Burinex

Burinex

Bumetanida

Burinexnida está indicado para el tratamiento del edema asociado con, por ejemplo, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal incluyendo síndrome nefrótico y cirrosis hepática.

En caso de edema de origen renal o cardíaco en el que se requieran dosis altas de un diurético potente de acción corta, puede utilizarse burinexnida 5 mg.

Posología

La mayoría de los pacientes requieren una dosis diaria de 1 mg administrada como dosis única por la mañana o por la noche. Dependiendo de la respuesta del paciente, se puede administrar una segunda dosis 6-8 horas después. En los casos refractarios, la dosis puede aumentarse hasta obtener una respuesta diurética satisfactoria o hasta administrar infusiones de burinexnida.

Dosificación en pacientes de edad avanzada

Ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta. Una dosis de 0,5 mg de burinexnida al día puede ser suficiente en algunos pacientes de edad avanzada.

Población pediátrica

No recomendado para niños menores de 12 años.

Forma de administración

Vía oral.

Oliguria

Anuria.

Aumento de la urea en sangre.

- Aunque la burinexnida puede utilizarse para inducir diuresis en la insuficiencia renal, cualquier aumento marcado de urea en sangre o el desarrollo de oliguria o anuria durante el tratamiento de la enfermedad renal progresiva grave son indicaciones para interrumpir el tratamiento con Burinexnida.

Coma hepático.

Desequilibrio electrolítico severo.

Administración concomitante con sales de litio.

Los cambios repentinos en las relaciones presión-flujo cardiovasculares, que conducen al colapso circulatorio, pueden ocurrir particularmente en los ancianos si el edema se elimina demasiado rápido. Es importante recordar esto cuando la burinexnida se administra en dosis altas, ya sea por vía oral o intravenosa.

Los pacientes con insuficiencia renal crónica que reciban dosis altas de burinexnida deben permanecer bajo supervisión hospitalaria constante.

Los pacientes con una dieta baja en sal pueden sufrir un desequilibrio electrolítico. Deben realizarse periódicamente controles de electrolitos séricos, en particular de sodio, potasio, cloruro y bicarbonato, y, en caso necesario, terapia de sustitución.

La burinexnida puede aumentar la nefrotoxicidad u ototoxicidad de otros medicamentos, particularmente en pacientes con insuficiencia renal.

La burinexnida puede precipitar la encefalopatía en pacientes con insuficiencia hepática.

La burinexnida puede aumentar el ácido úrico. La glucosa en sangre y el ácido úrico en sangre deben medirse periódicamente, especialmente en diabéticos y en aquellos sospechosos de diabetes latente y en pacientes con gota.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

La burinexnida no tiene ningún efecto conocido sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.

Los efectos adversos se enumeran según el sistema de clasificación de órganos y frecuencia: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, <1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a <1/100), raras (> 1/10,000 a <1/1000), muy raras (<1/10,000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Raro: Depresión de la médula ósea asociada con el uso de Burinexnide, pero no se ha demostrado definitivamente que se atribuye a la droga.

Frecuencia no conocida: trombocitopenia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Común: deshidratación.

Infrecuente: depleción de líquidos y electrolitos.

Frecuencia no conocida: hiperuricemia, hiperglucemia.

Trastornos del sistema nervioso

Común: mareos, dolor de cabeza.

Frecuencia no conocida: encefalopatía (en pacientes con enfermedad hepática preexistente).

Trastornos del oído y del laberinto

Infrecuente: dolor de oído, vértigo.

Raro: Alteración de la audición tras la administración de Burinexnida, que es reversible.

Trastornos vasculares

Común: hipotensión.

Trastornos gastrointestinales

Común: náuseas.

Infrecuente: diarrea.

Frecuencia no conocida: calambres estomacales, dolor abdominal, vómitos, dispepsia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Común: prurito (en pacientes con enfermedad hepática).

Infrecuente: urticaria.

Frecuencia no conocida: erupción.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Frecuencia no conocida: calambres musculares, artralgia.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Infrecuente: pechos dolorosos.

Frecuencia no conocida: ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Común: fatiga.

Infrecuente: molestias en el pecho.

Investigaciones

Frecuencia no conocida: aumento de urea y creatinina sérica en sangre, anomalías de los niveles séricos de enzimas hepáticas

En pacientes con insuficiencia renal crónica grave a los que se administraron dosis altas de burinexnida, se han notificado casos de dolor musculoesquelético generalizado y grave, a veces asociado con espasmos musculares, que se produjeron una o dos horas después de la administración y que duraron hasta 12 horas. La dosis más baja notificada que causó este tipo de reacción adversa fue de 5 mg por inyección intravenosa y la más alta fue de 75 mg por vía oral en una dosis única. Todos los pacientes se recuperaron completamente y no hubo deterioro de su función renal. La causa de este dolor es incierta, pero puede ser el resultado de gradientes electrolíticos variables a nivel de la membrana celular.

La experiencia sugiere que la incidencia de tales reacciones se reduce iniciando el tratamiento con dosis de 5-10 mg al día y aumentando la dosis utilizando una pauta posológica de dos veces al día a dosis de 20 mg o más.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Signos y síntomas

Si se ha producido una sobredosis o se sospecha que los síntomas deben ser los causados por una diuresis excesiva.

Gestión

Se deben tomar medidas para vaciar el estómago ya sea por emesis o lavado gástrico. Se deben tomar medidas generales para restablecer el volumen sanguíneo, mantener la presión arterial y corregir las alteraciones electrolíticas.

Grupo farmacoterapéutico: Diuréticos, diuréticos de techo alto, sulfonamidas, simples, código ATC: C03CA02.

Mecanismo de acción

Burinexnide es un diurético potente del asa con un inicio rápido y una duración corta de la acción. El sitio principal de acción es el miembro ascendente del asa de Henle, donde ejerce efectos inhibidores sobre la reabsorción de electrolitos, causando su acción diurética y natriurética.

Eficacia clínica

Después de la administración oral, el efecto diurético se observa en 30 minutos, con el efecto máximo observado entre 1 y 2 horas. El efecto diurético es prácticamente completo en 3 horas después de una dosis de 1 mg.

Absorción

Tras la administración oral, la burinexnida se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad entre el 80 y el 95%.

Distribución

Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas. Tiene una semivida de eliminación plasmática de 0,75 a 2,6 horas.

Las concentraciones más altas de la droga se alcanzan en el plasma, el riñón y el hígado. Todavía no está claro si el medicamento atraviesa la placenta o pasa al líquido cefalorraquídeo.

Biotransformación y eliminación

Burinexnida se elimina de la circulación a una velocidad de 120-250 ml/min con aproximadamente la mitad de una dosis oral excretada inalterada a través de los riñones y el resto excretado a través de la bilis en las heces.

No se conocen metabolitos activos. El metabolito urinario primario es el alcohol 3' de la cadena N-butilo y el metabolito biliar primario es el alcohol 2'.

Insuficiencia renal y hepática

Se produce un aumento de la semivida y una reducción del aclaramiento plasmático en presencia de insuficiencia renal o hepática.

Insuficiencia renal crónica

En pacientes con insuficiencia renal crónica, el hígado toma más importancia como vía excretora aunque la duración de la acción no se prolonga notablemente.

Diuréticos, diuréticos de techo alto, sulfonamidas, simples, código ATC: C03CA02.

La burinexnida ha sido ampliamente evaluada en una amplia gama de pruebas de toxicidad en animales. Los estudios en ratas y ratones han demostrado que tiene una toxicidad aguda relativamente baja. No se observaron efectos tóxicos en ratas a dosis de hasta 50 mg/kg/día durante un periodo de 26 semanas. En los estudios de trece y 26 semanas a dosis de hasta 100 mg/kg / día, los valores hematológicos y de química clínica no se vieron afectados en general, mientras que otros efectos observados se relacionaron en general con los efectos diuréticos del fármaco.

Los estudios sobre la reproducción no han mostrado efectos teratogénicos o embriotóxicos a dosis orales de hasta 50 mg/kg/día en ratas y 100 mg/kg / día en ratones. Sin embargo, a dosis 3400 veces superiores a la dosis humana estándar, se observaron efectos embriocidas (retraso del crecimiento y disminución del peso fetal) en ratas. Aunque no se produjeron anomalías fetales, la toxicidad fetal fue mayor en conejos: se observó un aumento de la tasa de resorción a dosis de 0,25 y 0,5 mg/kg/día.

Burinexnida no mostró evidencia de mutagenicidad en las pruebas de Ames. Estudios de setenta y ocho semanas en ratas no sugieren que la burinexnida tenga un potencial carcinogénico significativo, aunque se observaron daños en los riñones, los testículos y el sistema auditivo en exámenes post mortem. Al igual que otros diuréticos de asa, la burinexnida intravenosa causó ototoxicidad en gatos.

En general, estos estudios proporcionan pruebas satisfactorias de la seguridad probable de la burinexnida cuando se administra a seres humanos.

No procede.

Ninguno.