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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Acetar
Piracetam
Trastornos crónicos y agudos de la circulación cerebral, Estados comatosos y subcomatosos después de traumatismos e intoxicaciones cerebrales, enfermedades del SNC acompañadas de una disminución de las funciones intelectuales-mnésicas, depresión de diversas etiologías, síndrome psicoorgánico con predominio de astenia y adinamia, como ayuda con una tolerancia deficiente de los neurolépticos para eliminar o prevenir las complicaciones somatovegetativas, neurológicas o mentales que causan, para ahuecar Estados de abstinencia, pre - y delirios con alcoholismo y adicción, intoxicación por alcohol, morfina, etc.
Insuficiencia cerebral debido a trastornos de la circulación cerebral (incluido agudo), trastornos metabólicos, traumatismos craneoencefálicos, intervenciones neuroquirúrgicas, accidentes cerebrovasculares, etc., disminución de las funciones intelectuales (incluido el deterioro de la memoria, capacidad de concentración, orientación), inhibición, trastornos de la esfera emocional-volitiva, variabilidad del estado De ánimo, mareos, dolor de cabeza, etc. demencia, alcoholismo, abuso de sustancias), síndrome de abstinencia de alcohol o alcaloides (in/in introducción).
Tratamiento sintomático de los trastornos de la memoria, trastornos intelectuales en ausencia de un diagnóstico de demencia.
Acetar tiene la capacidad de reducir las manifestaciones de la mioclonía cortical en pacientes sensibles. Para determinar la sensibilidad al piracetam en un caso particular, se puede realizar un ensayo de tratamiento.
Adentro (durante las comidas o con el estómago vacío, lavando con líquido). Atención: la Última dosis única debe tomarse a más tardar 17 h (para prevenir trastornos del sueño).
Al comienzo del tratamiento, se prescriben 800 mg en 3 dosis, con la mejora de la condición, la dosis única se reduce gradualmente a 400 mg. dosis Diaria - 30-160 mg / kg, dosis múltiple-2 veces/día, si es necesario — 3-4 veces / día.
El curso del tratamiento continúa de 2-3 semanas a 2-6 meses. Si es necesario, el curso del tratamiento se repite.
Con la terapia a largo plazo del síndrome psicoorgánico en ancianos, el medicamento se prescribe para 1,2–2,4 G/día, la dosis de carga durante las primeras semanas de terapia es de hasta 4,8 G/día. El tratamiento con piracetam, si es necesario, puede combinarse con el uso de LS psicotrópicos, cardiovasculares y otros.
En el tratamiento de las consecuencias de las condiciones comatosas, en el período postraumático, la dosis inicial es 9-12 G/día, el mantenimiento es 2,4 G, el curso del tratamiento es 3 semanas.
Esta forma medicinal se recomienda para niños a partir de 5 años: 1 Caps. 3 veces al día. La dosis máxima diaria es 1,8 G. el Curso del tratamiento es de 2 semanas a 2-6 meses.
En el alcoholismo - 12 G / día durante la manifestación del síndrome de abstinencia del alcohol, dosis de mantenimiento-2,4 G.
En la crisis vasooclusal de células falciformes (en adultos y niños): prevención-por vía oral a 160 mg / kg / día, dividido en 4 dosis iguales. Una dosis inferior a 160 mg/kg/día o una ingesta irregular del medicamento puede causar una exacerbación de la enfermedad.
Dado que el piracetam se excreta del cuerpo por los riñones, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal, el medicamento se prescribe de acuerdo con este Esquema de dosificación:
Insuficiencia renal | CL creatinina, ml / min | Modo de dosificación |
normativa | >80 | dosis habitual |
grado fácil | 50 — 79 | 2/3 de la dosis habitual en 2-3 dosis |
grado medio | 30–49 | 1/3 de la dosis habitual en 2 dosis |
severa | <30 | 1/6 dosis habitual una vez |
En pacientes ancianos, la dosis se corrige en presencia de insuficiencia renal, con terapia a largo plazo, es necesario controlar el estado funcional de los riñones.
Adentro, en condiciones crónicas - 1,2-2,4 G / día (hasta 3,2 G/día y más) en 3-4 Recepción. Curso-de 2-3 semanas a 2-6 meses.
Tabletas: durante o después de las comidas, beber una pequeña cantidad de líquido, en una dosis de 2,4 G / día para 2-3 dosis, si es necesario, la dosis se aumenta a 4,8 G, con una mejora en la sintomatología, se reduce a la dosis diaria — 1,2-1,6 G.
Jarabe: antes o durante las comidas, los adultos en la dosis habitual — 6 ml (1 taza de medir) 2 veces al día (o 4 ml 3 veces al día), si es necesario, la dosis aumenta a 6 ml 3 veces al día, con mejoría sintomática — 4 ml 2 veces al día, niños, generalmente — 2 ml 3 veces al día.
La solución se inyecta en / en infusión con trastornos agudos, en una dosis diaria de 6-12 G para 1 administración, si es necesario, hasta 24-48 G en varias inyecciones. En el futuro, pasan a recibir formas orales. El tratamiento se lleva a cabo durante un largo período. Cuando se altera la función renal, la dosis se reduce.
Adentro (durante las comidas o con el estómago vacío, lavando con líquido). Atención: la Última dosis única debe tomarse a más tardar 17 h (para prevenir trastornos del sueño).
Al comienzo del tratamiento, se prescriben 800 mg en 3 dosis, con la mejora de la condición, la dosis única se reduce gradualmente a 400 mg. dosis Diaria - 30-160 mg / kg, dosis múltiple-2 veces/día, si es necesario — 3-4 veces / día.
El curso del tratamiento continúa de 2-3 semanas a 2-6 meses. Si es necesario, el curso del tratamiento se repite.
Con la terapia a largo plazo del síndrome psicoorgánico en ancianos, el medicamento se prescribe para 1,2–2,4 G/día, la dosis de carga durante las primeras semanas de terapia es de hasta 4,8 G/día. El tratamiento con Acetar, si es necesario, se puede combinar con el uso de LS psicotrópicos, cardiovasculares y otros.
En el tratamiento de las consecuencias de las condiciones comatosas, en el período postraumático, la dosis inicial es 9-12 G/día, el mantenimiento es 2,4 G, el curso del tratamiento es 3 semanas.
Esta forma medicinal se recomienda para niños a partir de 5 años: 1 Caps. 3 veces al día. La dosis máxima diaria es 1,8 G. el Curso del tratamiento es de 2 semanas a 2-6 meses.
En el alcoholismo - 12 G / día durante la manifestación del síndrome de abstinencia del alcohol, dosis de mantenimiento-2,4 G.
En la crisis vasooclusal de células falciformes (en adultos y niños): prevención-por vía oral a 160 mg / kg / día, dividido en 4 dosis iguales. Una dosis inferior a 160 mg/kg/día o una ingesta irregular del medicamento puede causar una exacerbación de la enfermedad.
Dado que Acetar es excretado del cuerpo por los riñones, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal, el medicamento se prescribe de acuerdo con este Esquema de dosificación:
Insuficiencia renal | CL creatinina, ml / min | Modo de dosificación |
normativa | >80 | dosis habitual |
grado fácil | 50 — 79 | 2/3 de la dosis habitual en 2-3 dosis |
grado medio | 30–49 | 1/3 de la dosis habitual en 2 dosis |
severa | <30 | 1/6 dosis habitual una vez |
En pacientes ancianos, la dosis se corrige en presencia de insuficiencia renal, con terapia a largo plazo, es necesario controlar el estado funcional de los riñones.
Adentro (durante las comidas o con el estómago vacío, lavando con líquido).
Trastornos de la memoria, trastornos intelectuales: 2,4-4,8 G / día en 2-3 recepciones.
Mioclonia cortical: el tratamiento comienza con una dosis de 7,2 G/día, cada 3-4 días la dosis aumenta en 4,8 G/día hasta alcanzar una dosis máxima de 24 G / día en 2-3 dosis. El tratamiento continúa durante todo el período de la enfermedad. Cada 6 meses se deben intentar reducir la dosis o la abstinencia del medicamento, reduciendo gradualmente la dosis en 1,2 G/día cada 2 días.
Grupos especiales de pacientes
Deterioro de la función renal. La dosis debe ajustarse en función de la cantidad de aclaramiento de creatinina (consulte la tabla a continuación).
El aclaramiento de creatinina para hombres se puede calcular a partir de la concentración de creatinina sérica (Ksuero.), según la siguiente fórmula:
CL de creatinina, ml / min = [(140-edad, años) × peso corporal, kg] / (72 × Ksuero., mg / DL)
El aclaramiento de creatinina para las mujeres se puede calcular multiplicando el valor obtenido por un coeficiente de 0,85.
Insuficiencia renal | CL creatinina, ml / min | Modo de dosificación |
Ausente (norma) | >80 | Dosis habitual |
Vida fácil | 50–79 | 2/3 de la dosis habitual en 2-3 dosis |
Promedio | 30–49 | 1/3 de la dosis habitual en 2 dosis |
Enfermedad grave | <30 | 1/6 dosis habitual una vez |
Etapa final | — | Contraindicado |
Los pacientes ancianos ajustan la dosis en presencia de insuficiencia renal, con terapia a largo plazo, es necesario controlar el estado funcional de los riñones.
Alteración de la función hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática en la corrección de la dosis no necesitan. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, la dosificación se lleva a cabo de acuerdo con el Esquema (ver. Deterioro de la función renal).
Insuficiencia renal aguda, embarazo.
Hipersensibilidad (incluida la lactosa).
hipersensibilidad al piracetam o derivados de pirrolidona, así como a otros componentes del medicamento,
huntington,
trastorno agudo de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico),
etapa terminal de insuficiencia renal crónica.
Aumento de la irritabilidad, excitabilidad, trastornos del sueño, fenómenos dispépticos, exacerbación de la angina en los ancianos.
Nerviosismo, aumento de la excitabilidad, insomnio, aumento de la libido, agresividad, irritabilidad, excitación psicomotora (especialmente en demencia orgánica) o depresión, somnolencia, náuseas, aumento de la salivación, aumento del apetito, dispepsia, aumento del peso corporal, mareos, labilidad de la presión ARTERIAL, reacciones alérgicas (incluida la erupción cutánea), disminución del umbral de aparición de convulsiones (epilepsia).
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: trastornos hemorrágicos.
Desde el lado del sistema inmune: reacciones anafilactoides, hipersensibilidad.
Trastornos metabólicos y nutricionales: aumento del peso corporal (1,29%).
Desde el lado de la psique: excitación , nerviosismo (1,13%), ansiedad, depresión (0,83%), alucinaciones, confusión, somnolencia (0,96%).
Desde el lado del sistema nervioso: hipercinesis (1,72%), ataxia, trastornos del equilibrio, exacerbación del curso de la epilepsia, dolor de cabeza, insomnio, astenia (0,23%), temblores.
Desde el lado del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal (incluida gastralgia).
Por parte de los órganos auditivos: vértigo.
Desde el lado de la piel: dermatitis, picazón, urticaria, angioedema.
Desde el sistema reproductivo: aumento del deseo sexual.
Síntomas: se ha registrado un caso aislado de desarrollo de fenómenos dispépticos en forma de diarrea con sangre y dolor abdominal cuando se toma el medicamento por vía oral en una dosis diaria de 75 G.
Tratamiento: inmediatamente después de tomar el medicamento por vía oral, debe enjuagar el estómago o causar vómitos artificiales. Se recomienda la realización de terapia sintomática, que puede incluir hemodiálisis. No hay antídoto específico. La eficiencia de hemodiálisis para piracetam es del 50-60%.
El componente activo es piracetam, un derivado cíclico de GABA.
Piracetam es un medicamento nootrópico que mejora directamente las funciones cerebrales. El medicamento tiene efectos sobre el SNC de varias maneras: modifica la neurotransmisión en el cerebro, mejora las condiciones metabólicas que promueven la plasticidad neuronal, mejora la microcirculación, afecta las características reológicas de la sangre y no causa vasodilatación.
El uso prolongado o corto de piracetam en pacientes con disfunción cerebral aumenta la concentración y mejora la función cognitiva, que se manifiesta por cambios significativos en el EEG (aumento de la actividad α y β, disminución de la actividad δ).
El medicamento promueve la recuperación de las capacidades cognitivas después de varias lesiones cerebrales debido a la hipoxia, la intoxicación o la terapia electroconvulsiva. Piracetam está indicado para el tratamiento de la mioclonía cortical como monoterapia y como parte de una terapia compleja.
Reduce la Duración de la neuronitis vestibular provocada.
Piracetam inhibe el aumento de la agregación de plaquetas activadas y, en el caso de la rigidez patológica de los glóbulos rojos, mejora su deformabilidad y capacidad de filtración.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo. Cmax se logra a través de 30 min.penetra fácilmente a través de barreras histohemáticas, incluyendo GAB. Se acumula en licor, leche materna. Dentro de 30 h (completamente y sin cambios) excretado por los riñones, T1/2 en la sangre — 4,5 h, en el cerebro (licor) - 7,7 h.
Succión. Después de la ingestión, piracetam se absorbe rápida y casi por completo del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de piracetam es cercana al 100%. Después de una sola dosis del medicamento en una dosis de 3,2 G Cmax es 84 µg / ml, después de tomar repetidamente 3,2 mg 3 veces al día-115 µg / ml y se logra a través de 1 h en plasma sanguíneo y 5 h en líquido cefalorraquídeo. Comer reduce Cmax 17% y aumenta Tmax hasta 1,5 h. en mujeres con piracetam en una dosis de 2,4 G Cmax y el AUC es 30% más alto que el de los hombres.
Distribución. No se une a las proteínas del plasma sanguíneo. Vd es de aproximadamente 0,6 l / kg. Piracetam penetra a través de la HEB y la barrera placentaria. En un estudio en animales, se encontró que el piracetam se acumula selectivamente en los tejidos de la corteza cerebral, predominantemente en los lóbulos frontal, parietal y occipital, en el cerebelo y los núcleos basales.
Metabolismo. No se metaboliza en el cuerpo.
Deducción. T1/2 es 4-5 h del plasma sanguíneo y 8,5 h — del líquido cefalorraquídeo. T1/2 no depende de la vía de administración. 80-100% piracetam es excretado por los riñones sin cambios por filtración glomerular. El aclaramiento total de piracetam en voluntarios sanos es de 80-90 ml / min. T1/2 se alarga con insuficiencia renal (con CPN terminal — hasta 59 h). La farmacocinética de piracetam no cambia en pacientes con insuficiencia hepática.
- Nootrópico [Nootrópicos]
Aumenta los efectos de las hormonas tiroideas, los neurolépticos y una serie de otros medios psicotrópicos y estimulantes del SNC, así como la circulación sanguínea cerebral, debilita (reduce el umbral convulsivo) de los medicamentos anticonvulsivos.
La posibilidad de cambiar la farmacocinética de piracetam bajo la influencia de otros medicamentos es baja, ya que 90% del medicamento se excreta sin cambios en la orina.
Cuando se usa simultáneamente con hormonas tiroideas, hay informes de confusión, irritabilidad y trastornos del sueño.
Según un estudio publicado de pacientes con trombosis venosa recurrente, piracetam a 9,6 G/día no cambia la dosis de acenocumarol necesaria para lograr INR 2,5–3,5, pero en comparación con los efectos del acenocumarol solo, la adición de piracetam a 9,6 G/día reduce significativamente la agregación plaquetaria, la liberación de β-tromboglobina, la concentración de fibrinógeno y factor Willebrand, y viscosidad de la sangre y el suero.
En concentraciones de 142, 426 y 1422 mg/ml, piracetam no inhibe las isoenzimas del citocromo P450.
Para una concentración de 1422 mg/ml, se observó una inhibición mínima de CYP2A6 (21%) y 3A4/5 (11%). Sin embargo, los grandes valores de la constante de inhibición (Ki) es probable que se pueda lograr a una concentración más alta. Por lo tanto, la interacción metabólica de piracetam con otras drogas es poco probable. La administración de piracetam a una dosis de 20 G / día durante 4 semanas en pacientes epilépticos tratados con dosis estables de medicamentos antiepilépticos no alteró la concentración sérica máxima y el AUC de medicamentos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y valproatos).
La administración conjunta con alcohol no afectó la concentración sérica de piracetam, la concentración sérica de etanol no cambió con la ingesta de 1,6 G de piracetam.
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