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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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depressive Episoden jeglicher Schwere;
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie;
soziale Angststörung (soziale Phobie);
generalisierte Angststörung;
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Innerhalb, unabhängig vom Essen 1 Mal pro Tag.
Depressive Episoden : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nachdem die Symptome einer Depression mindestens weitere 6 Monate verschwunden sind, muss die Therapie fortgesetzt werden, um die Wirkung zu festigen.
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie : Während der ersten Behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg / Tag empfohlen, die dann auf 10 mg / Tag ansteigt. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die maximale therapeutische Wirkung wird ungefähr 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Soziale Angststörung (soziale Phobie) : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Symptome von Symptomen entwickeln sich normalerweise nach 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Da es sich bei der sozialen Angststörung um eine Krankheit mit chronischem Verlauf handelt, beträgt die empfohlene Mindestdauer des Therapiekurses 3 Monate. Um einen Rückfall der Krankheit zu verhindern, kann das Medikament je nach individueller Reaktion des Patienten 6 Monate oder länger verschrieben werden. Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Generalisierte Angststörung : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die empfohlene Mindestdauer des Therapiekurses beträgt 3 Monate. Um einen Rückfall der Krankheit zu verhindern, ist ein längerer Gebrauch des Arzneimittels zulässig (6 Monate oder länger). Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Zwangsstörung : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis anschließend auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Da es sich bei einer Zwangsstörung um eine Krankheit mit chronischem Verlauf handelt, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Beseitigung der Symptome zu gewährleisten, und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung für mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten (über 65). Es wird empfohlen, die Hälfte der üblicherweise empfohlenen Dosis zu verwenden (d. H. nur 5 mg / Tag) und niedrigere Höchstdosis (10 mg / Tag).
Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren). Tsipralex darf nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden (siehe. "Besondere Anweisungen"). Darüber hinaus liegen nicht genügend Daten aus Langzeitstudien zur Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung vor.
Verletzung der Nierenfunktion. Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist keine Dosiskorrektur erforderlich. Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin unter 30 ml / min) sollten Tsipralex mit Vorsicht erhalten.
Verletzung der Leberfunktion. Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität der CYP2C19-Isoferment. Bei Patienten mit geringer Aktivität der CYP2C19-Isopurge beträgt die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Beendigung der Behandlung
Wenn die Behandlung mit dem Ciprolex-Medikament abgebrochen wird, sollte die Dosis innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden, um das Auftreten eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
Innerhalb, 1 Mal am Tag, unabhängig vom Essen.
Depressive Episoden. Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden.
Die antidepressive Wirkung entwickelt sich nach 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Depressionssymptome ist es erforderlich, die Therapie mindestens 6 Monate fortzusetzen, um die Wirkung zu festigen.
Um die Therapie mit Escytalopram abzubrechen, muss die Dosis innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden, um das Risiko einer Entzugssyndrom zu verringern.
Panikstörungen (einschließlich h. mit Agoraphobie). 5 mg / Tag für die 1. Woche, dann 10–20 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.
Die maximale therapeutische Wirkung wird ungefähr 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht.
Ältere Patienten (über 65). Eine Dosis von 5 mg / Tag wird empfohlen, die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg / Tag.
Nierenfunktionsstörungen. Bei leichtem oder mittelschwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin über 30 ml / min) ist eine Dosiskorrektur nicht erforderlich. Bei schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin unter 30 ml / min) sollte das Medikament mit Vorsicht verschrieben werden.
Verletzung der Leberfunktion. Bei eingeschränkter Leberfunktion beträgt die Anfangsdosis 2 Wochen lang 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden. Bei schwerer Leberfunktionsstörung wird eine langsamere Dosisreduktion empfohlen.
Reduzierte Aktivität der CYP2C19-Isoferment. Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Innerhalb, 1 Mal am Tag. Mischen Sie die Pille in Ihrem Mund nicht mit Lebensmitteln. Sie legten die Tablette auf die Zunge, nach schneller Auflösung schlucken sie sie ohne Trinkwasser.
In der Mundhöhle dispergierte Pillen werden nicht geteilt.
In der Mundhöhle dispergierte Pillen sind zerbrechlich, sie sollten mit Vorsicht behandelt werden.
Sie müssen die Pille wie folgt entfernen.
1. Biegen Sie die Blase entlang der Linie der Lücke.
2. Öffnen Sie die Blase und ziehen Sie die Folie vorsichtig über die Kante.
3. Entfernen Sie die Pille vorsichtig.
4. Die Tablette sollte sofort auf die Zunge gelegt und einige Sekunden lang im Mund gehalten werden, bis sie sich vollständig aufgelöst hat.
In der Mundhöhle dispergierte Pillen können als Alternative zu mit einer Filmhülle beschichteten Tabletten bei Patienten verwendet werden, die Schwierigkeiten beim Schlucken von Tabletten haben oder keine Flüssigkeit zum Trinken haben.
Die Droge von Elyceum® Ku-Tab®Tabletten, die in der Mundhöhle dispergiert sind und in Tabletten, die mit einer Filmschale beschichtet sind, mit dem Escytalsystem bioäquivalent sind, weisen eine ähnliche Absorptionsrate und einen ähnlichen Absorptionsgrad auf. Dosen und Dosierungsmodus entsprechen ebenfalls.
Die Droge von Elyceum® Ku-Tab®In der Mundhöhle dispergierte Tabletten können als Alternative zum Escytalopram in mit Filmschale beschichteten Tabletten verwendet werden.
Depressive Episoden. Normalerweise 10 mg 1 Mal pro Tag zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden.
Die antidepressive Wirkung entwickelt sich nach 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Depressionssymptome ist es mindestens 6 Monate lang erforderlich, die Therapie fortzusetzen, um den Effekt zu festigen.
Panikstörungen mit / ohne Agoraphobie In der ersten Woche beträgt die empfohlene Dosis 5 mg / Tag, die dann auf 10 mg / Tag ansteigt. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden.
Die maximale therapeutische Wirkung wird ungefähr 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Zwangsstörung. Normalerweise 10 mg 1 Mal pro Tag zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden.
Da es sich bei einer Zwangsstörung um eine Krankheit mit chronischem Verlauf handelt, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Beseitigung der Symptome zu gewährleisten, und mindestens 6 Monate dauern. Eine Behandlung von mindestens 1 Jahr wird empfohlen, um einen Rückfall zu verhindern.
Spezielle Patientengruppen
Älteres Alter (über 65). Es wird empfohlen, die Hälfte der üblicherweise empfohlenen Dosis (5 mg / Tag) und eine niedrigere Höchstdosis (10 mg / Tag) zu verwenden.
Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren). Die Droge von Elyceum® Ku-Tab® sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden (siehe. "Besondere Anweisungen"). Darüber hinaus liegen nicht genügend Daten aus Langzeitstudien zur Sicherheit der Anwendung von Escytalopram bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung vor.
Verletzung der Nierenfunktion. Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist keine Dosiskorrektur erforderlich. Bei schwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml / min) das Medikament von Elyceum® Ku-Tab® sollte mit Vorsicht ernannt werden.
Verletzung der Leberfunktion. Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität der CYP2C19-Isoferment. Bei Patienten mit geringer Aktivität der CYP2C19-Isopurge beträgt die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Beendigung der Behandlung
Wenn die Behandlung mit Elyceum abgebrochen wird® Ku-Tab® Die Dosis sollte innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden, um das Auftreten eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
Innerhalb, unabhängig vom Essen 1 Mal pro Tag.
Depressive Episoden : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nachdem die Symptome einer Depression mindestens weitere 6 Monate verschwunden sind, muss die Therapie fortgesetzt werden, um die Wirkung zu festigen.
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie : Während der ersten Behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg / Tag empfohlen, die dann auf 10 mg / Tag ansteigt. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die maximale therapeutische Wirkung wird ungefähr 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Soziale Angststörung (soziale Phobie) : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Symptome von Symptomen entwickeln sich normalerweise nach 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Da es sich bei der sozialen Angststörung um eine Krankheit mit chronischem Verlauf handelt, beträgt die empfohlene Mindestdauer des Therapiekurses 3 Monate. Um einen Rückfall der Krankheit zu verhindern, kann das Medikament je nach individueller Reaktion des Patienten 6 Monate oder länger verschrieben werden. Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Generalisierte Angststörung : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Die empfohlene Mindestdauer des Therapiekurses beträgt 3 Monate. Um einen Rückfall der Krankheit zu verhindern, ist ein längerer Gebrauch des Arzneimittels zulässig (6 Monate oder länger). Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Zwangsstörung : normalerweise 10 mg einmal täglich zugewiesen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis anschließend auf maximal 20 mg / Tag erhöht werden. Da es sich bei einer Zwangsstörung um eine Krankheit mit chronischem Verlauf handelt, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Beseitigung der Symptome zu gewährleisten, und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung für mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten (über 65). Es wird empfohlen, die Hälfte der üblicherweise empfohlenen Dosis zu verwenden (d. H. nur 5 mg / Tag) und niedrigere Höchstdosis (10 mg / Tag).
Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren). Zyloram darf nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden (siehe. "Besondere Anweisungen"). Darüber hinaus liegen nicht genügend Daten aus Langzeitstudien zur Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung vor.
Verletzung der Nierenfunktion. Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist keine Dosiskorrektur erforderlich. Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin unter 30 ml / min) sollten mit Vorsicht Zyloram erhalten.
Verletzung der Leberfunktion. Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität der CYP2C19-Isoferment. Bei Patienten mit geringer Aktivität der CYP2C19-Isopurge beträgt die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Beendigung der Behandlung
Wenn das Zyloram-Medikament abgesetzt wird, sollte die Dosis innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden, um das Auftreten eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
Überempfindlichkeit gegen Escytalopram und andere Bestandteile des Arzneimittels;
gleichzeitige Aufnahme nicht selektiver irreversibler Inhibitoren von MAO;
gleichzeitiger Empfang von reversiblen MAO A-Inhibitoren (Moklobemid), reversiblen nicht selektiven MAO-Inhibitoren (Linesolid);
Verlängerung des QT-Intervalls in der Geschichte, einschließlich des angeborenen QT-Intervallsyndroms;
gleichzeitige Aufnahme von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (siehe. "Interaktion");
gleichzeitiger Empfang eines Pimosids;
Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom (Elicei-Medikament)® Ku-Tab® enthält Laktose);
Kindheit und Jugend bis zu 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit der Anwendung nicht untersucht).
Mit Vorsicht : schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml / min) Manie / Hypomanie, pharmakologisch unkontrollierte Epilepsie; ausgeprägtes Selbstmordverhalten; Diabetes mellitus; Leberzirrhose; Blutungsneigung; gleichzeitiger Empfang mit einem Inhibitor von MAO V (Selegilin) serotonerge Medikamente, Drogen, Verringerung der Schwelle der Krampfbereitschaft, Lithium, Tryptophan, Drogen, mit einem perforierten Permobby, Antikoagulanzien zur Einnahme und Medikamente, Beeinflussung der Blutgerinnung; Drogen, in der Lage, Hyponatriämie zu verursachen; Drogen, metabolisiert unter Beteiligung des CYP2C19-Isopurmiums; Ethanol; die Verwendung einer elektrokrampftherapie (EST) Alter; Schwangerschaft; Stillzeit.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед терапии, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, и отмеченные при приеме эсциталопрама.
Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.
Частота указана как очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция АДГ.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.
Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто — нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, обморок; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синусит, зевота; нечасто: носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — крапивница, алопеция, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто меноррагия, метроррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.
В пострегистрационном периоде были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фредерика) составило 4,3 мс при дозе 10 мг/сут и 10,7 мс — при 30 мг/сут.
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска перелома костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.
Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению синдрома отмены. Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезия и ощущение прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов. При приеме эсциталопрама в диапазоне доз 400–800 мг в монотерапии клинически значимых симптомов передозировки не возникало.
Симптомы: в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение: следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких, как можно быстрее после приема препарата провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота не существует.
Eszitalopram ist ein Antidepressivum, SSRIs mit hoher Affinität zum primären Bindungsort. Das Escitalopram bindet auch an die rein sterische Bindungsstelle eines Eichhörnchenförderers mit tausendfacher Affinität. Die allosterische Modulation des Proteinförderers verstärkt die Bindung des Escytaloprams an der primären Bindungsstelle, was zu einer vollständigeren Hemmung des umgekehrten Griffs von Serotonin führt.
Das Escytalopram hat überhaupt keine oder eine sehr schwache Fähigkeit, mit einer Reihe von Rezeptoren zu kommunizieren, einschließlich Serotonin 5-NT1А5-NT2Rezeptoren, Dopamin D1- und D2Rezeptoren, α1-, α2-, β-Adrenorezeptoren, N1Histamin-, m-Cholinrezeptoren, Benzodiazepin- und Opioidrezeptoren.
Saugen. Die Saugleistung ist fast vollständig und hängt nicht von der Zeit des Essens ab. Durchschnittliches Tmax im Blutplasma ist 4 Stunden nach wiederholter Anwendung. Die absolute Bioverfügbarkeit des Escytaloprams beträgt etwa 80%.
Verteilung. Scheint Vd (Vd, β/ F) nach der Einnahme beträgt 12 bis 26 l / kg. Die Bindung des Escytaloprams und seiner Hauptmetaboliten an Blutplasmaproteine liegt unter 80%. Die Kinetik des Escytaloprams ist linear. Css erreicht in ca. 1 Woche, durchschnittliches Css - 50 nmol / l (von 20 bis 125 nmol / l) werden bei einer Tagesdosis von 10 mg erreicht.
Stoffwechsel. Das Escytalopram wird in der Leber zu demethylierten und didemethylierten Metaboliten metabolisiert. Sie sind beide pharmakologisch aktiv. Stickstoff kann zu N-Oxid-Metabolit oxidieren. Die Hauptsubstanz und ihre Metaboliten werden teilweise als Glucuronide ausgeschieden. Nach wiederholter Anwendung betragen die durchschnittlichen Konzentrationen von demethylierten und didemetisierten Metaboliten 28–31% bzw. weniger als 5% der Escytalopramkonzentration. Die Biotransformation des Escytalsystems in den demethylierten Metaboliten erfolgt hauptsächlich mit Hilfe des CYP2C19-Isopurmiums, eine gewisse Beteiligung von CYP3A4 und CYP2D6 ist möglich.
Die Schlussfolgerung. T1/2 nach wiederholter Anwendung ca. 30 Stunden.
Clirerence für die Aufnahme innerhalb (Cloral) ist 0,6 l / min. Die Hauptmetaboliten des Escytalopram T1/2 länger. Das Escytalopram und seine Hauptmetaboliten werden über Leber (Stoffwechselweg) und Nieren ausgeschieden, die meisten von ihnen werden in Form von Metaboliten mit Urin ausgeschieden.
Spezielle Patientengruppen
Älteres Alter (über 65). Bei älteren Patienten (über 65) wird Escytalopram langsamer gebracht als bei jüngeren Patienten. Die Menge an Escytalopram im systemischen Blutkreislauf, die unter Verwendung des pharmakokinetischen AUC-Indikators bei älteren Patienten berechnet wurde, ist 50% höher als bei jungen gesunden Probanden.
Polymorphismus (bei Personen mit geringer Aktivität der Isopuren CYP2C19 oder CYP2D6). Bei Patienten mit geringer Aktivität des CYP2C19-Isopurmiums kann die Konzentration von Escytalopram im Blutplasma doppelt so hoch sein wie bei Patienten mit hoher Aktivität dieser Isopurment. Signifikante Veränderungen der Escytalopramkonzentration im Blutplasma mit geringer Aktivität der CYP2D6-Isoferment wurden nicht nachgewiesen.
- Antidepressivum [Antidepressiva]
Pharmakodynamische Wechselwirkung
Nicht selektive irreversible MAO-Inhibitoren. Schwerwiegende unerwünschte Reaktionen wurden beim gleichzeitigen Empfang von SSRIs und nicht selektiven irreversiblen MAO-Inhibitoren sowie beim Beginn der Aufnahme von MAO-Inhibitoren durch Patienten berichtet, die kurz zuvor die Aufnahme von SSRIs eingestellt hatten. In einigen Fällen hat sich bei Patienten ein Serotonin-Syndrom entwickelt.
Es ist kontraindiziert, Escytaloprame gleichzeitig mit nicht selektiven irreversiblen MAO-Inhibitoren zu verwenden. Der Empfang des Escytalsystems kann 14 Tage nach der Stornierung des Empfangs nicht selektiver irreversibler MAO-Hemmer begonnen werden. Vor Beginn des Empfangs nicht selektiver irreversibler Inhibitoren muss das MAO mindestens 7 Tage nach dem Ende des Empfangs des Escytaloprams bestehen.
Der reversible selektive Inhibitor MAO A (Moclobemid). Aufgrund des Risikos der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms wird nicht empfohlen, Escytalopram gleichzeitig mit dem MAO A-Inhibitor Moklobemid zu verwenden. Wenn die Einnahme einer solchen Kombination von Arzneimitteln als klinisch notwendig erachtet wird, wird empfohlen, mit den niedrigstmöglichen Dosen zu beginnen und eine ständige klinische Überwachung des Zustands des Patienten durchzuführen. Der Empfang des Escytalopolymers kann mindestens einen Tag nach der Aufhebung des reversiblen MAO A-Inhibitors des Moklobemids beginnen.
Der reversible nicht selektive MAO-Inhibitor (Linesolid). Linesolid-Antibiotikum ist ein reversibler nicht selektiver Inhibitor von MAO und sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die eine Escytalopram-Therapie erhalten. Wenn die Einnahme einer solchen Kombination von Arzneimitteln als klinisch notwendig erachtet wird, wird empfohlen, mit den niedrigstmöglichen Dosen zu beginnen und eine ständige klinische Überwachung des Zustands des Patienten durchzuführen.
Irreversibler selektiver MAO V-Inhibitor (Selegilin). Aufgrund des Risikos der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms muss bei der gleichzeitigen Einnahme von Escytalopram mit dem irreversiblen MAO-Inselegilin-Inhibitor Vorsicht geboten sein.
LS verlängert das QT-Intervall . Pharmakokinetische und pharmakodynamische Studien zur Verwendung von Escytalopram in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die das Intervall QT verlängern, wurden nicht durchgeführt. Die additive Wirkung von Escytalopram- und Arzneimitteldaten kann nicht ausgeschlossen werden. Deshalb, Die gleichzeitige Anwendung von Escytalopram und Medikamenten ist kontraindiziert, verlängertes QT-Intervall, wie Anti-Arhythmika der Klassen IA und III, Antipsychotika (zum Beispiel, Derivate von Phenothiazin, Pimosid, Haloperidol) trizyklische Antidepressiva, einige antimikrobielle Mittel (zum Beispiel Sparfloxacin, Moxyfloxacin, rotes Blutmicin für in / in der Verabreichung, Pentamidin, Medikamente zur Behandlung von Malaria, insbesondere Halophantrin) einige Antihistaminika (Astemizol, Misolastin).
Serotonerge Medikamente. Gleichzeitige Anwendung mit serotoninergen Arzneimitteln (z. Tramadol, Sumatriptan und andere Tryptane) können zur Entwicklung des Serotonin-Syndroms führen.
Arzneimittel, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern. SSRIs können die Schwelle für krampfhafte Bereitschaft senken. Bei der Anwendung anderer Arzneimittel mit Escytalopram, die die Schwelle der Krampfbereitschaft verringern (trizyklische Antidepressiva, SSRIs, Antipsychotika (Neuroleptika) - Derivat Phenothiazin, Thioxanten und Butyrofenon, Moflokhin, Bupropion und Tramadol), muss Vorsicht geboten ist geboten.
Lithium, Tryptophan. Da bei der Verwendung von SSRIs und Lithium oder Tryptophan Fälle erhöhter Wirkung aufgetreten sind, wird die gleichzeitige Anwendung von Escytalopram mit diesen Arzneimitteln sorgfältig empfohlen.
Stalloy gelocht. Die gleichzeitige Verwendung von SSRIs und Präparaten, die perforierte Produkte enthalten, kann zu einer Zunahme der Anzahl von Nebenwirkungen führen.
Antikoagulanzien und Mittel, die die Blutgerinnung beeinflussen. Blutgerinnungsstörungen können bei gleichzeitiger Anwendung von Escytalopram mit Antikoagulanzien zur Einnahme und Medikamenten, die die Blutgerinnung beeinflussen, auftreten (z. atypische Antipsychotika und derivatives Phenotiazin, die meisten trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure und NSAID, Tiklopidin und Dipirida. In solchen Fällen ist zu Beginn oder am Ende der Therapie mit Escytalopram eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnungsindikatoren erforderlich. Die gleichzeitige Einnahme mit einer Raffinerie kann zu einer Erhöhung der Blutungszahl führen.
Ethanol. Eszitalopram geht nicht in die pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkung mit Ethanol ein. Wie bei anderen Psychopharmaka wird die gleichzeitige Anwendung von Escytalopram und Ethanol jedoch nicht empfohlen.
Medikamente, die Hypokaliämie / Hypomagniämie verursachen. Bei der Anwendung von Arzneimitteln, die die Entwicklung einer Hypokaliämie / Hypomagnämie verursachen, ist Vorsicht geboten, da unter diesen Bedingungen das Risiko einer Entwicklung bösartiger Arrhythmien steigt.
Pharmakokinetische Wechselwirkung
Die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik des Escitaloprams. Der Metabolismus des Escytaloprams wird hauptsächlich unter Beteiligung des CYP2C19-Isopurmiums durchgeführt. In geringerem Maße können die Isopheren CYP3A4 und CYP2D6 am Stoffwechsel teilnehmen. Der Metabolismus des Hauptmetaboliten - des demethylierten Escytaloprams - wird offenbar teilweise durch das CYP2D6-Isoenzym katalysiert.
Die gleichzeitige Anwendung von Escytalopram und Omeprazol (CYP2C19-Isopurminhibitor) führt zu einem moderaten (ungefähr 50%) Anstieg der Escytalopramkonzentration im Blutplasma.
Die gleichzeitige Einnahme von Escytalopram und Cimethidin (Hemmhemmer der Isopuren CYP2D6, CYP3A4 und CYP1A2) führt zu einem Anstieg (ungefähr 70%) der Escytalopramkonzentration im Blutplasma.
Somit sind die maximal möglichen Dosen von Escytalopram gleichzeitig mit den Inhibitoren des CYP2C19-Isoporzyms (z. B. Omprazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Lansoprazol, Tiklopidin) und Cimetidin sorgfältig abgewogen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Escytalopram und den oben genannten Arzneimitteln auf der Grundlage einer klinischen Bewertung kann eine Verringerung der Escytalopram-Dosis erforderlich sein.
Die Wirkung von Escytalopram auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel. Das Escytalopram ist der CYP2D6-Isophenium-Inhibitor. Bei gleichzeitiger Anwendung von Escytalopram und Medikamenten ist Vorsicht geboten, mit diesem Isophelement metabolisiert und mit einem kleinen therapeutischen Index, zum Beispiel, Flecainida, Prophenon und Metoprolol (bei Herzinsuffizienz) oder Medikamente, hauptsächlich durch CYP2D6-Isoferment metabolisiert und am ZNS operiert, zum Beispiel, Antidepressiva — Desipramina, Clomipramin, Nortriptylina — oder Antipsychotika — Rippydon, Tioridazina, Haloperidol. In diesen Fällen kann eine Dosiskorrektur erforderlich sein.
Die gleichzeitige Anwendung von Escytalopram und Dezipramin oder Metoprolol führt zu einer Verdoppelung der Konzentration der letzten beiden Arzneimittel.
Das Escytalopram kann die CYP2C19-Isopurment leicht hemmen. Daher wird empfohlen, bei der Verwendung von Escytalopram und durch CYP2C19-Isoporbens metabolisierten Arzneimitteln vorsichtig zu sein.
