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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Síntomas: vómitos, náuseas, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal, diarrea, dolor de cabeza, mareos, tinnitus, aumento de la excitabilidad, fenómenos de hiperventilación con mayor preparación convulsiva, convulsiones, con una sobredosis significativa: insuficiencia renal aguda, efecto hepatotóxico.
Tratamiento: lavado gástrico, carbón activado, terapia sintomática dirigida a eliminar el aumento de la presión ARTERIAL, trastornos de la función renal, convulsiones, irritación gastrointestinal, depresión respiratoria. La diuresis forzada, la hemodiálisis son ineficaces (asociación significativa con proteínas y metabolismo intensivo).
Tabletas recubiertas de azúcar 12.5 mg
Síntomas: sintomatología del tracto gastrointestinal, hipotensión arterial, nefrotoxicidad (hasta insuficiencia renal aguda), mareos, dolor de cabeza, hiperventilación pulmonar, conciencia borrosa, en niños: convulsiones mioclónicas, náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado, insuficiencia hepática y renal.
Tratamiento: sintomático y de apoyo, dirigido a eliminar la sintomatología.
Comprimidos recubiertos de 50 mg
Síntomas: mareos, dolor de cabeza, dificultad para respirar, conciencia borrosa, en niños: convulsiones mioclónicas, náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado, insuficiencia hepática, función renal.
Tratamiento: lavado gástrico, prescripción de carbón activado, terapia sintomática.
La diuresis forzada y la hemodiálisis son ineficaces.
Voltaren® en forma de parche transdérmico es una base con una capa adhesiva aplicada que contiene diclofenaco, que tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias pronunciadas. En el corazón de los mecanismos de acción del diclofenaco se encuentra la inhibición de la síntesis de PG. Parche Voltaren® proporciona una acción antiinflamatoria y analgésica en el sitio de la aplicación, eliminando el síndrome de dolor y reduciendo la hinchazón asociada con el proceso inflamatorio.
Diclofenac Teva® en forma de parche transdérmico es una base con una capa adhesiva aplicada que contiene diclofenaco, que tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias pronunciadas. En el corazón de los mecanismos de acción del diclofenaco se encuentra la inhibición de la síntesis de PG. Parche Diclofenac Teva® proporciona una acción antiinflamatoria y analgésica en el sitio de la aplicación, eliminando el síndrome de dolor y reduciendo la hinchazón asociada con el proceso inflamatorio.
El diclofenaco sódico es un AINE que tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. El mecanismo principal de su acción y los efectos secundarios asociados son la inhibición indiscriminada de la actividad de las enzimas COX-1 y COX-2, lo que conduce a una interrupción del metabolismo del ácido araquidónico, una disminución de la síntesis de PG, prostaciclina y tromboxano. Se reduce el nivel de varios PG en la orina, la mucosa gástrica y el líquido sinovial.
Más eficaz para el dolor inflamatorio. En las enfermedades reumáticas, el efecto antiinflamatorio y analgésico del diclofenaco ayuda a reducir significativamente la gravedad del dolor, la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, lo que mejora el estado funcional de la articulación. En caso de lesiones, en el período postoperatorio, el diclofenaco reduce el dolor y la inflamación. Como todos los AINE, el diclofenaco tiene actividad antiplaquetaria. En dosis terapéuticas, el diclofenaco sódico tiene poco o ningún efecto sobre el tiempo de sangrado. Con el tratamiento a largo plazo, el efecto analgésico del diclofenaco sódico no se reduce
Dado que el diclofenaco de potasio se absorbe muy rápidamente del tracto gastrointestinal, el Diclofenac Teva es más efectivo en el tratamiento del dolor agudo y las afecciones inflamatorias en las que el efecto inicial rápido es más importante. El medicamento alivia el dolor y baja la temperatura durante los primeros 30 minutos después de la ingesta, y el efecto continúa durante 4-6 horas.
Conduce a una disminución del síndrome de dolor (en reposo y movimiento), a una disminución de la hinchazón en el área de las articulaciones y la rigidez matutina en el dolor reumático.
Absorción y distribución en el cuerpo. Cantidad de diclofenaco absorbida sistémicamente del parche Voltaren® durante 24 h, similar a la del uso de una cantidad equivalente de la droga Voltaren® Emulgel® (gel para uso externo 1%). El 99,7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4%).
Eliminación. El aclaramiento sistémico total de diclofenaco del plasma es (263±56) ml / min.
T Final1/2 el plasma sanguíneo es de 1 a 2 h. Cuatro metabolitos, incluidos dos activos, también tienen una T corta1/2 - 1-3 h. un metabolito-3 '- hidroxi-4' - metoxidiclofenaco-tiene una vida media más larga, sin embargo, está inactivo. El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.
En pacientes con insuficiencia renal, no se produce acumulación de diclofenaco y sus metabolitos. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco siguen el mismo patrón que en pacientes sin enfermedad hepática. Los estudios preclínicos han demostrado la seguridad del uso del medicamento.
Absorción y distribución en el cuerpo. Cantidad de diclofenaco absorbida sistémicamente del parche Diclofenac Teva® durante 24 h, similar al uso de una cantidad equivalente De Diclofenac Teva® Emulgel® (gel para uso externo 1%). El 99,7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4%).
Eliminación. El aclaramiento sistémico total de diclofenaco del plasma es (263±56) ml / min.
T Final1/2 el plasma sanguíneo es de 1 a 2 h. Cuatro metabolitos, incluidos dos activos, también tienen una T corta1/2 - 1-3 h. un metabolito-3 '- hidroxi-4' - metoxidiclofenaco-tiene una vida media más larga, sin embargo, está inactivo. El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.
En pacientes con insuficiencia renal, no se produce acumulación de diclofenaco y sus metabolitos. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco siguen el mismo patrón que en pacientes sin enfermedad hepática. Los estudios preclínicos han demostrado la seguridad del uso del medicamento.
La absorción es rápida y completa. El diclofenaco se encuentra en las cápsulas De Diclofenac Teva en forma de pellets solubles en el intestino y pellets de liberación prolongada, por lo que las cápsulas de Naklofen Duo tienen un efecto rápido y prolongado.
Cmax en plasma se observa 30-60 minutos después de la ingesta. La concentración terapéutica se mantiene el doble de tiempo que con el uso de tabletas recubiertas con una envoltura de película soluble en el intestino. La concentración en plasma es lineal en función de la cantidad de dosis ingerida. No se observan cambios en la farmacocinética del diclofenaco en el contexto de la administración repetida. No acumula siguiendo el intervalo recomendado entre las recepciones. Biodisponibilidad-50%. Unión a proteínas plasmáticas: más del 99% (la mayoría se une a albúminas). Penetra en el líquido sinovial, Cmax en el líquido sinovial se observa 2-4 h más tarde que en el plasma. El diclofenaco se excreta más lentamente del líquido sinovial que del plasma.
Metabolismo: El 50% de la sustancia activa se metaboliza durante el primer paso a través del hígado. El metabolismo se produce como resultado de la hidroxilación múltiple o única y la conjugación con ácido glucurónico. En el metabolismo del fármaco participa el sistema enzimático P450SUR2S9. La actividad farmacológica de los metabolitos es menor que el diclofenaco.
El sistema CL es 260 ml / min, el volumen de distribución es 550 ml / kg. T1/2 del plasma-2 h. Aproximadamente el 70% de la dosis administrada se excreta en forma de metabolitos farmacológicamente inactivos por los riñones, menos del 1% — en forma inalterada, el resto de la dosis — en forma de metabolitos con bilis.
En pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina inferior a 10 ml/min), aumenta la excreción de metabolitos con bilis, mientras que no se observa un aumento en su concentración en la sangre.
En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis hepática compensada, así como en pacientes ancianos, los parámetros farmacocinéticos del diclofenaco no cambian. Diclofenaco penetra en la leche materna.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, Cmax se logra 40 minutos después de la ingesta y es 1,3 µg/ml.la Concentración en plasma es lineal en función de la dosis del medicamento administrado. No se producen cambios en la farmacocinética en el contexto de la ingesta repetida. T1/2 del plasma es 1-2 h. al observar el intervalo entre las recepciones, no se produce la acumulación del medicamento.
Se distribuye rápidamente en tejidos y fluidos corporales. Penetra en el líquido sinovial. En este caso, Cmax en el líquido sinovial se observa 2-4 h más tarde que en el plasma. T1/2 del líquido sinovial es 3-6 h, y su concentración en el líquido sinovial a través de 4-6 h después de la administración del fármaco sigue siendo mayor que en el plasma durante 12 h más.
La Unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 99% y la mayoría se une a albúminas.
Se metaboliza en el hígado. El 50% de la sustancia activa se metaboliza durante el "primer paso" a través del hígado. El metabolismo se produce como resultado de hidroxilación y conjugación repetidas o únicas. El sistema enzimático P450 CYP2C9 participa en el metabolismo del fármaco. La actividad farmacológica de los metabolitos es menor que la del diclofenaco potásico.
Se excreta principalmente por los riñones. La Cl sistémica es de 260 ml / min. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta a través de los riñones como metabolitos y menos del 1% sin cambios, el resto como metabolitos con bilis. La farmacocinética del medicamento no cambia según la edad.
En pacientes con deterioro grave de la función renal (CL de creatinina <10 ml / min), el tiempo de eliminación de metabolitos con bilis aumenta, pero no se observa un aumento en la concentración en la sangre.
En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis hepática compensada, los parámetros farmacocinéticos son similares a los de los pacientes sin enfermedad hepática.
- Fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) [AINE-Derivados del ácido acético y compuestos relacionados]
Parche Voltaren® puede aumentar la acción de los medicamentos que causan fotosensibilización.
No se ha descrito una interacción clínicamente significativa con otros LS.
Parche Diclofenac Teva® puede aumentar la acción de los medicamentos que causan fotosensibilización.
No se ha descrito una interacción clínicamente significativa con otros LS.
Aumenta la concentración plasmática de digoxina, metotrexato, preparaciones de litio y ciclosporina. Reduce el efecto de los diuréticos, en el contexto de diuréticos Ahorradores de potasio aumenta el riesgo de hiperpotasemia, en el contexto de anticoagulantes, medicamentos antiplaquetarios y trombolíticos (alteplasa, estreptoquinasa, uroquinasa) aumenta el riesgo de sangrado (más a menudo GI).
Reduce el efecto de LS antihipertensivos e hipnóticos. Aumenta la probabilidad de efectos secundarios de otros AINE y GCS (hemorragia gastrointestinal), toxicidad por metotrexato y nefrotoxicidad por ciclosporina.
El ácido acetilsalicílico reduce la concentración de diclofenaco en la sangre. El uso concomitante con paracetamol aumenta el riesgo de efectos nefrotóxicos del diclofenaco.
Agentes hipoglucemiantes-se puede observar hipo-o hiperglucemia. Con esta combinación de medios, es necesario controlar los niveles de azúcar en la sangre.
El cefamandol, la Cefoperazona, el cefotetano, el ácido valproico y la plicamicina aumentan la incidencia de hipoprotrombinemia.
La ciclosporina y las preparaciones de oro aumentan el efecto del diclofenaco en la síntesis de PG en el riñón, que se manifiesta por un aumento de la nefrotoxicidad.
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal.
La administración simultánea con etanol, colchicina, corticotropina y medicamentos de hierba de San Juan aumenta el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal.
Los LS que inducen la fotosensibilización aumentan el efecto sensibilizador del diclofenaco a la exposición a los rayos UV.
Los LS que bloquean la secreción tubular aumentan la concentración plasmática de diclofenaco, lo que aumenta su toxicidad.
LS antibacterianos del grupo de quinolona: riesgo de desarrollar convulsiones.
Tabletas recubiertas de azúcar, 12.5 mg
Litio, digoxina: cuando se usa simultáneamente, el diclofenaco de potasio puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio o digoxina.
Diuréticos y antihipertensivos: el diclofenaco de potasio, así como otros AINE, cuando se toma simultáneamente con diuréticos o antihipertensivos (por ejemplo, bloqueadores beta, inhibidores de la ECA) puede reducir la gravedad de los efectos antihipertensivos. El uso simultáneo de diuréticos Ahorradores de potasio puede conducir a un aumento en los niveles séricos de potasio.
AINE y corticosteroides: el uso simultáneo de diclofenaco potásico y otros AINE sistémicos o corticosteroides puede aumentar la incidencia de eventos adversos gastrointestinales.
Anticoagulantes e inhibidores de la agregación plaquetaria: se requiere precaución extrema, ya que la administración simultánea de diclofenaco potásico con estos medicamentos aumenta el riesgo de sangrado.
Medicamentos antidiabéticos: en estudios clínicos, se ha establecido que es posible el uso simultáneo de diclofenaco y medicamentos antidiabéticos orales, mientras que la efectividad de estos últimos no cambia. Sin embargo, se conocen casos aislados de desarrollo, tanto de hipoglucemia como de hiperglucemia, que requirieron un cambio en la dosis de medicamentos antidiabéticos durante el uso de diclofenaco potásico.
Metotrexato: se debe tener cuidado al prescribir AINE menos de 24 h antes o después de tomar metotrexato, ya que en tales casos, la concentración de metotrexato en la sangre puede aumentar y aumentar su efecto tóxico.
Ciclosporina: el efecto de los AINE en la síntesis renal de PG puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
Antibacterianos derivados de quinolona: hay informes separados sobre el desarrollo de convulsiones en pacientes tratados simultáneamente con derivados de quinolona y AINE.
Antiácidos (por ejemplo, hidróxido de aluminio y magnesio): puede retrasar la absorción de diclofenaco potásico, pero no afecta la cantidad total de medicamento absorbido.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: la terapia concomitante con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina), se acompaña de un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Interacciones con los alimentos: el nivel de absorción de diclofenaco de potasio disminuye cuando se toma junto con las comidas. Por esta razón, no se recomienda tomar el medicamento durante o inmediatamente después de las comidas.
Comprimidos recubiertos de 50 mg
Aumenta la concentración plasmática de digoxina, metotrexato, preparaciones de litio y ciclosporina. Reduce el efecto de los diuréticos, en el contexto de diuréticos Ahorradores de potasio, aumenta el riesgo de hiperpotasemia, en el contexto de anticoagulantes, agentes trombolíticos (alteplasa, estreptoquinasa, uroquinasa): el riesgo de sangrado (más a menudo en el tracto gastrointestinal). Reduce los efectos de los antihipertensivos y las pastillas para dormir.
Aumenta la probabilidad de efectos secundarios de otros AINE y GCS (hemorragia gastrointestinal), toxicidad de metotrexato y nefrotoxicidad de ciclosporina (al aumentar el efecto del diclofenaco de potasio en la síntesis de PG en el riñón).
El ácido acetilsalicílico reduce la concentración plasmática del fármaco.
El uso concomitante con paracetamol aumenta el riesgo de efectos nefrotóxicos del diclofenaco potásico.
Reduce el efecto de los agentes hipoglucemiantes.
El cefamandol, la Cefoperazona, el cefotetano, el ácido valproico y la plicamicina aumentan la incidencia de hipoprotrombinemia.
Las preparaciones de oro aumentan el efecto del diclofenaco potásico en la síntesis de PG en el riñón, lo que aumenta la nefrotoxicidad.
La administración simultánea con etanol, colchicina, corticotropina y medicamentos de hierba de San Juan aumenta el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal.
El diclofenaco de potasio aumenta la acción de los medicamentos que causan la fotosensibilización.
Los medicamentos que bloquean la secreción tubular aumentan la concentración plasmática de diclofenaco potasio, lo que aumenta su toxicidad.
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