Argofan SR

Depression (einschließlich. in Gegenwart von Angst), Behandlung und Prävention von Rückfällen.

Depression (Prävention und Behandlung).

Behandlung von Depressionen verschiedener Ätiologien, einschließlich Depressionen, begleitet von Angstsymptomen.

Behandlung von Depressionen und Prävention von Rückfällen.

Hinein, beim Essen. Jede Kapsel sollte vollständig geschluckt und mit Flüssigkeit gewaschen werden. Kapseln können nicht geteilt, zerkleinert, gekaut oder in Wasser gegeben werden. Die tägliche Dosis sollte in einer Dosis (morgens oder abends) eingenommen werden, jedes Mal ungefähr zur gleichen Zeit.

Depression. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg einmal täglich.

Wenn der Arzt eine höhere Dosis benötigt (schwere depressive Störung oder andere Bedingungen, die eine stationäre Behandlung erfordern), können Sie 150 mg einmal täglich sofort verschreiben. Anschließend kann die tägliche Dosis um 75 mg in Abständen von 2 Wochen oder mehr erhöht werden (aber nicht mehr als 4 Tage), bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 350 mg.

Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale effektive Niveau reduziert werden.

Unterstützende Therapie und Prävention von Rückfällen. Die Behandlung von Depressionen sollte mindestens 6 Monate dauern. Bei der Stabilisierungstherapie sowie der Therapie zur Vorbeugung von Rückfällen oder neuen Depressionsepisoden werden üblicherweise Dosen verwendet, die ihre Wirksamkeit nachgewiesen haben. Der Arzt sollte regelmäßig (mindestens einmal alle 3 Monate) die Wirksamkeit der Langzeittherapie mit Argofan SR überwachen^®.

Übertragung von Patienten mit Argofan SR Tabletten^®. Patienten, die Argofan SR einnehmen^® in Form von Tabletten können Sie das Medikament in Form von Kapseln mit verlängerter Wirkung mit der Ernennung einer Äquivalentdosis 1 einmal täglich einnehmen. Eine individuelle Dosisanpassung kann jedoch erforderlich sein.

Niereninsuffizienz. Bei leichter Niereninsuffizienz (GFR mehr als 30 ml/min) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (GFR 10-30 ml/min) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Aufgrund der T-Verlängerung_1/2 Venlafaxin und EFA, solche Patienten sollten die gesamte Dosis 1 einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR weniger als 10 ml/min) zu verwenden, da es keine zuverlässigen Daten über eine solche Therapie gibt. Patienten mit Hämodialyse können 50% der üblichen Tagesdosis von Venlafaxin nach Abschluss der Hämodialyse erhalten.

Leberinsuffizienz. Bei leichter Leberinsuffizienz (PV weniger als 14 c) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerer Leberinsuffizienz zu verwenden, da es keine zuverlässigen Daten über eine solche Therapie gibt.

Ältere Patienten. An sich erfordert das Alter des Patienten keine Änderung der Dosis, aber (wie bei der Ernennung anderer Medikamente) bei der Behandlung von älteren Patienten ist Vorsicht geboten, zum Beispiel im Zusammenhang mit der Möglichkeit der Nierenfunktion. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Wenn die Dosis erhöht wird, sollte der Patient unter strenger ärztlicher Aufsicht stehen.

Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren). Die Sicherheit und Wirksamkeit von Venlafaxin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht nachgewiesen.

Abschaffung des Medikaments Argofan SR^®. Wie bei der Behandlung mit anderen Antidepressiva, abrupte Abschaffung der Zulassung (besonders hohe Dosen) Venlafaxin kann Entzugserscheinungen verursachen (siehe «Nebenwirkungen» und «Besondere Hinweise»). Daher wird vor der vollständigen Abschaffung des Medikaments eine allmähliche Dosisreduktion empfohlen. Wenn hohe Dosen für mehr als 6 Wochen verwendet wurden, wird empfohlen, die Dosis für mindestens 2 Wochen zu reduzieren. Die Dauer des Zeitraums, erforderlich, um die Dosis zu reduzieren, hängt von der Größe der Dosis, die Dauer der Therapie, sowie die Reaktionen des Patienten.

Hinein, während des Essens, vorzugsweise zur gleichen Zeit, ohne Flüssigkeit zu kauen und zu waschen.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg in 2 Dosen täglich (37,5 mg 2 mal täglich). Je nach Verträglichkeit und Wirksamkeit kann die Dosis schrittweise auf 150 mg/Tag erhöht werden. Falls erforderlich, wird die Dosis auf 225 mg/Tag erhöht. Die Erhöhung der Dosis von 75 mg / Tag kann in Abständen von gemacht werden 2 Wochen oder mehr, im Falle der klinischen Notwendigkeit, aufgrund der Schwere der Symptome kann die Dosis in kürzerer Zeit erhöhen, aber nicht weniger als 4 Tage. Höhere Dosen (bis zu einer maximalen Tagesdosis von 375 mg / Tag in 2-3 Dosen) erfordern eine stationäre Überwachung der Patienten. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale effektive Niveau reduziert werden

Unterstützende Therapie und Prävention von Rückfällen. Unterstützende Behandlung kann 6 Monate oder länger dauern. Minimale wirksame Dosen werden bei der Behandlung einer depressiven Episode verwendet.

Niereninsuffizienz. Bei leichter Niereninsuffizienz (GFR >30 ml/min) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (GFR 10-30 ml/min) sollte die Dosis um 25-50% reduziert werden. Aufgrund der T-Verlängerung_1/2 Venlafaxin und sein aktiver Metabolit (EFA) Solche Patienten sollten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Nierenversagen (GFR <10 ml/min) zu verwenden, da es keine zuverlässigen Daten über eine solche Therapie gibt. Bei Hämodialyse sollte die tägliche Dosis um 50% reduziert werden, das Medikament sollte nach dem Ende der Hämodialyse eingenommen werden.

Leberinsuffizienz. Bei leichter Leberinsuffizienz (PV <14 c) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (PV von 14 bis 18 c) sollte die tägliche Dosis um 50% oder mehr reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerer Leberinsuffizienz zu verwenden, da es keine zuverlässigen Daten über eine solche Therapie gibt.

Ältere Patienten. Ältere Patienten in Abwesenheit von akuten und chronischen Krankheiten erfordert keine Änderung der Dosis, aber (wie bei der Ernennung von anderen Medikamenten) bei der Behandlung von älteren Patienten ist Vorsicht geboten. Ältere Patienten sollten die niedrigste wirksame Dosis anwenden. Wenn die Dosis erhöht wird, sollte der Patient unter strenger ärztlicher Aufsicht stehen.

Abschaffung des Medikaments

Absetzen des Medikaments sollte schrittweise durchgeführt werden, um das Risiko zu minimieren, mit der Abschaffung des Medikaments verbunden. Im Verlauf der Behandlung für 6 Wochen oder mehr sollte der Zeitraum des allmählichen Entzugs des Medikaments mindestens 2 Wochen betragen und von der Dosis, der Dauer der Therapie und den individuellen Eigenschaften des Patienten abhängen.

Hinein, während der Mahlzeiten, vorzugsweise zur gleichen Zeit, ohne Flüssigkeit zu kauen und zu waschen.

Zur Behandlung von Depressionen die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments Argofan SR^® - 37,5 mg 2 mal täglich. Wenn nach mehreren Wochen der Behandlung keine signifikante Verbesserung beobachtet wird, kann die Dosis auf 150 mg/Tag erhöht werden — 75 mg 2 mal täglich.

Wenn Sie das Medikament in einer höheren Dosis bei schweren depressiven Störungen oder anderen Bedingungen verwenden müssen, die eine stationäre Behandlung erfordern, können Sie sofort 75 mg 2 mal täglich ernennen. Danach kann die tägliche Dosis um 75 mg alle 2-3 Tage erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis des Medikaments Argofan SR^® Nach Erreichen der notwendigen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale effektive Niveau reduziert werden.

Die Erhaltungsbehandlung dauert 6 Monate oder mehr. Das Medikament wird in der minimalen wirksamen Dosis verschrieben, die bei der Behandlung einer depressiven Episode verwendet wurde.

Bei Nierenversagen leichter Schwere (glomeruläre Filtrationsrate von mehr als 30 ml/min) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.

Bei mäßiger Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate 10-30 ml/min) sollte die Dosis um 25-50% reduziert werden. Aufgrund der T-Verlängerung_1/2 Venlafaxin und sein aktiver Metabolit Solche Patienten sollten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen.

Bei schwerer Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate von weniger als 10 ml / min) Anwendung von Argofan SR^® es wird nicht empfohlen, da die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt ist.

Patienten, Hämodialyse, erhalten 50% der üblichen Tagesdosis von Venlafaxin nach Abschluss der Hämodialyse.

Bei leichter Leberinsuffizienz (PV weniger als 14 c) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.

Bei mäßiger Leberinsuffizienz (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden.

Bei schwerer Leberinsuffizienz Verwendung des Medikaments Argofan SR^® es wird nicht empfohlen, da die Erfahrung einer solchen Therapie begrenzt ist.

Ältere Patienten Dosisanpassung ist nicht erforderlich, aber (wie bei der Ernennung von anderen Medikamenten) bei der Behandlung ist Vorsicht geboten, zum Beispiel im Zusammenhang mit der Möglichkeit der Nierenfunktion. Daher sollten ältere Patienten die niedrigste wirksame Dosis des Medikaments verwenden, falls erforderlich, um die Dosis zu erhöhen, wird eine sorgfältige medizinische Überwachung gezeigt.

Absetzen des Medikaments Argofan SR^®

Am Ende der Behandlung wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren. Wenn in einer Dosis angewendet, gleich oder größer als 75 mg, Kurs 7 Tage oder mehr, das Medikament wird für mindestens eine Woche aufgehoben, allmählich die Dosis zu reduzieren. Bei Anwendung in hohen Dosen mit einem Kurs von mehr als 6 Wochen beträgt der Zeitraum, der für das vollständige Absetzen des Medikaments erforderlich ist, mindestens 2 Wochen. Das Auftreten von Symptomen eines Wiederauftretens der Krankheit während der Entzug des Medikaments Argofan SR^® erfordert die Ernennung der ursprünglichen Dosis des Arzneimittels oder eine allmähliche und längere Abnahme.

Hinein, ohne zu kauen, mit Flüssigkeit gepresst, vorzugsweise zur gleichen Zeit, während der Mahlzeiten.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg in 2 Dosen (37,5 mg) täglich. Die empfohlene Dosierung für Depression mittlerer Schwere-225 mg / Tag in 3 Dosen. Falls erforderlich, kann die Dosierung in Abständen von mindestens 4 Tagen auf 75 mg/Tag erhöht werden. Wenn nach einigen Wochen der Behandlung keine signifikante Verbesserung auftritt, kann die Tagesdosis auf 150 mg (2×75 mg pro Tag) erhöht werden). Wenn nach Ansicht des Arztes eine höhere Dosis erforderlich ist (schwere depressive Störung oder andere Bedingungen, die eine stationäre Behandlung erfordern), können Sie sofort 150 mg in zwei Dosen verschreiben (2 × 75 mg pro Tag). Danach kann die tägliche Dosis um 75 mg alle 2-3 Tage erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis des Medikaments Efevelon-375 mg. Nach Erreichen der erforderlichen therapeutischen Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf das minimale effektive Niveau reduziert werden

Unterstützende Therapie und Prävention von Rückfällen: unterstützende Behandlung kann 6 Monate oder länger dauern. Minimale wirksame Dosen werden bei der Behandlung einer depressiven Episode verwendet.

Niereninsuffizienz: bei leichter Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) mehr als 30 ml/min) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei mäßigem Nierenversagen (GFR — 10-30 ml/min) sollte die Dosis um 25-50% reduziert werden. Aufgrund der Verlängerung der Halbwertszeit von Venlafaxin und seinem aktiven Metaboliten (EFA) sollten solche Patienten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR weniger als 10 ml/min) zu verwenden, da es keine zuverlässigen Daten über eine solche Therapie gibt. Patienten mit Hämodialyse können 50% der üblichen Tagesdosis von Venlafaxin nach Abschluss der Hämodialyse erhalten

Leberinsuffizienz: bei leichter Leberinsuffizienz (Prothrombinzeit (PV) weniger als 14 c) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (PV von 14 bis 18 c) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerer Leberinsuffizienz zu verwenden, da es keine zuverlässigen Daten über eine solche Therapie gibt.

Ältere Patienten: an sich erfordert das Alter des Patienten keine Änderung der Dosis, aber (wie bei der Ernennung anderer Medikamente) bei der Behandlung von älteren Patienten ist Vorsicht geboten, zum Beispiel im Zusammenhang mit der Möglichkeit der Nierenfunktion. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Wenn die Dosis erhöht wird, sollte der Patient unter strenger ärztlicher Aufsicht stehen.

Absetzen des Medikaments: am Ende der Einnahme von Efevelon wird empfohlen, die Dosierung des Medikaments schrittweise zu reduzieren, mindestens, für 1 Woche, und den Zustand des Patienten zu überwachen, um das Risiko zu minimieren, mit der Abschaffung des Medikaments verbunden (siehe unten).

Der Zeitraum, der erforderlich ist, um das Medikament vollständig abzubrechen, hängt von seiner Dosierung, der Dauer der Behandlung und den individuellen Eigenschaften des Patienten ab.

Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Medikaments,

gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern (siehe auch " Wechselwirkung»),

schwere Verletzungen der Nieren und / oder Leber (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) weniger als 10 ml / min, PV mehr als 18 s),

alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit für diese Altersgruppe sind nicht bewiesen),

schwangerschaft oder angebliche Schwangerschaft,

stillzeit (es gibt keine ausreichenden Daten von kontrollierten Studien).

Mit Vorsicht: vor kurzem Herzinfarkt, instabile Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Erkrankungen der Herzkranzgefäße, EKG-Veränderungen, einschließlich Verlängerung des QT-Intervalls, Verstöße gegen die elektrolitnogo Gleichgewicht, arterielle Hypertonie, Tachykardie, Krampfanfälle in der Geschichte der intraokulare Hypertonie, Engwinkelglaukom, manische Zustände in der Geschichte, Prädisposition für Blutungen der Haut und der Schleimhäute, ursprünglich reduzierte Masse des Körpers.

Überempfindlichkeit gegen Venlafaxin oder einen der Hilfsstoffe,

gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern (siehe " Interaktion»),

schwere Verletzungen der Nieren und / oder Leber (GFR <10 ml / min),

Schwangerschaft,

Laktationsperiode,

kinder unter 18 Jahren.

Mit Vorsicht: vor kurzem Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, arterielle Hypertonie, Tachykardie, krampfhafte Syndrom in der Geschichte, erhöhte IOP, Winkelblockglaukom, manische Zustände in der Geschichte, Prädisposition für Blutungen aus der Haut und der Schleimhäute, zunächst reduziertes Körpergewicht.

individuelle Intoleranz gegenüber Venlafaxin und anderen Komponenten des Arzneimittels,

gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (siehe " Interaktion»),

schwere Nierenfunktionsstörung (Cl Kreatinin <10 ml / min) und / oder Leber,

alter bis 18 Jahre,

Schwangerschaft,

Laktationsperiode.

Mit Vorsicht: vor kurzem Herzinfarkt, instabile Angina pectoris, arterielle Hypertonie, Tachykardie, sudorozhny-Syndrom in der Anamnese, erhöhter Augeninnendruck, Engwinkelglaukom, manische Zustände in der Geschichte, Hyponatriämie, Hypovolämie, Dehydrierung, gleichzeitige Einnahme von Diuretika, Suizidalität, die Neigung zu Blutungen der Haut und der Schleimhäute, ursprünglich reduzierte Masse des Körpers.

Überempfindlichkeit,

gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern (siehe auch Abschnitt " Interaktion»),

schwere Verletzungen der Nieren und / oder Leber (glomeruläre Filtrationsrate von weniger als 10 ml / min),

alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit für diese Altersgruppe sind nicht bewiesen),

etablierte Schwangerschaft oder Schwangerschaftsverdacht,

die Zeit des Stillens.

Mit Vorsicht:

kürzlich erlittenen Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris,

arterielle Hypertension,

Tachykardie,

Krampfsyndrom in der Geschichte,

erhöhter Augeninnendruck, Winkelblockglaukom,

manische Zustände in der Geschichte,

Prädisposition für Blutungen aus der Haut und Schleimhäute,

ursprünglich reduziertes Körpergewicht.

Die meisten der folgenden Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Bei längerer Behandlung nimmt die Schwere und Häufigkeit der meisten dieser Effekte ab, und es besteht keine Notwendigkeit, die Therapie abzubrechen.

In der Reihenfolge der Frequenzabnahme: oft - <1/10 und > 1/100, selten - <1/100 und > 1/1000, selten — <1/1000, sehr selten - <1/10000.

Häufige Symptome: schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Schüttelfrost, erhöhte Körpertemperatur.

Aus dem Verdauungstrakt: reduzierter Appetit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, selten — Bruxismus, reversible Zunahme der Leberenzyme, seltene — gastrointestinale Blutungen, sehr selten-Pankreatitis.

Vom Nervensystem: Schwindel, Schlaflosigkeit, Erregung, Schläfrigkeit, Häufig — ungewöhnliche Träume, Angst, Verwirrung Zustand des Bewusstseins, erhöhter Muskeltonus, Parästhesien, Tremor, selten — Apathie, Halluzinationen, Myoklonus, selten — Ataxie, Sprachstörungen, einschließlich Dysarthrie, Manie oder Hypomanie (siehe «Besondere Anweisungen»), Symptome, ähnlich malignes neuroleptisches Syndrom, Krampfanfälle (siehe «Besondere Anweisungen»), serotoninergičeskij-Syndrom, sehr selten — Delirium, extrapyramidale Störungen, einschließlich Dyskinesie und Dystonie, Spätdyskinesien, Psychomotorische Unruhe/Akathisie (siehe «die Besonderen Hinweise»).

Von der CCC: arterielle Hypertonie, Erweiterung der Blutgefäße (Blutstöße), Herzklopfen, selten — orthostatische Hypotonie, Ohnmacht, Tachykardie, sehr selten — Arrhythmie nach Typ «Pirouette», Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern.

Von den Sinnen: verletzungen der Akkommodation, Mydriasis, Sehstörungen, Tinnitus, selten — eine Verletzung der Geschmackserlebnisse.

Seitens des Hämatopoiesesystems: selten-Blutungen in der Haut (Ekchymose) und Schleimhäute, selten — Thrombozytopenie, Verlängerung der Blutungszeit, sehr selten — Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie, Panzytopenie.

Von der Haut: schwitzen, Juckreiz und Hautausschlag, selten - Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Angioödem, Maculo-papulösen Ausschlag, Urtikaria, selten — Alopezie, Erythem multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Aus dem Urogenitalsystem: verletzungen der Ejakulation, Erektion, Anorgasmie, selten — verminderte Libido, Menstruationsstörungen, Menorrhagie, Harnretention, selten — Galaktorrhoe.

Von der metabolischen Seite: erhöhung der Serum-Cholesterin, Gewichtsverlust, selten-Hyponatriämie, ADH-Syndrom der unzureichenden Sekretion, Verletzung der Leber-Labortests, seltene-Hepatitis, sehr selten-erhöhte Prolaktin.

Muskel-Skelett-Maschine: Arthralgie, Myalgie, selten — Muskelkrämpfe, sehr selten — Rhabdomyolyse.

Die Kinder hatten die folgenden Nebenwirkungen: Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Tachykardie, Verzicht auf Nahrung, vermindertes Körpergewicht, Verstopfung, Übelkeit, Ekchymosen, Nasenbluten, Mydriasis, Myalgie, Schwindel, emotionale Labilität, Zittern, Feindseligkeit und Selbstmordgedanken.

Nach einem scharfen Abbruch von Venlafaxin oder einer Senkung der Dosis kann beobachtet werden: müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magersucht, trockener Mund, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, Angst, Angst, Desorientierung, Hypomanie, Parästhesien, Schwitzen. Diese Symptome sind in der Regel schwach ausgeprägt und ohne Behandlung. Aufgrund der Wahrscheinlichkeit, dass diese Symptome auftreten, ist es sehr wichtig, die Dosis des Arzneimittels (wie jedes andere Antidepressivum) schrittweise zu reduzieren, insbesondere nach Einnahme hoher Dosen. Die Dauer des Zeitraums, erforderlich, um die Dosis zu reduzieren, hängt von der Größe der Dosis, die Dauer der Therapie, sowie die individuelle Empfindlichkeit des Patienten

Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr oft — ≥1/10, oft - ≥1/100 bis <1/10, selten - ≥1/1000 bis <1/100, selten - ≥1/10000 bis <1/1000, sehr selten - <1/10000, die Frequenz ist nicht installiert (derzeit gibt es keine Daten über die Prävalenz von Nebenwirkungen).

Häufige Symptome: oft-Schwäche, erhöhte Müdigkeit, Schüttelfrost, selten — Angioödem, Photosensibilisierungsreaktionen, die Häufigkeit ist nicht installiert — anaphylaktische Reaktionen.

Vom Nervensystem: sehr oft — trockener Mund, Kopfschmerzen, oft — ungewöhnliche Träume, verminderte Libido, Schwindel, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Parästhesien, Stupor, Verwirrung, Depersonalisation, erhöhte Muskeltonus, Tremor, selten — Apathie, Unruhe, Halluzinationen, Myoklonus, Verletzung der Koordination von Bewegungen und Gleichgewicht, seltene — Akathisie, psychomotorische Erregung, epileptische Anfälle, manische Reaktionen, die Frequenz ist nicht installiert — Schwindel, malignes neuroleptisches Syndrom (ZNS), Serotonin-Syndrom, Delirium, extrapyramidale Reaktionen (in t.tsch. Dystonie und Dyskinesie), späte Dyskinesie, Selbstmordgedanken und-verhalten, Aggression

Co Seite Gastrointestinaltrakt: sehr oft-Übelkeit, oft-Appetitlosigkeit (Anorexie), Verstopfung, Erbrechen, selten — Bruxismus, Durchfall, selten — Hepatitis, die Häufigkeit ist nicht installiert — Pankreatitis.

Von der Seite der Atmungsorgane: oft-Gähnen, Bronchitis, Kurzatmigkeit, selten — interstitielle Lungenerkrankungen (ISL) und eosinophile Lungenentzündung, Schmerzen in der Brust.

Von der CCC: oft-arterielle Hypertonie, Hyperämie der Haut, selten — posturale Hypotonie, Tachykardie, Ohnmacht, die Frequenz ist nicht installiert — Hypotonie, Verlängerung QT-Intervall, Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie (einschließlich bidirektionale Tachykardie).

Seitens des Hämatopoiesesystems: selten-Blutungen in der Haut (Ekchymose), Magen-Darm — Blutungen, die Häufigkeit ist nicht installiert-Blutungen in den Schleimhäuten, Verlängerung der Blutungszeit, Thrombozytopenie, pathologische Veränderungen im Blut (einschließlich Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie und Panzytopenie).

Von der metabolischen Seite: oft-Erhöhung der Hs im Serum, Reduzierung des Körpergewichts, selten-Zunahme des Körpergewichts, sehr selten-Erhöhung der Prolaktin, die Frequenz ist nicht installiert-Änderung der Laborproben der Leberfunktion, Hepatitis, Hyponatriämie, Syndrom der unzureichenden Sekretion von ADH.

Aus dem Urogenitalsystem: oft-Verletzungen der Ejakulation/Orgasmus bei Männern, erektile Dysfunktion (Impotenz), Anorgasmie, dysurische Störungen (vor allem — Schwierigkeiten zu Beginn des Wasserlassens), Pollakiurie, Menstruationsstörungen, mit erhöhten Blutungen oder erhöhten unregelmäßigen Blutungen (Menorrhagie, Metrorrhagie), selten — Orgasmus — Störungen bei Frauen, Harnverhalt, selten-Harninkontinenz.

Von den Sinnen: oft - Verletzung der Akkommodation, Mydriasis, Sehstörungen, selten — Verletzung der Geschmackserlebnisse, Lärm oder Klingeln in den Ohren, die Frequenz ist nicht installiert — Winkelblockglaukom.

Von der Haut: sehr oft-Schwitzen, selten-Alopezie, schnell vorübergehende Hautausschlag, die Häufigkeit ist nicht installiert — Erythem multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Juckreiz, Urtikaria.

Von der Seite des Bewegungsapparates: die Frequenz ist nicht festgelegt-Rhabdomyolyse.

Wenn Sie die Einnahme von Venlafaxin, abrupte Abschaffung oder Verringerung der Dosis können Symptome auftreten, die sich auf t beziehen.n. syndrom: erhöhte Müdigkeit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen (Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Schwierigkeiten beim Einschlafen, das Auftreten von ungewöhnlichen Träumen), Hypomanie, Angst, Unruhe (erhöhte nervöse Erregbarkeit und Reizbarkeit), Verwirrung, Parästhesien (in t.tsch. spontan auftretende unangenehme Gefühl der Taubheit, Kribbeln, Brennen, Kriechen Gänsehaut), erhöhtes Schwitzen, trockener Mund, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (die meisten dieser Reaktionen sind leicht ausgedrückt und erfordern keine Behandlung)

Nebenwirkungen werden nach der folgenden Häufigkeit klassifiziert: sehr oft (mindestens 10%), oft (mindestens 1%, aber weniger als 10%), selten (mindestens 0,1%, aber weniger als 1%), selten (mindestens 0,01%, aber weniger als 0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%, einschließlich Einzelfälle).

Die meisten der folgenden Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Bei längerer Behandlung nimmt ihre Schwere und Häufigkeit ab, und die Notwendigkeit, die Therapie abzubrechen, tritt normalerweise nicht auf.

Seitens des Verdauungssystems: oft-verminderter Appetit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Dyspepsie, Bauchschmerzen, selten — Bruxismus, erhöhte Leber Transaminasen, selten — Hepatitis, in einigen Fällen — Pankreatitis.

Von der metabolischen Seite: oft-erhöhte Serum-Cholesterin (vor allem nach längerer Einnahme oder Einnahme des Medikaments in hohen Dosen), Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts, selten — Hyponatriämie, Syndrom der unzureichenden Sekretion von ADH, in einigen Fällen — Erhöhung des Blutplasma Prolaktinspiegel.

Von der CCC: oft-erhöhter Blutdruck, Hyperämie der Haut, selten - Verringerung der Anzeige, posturale Hypotonie, Ohnmacht, Arrhythmie, Tachykardie, sehr selten — Arrhythmie Typ Pirouette, Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft — Schwindel, Müdigkeit, Albträume, Schwäche, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Parästhesien, Stupor, Hypertonus Muskeln, Tremor, Gähnen, Sedierung, selten — Apathie, Halluzinationen, Myoklonus, Ohnmacht, selten — Krämpfe, Ataxie mit Gleichgewichtsstörungen und Bewegungskoordination, Sprachstörungen, Manie oder Hypomanie, Serotonin — Syndrom, Symptome, die malignen ähneln neuroleptisches Syndrom, epileptische Anfälle, in einigen Fällen-Delirium, extrapyramidale Störungen, einschließlich.Dyskinesie und Dystonie, späte Dyskinesie, psychomotorische Angst/Akathisie.

Von der Seite des mentalen Status: die Häufigkeit ist nicht festgelegt-Depression, das Auftreten von Selbstmordgedanken und suizidales Verhalten während der Therapie und nach dem Absetzen des Medikaments.

Seitens des hämatopoetischen Systems und des lymphatischen Systems: selten-Blutungen in der Haut (Ekchymose) und Schleimhäute, Thrombozytopenie, Verlängerung der Blutungszeit, hämorrhagisches Syndrom, in einigen Fällen — Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie und Panzytopenie.

Seitens des Harnsystems: oft-Verletzung des Wasserlassens, selten-Harnretention.

Seitens des Fortpflanzungssystems: oft-verminderte Libido, erektile Dysfunktion und/oder Ejakulation, Anorgasmie bei Männern, Menorrhagie, selten — Verletzung des Menstruationszyklus, Anorgasmie bei Frauen.

Von den Sinnen: oft-Verletzungen der Akkommodation, Mydriasis, Sehstörungen, Lärm oder Klingeln in den Ohren, selten — Störungen des Geschmacks.

Von der Haut und ihren Anhängern: oft-übermäßiges Schwitzen (einschließlich Nacht), selten — Alopezie.

Seitens der Atemwege: selten-Kurzatmigkeit, in einigen Fällen — pulmonale Eosinophilie.

Seitens des endokrinen Systems: selten-Galaktorrhoe, in einigen Fällen — Erhöhung des Prolaktinspiegels.

allergische Reaktion: selten-Hautausschlag (einschließlich.makulo — papulösen), Juckreiz, Photosensibilisierung, Angioödem, Urtikaria, seltene-multiforme exsudative Erythem, Stevens — Johnson-Syndrom, in einigen Fällen-anaphylaktische Reaktionen.

Vom Muskel-Skelett-System: oft-Arthralgie, Myalgie, selten — Muskelkrämpfe, in einigen Fällen — Rhabdomyolyse.

Nach einem scharfen Abbruch von Venlafaxin oder eine Verringerung der Dosis kann erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magersucht, trockener Mund, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Schlafstörungen, Angst, Angst, Reizbarkeit und emotionale Labilität, Parästhesien, Verwirrung, Desorientierung, Hypomanie, Tremor, Parästhesien, übermäßiges Schwitzen, Tachykardie, Krämpfe, Klingeln oder Tinnitus, Verzicht auf Nahrung. Um die Entwicklung von Symptomen des Entzugssyndroms zu verhindern, ist es sehr wichtig, die Dosis des Medikaments schrittweise zu reduzieren, insbesondere nach Einnahme in hohen Dosen

Die meisten der folgenden Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Bei längerer Behandlung nimmt die Schwere und Häufigkeit der meisten dieser Effekte ab, die Notwendigkeit, die Therapie abzubrechen, tritt nicht auf.

In der Reihenfolge der Frequenzabnahme: oft - ≥1%, manchmal - ≥0,1 - <1%, selten - ≥0,01 - <0,1%, sehr selten - <0,01%.

Häufige Symptome: schwäche, erhöhte Müdigkeit.

Aus dem Verdauungstrakt: verminderter Appetit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, selten — Hepatitis.

Von der metabolischen Seite: erhöhung der Serum-Cholesterin, Gewichtsverlust, manchmal-Veränderung der Laborproben der Leberfunktion, Hyponatriämie, Syndrom der unzureichenden Sekretion von antidiuretischem Hormon.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie, Hyperämie der Haut, manchmal — posturale Hypotonie, Tachykardie.

Vom Nervensystem: ungewöhnliche Träume, Schwindel, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Parästhesien, Stupor, erhöhte Muskeltonus, Tremor, manchmal — Apathie, Halluzinationen, Muskelkrämpfe, Serotonin — Syndrom, seltene-epileptische Anfälle, manische Reaktionen, sowie Symptome, die malignen neuroleptischen Syndrom ähneln.

Aus dem Urogenitalsystem: verletzungen der Ejakulation, Erektion, Anorgasmie, dysurische Störungen (vor allem — Schwierigkeiten zu Beginn des Wasserlassens), manchmal — verminderte Libido, Menorrhagie, Harnretention.

Von den Sinnen: verletzungen der Akkommodation, Mydriasis, Sehstörungen, manchmal — eine Verletzung der Geschmackserlebnisse.

Von der Haut: schwitzen, manchmal-Lichtempfindlichkeitsreaktionen, selten-Erythem multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Seitens des Systems der Hämatopoese und Blutgerinnung: manchmal-Thrombozytopenie, Blutungen in der Haut (Ekchymosen) und Schleimhäute, selten — Verlängerung der Blutungszeit.

Überempfindlichkeitsreaktionen: manchmal-Hautausschlag, sehr selten-anaphylaktische Reaktionen.

Nach einem scharfen Abbruch von Venlafaxin oder Verringerung der Dosis kann beobachtet werden: Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magersucht, trockener Mund, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, Angst, erhöhte Reizbarkeit, Desorientierung, Hypomanie, Parästhesien, Schwitzen. Diese Symptome sind in der Regel schwach ausgeprägt und ohne Behandlung. Aufgrund der Wahrscheinlichkeit, dass diese Symptome auftreten, ist es sehr wichtig, die Dosis des Medikaments schrittweise zu reduzieren.

Symptome: EKG-Änderungen (Verlängerung des QT-Intervalls, Blockade der Beine des Gis-Strahls, Erweiterung des Komplexes QRS), Sinus-oder ventrikuläre Tachykardie, Ätiologie, arterielle Hypotonie, Krampfanfälle, Unterdrückung des Bewusstseins (Abnahme des Wachniveaus). Bei einer Überdosierung von Venlafaxin bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol und / oder anderen Psychopharmaka wurde ein tödlicher Ausgang gemeldet.

Die Behandlung: symptomatisches. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt. Eine kontinuierliche Überwachung der lebenswichtigen Funktionen (Atmung und Durchblutung) wird empfohlen. Ernennung von Aktivkohle, um die Absorption des Medikaments zu reduzieren. Es wird nicht empfohlen, Erbrechen aufgrund der Gefahr der Aspiration zu verursachen. Venlafaxin und EFA werden nicht während der Dialyse ausgeschieden.

Symptome: Bewusstlosigkeit (von Schläfrigkeit bis Koma), Unruhe, mögliche Erbrechen, Durchfall, Tremor, Abnahme oder (schwach) erhöhte Anzeige, Schwindel, Mydriasis, konvulsive Zustand, Sinus-oder ventrikuläre Tachykardie oder Bradykardie, Änderungen im EKG (Verlängerung des QT-Intervalls, Blockade der Beine des Gis-Strahls, Erweiterung des Komplexes QRS). Postmarketing-Erfahrung zeigt, dass die häufigste Überdosierung von Venlafaxin bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und/oder anderen Psychopharmaka aufgetreten ist. Es gibt wiederholt Berichte über Todesfälle. Veröffentlichte literarische Quellen für retrospektive Studien Überdosierungen von Venlafaxin berichten, dass ein solches erhöhtes Risiko für tödliche Ergebnisse Venlafaxin im Vergleich mit den im medizinischen Umlauf verfügbaren Antidepressiva der SSRI-Gruppe inhärent sein kann, aber dieses Risiko ist geringer als das Risiko, das trizyklischen Antidepressiva innewohnt. Epidemiologische Studien haben gezeigt, dass diejenigen Patienten, die mit Venlafaxin behandelt werden, im Vergleich zu denen, die mit SSRIs behandelt werden (anders als Venlafaxin), eine größere Belastung für das Suizidrisiko haben). Es ist jedoch noch unklar, inwieweit solche hohen Prozentsatz der Todesfälle (aufgrund einer Überdosierung von Venlafaxin) auf die toxischen Eigenschaften des Medikaments selbst oder auf die besonderen Eigenschaften der Gruppe von Patienten zurückzuführen sind, die mit Venlafaxin behandelt werden. Nach klinischer Erfahrung wird empfohlen, in Rezepten für Venlafaxin die minimal mögliche Menge zu verschreiben, die nur bis zum nächsten Besuch des Patienten beim Arzt ausreicht, um das Risiko einer absichtlichen Überdosierung zu reduzieren (siehe. auch " Besondere Hinweise»)

Die Behandlung: eine symptomatische und unterstützende Therapie wird durchgeführt. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt. Eine kontinuierliche Überwachung der lebenswichtigen Funktionen (Atmung, Durchblutung und Herzrhythmus) wird empfohlen. Bei einer Überdosierung wird eine sofortige Magenspülung empfohlen, die Ernennung von Aktivkohle zur Verringerung der Absorption des Arzneimittels. He Es wird empfohlen, Erbrechen zu verursachen, wenn das Risiko einer Aspiration von Erbrechen besteht. Erzwungene Diurese, Dialyse, Bluttransfusion sind unwirksam.

Symptome (treten oft bei gleichzeitiger Einnahme von Ethanol auf): schwindel, Verringerung des Blutdrucks, Veränderungen im EKG (Verlängerung des QT-Intervalls, Blockade der Beine des Gis-Strahls, Erweiterung des Komplexes QRS), Sinus-und ventrikuläre Tachykardie oder Bradykardie, Bewusstseinsstörungen (von Schläfrigkeit bis Koma), Krämpfe, mögliche tödliche Folgen.

Die Behandlung: symptomatisch, unter ständiger Kontrolle des EKG und der Funktionen der lebenswichtigen Organe. Es wird nicht empfohlen, Erbrechen aufgrund der Gefahr der Aspiration zu verursachen. Es wird empfohlen, die Durchgängigkeit der Atemwege, eine ausreichende Lungenentzündung und Sauerstoffversorgung sicherzustellen. Hämodialyse ist unwirksam-Venlafaxin und EFA werden während der Dialyse nicht ausgeschieden. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt.

Symptome: EKG-Änderungen (Verlängerung des QT-Intervalls, Blockade der Beine des Gis-Strahls, Erweiterung des Komplexes QRS), Sinus-oder ventrikuläre Tachykardie, Ätiologie, Hypotonie, konvulsive Zustände, Bewusstseinsänderung (Abnahme des Wachniveaus). Bei einer Überdosierung von Venlafaxin bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol und / oder anderen Psychopharmaka wurde ein tödliches Ergebnis gemeldet.

Die Behandlung: symptomatisches. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt. Eine kontinuierliche Überwachung der lebenswichtigen Funktionen (Atmung und Durchblutung) wird empfohlen. Ernennung von Aktivkohle, um die Absorption des Medikaments zu reduzieren. Es wird nicht empfohlen, Erbrechen aufgrund der Gefahr der Aspiration zu verursachen. Venlafaxin und EFA werden nicht während der Dialyse ausgeschieden.

Venlafaxin ist ein Antidepressivum. Durch die chemische Struktur kann es nicht zu einer bekannten Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetrazyklisch oder andere) zugeschrieben werden. Es hat zwei aktive enantiomere racemische Formen.

Die antidepressive Wirkung von Venlafaxin ist mit einer erhöhten Neurotransmitter-Aktivität im zentralen Nervensystem verbunden. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-Desmethylvenlafaxin (EFA) sind starke Wiederaufnahme-Hemmer von Serotonin und Noradrenalin und unterdrücken leicht die Rückaufnahme von Dopamin durch Neuronen. Venlafaxin und EFA beeinflussen die umgekehrte Aufnahme von Neurotransmittern gleichermaßen. Venlafaxin und EFA reduzieren Beta-adrenerge Reaktionen.

Venlafaxin hat keine Affinität zu Muscarin, cholinergen, Histamin-H₁- und α₁- adrenerge Rezeptoren des Gehirns. Venlafaxin unterdrückt nicht die MAO-Aktivität. Hat keine Affinität zu Opiat -, Benzodiazepin -, Phencyclidin-oder N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren (NMDA).

Venlafaxin-ein Antidepressivum, das chemisch nicht zu einer Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetrazyklisch oder andere) gehört, ist ein Racemat von zwei aktiven Enantiomeren.

Venlafaxin und sein Hauptmetabolit — O-Desmethylvenlafaxin (EFA) — sind starke SSRIs und schwache Dopamin-Wiederaufnahmehemmer.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Medikaments ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Übertragung des Nervenimpulses in das zentrale Nervensystem zu potenzieren.

Venlafaxin und EFA gleichermaßen wirksam beeinflussen die umgekehrte Aufnahme der oben genannten Neurotransmitter, während sie keine Affinität haben (wurde untersucht in vitro) zu cholinergen (muskarinovym), H₁- histamin, Alpha₁- adrenerge, Opiat-und Benzodiazepin-Rezeptoren, unterdrücken die MAO-Aktivität nicht. Sie haben auch keine Affinität zu Opiat, Phencyclidin oder N-Methyl-d-Aspartat (NMDA) Rezeptoren. Durch die Hemmung der Serotoninwiederaufnahme ist Venlafaxin dem SSRI unterlegen. Darüber hinaus reduzieren Venlafaxin und EFA die beta-adrenerge Reaktivität sowohl nach einer einzigen Verabreichung als auch bei konstanter Einnahme.

Antidepressivum, die chemische Struktur gehört nicht zu einer bekannten Klasse von Antidepressiva (einschließlich. trizyklische, tetrazyklische oder andere). Es ist ein Racemat von zwei aktiven Enantiomeren. Die antidepressive Wirkung von Venlafaxin ist mit der Fähigkeit verbunden, die Übertragung des Nervenimpulses in das zentrale Nervensystem zu potenzieren. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-Desmethylvenlafaxin (EFA) sind starke Wiederaufnahme-Hemmer von Serotonin und Noradrenalin-Neuronen und unterdrücken leicht die Rückaufnahme von Dopamin. Venlafaxin und EFA reduzieren die beta-adrenerge Reaktivität des zentralen Nervensystems sowohl nach einer Einzeldosis als auch bei konstanter Einnahme

Venlafaxin hat keine Affinität zu m-cholinergen, N₁- histamin und α₁- adrenerge Rezeptoren des Gehirns. Unterdrückt nicht die MAO-Aktivität. Das Medikament hat keinen Einfluss auf die Freisetzung von Noradrenalin aus Hirngewebe.

Venlafaxin-ein Antidepressivum, das chemisch nicht zu einer Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetrazyklisch oder andere) gehört, ist eine Mischung aus zwei aktiven Enantiomeren.

Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Medikaments ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Übertragung des Nervenimpulses in das zentrale Nervensystem zu potenzieren. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-Desmethylvenlafaxin (EFA) sind starke Serotonin-und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI) und schwache Dopamin-Wiederaufnahmehemmer. Darüber hinaus reduzieren Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin die beta-adrenerge Reaktivität sowohl nach einer einzigen Verabreichung als auch bei konstanter Einnahme. Venlafaxin und EFA beeinflussen die umgekehrte Aufnahme von Neurotransmittern gleichermaßen.

Venlafaxin hat keine Affinität zu cholinergen Muscarin, Histamin und α₁- adrenerge Rezeptoren des Gehirns. Venlafaxin unterdrückt nicht die MAO-Aktivität. Hat keine Affinität zu Opiat -, Benzodiazepin -, Phencyclidin-oder N-Methyl-d-Aspartat-Rezeptoren (NMDA).

Nach Einnahme von Argofan SR^® kapseln mit verlängerter Wirkung, C_max Venlafaxin und EFA (der Hauptmetabolit) im Plasma werden innerhalb von (6,0±1,5) und (8,8±2,2) h bzw. erreicht. Die Absorptionsrate von Venlafaxin aus den Kapseln der verlängerten Wirkung ist niedriger als die Geschwindigkeit ihrer Eliminierung. Daher T_1/2 Venlafaxin nach der Verabreichung von Argofan SRa^® in Form von Kapseln mit verlängerter Wirkung — (15±6) h-ist tatsächlich T_1/2 absaugung statt T_1/2 verteilung - (5±2) h, - die nach der Ernennung des Medikaments Argofan SR festgestellt wird^® in Form von Tabletten.

Die Bindung von Venlafaxin und EFA an Plasmaproteine beträgt jeweils 27 und 30%. EFA und andere Metaboliten sowie nichtmetabolisiertes Venlafaxin werden von den Nieren ausgeschieden. Bei wiederholter Verabreichung von C_ss Venlafaxin und EFA werden innerhalb von 3 Tagen erreicht. Im Bereich der täglichen Dosen von 75-450 mg Venlafaxin und EFA haben eine lineare Kinetik. Nach der Einnahme des Medikaments zu den Mahlzeiten T_max im Blutplasma erhöht sich um 20-30 Minuten, jedoch die Werte von C_max und die Umzüge ändern sich nicht.

Bei Patienten mit Leberzirrhose sind die Plasmakonzentrationen von Venlafaxin und EFA erhöht, und die Ausscheidungsrate ist reduziert. Bei mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz ist die Gesamtfreiheit von Venlafaxin und EFA reduziert, und T_1/2 erhöhen. Eine Abnahme der gesamten Clearance wird hauptsächlich bei Patienten mit Cl Kreatinin unter 30 ml/min beobachtet.

Alter und Geschlecht des Patienten beeinflussen die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht.

Absorption. Die Absorption aus dem Verdauungstrakt ist gut, etwa 92% für eine Einzeldosis, quantitativ unabhängig von der Aufnahme von Schreiben.

Verteilung. Die gesamte Bioverfügbarkeit beträgt 40-45%, was mit einem intensiven präsystemischen Stoffwechsel in der Leber verbunden ist. Venlafaxin und EFA binden an menschliche Plasmaproteine bei 27 bzw. 30%, sie dringen beide in die Muttermilch ein. Im Bereich der täglichen Dosen von Venlafaxin 75-450 mg Venlafaxin und EFA haben eine lineare Kinetik. T_max im Blutplasma von Venlafaxin und EFA — 2 bzw. 3 Stunden, nach Einnahme von Venlafaxin-Tabletten im Inneren.

Im Falle der Einnahme von verlängerten Formen von Venlafaxin Indikatoren T_max - 5,5 bzw.

T_1/2 betrug (5±2) h und (11±2) h für Venlafaxin bzw. EFA.

C_ss für Venlafaxin und EFA wird nach 3 Tagen wiederholter Einnahme von therapeutischen Dosen erreicht.

Metabolismus. Es wird hauptsächlich in der Leber mit Beteiligung des Isoenzyms CYP2D6 zum einzigen pharmakologisch aktiven Metaboliten (EFA) sowie zum inaktiven Metaboliten von N-Desmethylvenlafaxin metabolisiert.

Venlafaxin ist ein schwacher Inhibitor des CYP2D6-Isoenzyms, hemmt CYP1A2, CYP2C9 oder CYP3A4 nicht.

Aufzucht. 87% der eingenommenen Einzeldosis wird im Urin während 48 h (5% — unverändert, 29% — in Form von unkonjugiertem EFA, 26% — in Form von konjugiertem EFA, 27% — in Form von anderen inaktiven Metaboliten) ausgeschieden, und durch 72 h werden 92% des Arzneimittels durch die Nieren ausgeschieden.

Der Mittelwert der ± Standardabweichung für die Plasma-Clearance von Venlafaxin und EFA ist (1,3±0,6) und (0,4±0,2) l/h/kg bzw., scheinbar T_1/2 (5±2) und (11±2) h jeweils, scheinbar V_ss (7,5±3,7) bzw. (5,7±1,8) l/kg.

Spezielle Patientengruppen

Geschlecht und Alter der Patient hat keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Venlafaxin und EFA.

Für ältere Patienten ist eine spezielle Dosisanpassung je nach Alter nicht erforderlich.

Bei Patienten mit niedriger Aktivität des Isoenzyms CYP2D6 keine Notwendigkeit für die Auswahl von individuellen Dosen. Trotz der multidirektionalen Veränderung der Konzentrationen, einzeln genommen, nämlich Venlafaxin (erhöht) und EFA (reduziert), die Menge der AUC dieser beiden Wirkstoffe tatsächlich nicht aufgrund der Abnahme der Aktivität des Isoenzyms CYP2D6 geändert, bzw., Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Bei Patienten mit Leber-und Niereninsuffizienz von mittlerer bis schwerer Venlafaxin-Stoffwechsel und EFA-Ausscheidung reduziert, erhöht C_max venlafaxin und EFA, verlängert durch T_1/2. Die Verringerung der gesamten Clearance von Venlafaxin ist bei Patienten mit Cl Kreatinin unter 30 ml/min, sowie bei Patienten mit Nierendialyse (T) am stärksten ausgeprägt._1/2 erhöht um 180% für Venlafaxin und 142% für EFA, und die Clearance beider Wirkstoffe nimmt um etwa 57% ab). Für solche Patienten, insbesondere Hämodialyse, ist eine individuelle Auswahl der Dosis von Venlafaxin und Kinetikkontrolle unter Berücksichtigung der Dauer der Behandlung mit diesem Medikament erforderlich.

Obwohl die Daten für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz auf der Child-Pugh-Skala begrenzt sind, sollte berücksichtigt werden, dass individuelle Variationen der Pharmakokinetik, insbesondere die Clearance des Medikaments und seine T_1/2, sind sehr vielfältig, die bei der Verabreichung von Venlafaxin an solche Patienten berücksichtigt werden sollten. Bei Patienten mit Klasse A von Child-Pugh (leichte Verletzungen der Leber) und Klasse B von Child-Pugh (mittlere Störungen) T_1/2 Venlafaxin und EFA verlängert etwa 2 mal im Vergleich zu denen bei gesunden Patienten, und die Clearance ist um mehr als die Hälfte reduziert.

Nach Einnahme von Venlafaxin wird gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Nach einer Einzeldosis in Dosen 25-150 mg C_max 2,4 h und sind 33-172 ng / ml. Nach der Einnahme des Medikaments zu den Mahlzeiten Zeit erreichen C_max im Blutplasma erhöht sich um 20-30 Minuten, jedoch die Werte von C_max und die Umzüge ändern sich nicht.

Venlafaxin wird beim ersten Durchgang durch die Leber intensiv metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist EFA. C_max 4,3 h nach der Verabreichung und ist 61-325 ng / ml. Im Bereich der täglichen Dosen von 75-450 mg Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA ist linear.

Die Bindung von Venlafaxin und EFA an Plasmaproteine beträgt 27 bzw. 30%. Bei wiederholtem C-Empfang_ss Venlafaxin und EFA werden innerhalb von 3 Tagen erreicht.

T_1/2 Venlafaxin und EFA sind 5 bzw. 11 h. EFA und andere Metaboliten, sowie unverändertes Venlafaxin, werden von den Nieren ausgeschieden.

Bei Patienten mit Leberzirrhose sind die Plasmakonzentrationen von Venlafaxin und EFA erhöht, und die Ausscheidungsrate ist reduziert. Bei mittelschwerem bis schwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml/min) ist die Gesamtfreiheit von Venlafaxin und EFA reduziert, und T_1/2 erhöhen.

Alter und Geschlecht des Patienten beeinflussen die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht.

Venlafaxin wird gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Nach einer Einzeldosis 25-150 mg C_max im Blutplasma erreicht 33-172 ng / ml für ungefähr 2,4 h. Es unterliegt einem intensiven Stoffwechsel während der «ersten Passage» durch die Leber. Sein Hauptmetabolit ist O-Desmethylvenlafaxin (EFA). T_1/2 Venlafaxin und EFA ist jeweils 5 und 11 Stunden C_max EFA im Blutplasma (61-325 ng/ml) wird ungefähr durch 4,3 h nach der Verabreichung erreicht. Die Bindung von Venlafaxin und EFA an Plasmaproteine beträgt jeweils 27 und 30%. EFA und andere Metaboliten sowie nichtmetabolisiertes Venlafaxin werden von den Nieren ausgeschieden. Bei wiederholter Verabreichung werden die Gleichgewichtskonzentrationen von Venlafaxin und EFA innerhalb von 3 Tagen erreicht. Im Bereich der täglichen Dosen von 75-450 mg Venlafaxin und EFA haben eine lineare Kinetik. Nach Einnahme des Medikaments zu den Mahlzeiten erhöht sich die Zeit, die maximale Konzentration im Blutplasma um 20-30 Minuten zu erreichen, jedoch ändern sich die Werte der maximalen Konzentration und Absorption nicht

Bei Patienten mit Leberzirrhose sind die Plasmakonzentrationen von Venlafaxin und EFA erhöht, und die Ausscheidungsrate ist reduziert. Bei mäßigem oder schwerem Nierenversagen nimmt die gesamte Clearance von Venlafaxin und EFA ab und die Halbwertszeit verlängert sich. Alter und Geschlecht des Patienten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Medikaments.

Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern und Venlafaxin ist kontraindiziert. Einnahme von Argofan SR^® sie können mindestens 14 Tage nach dem Ende der Therapie mit MAO-Hemmern beginnen. Wenn ein reversibler MAO-Hemmer (Moclobemid) verwendet wird, kann dieses Intervall kürzer sein (24 h). Die Therapie mit MAO-Hemmern kann mindestens 7 Tage nach Absetzen des Medikaments Argofan SR begonnen werden^®.

Die gleichzeitige Anwendung von Venlafaxin mit Lithium kann das Niveau des letzteren erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Imipramin ändert sich die Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA nicht. Gleichzeitig verstärkt ihre gleichzeitige Anwendung die Wirkung von Desipramin — dem Hauptmetaboliten von Imipramin — und seinem anderen Metaboliten — 2-ON-Imipramin, obwohl die klinische Bedeutung dieses Phänomens unbekannt ist.

Haloperidol: Die kombinierte Anwendung erhöht den Haloperidol-Spiegel im Blut und erhöht seine Wirkung.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diazepam ändert sich die Pharmakokinetik von Arzneimitteln und ihren Hauptmetaboliten nicht signifikant. Es wurde auch keine Wirkung auf die psychomotorischen und psychometrischen Wirkungen von Diazepam gefunden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clozapin kann ein Anstieg des Blutplasmaspiegels und die Entwicklung von Nebenwirkungen (z. B. Krampfanfälle) beobachtet werden.

Zusammen mit der Verwendung von Risperidon (trotz der Erhöhung der AUC von Risperidon) die Pharmakokinetik der Menge der aktiven Komponenten (Risperidon und sein aktiver Metabolit) ändert sich nicht signifikant.

Verminderte geistige und motorische Aktivität unter dem Einfluss von Alkohol wurde nach der Einnahme von Venlafaxin nicht erhöht. Trotzdem wird, wie bei der Einnahme anderer Medikamente, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, während der Therapie mit Venlafaxin die Verwendung von alkoholischen Getränken nicht empfohlen.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Venlafaxin sollte bei der Elektrokrampftherapie besondere Vorsicht walten gelassen werden, weil Erfahrung mit Venlafaxin unter diesen Bedingungen fehlt.

Arzneimittel, metabolisiert durch Cytochrom P450-Isoenzyme: das Enzym CYP2D6 des Cytochrom-P450-Systems wandelt Venlafaxin in den aktiven Metaboliten von EFA um. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva kann die Dosis von Venlafaxin nicht reduziert werden, wenn sie mit Medikamenten verabreicht werden, die CYP2D6-Aktivität unterdrücken, oder bei Patienten mit genetisch bedingten Rückgang der CYP2D6-Aktivität, da die Gesamtkonzentration von Venlafaxin und EFA wird sich nicht ändern.

Der Hauptweg der Ausscheidung von Venlafaxin umfasst den Stoffwechsel mit CYP2D6 und CYP3A4, daher sollte besondere Vorsicht bei der Ernennung von Venlafaxin in Kombination mit Medikamenten, hemmen diese beiden Enzyme. Solche Arzneimittelwechselwirkungen wurden noch nicht untersucht.

Venlafaxin-ein relativ schwacher Inhibitor von CYP2D6 und hemmt nicht die Aktivität der Isoenzyme CYP1A2, CYP2C9 und CYP3A4, daher sollten Sie nicht erwarten, seine Wechselwirkung mit anderen Medikamenten, in deren Stoffwechsel diese Leberenzyme beteiligt sind.

Cimetidin hemmt den Stoffwechsel des ersten Passes von Venlafaxin und hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von EFA. Die meisten Patienten erwarten nur einen leichten Anstieg der gesamten pharmakologischen Aktivität von Venlafaxin und EFA (häufiger bei älteren Patienten und mit eingeschränkter Leberfunktion).

Beta-adrenoblokatorami, ACE-Hemmer und Diuretika) und protivodiabetičeskimi Drogen.

Medikamente im Zusammenhang mit Blutplasmaproteinen: die Bindung an Plasmaproteine beträgt 27% für Venlafaxine und 30% für EFA, daher sollten Sie nicht erwarten Wechselwirkungen durch Bindung an Proteine.

Zusammen mit der Einnahme von Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung des letzteren erhöht werden, während die PV verlängert wird und MHO erhöht wird.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Indinavir ändert sich die Pharmakokinetik von Indinavir (mit 28% Abnahme der AUC und 36% Abnahme C_max), und die Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA ändert sich nicht. Die klinische Bedeutung dieses Effekts ist jedoch unbekannt.

Venlafaxin selbst hat keine erhöhte Bindung an Plasmaproteine, erhöht praktisch nicht die Konzentration der gleichzeitig eingenommenen Medikamente, die durch eine hohe Bindung an Plasmaproteine gekennzeichnet sind. Beta-adrenoblokatorami, ACE-Hemmer, Diuretika) und protivodiabetičeskimi Drogen wurden nicht gefunden.

Vorsicht bei gleichzeitiger Ernennung mit anderen Medikamenten, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, da die Wechselwirkung von Venlafaxin mit solchen Medikamenten nicht untersucht wurde.

MAO-Hemmer. Kontraindiziert gleichzeitige Anwendung von Venlafaxin mit MAO-Hemmern, sowie innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Entzug (wahrscheinlich das Risiko von schweren Nebenwirkungen bis zum Tod). Therapie mit MAO-Hemmern kann mindestens 7 Tage nach Absetzen des Medikaments Venlafaxin verabreicht werden. Die Einnahme von Venflaxin sollte mindestens 7 Tage vor Beginn der Verabreichung von reversiblen selektiven MAO-Hemmern (Moclobemid) abgesetzt werden. Leicht reversible und nicht-selektive MAO-Hemmer Linezolid (antimikrobielle Medikamente) und Methylenblau (in/in der Darreichungsform) werden auch nicht für die gleichzeitige Anwendung mit Venlafaxin empfohlen

Serotonerge Mittel. Sumatriptan, Zolmitriptan), SSRI, SSRI (es gab anhaltende Krämpfe), trizyklische Antidepressiva, Lithium, Sibutramin oder Fentanyl (einschließlich. seine Analoga-Dextromethorphan, Tramadol), sowie eine Fülle von Quellen von Tryptophan aufgrund der erhöhten potentiellen Risiko von Tryptanen.serotonin-Syndrom.

Alkohol. Während der Behandlung mit Venlafaxin sollte Alkohol vollständig ausgeschlossen werden. Alkohol verstärkt Störungen der psychomotorischen Funktionen, die Venlafaxin verursachen können.

Lithium. Lithium-Medikamente haben keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Venlafaxin.

Diazepam. Die Wirkung von oral verabreichten Diazepam auf die Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA wurde nicht gefunden, und umgekehrt, Venlafaxin hat die Pharmakokinetik von Diazepam und seinem Metaboliten Desmethyldiazepam nicht verändert. Darüber hinaus verschlechtert die Ernennung dieser beiden Medikamente die psychomotorischen Wirkungen und psychometrischen Indikatoren, die durch Diazepam verursacht werden, nicht.

Cimetidin. Die gleichzeitige Ernennung von Cimetidin und Venlafaxin führte zu einer Verzögerung des Stoffwechsels beim ersten Durchgang von Venlafaxin durch die Leber. Die Clearance von Venlafaxin während der Einnahme sank um 43% und die AUC und C_max das Medikament stieg um 60%. Eine ähnliche Wirkung zeigte sich jedoch bei EFA nicht. Da die Gesamtaktivität von Venlafaxin und EFA voraussichtlich nur in geringem Maße zunehmen wird, ist eine Dosisanpassung für die meisten normalen Patienten nicht erforderlich. Bei Patienten mit vorhandener (identifizierter) Hypertonie, älteren Patienten und denen mit eingeschränkter Leber-oder Nierenfunktion ist es jedoch möglich, die Dosis von Venlafaxin anzupassen.

Haloperidol. In einer Studie, in der Venlafaxin im Stadium C verschrieben wurde_ss bei einer Dosis von 150 mg / Tag gab es eine Abnahme der gesamten Clearance von oralem Haloperidol um 42% nach einer Dosis von 2 mg im Inneren, während die AUC um 70% und C gestiegen ist_max - bei 88%, mit T_1/2 Haloperidol hat sich nicht verändert. Dies sollte berücksichtigt werden, um die richtige Dosis von Haloperidol zu wählen.

Imipramin. Venlafaxin verschlechtert die Pharmakokinetik von Imipramin und 2-Hydroxyimipramin nicht. AUC, C_max und C_min Desipramin (der aktive Metabolit von Imipramin) stieg um etwa 35% bei gleichzeitiger Einnahme von Venlafaxin. Erhöht sich auch in 2,5 oder 4,5 mal (abhängig von der Dosis von Venlafaxin: 37,5 mg oder 75 mg 2 mal täglich) die Konzentration von 2-Hydroxidesipramin, aber der klinische Wert dieser Tatsache ist unbekannt.

Metoprolol. Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol und Venlafaxin sollte mit Vorsicht Vorgehen, da aufgrund der pharmakokinetischen Interaktionen Konzentration von Metoprolol im Blutplasma erhöht sich um etwa 30-40%, ohne die Konzentration seines aktiven Metaboliten Alpha-gidroksimetoprolola. Die klinische Bedeutung dieser Interaktion wurde nicht untersucht. Metoprolol hat keinen Einfluss auf die AUC von Venlafaxin und EFA.

Risperidon. Zusammen mit der Verwendung von Risperidon (trotz der Erhöhung der AUC von Risperidon) Pharmakokinetik Paare von aktiven Molekülen (Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon) ändert sich nicht signifikant in Kombination mit Venlafaxin.

Clozapin. Während der Postmarketing-Studie von Venlafaxin wurde festgestellt, dass bei gleichzeitiger Anwendung mit Clozapin seine Konzentration im Blutplasma zunimmt. Dies zeigte sich durch erhöhte Nebenwirkungen von Clozapin, insbesondere in Bezug auf die Häufigkeit von Krämpfen.

Indinavir. Bei gleichzeitiger Anwendung ändert sich die Pharmakokinetik von Indinavir (die AUC nimmt um 28% ab, und C_max reduziert um 36%). Änderungen in der Pharmakokinetik von Venlafaxin werden nicht beobachtet. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist unbekannt.

Ketoconazol. Pharmakokinetik Studie in Kombination mit Ketoconazol zeigte erhöhte Plasmakonzentrationen von Venlafaxin und EFA bei Probanden, die ursprünglichen Stoffwechsel mit CYP2D6-Isoenzym ist sowohl gut (X-Meth), und schlecht (P-Meth). Insbesondere C_max Venlafaxin stieg um 26% bei X-Meth und um 48% bei P-Meth. C-Werte_max EFA stieg um 14 und 29% bei den Themen X-Met und P-Met. Die AUC von Venlafaxin stieg um 21% bei X-Meth und um 70% bei P-Meth. Die AUC-Werte von EFA stiegen um 23 und 33% bei den Probanden von X-Meth und P-Meth bzw.

Mittel, die die Blutgerinnung und Thrombozytenfunktion beeinflussen (NSAIDs Acetylsalicylsäure und andere Antikoagulanzien). Serotonin, Thrombozyten freigesetzt, spielt eine wichtige Rolle bei der Blutstillung (Blutungsstopp). Epidemiologische Studien zeigen die Beziehung zwischen der Einnahme von Psychopharmaka, die in die Rückaufnahme von Serotonin eingreifen, und die Häufigkeit von Blutungen aus dem oberen Verdauungstrakt. Diese Beziehung wird verstärkt, wenn gleichzeitig NSAIDs, Medikamente mit Acetylsalicylsäure oder andere Antnkoagulantien verwendet werden. Es ist bewiesen, dass das Risiko von Blutungen bei der Ernennung von SSRI und SSRI (einschließlich Venlafaxin) gleichzeitig mit Warfarin erhöht wird. Patienten, die Warfarin verschrieben, sollte unter sorgfältiger Überwachung der PV und / oder teilweise Thromboplastinovogo Zeit, insbesondere wenn die gemeinsame Anwendung mit Venlafaxin beginnt oder endet.

Interaktion mit anderen Arzneimitteln auf der Ebene des untersuchten Metabolismus mit Cytochrom P450-Isoenzymen. Die wichtigsten Wege des Venlafaxin Stoffwechsel sind CYP2D6 und CYP3A4 Isoenzyme: die erste wandelt Venlafaxin in seinen aktiven Metaboliten EFA, und die zweite ist weniger wichtig im Stoffwechsel von Venlafaxin im Vergleich zu CYP2D6 und bildet ein Produkt von N-Desmethylvenlafaxin mit wenig pharmakologische Aktivität. Präklinische Studien haben gezeigt, und dann wurde es klinisch bestätigt, dass Venlafaxin ein relativ schwacher CYP2D6-Inhibitor ist. Daher auch bei der Ernennung mit mäßig überwältigende Aktivität dieses Enzyms HP (cm. das obige Beispiel mit Imipramin) oder im Falle der Behandlung von Patienten mit genetisch bedingten Abnahme der Funktion CYP2D6 Dosisanpassung von Venlafaxin ist nicht erforderlich, t.zu. die Gesamtkonzentration des Wirkstoffs und des aktiven Metaboliten (Venlafaxin und EFA) ändert sich nicht signifikant. Es ist positiv charakterisiert Venlafaxin im Vergleich zu anderen Antidepressiva. Vorsicht ist geboten, wenn Sie solche CYP2D6-Inhibitoren zuweisen, wie Chinidin, Paroxetin, Fluoxetin, Haloperidol, Perfenazin, Levomepromazin, t.zu. in diesem Fall kann Venlafaxin möglicherweise die Plasmakonzentration dieser CYP2D6-Substrate erhöhen. In Kombination mit Arzneimitteln, die beide Enzyme hemmen (CYP2D6 und CYP3A4), ist besondere Vorsicht geboten. Solche Arzneimittelwechselwirkungen sind noch nicht ausreichend erforscht und in diesem Fall wird eine solche Kombination von Medikamenten nicht empfohlen. Darüber hinaus hemmt Venlafaxin nicht die Aktivität der Enzyme CYP3A4, CYP1A2 und CYP2C9, daher wird mit Medikamenten wie Alprazolam, Koffein, Carbamazepin, Diazepam, Tolbutamid, Terfenadin keine signifikante Interaktion beobachtet

Die Interaktion mit Ketoconazol wird oben beschrieben. Solche CYP3A3/4-Inhibitoren wie Itraconazol, Ritonavir können einen ähnlichen Effekt haben.

Andere Wechselwirkungen mit verschiedenen begleitenden therapeutischen Faktoren und Lebensmitteln. Vor dem Hintergrund der Verwendung von Venlafaxin sollte bei der Elektrokrampftherapie besondere Vorsicht walten gelassen werden, weil Erfahrung mit Venlafaxin unter diesen Bedingungen fehlt. Signifikante Wirkung von verschiedenen Arten von Lebensmitteln auf die Absorption von Venlafaxin und seine anschließende Umwandlung in EFA wurde nicht nachgewiesen. Lebensmittel (in der Regel mit hohem Proteingehalt, wie Hartkäse, Kaviar, Truthahn), sowie Nahrungsergänzungsmittel und Fitness-Diät, die eine Quelle von Tryptophan, potenziell fördert die Produktion von Serotonin im Körper, die die Nebenwirkungen von serotonergen Wirkungen von Venlafaxin verstärken kann.

Präparate, die Johanniskraut enthalten. Unerwünschte pharmakodynamische Interaktion kann bei der Einnahme von Venlafaxin gleichzeitig mit der Heilpflanze Johanniskraut (Gras oder verschiedene Arten von Medikamenten daraus) auftreten, diese Kombination wird nicht empfohlen.

Es gibt Berichte über falsch positive Ergebnisse immunochromatographic Schnelltest Urin (Teststreifen) für Phencyclidin und Amphetamine bei Patienten, Einnahme von Venlafaxin, und sogar ein paar Tage nach der Abschaffung von Venlafaxin. Dies kann auf die unzureichende Spezifität dieses Tests zurückzuführen sein. Venlafaxin von Phencyclidin und Amphetaminen zu unterscheiden, kann nur ein bestätigender Test in einem spezialisierten Anti-Doping-Labor sein.

Nach den bisher verfügbaren Daten hat sich Venlafaxin nicht als Medikament gezeigt, das Drogenmissbrauch oder Sucht verursacht (sowohl in der präklinischen Studie der Affinität zu Rezeptoren als auch in der klinischen Praxis).

Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern und Venlafaxin ist kontraindiziert. Die Einnahme von Venlafaxin kann mindestens 14 Tage nach dem Ende der Therapie mit MAO-Hemmern beginnen. Wenn ein reversibler MAO-Hemmer (Moclobemid) verwendet wird, kann dieses Intervall kürzer sein (24 h). Therapie mit MAO-Hemmern kann frühestens begonnen werden, als 7 Tage nach der Abschaffung von Venlafaxin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Venlafaxin mit Lithiumpräparaten kann der Lithiumspiegel im Blut erhöht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Imipramin ändert sich die Pharmakokinetik von Venlafaxin und seinem Metaboliten EFA nicht. Venlafaxin hat keinen Einfluss auf den Stoffwechsel von Imipramin und seinem Metaboliten 2-Hydroxyimipramin, erhöht jedoch den Wert von AUC und C_max im Plasma Desipramin (der Hauptmetabolit von Imipramin), und senkt auch die renale Clearance von 2-Hydroxidesipramin. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist unbekannt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Neuroleptika können Symptome auftreten, die einem bösartigen neuroleptischen Syndrom ähneln.

Venlafaxin auf 42% reduziert die renale Clearance von Haloperidol, mit dem Wert der AUC und C_max erhöhen Sie sich um 70 bzw. 88%. Es ist möglich, die Wirkung von Haloperidol zu verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diazepam ändert sich die Pharmakokinetik von Arzneimitteln und ihren Hauptmetaboliten nicht signifikant.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clozapin kann ein Anstieg des Blutplasmaspiegels und die Entwicklung von Nebenwirkungen (z. B. epileptische Anfälle) beobachtet werden.

Zusammen mit der Verwendung von Risperidon, trotz der Erhöhung der AUC des Medikaments, die Pharmakokinetik der Menge der aktiven Komponenten (Risperidon und sein aktiver Metabolit) nicht signifikant verändert.

Die gleichzeitige Einnahme von Ethanol und Venlafaxin wurde nicht von einer Abnahme der geistigen und motorischen Aktivität begleitet. Trotzdem (wie bei anderen Medikamenten, die das zentrale Nervensystem beeinflussen) wird während der Therapie mit Venlafaxin die Verwendung von Ethanol nicht empfohlen.

Cimetidin hemmt den Stoffwechsel von Venlafaxin beim ersten Durchgang durch die Leber und hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von EFA. Die meisten Patienten erwarten nur einen leichten Anstieg der gesamten pharmakologischen Aktivität von Venlafaxin und EFA (häufiger bei älteren Patienten und mit eingeschränkter Leberfunktion). Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin und Venlafaxin unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.

Keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Venlafaxin antigipertenzivei (einschließlich Beta-Blocker, Ace-Hemmer und Diuretika) und blutzuckersenkende Medikamente.

Da die Bindung an Plasmaproteine Venlafaxin und EFA 27 bzw. 30% beträgt, wird keine Arzneimittelwechselwirkung angenommen, die durch die wettbewerbsfähige Freisetzung anderer Arzneimittel aus den Bindungen an Plasmaproteine verursacht wird.

Der Stoffwechsel von Venlafaxin tritt unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Systems, CYP2D6-Isoenzyme und CYP3A4 auf. Empfang des Medikaments mit CYP2D6-Izofermenta-Hemmern oder Patienten mit einer genetisch bedingten Abnahme der Aktivität des CYP2D6-Izofermenta wurden nicht von signifikanten Veränderungen der Konzentration des Wirkstoffs und Metaboliten begleitet (Venlafaxin und EFA), die die Dosis des Antidepressivums nicht reduzieren können. Die gleichzeitige Aufnahme mit CYP3A4-Izofermenta-Inhibitoren wird jedoch von einer Erhöhung der Konzentration von Venlafaxin im Plasma begleitet. Daher sollte besondere Vorsicht bei der Ernennung von Venlafaxin mit Medikamenten, die Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms sind (Ketoconazol, Erythromycin) oder beider Isoenzyme (CYP2D6 und CYP3A4)

Venlafaxin ist ein relativ schwacher Inhibitor des CYP2D6-Isoenzyms und unterdrückt nicht die Aktivität der CYP1A2-Isoenzyme, CYP2C9 und CYP3A4. In der Forschung in vivo die Wirkung von Venlafaxin auf den Stoffwechsel von Alprazolam (Isoenzym CYP3A4), Koffein (Isoenzym CYP1A2), Carbamazepin (Isoenzym CYP3A4) und Diazepam (Isoenzym CYP3A4 und CYP2C19) wurde nicht nachgewiesen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung des letzteren erhöht werden, während die PV verlängert wird, ausgedrückt durch MHO.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Indinavir wird der Wert der AUC von Indinavir um 28% reduziert und sein C reduziert_max im Plasma bei 36%, wobei die pharmakokinetischen Parameter von Venlafaxin und EFA nicht geändert werden. Die klinische Bedeutung dieses Effekts ist unbekannt.

Venlafaxin kann die Pharmakodynamik anderer Medikamente beeinflussen, die auf der Ebene des serotonergen Neurotransmittersystems wirken, daher ist Vorsicht geboten, wenn es gleichzeitig mit Triptanen, anderen SSRIs und Lithiumpräparaten verabreicht wird.

Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern und Venlafaxin ist kontraindiziert. Die Einnahme von Efevelon kann mindestens 14 Tage nach dem Ende der Therapie mit MAO-Hemmern beginnen. Wenn ein reversibler MAO-Hemmer (Moclobemid) verwendet wird, kann dieses Intervall kürzer sein (24 h). Die Therapie mit MAO-Hemmern kann mindestens 7 Tage nach Absetzen des Medikaments Efevelon begonnen werden.

Venlafaxin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik Lithium.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit imipramin die Pharmakokinetik von Venlafaxin und seinem Metaboliten O-Desmethylvenlafaxin (EFA) ändert sich nicht.

Haloperidol: die Wirkung des letzteren kann durch die Erhöhung des Medikaments im Blut bei gleichzeitiger Anwendung verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit diazepam die Pharmakokinetik von Arzneimitteln und ihren Hauptmetaboliten ändert sich nicht signifikant. Es wurde auch kein Einfluss auf die psychomotorischen und psychometrischen Wirkungen von Diazepam gefunden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit clozapin es kann einen Anstieg des Blutplasmaspiegels und die Entwicklung von Nebenwirkungen (zum Beispiel epileptische Anfälle) geben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit risperidonom (trotz der Erhöhung der AUC von Risperidon) die Pharmakokinetik der Menge der aktiven Komponenten (Risperidon und sein aktiver Metabolit) änderte sich nicht signifikant.

Erhöht den Einfluss von Alkohol auf psychomotorische Reaktionen.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Venlafaxin sollte bei der Elektrokrampftherapie besondere Vorsicht walten gelassen werden, weil Erfahrung mit Venlafaxin unter diesen Bedingungen fehlt.

Arzneimittel, metabolisiert durch Cytochrom P450-Isoenzyme: das Enzym CYP2D6 des Cytochrom-P450-Systems wandelt Venlafaxin in den aktiven Metaboliten von O-Desmethylvenlafaxin (EFA) um. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva kann die Dosis von Venlafaxin nicht reduziert werden, wenn sie mit Medikamenten verabreicht werden, die CYP2D6-Aktivität unterdrücken, oder bei Patienten mit genetisch bedingten Rückgang der CYP2D6-Aktivität, da die Gesamtkonzentration des Wirkstoffs und Metaboliten (Venlafaxin und EFA) wird sich nicht ändern.

Der Hauptweg der Ausscheidung von Venlafaxin umfasst den Stoffwechsel mit CYP2D6 und CYP3A4, daher sollte besondere Vorsicht bei der Ernennung von Venlafaxin in Kombination mit Medikamenten, hemmen diese beiden Enzyme. Solche Arzneimittelwechselwirkungen wurden noch nicht untersucht.

Venlafaxin-ein relativ schwacher Inhibitor von CYP2D6 und hemmt nicht die Aktivität der Isoenzyme CYP1A2, CYP2C9 und CYP3A4, daher sollten Sie nicht erwarten, seine Wechselwirkung mit anderen Medikamenten, in deren Stoffwechsel diese Leberenzyme beteiligt sind.

Cimetidin hemmt den Stoffwechsel der» ersten Passage " von Venlafaxin und hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von O-Desmethylvenlafaxin. Die meisten Patienten erwarten nur einen leichten Anstieg der gesamten pharmakologischen Aktivität von Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin (häufiger bei älteren Patienten und mit eingeschränkter Leberfunktion).

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Venlafaxin beta-adrenoblokatorami, ACE-Hemmer und Diuretika) und protivodiabetičeskimi Drogen nicht erkannt.

Medikamente im Zusammenhang mit Blutplasmaproteinen: die Bindung an Plasmaproteine beträgt 27% für Venlafaxin und 30% für EFA. Daher hat Venlafaxin keinen Einfluss auf die Konzentration von Medikamenten im Blutplasma, mit einem hohen Grad an Bindung an Proteine.

Bei gleichzeitiger Aufnahme mit warfarin die gerinnungshemmende Wirkung des letzteren kann verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Aufnahme mit indinavir die Pharmakokinetik von Indinavir ändert sich (mit 28% Abnahme der AUC und 36% Abnahme mit_mach), und die Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA ändert sich nicht. Die klinische Bedeutung dieses Effekts ist jedoch unbekannt.