Granudoxy

Grupo farmacoterapéutico: tetraciclina, código ATC: J01 AA02.

El granudoxi es principalmente bacteriostático y presumiblemente ejerce su efecto antimicrobiano al inhibir la síntesis de proteínas. Granudoxy trabaja contra una variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas y ciertos otros microorganismos.

Grupo farmacoterapéutico: tetraciclina, código ATC: J01 AA02

El granudoxi es principalmente bacteriostático y se cree que tiene un efecto antimicrobiano al inhibir la síntesis de proteínas. Granudoxy trabaja contra una variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas y ciertos otros microorganismos.

Grupo farmacoterapéutico: tetraciclina

Código ATC: J01A A02

El principio activo de granudoxi, la doxiciclina, se deriva sintéticamente de la oxitetraciclina, con una fórmula molecular de C₂₂H₂₄N₂O₈-HCl-½ C₂H₅OH-½ H₂O .

Granudoxy es un inhibidor de la actividad de la colagenasa. Los estudios han demostrado que a la dosis propuesta de 20 mg B.I.D., el granudoxi reduce el aumento de la actividad de colagenasa en la brecha de las encías en pacientes con periodontitis crónica en adultos sin mostrar evidencia clínica de actividad antimicrobiana.

Susceptibilidad

La dosis lograda con este producto durante la administración está muy por debajo de la concentración requerida para inhibir los microorganismos comúnmente asociados con la periodontitis en adultos. Los estudios clínicos con este producto no tuvieron efecto sobre las bacterias totales anaerobias y opcionales en muestras de placa de pacientes que recibieron este régimen de dosis durante 9 a 18 meses. Este producto NO DEBE utilizado para reducir o eliminar el número de microorganismos asociados con la periodontitis.

Las tetraciclinas se absorben ligeramente y se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. Se concentran en la bilis por el hígado y se excretan en altas concentraciones y en forma biológicamente activa en la orina y las heces. La doxiciclina se absorbe prácticamente por completo después de la administración oral. Los estudios informados hasta ahora muestran que la absorción de doxiciclina, a diferencia de otras tetraciclinas, no se ve significativamente afectada por los alimentos o la leche. Después de una dosis de 200 mg, los adultos normales promediaron voluntariamente niveles séricos máximos de 2.6 microgramos / ml de doxiciclina después de 2 horas disminuyendo a 1.45 microgramos / ml después de 24 horas. La doxiciclina tiene una alta solubilidad lipídica y una baja afinidad con el calcio. Es muy estable en el suero humano normal. La doxiciclina no se descompone en una forma epianhidro.

Absorción

Las tetraciclinas se absorben fácilmente y se unen a las proteínas en diversos grados. Se concentran en la bilis por el hígado y se excretan en orina y heces en alta concentración y en forma biológicamente activa. Granudoxy se absorbe prácticamente por completo después de la administración oral. Los estudios informados hasta ahora muestran que la absorción de granudoxi, a diferencia de otras tetraciclinas, no se ve significativamente afectada por la ingesta de alimentos o leche.

Después de una dosis de 200 mg, los adultos normales promediaron voluntariamente niveles séricos máximos de 2.6 microgramos / ml a las 2 horas disminuyendo a 1.45 microgramos / ml a las 24 horas. Granudoxy tiene una alta solubilidad lipídica y una baja afinidad con calcio. Es muy estable en el suero humano normal. Granudoxy no se descompone en una forma epianhidro.

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Después de la administración de una dosis única de Granudoxy MPC en condiciones de ayuno, el AUCinf y la Cmáx fueron 26.7 µg-h / ml y 1.6 mcg / ml, o.. El Tmax fue de 2.8 horas. En un estudio de dosis única para evaluar la biodisponibilidad relativa en sujetos adultos sanos en condiciones sobrias, se descubrió que las tabletas Granudoxy MPC 120 mg son bioequivalentes a las tabletas Granudoxy 100 mg. Si se administró una dosis única de Granudoxy MPC 120 mg comprimido con una comida estandarizada alta en calorías (937 kcal, que consta de aproximadamente 55% de grasa, 30% de carbohidratos y 15% de proteína), la Cmáx fue aproximadamente un 30% más baja, pero hubo No hubo diferencias significativas en AUCinf en comparación con la administración en ayunas.

Eliminación

Las tetraciclinas se concentran en la bilis por el hígado y se excretan en la orina y las heces en altas concentraciones y en forma biológicamente activa. La excreción de doxiciclina a través del riñón es aproximadamente del 40% / 72 horas en personas con un aclaramiento de creatinina de aproximadamente 75 ml / min. Este porcentaje puede disminuir hasta 1-5% / 72 horas para personas con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min.

Los estudios no han mostrado diferencias significativas en la vida media sérica de la doxiciclina (rango de 18 a 22 horas) en personas con insuficiencia renal normal y grave. La hemodiálisis no cambia la vida media del suero.

Absorción :

La doxiciclina se absorbe casi por completo después de la administración oral. Después de tomar 20 mg de doxiciclina dos veces al día, la concentración plasmática máxima media fue de 0,79 µg / ml. Los valores máximos generalmente se alcanzaron 2 horas después de la administración. La ingesta de alimentos redujo el nivel de absorción en un 10% y redujo y retrasó los niveles plasmáticos máximos.

Distribución:

La doxiciclina se une en más del 90% a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen aparente de distribución de 50L .

Metabolismo:

No se han identificado vías metabólicas importantes de la doxiciclina, pero los inductores enzimáticos reducen la vida media de la doxiciclina.

Eliminación:

La doxiciclina se excreta en la orina y las heces como un fármaco inalterado. Se puede tener en cuenta entre el 40% y el 60% de una dosis administrada, 92 horas en la orina y aproximadamente el 30% en las heces. La vida media terminal después de una dosis única de 20 mg de fraude de doxiciclina promedió 18 horas.

Grupos especiales de pacientes:

La vida media no cambia significativamente en pacientes con insuficiencia renal grave. La doxiciclina no se elimina en gran medida durante la hemodiálisis.

No aplica.

Ninguno conocido

No aplica.