Granudoxy

Classe pharmacothérapeutique: tétracycline, code ATC: J01 AA02.

Le granudoxy est principalement bactériostatique et exerce vraisemblablement son effet antimicrobien en inhibant la synthèse des protéines. Le granudoxy agit contre une variété de bactéries gram-positives et gram-négatives et certains autres micro-organismes.

Classe pharmacothérapeutique: tétracycline, code ATC: J01 AA02

Le granudoxy est principalement bactériostatique et aurait un effet antimicrobien en inhibant la synthèse des protéines. Le granudoxy agit contre une variété de bactéries gram-positives et gram-négatives et certains autres micro-organismes.

Classe pharmacothérapeutique: tétracycline

Code ATC: J01A A02

La substance active de la granudoxy, la doxycycline, est dérivée synthétiquement de l'oxytétracycline, avec une formule moléculaire de C₂₂H₂₄N₂O₈-HCl-½ C₂H₅OH-½ H₂O.

Le granudoxy est un inhibiteur de l'activité de la collagénase. Des études ont montré qu'à la dose proposée de 20 mg de B.I.D., le granudoxy réduit l'activité accrue de la collagénase dans l'écart de gomme chez les patients atteints de parodontite chronique chez les adultes sans présenter de signes cliniques d'activité antimicrobienne.

Susceptibilité

La posologie atteinte avec ce produit pendant l'administration est bien inférieure à la concentration requise pour inhiber les micro-organismes couramment associés à la parodontite chez l'adulte. Les études cliniques avec ce produit n'ont eu aucun effet sur les bactéries totales anaérobies et facultatives dans les échantillons de plaque de patients ayant reçu ce schéma posologique pendant 9 à 18 mois. Ce produit NE DEVRAIT PAS utilisé pour réduire ou éliminer le nombre de micro-organismes associés à la parodontite.

Les tétracyclines sont légèrement absorbées et liées aux protéines plasmatiques à des degrés divers. Ils sont concentrés dans la bile par le foie et excrétés à des concentrations élevées et sous une forme biologiquement active dans l'urine et les fèces. La doxycycline est pratiquement complètement absorbée après administration orale. Des études rapportées jusqu'à présent montrent que l'absorption de la doxycycline, contrairement à certaines autres tétracyclines, n'est pas significativement affectée par les aliments ou le lait. Après une dose de 200 mg, les adultes normaux ont volontairement atteint des taux sériques maximaux de 2,6 microgrammes / ml de doxycycline après 2 heures, diminuant à 1,45 microgrammes / ml après 24 heures. La doxycycline a une solubilité lipidique élevée et une faible affinité calcique. Il est très stable dans le sérum humain normal. La doxycycline n'est pas décomposée en une forme d'épianhydro.

Absorption

Les tétracyclines sont facilement absorbées et liées aux protéines à des degrés divers. Ils sont concentrés dans la bile par le foie et excrétés dans l'urine et les fèces à haute concentration et sous une forme biologiquement active. Le granudoxy est pratiquement complètement absorbé après administration orale. Les études rapportées jusqu'à présent montrent que l'absorption du granudoxy, contrairement à certaines autres tétracyclines, n'est pas significativement affectée par la consommation de nourriture ou de lait.

Après une dose de 200 mg, les adultes normaux ont volontairement atteint des taux sériques maximaux moyens de 2,6 microgrammes / ml à 2 heures, diminuant à 1,45 microgrammes / ml à 24 heures. Le granudoxy a une solubilité élevée dans les lipides et une faible affinité calcique. Il est très stable dans le sérum humain normal. Le granudoxy n'est pas décomposé en une forme d'épianhydro.

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Après administration d'une dose unique de Granudoxy MPC dans des conditions de jeûne, l'ASCinf et la Cmax étaient de 26,7 µg-h / mL et 1,6 mcg / mL, ou.. Le Tmax était de 2,8 heures. Dans une étude à dose unique pour évaluer la biodisponibilité relative chez des sujets adultes en bonne santé dans des conditions sobres, il a été constaté que les comprimés de Granudoxy MPC 120 mg sont bioéquivalents aux comprimés de Granudoxy 100 mg. Si une dose unique de comprimé de Granudoxy MPC 120 mg avec un repas calorique standardisé riche en graisses (937 kcal, composé d'environ 55% de matières grasses, 30% de glucides et 15% de protéines) était administrée, la Cmax était inférieure d'environ 30%, mais il n'y avait pas de différence significative dans l'ASCinf par rapport à l'administration à jeun.

Élimination

Les tétracyclines sont concentrées dans la bile par le foie et excrétées dans l'urine et les fèces à des concentrations élevées et sous une forme biologiquement active. L'excrétion de doxycycline par le rein est d'environ 40% / 72 heures chez les personnes ayant une clairance de la créatinine d'environ 75 ml / min. Ce pourcentage peut diminuer jusqu'à 1-5% / 72 heures pour les personnes dont la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min.

Des études n'ont montré aucune différence significative dans la demi-vie sérique de la doxycycline (intervalle de 18 à 22 heures) chez les personnes ayant une fonction rénale normale et gravement altérée. L'hémodialyse ne change pas la demi-vie sérique.

Absorption :

La doxycycline est presque entièrement absorbée après administration orale. Après avoir pris 20 mg de doxycycline deux fois par jour, la concentration plasmatique maximale moyenne était de 0,79 µg / ml. Les valeurs maximales ont généralement été atteintes 2 heures après l'administration. L'apport alimentaire a réduit le niveau d'absorption de 10% et réduit et retardé les concentrations plasmatiques maximales.

Distribution:

La doxycycline est liée à plus de 90% aux protéines plasmatiques et a un volume de distribution apparent de 50L .

Métabolisme:

Les voies métaboliques importantes de la doxycycline n'ont pas été identifiées, mais les inducteurs enzymatiques réduisent la demi-vie de la doxycycline.

Élimination:

La doxycycline est excrétée dans l'urine et les fèces sous forme inchangée. Entre 40% et 60% d'une dose administrée, 92 heures dans l'urine et environ 30% dans les fèces peuvent être prises en compte. La demi-vie terminale après une dose unique de 20 mg de fraude à la doxycycline était en moyenne de 18 heures.

Groupes de patients spéciaux :

La demi-vie n'est pas significativement modifiée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. La doxycycline n'est pas fortement éliminée pendant l'hémodialyse.

Sans objet.

Aucun connu

Sans objet.