Algover

Para la terapia sintomática, reducir la intensidad del dolor y la inflamación en el momento del uso (no afecta la progresión de la enfermedad) en las siguientes condiciones y enfermedades:

artritis reumatoide,

síndrome articular con exacerbación de la gota,

artritis psoriásica,

espondilitis anquilosante,

osteocondrosis con síndrome radicular,

osteoartritis,

mialgia de origen reumático y no reumático,

inflamación de ligamentos, tendones, bursitis (incluyendo inflamación postraumática de tejidos blandos),

síndrome de dolor de varios orígenes (incluso en el período postoperatorio, con lesiones, algodismenorrea, dolor de muelas, dolor de cabeza, artralgia, lumboishialgia).

Osteoartritis, osteoartritis, síndrome de dolor en lesiones extraarticulares (tendinitis, bursitis, contusiones, esguinces, etc.), dolor de muelas e inflamación, dismenorrea primaria (tratamiento sintomático).

tratamiento del dolor agudo (dolor de espalda, dolor lumbar, síndrome de dolor en la patología del sistema musculoesquelético, incluidas lesiones, esguinces y luxaciones de articulaciones, tendinitis, bursitis),

dolor de muelas,

tratamiento sintomático de la osteoartritis con síndrome de dolor,

disalvatore.

El medicamento está destinado a la terapia sintomática, reduciendo el dolor y la inflamación en el momento de su uso.

Dentro, después de comer. El contenido de la bolsa se disuelve en 80-100 ml de agua. La solución preparada no está sujeta al almacenamiento.

Adultos: la dosis recomendada es de 100 mg (1 tabla). o 1 bolsa de pellets) 2 veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg 2 veces al día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad. La duración del tratamiento depende del efecto clínico.

Se recomienda a los pacientes mayores de 65 años de edad usar la dosis mínima efectiva del medicamento.

Los pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina Cl — 30-80 ml/min) no necesitan ajustar la dosis. Cuando se prescribe el medicamento a pacientes con insuficiencia renal (creatinina Cl < 30 ml/min), se debe tener precaución (si es necesario, la dosis en tales pacientes se puede reducir).

Dentro, después de la comida. 1 paquete cada uno. (100 mg de nimesulida) 2 veces al día. El contenido de la bolsa se vierte en un vaso y se disuelve en aproximadamente 100 ml de agua. La solución preparada no está sujeta al almacenamiento.

Algover^® se utiliza solo para el tratamiento de pacientes mayores de 12 años.

Adolescentes (de 12 a 18 años). En base al perfil farmacocinético y las características farmacodinámicas de nimesulida, no es necesario ajustar la dosis en adolescentes.

Pacientes con insuficiencia renal. En base a los datos farmacocinéticos, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con formas leves a moderadas de insuficiencia renal (creatinina Cl 30-80 ml/min).

Pacientes de edad avanzada. En el tratamiento de pacientes ancianos, la necesidad de ajustar la dosis diaria es determinada por el médico en función de la posibilidad de interacción con otros medicamentos.

La duración máxima del tratamiento con nimesulida es de 15 días.

Para reducir el riesgo de efectos secundarios indeseables, se debe utilizar la dosis mínima efectiva en el menor tiempo posible.

Hipersensibilidad, incluyendo a aspirina u otros AINES en la anamnesis (broncoespasmo, rinitis, urticaria), úlceras pépticas agudas, lesiones erosivas y ulcerosas y sangrado del tracto gastrointestinal, trastornos del sistema de coagulación de la sangre, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, niños menores de 12 años de edad.

Con precaución: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus.

hipersensibilidad a la nimesulida o a uno de los componentes del medicamento,

reacciones hiperéricas (en la anamnesis), por ejemplo, broncoespasmo, rinitis, urticaria, asociadas con la ingestión de ácido acetilsalicílico u otros AINES, incluida la nimesulida,

reacciones hepatotóxicas a la nimesulida (en la anamnesis),

uso concomitante (simultáneo) de fármacos con hepatotoxicidad potencial, como paracetamol u otros analgésicos o AINES,

enfermedades inflamatorias intestinales (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda,

el período después del injerto de revascularización coronaria,

síndrome febril en resfriados e infecciones virales respiratorias agudas,

combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o senos paranasales con intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINES (incluso en la anamnesis),

úlcera péptica del estómago o duodeno en la fase aguda, la presencia de una historia de úlceras, perforaciones o sangrado en el tracto gastrointestinal,

la presencia de antecedentes de hemorragias cerebrales u otro sangrado, así como enfermedades acompañadas de sangrado,

trastornos graves de la coagulación de la sangre,

falta de disponibilidad,

insuficiencia renal grave (Cl de creatinina <30 ml / min), hiperpotasemia confirmada,

insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa,

embarazo y lactancia,

alcoholismo, drogadicción,

niños menores de 12 años.

Con precaución: formas graves de hipertensión arterial, diabetes mellitus tipo 2, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria, enfermedades cerebrales, dislipidemia/hiperlipidemia, enfermedades arteriales periféricas, tabaquismo, creatinina Cl inferior a 60 ml/min.

Anamnésica datos sobre la presencia de lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal, infección causada por Helicobacter pylori, vejez, uso previo a largo plazo de AINE, enfermedades somáticas graves.

Tratamiento concomitante con los siguientes fármacos: anticoagulantes (p. ej. warfarina), antiagregantes plaquetarios (p. ej. ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides orales (p. ej. prednisona), ISRS (p. ej. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Decisión sobre el nombramiento de la droga Algover^® debe basarse en una evaluación individual del riesgo y beneficio de tomar el medicamento.

Reacciones alérgicas: muy a menudo-erupción, urticaria, picor, eritema, angioedema, en casos aislados — Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.

Del tracto gastrointestinal: a menudo-ardor de estómago, náuseas, gastralgia, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, rara vez — úlceras pépticas, úlceras perforadas, sangrado gastrointestinal.

Del lado del sistema hepatobiliar: cambios en las enzimas hepáticas (transaminasas), a menudo temporales y reversibles, en casos aislados — hepatitis aguda, insuficiencia hepática relámpago (varias muertes).

Del sistema nervioso: somnolencia, dolor de cabeza, inquietud, mareos.

Del sistema urinario: oliguria, edema, hematuria aislada,

insuficiencia renal.

Del sistema sanguíneo y linfático: en casos aislados

leucopenia, anemia, agranulocitosis, tiempo de sangrado prolongado, hematuria, púrpura, trombocitopenia.

Del sistema respiratorio: en casos aislados-reacciones anafilácticas en forma de disnea, ataques de asma, principalmente en pacientes con alergias a la aspirina (ácido acetilsalicílico) y otros AINE.

La frecuencia se clasifica en categorías, dependiendo de la ocurrencia del caso: muy a menudo (>10), a menudo (>100–<10), infrecuentemente (>1000–<100), raramente (>10000–<1000), muy raramente (<10000).

Trastornos del sistema circulatorio y linfático: raramente-anemia, eosinofilia, hemorragias, muy raramente-trombocitopenia, pancitopenia, púrpura trombocitopénica.

Reacciones alérgicas: raramente-picor, erupción, sudoración excesiva, raramente-reacciones de hipersensibilidad, eritema, dermatitis, muy raramente-reacciones anafilactoides, urticaria, angioedema, eritema poliforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Violaciones del sistema nervioso central: infrecuentemente-mareo, raramente - una sensación de miedo, nerviosismo, pesadillas, muy raramente-dolor de cabeza, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Reye).

Violaciónes de los sentidos: rara vez-visión borrosa.

Violations by the CCC: infrecuentemente-hipertensión arterial, taquicardia, labilidad de la presión arterial, sofocos.

Violaciones del sistema respiratorio: infrecuentemente-dificultad para respirar, muy raramente-exacerbación del asma bronquial, broncoespasmo.

Trastornos del tracto gastrointestinal: a menudo-diarrea, náuseas, vómitos, infrecuentemente-estrechamiento, flatulencia, gastritis, muy raramente-dolor abdominal, dispepsia, estomatitis, heces alquitranadas, sangrado gastrointestinal, úlceras y / o perforación del estómago o duodeno.

Trastornos del hígado y del sistema biliar: muy raramente-hepatitis, hepatitis relámpago, ictericia, colestasis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas.

Trastornos de los riñones y del sistema urinario: raramente-disuria, hematuria, retención urinaria, muy raramente-insuficiencia renal, oliguria, nefritis intersticial.

Violaciones generales: raro-malestar, astenia, muy raro-hipotermia.

Otro: rara vez-hiperpotasemia.

Tratamiento: lavado gástrico, detección y corrección de trastornos hidroelectrolíticos, terapia sintomática.

Síndrome: apatía, somnolencia, nauseas, vómitos, dolor en la región epigástrica. Con la terapia de mantenimiento para la gastropatía, estos síntomas suelen ser reversibles. Puede producirse hemorragia gastrointestinal. En casos raros, es posible aumentar la presión arterial, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, reacciones anafilactoides.

Tratamiento: sintomático. No existe un antídoto específico. - Inducción del vómito y / o administración de carbón activo (de 60 a 100 g por adulto) y / o laxante osmótico. La diuresis forzada y la hemodiálisis son ineficientes debido a la alta unión del fármaco a las proteínas (hasta el 97,5%). Está indicado el control de la función renal y hepática.

Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa, una enzima involucrada en la síntesis de PG. Un grupo funcional en nimesulide es sulfanilic. En investigación in vivo y in vitro se encontró que la nimesulida inhibe principalmente la ciclooxigenasa II, cuya síntesis prevalece en el proceso de inflamación, y tiene un efecto mínimo sobre la ciclooxigenasa I, que tiene un efecto protector sobre la mucosa gástrica o renal. En una reacción inflamatoria, afecta a los neutrófilos en la segunda etapa de la respuesta celular. Reducir eficazmente la producción de oxidantes durante la interacción de neutrófilos con factores de quimiotaxis (acción celular directa), al tiempo que no reduce las propiedades locomotoras de la célula y no limita la eficiencia de absorción de neutrófilos en el proceso de fagocitosis. Actúa como activador del ácido hipoclorico en el proceso de fagocitosis (proceso de reciclaje). Prevé la formación de cloramina en neutrófilos y daño tisular tóxico por oxidantes clorados en procesos inflamatorios

La nimesulida es un AINE de la clase de las sulfonamidas. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. La nimesulida actúa como un inhibidor de la enzima COX responsable de la síntesis de PG e inhibe principalmente la COX-2.

Cuando se toma por vía oral, se absorbe bien. Después de una dosis única de 100 mg C _max en plasma, se observa después de 2-3 horas y es de 3-4 mg / l. AUC = 20-35 mg / l / h. No hubo diferencia estadística entre los datos anteriores y los valores obtenidos al usar el medicamento a una dosis de 100 mg 2 veces al día durante 7 días. Hasta el 97,5% de la sustancia se une a proteínas plasmáticas.

Se metaboliza en el hígado. El metabolito principal es la forma parahidroxi, que tiene actividad farmacológica. El tiempo estimado antes de la aparición del metabolito en el sistema circulatorio es insignificante y es de 0,8 horas, pero la constante de formación es pequeña y significativamente menor que la constante de absorción de nimesulida. La hidroxinimesulida es el único metabolito en el plasma y está casi completamente libre. T_1/2 es de 3.2 a 6 horas. Se excreta principalmente en la orina (aproximadamente el 50% de la dosis administrada). Solo el 1-3% se excreta inalterado. La hidroxinimesulida, el principal metabolito, se encuentra solo en forma de glucurónido. Aproximadamente el 29% de la sustancia inyectada se libera después de la biotransformación con las heces.

El perfil cinético de nimesulida no cambia en pacientes de edad avanzada con administración única y repetida.

Con insuficiencia renal leve (creatinina Cl 30-80 ml / min) C _max la nimesulida y sus metabolitos no superan el nivel en voluntarios sanos. El uso repetido del medicamento no conduce a la acumulación. Está contraindicado en pacientes con deterioro de la función hepática debido al alto riesgo de acumulación.

Después de la administración oral, el medicamento se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, alcanzando C_max en el plasma sanguíneo después de 2-3 horas, el enlace con las proteínas plasmáticas es del 97,5%, T_1/2 Son 3.2-6 horas. Penetra fácilmente a través de barreras histohemáticas.

Se metaboliza en el hígado por la isoenzima 2C9 del citocromo P450CUR. El metabolito principal es el derivado parahidroxi farmacológicamente activo de la nimesulida-hidroxinimesulida. La hidroxinimesulida se excreta en la bilis en una forma metabolizada (que se encuentra exclusivamente en forma de glucuronato-alrededor del 29%).

La nimesulida se excreta del organismo, principalmente por los riñones (aproximadamente el 50% de la dosis tomada).

El perfil farmacocinético de nimesulida en ancianos no cambia con la administración de dosis únicas y múltiples/repetidas.

Según un estudio experimental realizado con pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (creatinina Cl 30-80 ml / min) y voluntarios sanos, C_max La concentración de nimesulida y su metabolito en el plasma de los pacientes no superó la concentración de nimesulida en voluntarios sanos. AUC y T_1/2 en pacientes con insuficiencia renal, fueron un 50% superiores, pero dentro de los valores de los parámetros farmacocinéticos. Con la administración repetida del medicamento, no se observa acumulación.

• Otros analgésicos no narcóticos, incluidos los medicamentos no esteroideos y otros antiinflamatorios

• Antiinflamatorios no esteroideos (AINE) [Otros analgésicos no narcóticos, incluidos los antiinflamatorios no esteroideos y otros medicamentos]

En el curso de la investigación in vivo No hubo interacción clínicamente significativa con glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y antiácidos. Según los resultados del estudio, no hubo interacción clínicamente significativa. La aulina reduce la eficacia de los diuréticos y, en particular, bloquea el aumento estimulado por la furosemida en la concentración de renina en plasma. El análisis farmacocinético de la concentración de nimesulida en pacientes en tratamiento diurético continuo (furosemida) reveló una disminución clínicamente insignificante en el volumen de distribución. Mejora el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la hemostasia. El uso concomitante de aulina con salicilatos o tolbutamida puede afectar la concentración de estos últimos en el plasma y, en consecuencia, su eficacia clínica. Los AINE reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento de las concentraciones plasmáticas y el desarrollo de efectos tóxicos (cuando se prescribe nimesulida a pacientes en tratamiento con sales de litio, es necesario determinar regularmente su concentración)

Las interacciones farmacodinámicas

GCS. Aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales o sangrado.

Agentes antiagregantes plaquetarios e ISRS, como la fluoxetina. Aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal.

Anticoagulantes. Los AINE pueden aumentar el efecto de los anticoagulantes, como la warfarina. Debido al aumento del riesgo de hemorragia, esta combinación no se recomienda y está contraindicada en pacientes con trastornos graves de la coagulación. Si aún no se puede evitar la terapia combinada, es necesario realizar una cuidada monitorización de los indicadores de coagulación sanguínea.

Diurético. Los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos.

En voluntarios sanos, nimesulida reduce temporalmente la excreción de sodio bajo la acción de furosemida, en menor medida-la excreción de potasio y reduce el efecto diurético real.

La administración concomitante de nimesulida y furosemida produce una disminución (aproximadamente un 20%) del AUC y una disminución de la excreción acumulada de furosemida sin alterar el aclaramiento renal de la furosemida.

La administración concomitante de furosemida y nimesulida requiere precaucion en pacientes con insuficiencia renal o cardíaca.

Inhibidores de la ECA y antagonistas de los receptores de la angiotensina-II. Los AINE pueden reducir el efecto de los medicamentos antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (creatinina Cl 30-80 ml / min) con la administración combinada de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II o sustancias que suprimen el sistema COX (AINEs, antiagregantes plaquetarios), un mayor deterioro de la función renal y la aparición de insuficiencia renal aguda, que normalmente es reversible. Estas interacciones deben ser consideradas en pacientes que toman Algover^® en combinación con inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Por lo tanto, la administración conjunta de estos medicamentos debe prescribirse con precaución, especialmente para pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben recibir líquidos adecuados y la función renal debe monitorizarse cuidadosamente después de iniciar el tratamiento concomitante.

Interacciones farmacocinéticas con otros fármacos

Preparación de litio. Hay evidencia de que los AINE reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y su toxicidad. Cuando se prescriba nimesulida a pacientes en tratamiento con litio, debe realizarse una monitorización regular de la concentración plasmática de litio.

No se observaron interacciones clínicamente significativas con glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina o antiácidos (por ejemplo, una combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio).

Nimesulida inhibe la actividad de la isoenzima CYP2C9. Al tomar medicamentos que son sustratos de esta enzima simultáneamente con nimesulida, la concentración de estos medicamentos en el plasma puede aumentar.

Cuando se prescribe nimesulida menos de 24 horas antes o después de tomar metotrexato, se requiere precaución, ya que en tales casos, el nivel de metotrexato en el plasma y, en consecuencia, los efectos tóxicos de este medicamento pueden aumentar.

Debido al efecto sobre la PG renal, los inhibidores de COX, como la nimesulida, pueden aumentar la nefrotoxicidad de las ciclosporinas.

Interacción de otros medicamentos con nimesulida

Investigación in vitro Se demostró que la nimesulida es desplazada de los sitios de unión por la tolbutamida, el ácido salicílico y el ácido valproico, pero estos efectos no se observaron durante el uso clínico del medicamento.