Granudoxy

Pharmakotherapeutische Gruppe: Tetracycline, ATC-code: J01 AA02.

Granudoxy ist primär bakteriostatisch und übt vermutlich seine antimikrobielle Wirkung durch die Hemmung der Proteinsynthese aus. Granudoxy wirkt gegen eine Vielzahl Grampositiver und Gramnegativer Bakterien und bestimmte andere Mikroorganismen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Tetracycline, ATC-code: J01 AA02

Granudoxy ist in Erster Linie bakteriostatisch und wird angenommen, dass seine antimikrobielle Wirkung durch die Hemmung der Proteinsynthese ausüben. Granudoxy wirkt gegen eine Vielzahl Grampositiver und Gramnegativer Bakterien und bestimmte andere Mikroorganismen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Tetracycline

ATC-code: J01A A02

Der Wirkstoff von Granudoxy, Doxycyclin, ist synthetisch abgeleitet von Oxytetracyclin, mit eine molekulare Formel von C₂₂H₂₄N₂O₈-HCl-½ C₂H₅OH-½ H₂O.

Granudoxy ist ein inhibitor der kollagenaseaktivität. Studien haben gezeigt, dass Granudoxy bei der vorgeschlagenen Dosis von 20 mg B. I. D. die erhöhte kollagenaseaktivität in der zahnfleischspaltflüssigkeit von Patienten mit chronischer Parodontitis bei Erwachsenen reduziert, ohne klinische Beweise für antimikrobielle Aktivität zu zeigen.

Anfälligkeit

Die Dosierung, die mit diesem Produkt während der Verabreichung erreicht wird, liegt weit unter der Konzentration, die zur Hemmung von Mikroorganismen erforderlich ist, die üblicherweise mit Parodontitis bei Erwachsenen assoziiert sind. Klinische Studien mit diesem Produkt zeigten keine Wirkung auf anaerobe und Fakultative gesamtbakterien in plaque-Proben von Patienten, denen dieses dosisschema 9 bis 18 Monate lang verabreicht wurde. Dieses Produkt SOLLTE NICHT verwendet werden, um die Anzahl der mit Parodontitis verbundenen Mikroorganismen zu reduzieren oder zu eliminieren.

Tetracycline werden leicht resorbiert und in unterschiedlichem Maße an Plasmaproteine gebunden. Sie werden von der Leber in der Galle konzentriert und in hohen Konzentrationen und in biologisch aktiver form im Urin und Kot ausgeschieden. Doxycyclin wird nach oraler Verabreichung praktisch vollständig resorbiert. Bisher gemeldete Studien zeigen, dass die absorption von Doxycyclin im Gegensatz zu bestimmten anderen Tetracyclinen nicht wesentlich durch die Einnahme von Nahrungsmitteln oder Milch beeinflusst wird. Nach einer Dosis von 200 mg, normale Erwachsene freiwillige gemittelt spitzenserumspiegel von 2.6 Mikrogramm / ml Doxycyclin nach 2 Stunden abnehmend auf 1.45 Mikrogramm / ml nach 24 Stunden. Doxycyclin hat eine hohe lipidlöslichkeit und eine geringe calciumaffinität. Es ist im normalen menschlichen serum sehr stabil. Doxycyclin wird nicht in eine epianhydro-form abgebaut.

Absorption

Tetracycline werden leicht absorbiert und in unterschiedlichem Maße an Proteine gebunden. Sie werden von der Leber in der Galle konzentriert und in hoher Konzentration und in biologisch aktiver form in Urin und Kot ausgeschieden. Granudoxy wird nach oraler Verabreichung praktisch vollständig resorbiert. Bisher gemeldete Studien zeigen, dass die absorption von Granudoxy im Gegensatz zu bestimmten anderen Tetracyclinen nicht wesentlich durch die Aufnahme von Nahrungsmitteln oder Milch beeinflusst wird.

Nach einer Dosis von 200 mg, normale Erwachsene freiwillige gemittelt spitzenserumspiegel von 2,6 Mikrogramm/ml bei 2 Stunden abnehmend auf 1,45 Mikrogramm / ml bei 24 Stunden. Granudoxy hat eine hohe lipidlöslichkeit und eine geringe calciumaffinität. Es ist im normalen menschlichen serum sehr stabil. Granudoxy wird nicht in eine epianhydro-form abgebaut.

>

Nach Verabreichung einer Einzeldosis Granudoxy MPC unter fastenbedingungen waren die AUCinf und Cmax 26.7 µg-h/mL-und 1.6 mcg/mL, bzw.. Der Tmax war 2.8 Stunden. In einer einzeldosisstudie zur Bewertung der relativen Bioverfügbarkeit bei gesunden Erwachsenen Probanden unter nüchternen Bedingungen wurde festgestellt, dass Granudoxy MPC 120 mg Tabletten bioäquivalent zu Granudoxy 100 mg Tabletten sind. Wenn eine Einzeldosis Granudoxy MPC 120 mg Tablette mit einer standardisierten fettreichen kalorienreichen Mahlzeit (937 kcal, bestehend aus ungefähr 55% Fett, 30% Kohlenhydraten und 15% protein) verabreicht wurde, war die Cmax ungefähr 30% niedriger, aber es gab keinen signifikanten Unterschied in der AUCinf im Vergleich zur Verabreichung unter fastenbedingungen.

Ausscheidung

Tetracycline werden von der Leber in der Galle konzentriert und in hohen Konzentrationen und in biologisch aktiver form in Urin und Kot ausgeschieden. Die Ausscheidung von Doxycyclin über die Niere beträgt etwa 40% / 72 Stunden bei Personen mit einer Kreatinin-clearance von etwa 75 mL/min. Dieser Prozentsatz kann bei Personen mit einer Kreatinin-clearance unter 10 mL/min bis zu 1-5%/72 Stunden sinken.

Studien haben keinen signifikanten Unterschied in der serumhalbwertszeit von Doxycyclin (Bereich 18 bis 22 Stunden) bei Personen mit normaler und stark eingeschränkter Nierenfunktion gezeigt. Die Hämodialyse verändert die serumhalbwertszeit nicht.

Absorption:

Doxycyclin wird nach oraler Verabreichung fast vollständig resorbiert. Nach Einnahme von 20 mg Doxycyclin zweimal täglich Betrug die mittlere maximale Plasmakonzentration 0,79 µg / ml. Spitzenwerte wurden im Allgemeinen 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Nahrungsaufnahme reduzierte das Ausmaß der absorption um 10% und verringerte und verzögerte die spitzenplasmaspiegel.

Distribution:

Doxycyclin ist zu mehr als 90% an Plasmaproteine gebunden und hat ein scheinbares Verteilungsvolumen von 50L.

Stoffwechsel:

Wichtige Stoffwechselwege von Doxycyclin wurden nicht identifiziert, jedoch verringern enzyminduktoren die Halbwertszeit von Doxycyclin.

Beseitigung:

Doxycyclin wird im Urin und Kot als unverändertes Medikament ausgeschieden. Zwischen 40% und 60% einer verabreichten Dosis können 92 Stunden im Urin und etwa 30% im Kot berücksichtigt werden. Die Terminale Halbwertszeit nach einer Einzeldosis von 20 mg Doxycyclin Betrug durchschnittlich 18 Stunden.

Spezielle Patientengruppen:

Die Halbwertszeit ist bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion nicht signifikant verändert. Doxycyclin wird während der Hämodialyse nicht in hohem Maße eliminiert.

Nicht anwendbar.

Keine bekannt

Nicht anwendbar.