cáncer. Cuando se administró clorhidrato de colestipol en la dieta a ratas durante 18 meses, no hubo evidencia de formación de tumor intestinal relacionado con drogas. En el ensayo de Ames, el clorhidrato de colestipol no fue mutagénico.

Uso en el embarazo

Dado que el clorhidrato de colestipol esencialmente no se absorbe sistémicamente (menos del 0,17% de la dosis), no se espera que cause daño fetal cuando se administra durante el embarazo en las dosis recomendadas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, y la interferencia conocida con la absorción de vitaminas liposolubles puede ser perjudicial incluso en presencia de suplementos. El uso de tabletas Lestid en el embarazo o por mujeres en edad fértil requiere que los beneficios potenciales de la terapia farmacológica se comparen con los posibles peligros para la madre o el niño.

Madres lactantes

Se debe tener precaución cuando las tabletas de Lestid se administran a una madre lactante. La posible falta de absorción de vitaminas adecuada descrita en la sección "Embarazo" puede tener un efecto en los lactantes.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en la población pediátrica.

Gastrointestinal

The most common adverse reactions are confined to the gastrointestinal tract. To achieve minimal GI disturbance with an optimal LDL-C lowering effect, a gradual increase of dosage starting with 2 grams, once or twice daily is recommended. Constipation is the major single complaint and at times is severe. Most instances of constipation are mild, transient, and controlled with standard treatment. Increased fluid intake and inclusion of additional dietary fiber should be the first step; a stool softener may be added if needed. Some patients require decreased dosage or discontinuation of therapy. Hemorrhoids may be aggravated.

Other, less frequent gastrointestinal complaints consist of abdominal discomfort (abdominal pain and cramping), intestinal gas (bloating and flatulence), indigestion and heartburn, diarrhea and loose stools, and nausea and vomiting. Bleeding hemorrhoids and blood in the stool have been infrequently reported. Peptic ulceration, cholecystitis, and cholelithiasis have been rarely reported in patients receiving colestipol hydrochloride granules, and are not necessarily drug related.

Difficulty swallowing and transient esophageal obstruction have been rarely reported in patients taking Lestid Tablets.

Transient and modest elevations of aspartate aminotransferase (AST, SGOT), alanine aminotransferase (ALT, SGPT) and alkaline phosphatase were observed on one or more occasions in various patients treated with colestipol hydrochloride.

The following nongastrointestinal adverse reactions have been reported with generally equal frequency in patients receiving Lestid Tablets, colestipol granules, or placebo in clinical studies:

Cardiovascular

Chest pain, angina, and tachycardia have been infrequently reported.

Hypersensitivity

Rash has been infrequently reported. Urticaria and dermatitis have been rarely noted in patients receiving colestipol hydrochloride granules.

Musculoskeletal

Musculoskeletal pain, aches and pains in the extremities, joint pain and arthritis, and backache have been reported.

Neurologic

Headache, migraine headache, and sinus headache have been reported. Other infrequently reported complaints include dizziness, light-headedness, and insomnia.

Miscellaneous

Anorexia, fatigue, weakness, shortness of breath, and swelling of the hands or feet, have been infrequently reported.

No se ha informado sobre la sobredosis de tabletas de Lestid. Sin embargo, si se produce una sobredosis, el principal daño potencial sería la obstrucción del tracto gastrointestinal. La ubicación de tal obstrucción potencial, el grado de obstrucción y la presencia o ausencia de motilidad intestinal normal determinaría el tratamiento.