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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 14.03.2022
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Depression, Panikstörung (einschließlich Agoraphobie).
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Hinein, unabhängig von der Mahlzeit, 1 mal am Tag.
Depressive Episoden: in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich in der Regel 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Symptome der Depression, mindestens, für 6 Monate ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie: während der 1. Behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg/Tag empfohlen, die dann auf 10 mg/Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Soziale Angststörung (soziale Phobie): in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die Linderung der Symptome entwickelt sich in der Regel 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Da soziale Angststörung eine Krankheit mit einem chronischen Verlauf ist, beträgt die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, kann das Medikament für 6 Monate oder länger verschrieben werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten. Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Generalisierte Angststörung: in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses beträgt 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, ist die langfristige Verwendung des Medikaments erlaubt (6 Monate und länger). Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Zwangsstörung: in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis anschließend auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Da Zwangsstörungen eine chronische Erkrankung sind, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Linderung der Symptome zu gewährleisten und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung für mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten (über 65 Jahre). Es wird empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (dh nur 5 mg/Tag) und eine niedrigere maximale Dosis (10 mg/Tag) zu verwenden.
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre). Tsipralex sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren verwendet werden (siehe «Besondere Hinweise»). Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten für Langzeitstudien über die Sicherheit des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung.
Nierenfunktionsstörung. Bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin unter 30 ml/min) sollten Tsipralex mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Behandlungswochen beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität des Isoenzyms CYP2C19. Für Patienten mit schwacher Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung ist 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Behandlungsabbruch
Wenn Sie die Behandlung mit Tsipralex beenden, sollte die Dosis schrittweise innerhalb von 1-2 Wochen reduziert werden, um das Auftreten eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
Hinein, 1 einmal täglich, unabhängig von der Mahlzeit.
Depressive Episoden. Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag.
Die antidepressive Wirkung entwickelt sich 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Symptome der Depression ist es notwendig, die Therapie für mindestens 6 Monate fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Um die Therapie zu beenden Escitalopram sollte schrittweise reduzieren Sie die Dosis für 1-2 Wochen, um das Risiko von Entzugssyndrom zu reduzieren.
Panikstörung (einschließlich Agoraphobie). Auf 5 mg/Tag für die 1.Woche, dann-auf 10-20 mg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.
Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht.
Ältere Patienten (über 65 Jahre). Empfohlene Dosis 5 mg/Tag, die maximale Tagesdosis — 10 mg / Tag.
Nierenfunktionsstörung. Bei leichter oder mäßiger Nierenversagen (Cl Kreatinin mehr als 30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin weniger als 30 ml/min) sollte das Medikament mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. Bei Verletzung der Leber Anfangsdosis-5 mg / Tag für 2 Wochen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden. Bei schweren Verletzungen der Leber wird eine langsamere Titration von Dosen empfohlen.
Reduzierte Aktivität des Isoenzyms CYP2C19. Die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 Wochen beträgt 5 mg/Tag, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Hinein, 1 mal am Tag. Mischen Sie die Pille im Mund nicht mit Nahrung. Die Tablette wird auf die Zunge gelegt, nach einer schnellen Auflösung wird geschluckt, ohne Wasser zu trinken.
Tabletten, die in der Mundhöhle dispergiert werden, teilen sich nicht.
Tabletten, die in der Mundhöhle dispergiert werden, sind zerbrechlich, sie sollten mit Vorsicht behandelt werden.
Entfernen Sie die Tablette wie folgt.
1. Biegen Sie die Blase entlang der Bruchlinie.
2. Öffnen Sie die Blase, indem Sie vorsichtig am Rand der Folie ziehen.
3. Entfernen Sie die Tablette vorsichtig.
4. Die Tablette sollte sofort auf die Zunge gelegt und einige Sekunden lang im Mund gehalten werden, bis sie vollständig aufgelöst ist.
Tabletten, dispergierbar in der Mundhöhle, kann als Alternative zu Tabletten verwendet werden, filmbeschichtet, bei Patienten, die Schwierigkeiten haben, die Tablette zu schlucken oder in Abwesenheit von Flüssigkeit zu trinken.
Eliza-Präparat® Ku-tab®. tabletten, die in der Mundhöhle dispergiert werden, bioäquivalenten Escitalopram in folienbeschichteten Tabletten haben eine ähnliche Rate und den Grad der Absorption. Die Dosierung und das Dosierungsschema stimmen ebenfalls überein.
Eliza-Präparat® Ku-tab®. tabletten, die in der Mundhöhle dispergiert werden, können als Alternative zu Escitalopram in folienbeschichteten Tabletten verwendet werden.
Depressive Episoden. Normalerweise ernennen Sie 10 mg einmal täglich. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag.
Die antidepressive Wirkung entwickelt sich 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Symptome der Depression als Minium für 6 Monate ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Panikstörungen mit / ohne Agoraphobie. Während der ersten Woche beträgt die empfohlene Dosis 5 mg/Tag, die dann auf 10 mg / Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag.
Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Zwangsstörung. Normalerweise ernennen Sie 10 mg einmal täglich. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag.
Da Zwangsstörungen eine chronische Erkrankung sind, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Linderung der Symptome zu gewährleisten und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung von mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Es wird empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (5 mg/Tag) und eine niedrigere maximale Dosis (10 mg/Tag) zu verwenden.
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre). Eliza-Präparat® Ku-tab® nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren anwenden (siehe «Besondere Hinweise»). Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten für Langzeitstudien zur Sicherheit der Anwendung von Escitalopram bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung.
Nierenfunktionsstörung. Bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin <30 ml / min) Elicea® Ku-tab® es sollte mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Behandlungswochen beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität des Isoenzyms CYP2C19. Für Patienten mit schwacher Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung ist 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Behandlungsabbruch
Wenn Sie die Behandlung mit Elicea beenden® Ku-tab® die Dosis sollte schrittweise während 1-2 Wochen reduziert werden, um das Auftreten von Entzugssyndrom zu vermeiden.
Hinein, unabhängig von der Mahlzeit, 1 mal am Tag.
Depressive Episoden: in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich in der Regel 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem Verschwinden der Symptome der Depression, mindestens, für 6 Monate ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie: während der 1. Behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg/Tag empfohlen, die dann auf 10 mg/Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Soziale Angststörung (soziale Phobie): in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die Linderung der Symptome entwickelt sich in der Regel 2-4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Da soziale Angststörung eine Krankheit mit einem chronischen Verlauf ist, beträgt die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, kann das Medikament für 6 Monate oder länger verschrieben werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten. Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Generalisierte Angststörung: in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses beträgt 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, ist die langfristige Verwendung des Medikaments erlaubt (6 Monate und länger). Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Zwangsstörung: in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis anschließend auf ein Maximum erhöht werden — 20 mg/Tag. Da Zwangsstörungen eine chronische Erkrankung sind, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Linderung der Symptome zu gewährleisten und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung für mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten (über 65 Jahre). Es wird empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (dh nur 5 mg/Tag) und eine niedrigere maximale Dosis (10 mg/Tag) zu verwenden.
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre). Cilift sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden (siehe «Besondere Hinweise»). Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten für Langzeitstudien über die Sicherheit des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung.
Nierenfunktionsstörung. Bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin unter 30 ml/min) sollten Cilift mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Behandlungswochen beträgt 5 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität des Isoenzyms CYP2C19. Für Patienten mit schwacher Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 Wochen der Behandlung ist 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Behandlungsabbruch
Wenn Sie die Behandlung mit Cilift beenden, sollte die Dosis schrittweise innerhalb von 1-2 Wochen reduziert werden, um das Auftreten eines Entzugssyndroms zu vermeiden.
Überempfindlichkeit gegen Escitalopram und andere Komponenten des Arzneimittels,
gleichzeitige Aufnahme von nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern,
gleichzeitige Verabreichung von reversiblen MAO-A-Hemmern (Moclobemid), reversible nicht-selektive MAO-Hemmer (Linezolid),
QT-Intervallverlängerung in der Geschichte, einschließlich angeborenes QT-Intervallverlängerungssyndrom,
gleichzeitiger Empfang von Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (siehe " Interaktion»),
gleichzeitige Einnahme von Pimozid,
Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (Elicea-Medikament® Ku-tab® enthält Laktose),
kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung wurden nicht untersucht).
Mit Vorsicht:
Nebenwirkungen entwickeln sich am häufigsten in der 1.oder 2. Woche der Therapie, werden dann in der Regel weniger intensiv und treten seltener auf, wenn die Therapie fortgesetzt wird.
Die folgenden Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Medikamenten auftreten, die zur SSRI-Klasse gehören und bei der Einnahme von Escitalopram festgestellt wurden.
Die Informationen basieren auf Daten aus Placebo-kontrollierten klinischen Studien und spontanen Botschaften.
Die Frequenz wird als sehr häufig angegeben (≥1/10), oft (≥1/100 bis <1/10), selten (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000), die Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens kann nicht auf der Grundlage der vorhandenen Daten geschätzt werden).
Aus dem Blut und dem Lymphsystem: die Häufigkeit ist unbekannt-Thrombozytopenie.
Seitens des Immunsystems: selten-anaphylaktische Reaktionen.
Seitens des endokrinen Systems: die Häufigkeit ist unbekannt-unzureichende Sekretion von ADH.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft-verminderter Appetit, erhöhter Appetit, Gewichtszunahme, selten — Abnahme des Körpergewichts, die Häufigkeit ist unbekannt — Hyponatriämie, Anorexie.
Psychische Störungen: oft-Angst, Angst, ungewöhnliche Träume, verminderte Libido, Anorgasmie (bei Frauen), selten — Bruxismus, Unruhe, Nervosität, Panikattacken, Verwirrung, selten — Aggression, Depersonalisation, Halluzinationen, Häufigkeit unbekannt — Manie, Selbstmordgedanken, suizidales Verhalten.
Fälle von Suizidgedanken und-Verhalten wurden bei der Einnahme von escitalopram und unmittelbar nach der Therapie.
Vom Nervensystem: sehr oft-Kopfschmerzen, oft-Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesien, Tremor, selten — Verletzung der Geschmackserlebnisse, Schlafstörungen, Ohnmacht, selten — Serotonin — Syndrom, Frequenz unbekannt-Dyskinesie, motorische Störungen, krampfhafte Störungen, psychomotorische Erregung/Akathisie.
Von der Behörde des Sehens: selten-Mydriasis (Erweiterung der Pupille), Sehstörungen.
Von der Behörde hören und labyrinth Störungen: selten-Tinnitus (Tinnitus).
Von der CCC: selten-Tachykardie, selten-Ätiologie, Frequenz unbekannt — Verlängerung des QT-Intervalls auf dem EKG, orthostatische Hypotonie.
Seitens der Atemwege, Brustorgane und Mediastinum: oft-Sinusitis, Gähnen, selten: Nasenbluten.
Aus dem Verdauungstrakt: sehr oft-Übelkeit, oft-Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, trockene Schleimhaut der Mundhöhle, selten — Magen-Darm-Blutungen (einschließlich Blutungen aus dem Rektum).
Von der Leber und Gallenwege: die Häufigkeit ist unbekannt-Hepatitis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.
Von der Haut und subkutanen Geweben: oft-erhöhtes Schwitzen, selten — Urtikaria, Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz der Haut, die Häufigkeit ist unbekannt — Ekchymose, Angioödem.
Muskel-Skelett-und Bindegewebe: oft-Arthralgie, Myalgie.
Auf Seiten der Nieren und Harnwege: die Häufigkeit ist unbekannt-Harnretention.
Von den Genitalien und der Brust: oft-Impotenz, Verletzung der Ejakulation, selten Menorrhagie, Metrorrhagie, die Häufigkeit ist unbekannt — Galaktorrhoe, Priapismus.
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: oft-Schwäche, Hyperthermie, selten — Ödeme.
In der Postregistrierungszeit gab es Fälle von Verlängerung des QT-Intervalls, vor allem bei Patienten mit bereits bestehenden Herzerkrankungen. Bei doppelblinden Placebo-kontrollierten EKG-Studien bei gesunden Probanden betrug die Änderung des Basiswerts von QTc (Korrektur nach der Frederick — Formel) 4,3 ms bei einer Dosis von 10 mg/Tag und 10,7 ms bei 30 mg/Tag.
Epidemiologische Studien mit Patienten im Alter von 50 Jahren und älter haben gezeigt, dass bei Patienten, die SSRIs und trizyklische Antidepressiva einnehmen, ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche besteht. Der Mechanismus für dieses Risiko ist nicht installiert.
Die Abschaffung von SSRI/SSRI-Medikamenten (besonders scharf) führt oft zum Entzugssyndrom. Am häufigsten treten Schwindel, Empfindlichkeitsstörungen (in t.tsch. Parästhesien und das Gefühl der Passage von Strom), Schlafstörungen (in t.tsch. schlaflosigkeit und intensive Träume), Unruhe oder Angst, Übelkeit und/oder Erbrechen, Zittern, Verwirrung, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, emotionale Instabilität, Reizbarkeit, Sehstörungen. In der Regel sind diese Effekte mild oder mäßig und schnell ausgeprägt, aber bei einigen Patienten können sie in einer akuten Form und/oder länger auftreten. Es wird empfohlen, die allmähliche Abschaffung des Medikaments durch Verringerung der Dosis durchzuführen
Daten über eine Überdosierung von Escitalopram sind begrenzt, in vielen Fällen gab es auch eine Überdosierung anderer Medikamente. In den meisten Fällen zeigen sich die Symptome einer Überdosierung nicht oder sind schwach. Fälle von Überdosierung Escitalopram (ohne andere Medikamente) mit tödlichem Ausgang sind einzeln, in den meisten Fällen gibt es auch eine Überdosierung und andere Medikamente. Bei der Einnahme von Escitalopram im Dosisbereich von 400-800 mg in der Monotherapie traten keine klinisch signifikanten Symptome einer Überdosierung auf.
Symptome: hauptsächlich Symptome des zentralen Nervensystems (von Schwindel, Zittern und Unruhe zu seltenen Fällen von Serotonin-Syndrom, Krampfstörungen und Koma), aus dem Verdauungstrakt (Übelkeit/Erbrechen), CCC (arterielle Hypotonie, Tachykardie, Verlängerung der QT-Intervall und Arrhythmie) und Störungen des Elektrolythaushalts (Hypokaliämie, Hyponatriämie).
Die Behandlung: zu gewährleisten die normale Durchgängigkeit der Atemwege, Sauerstoffversorgung und Beatmung, so schnell wie möglich nach der Einnahme des Arzneimittels eine Magenspülung und Aktivkohle. Es wird empfohlen, die Leistung des Herzens und anderer lebenswichtiger Organe zu überwachen und eine symptomatische und unterstützende Therapie durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Escitalopram ist ein Antidepressivum, SSRI mit hoher Affinität zur primären Bindungsstelle. Escitalopram bindet auch an die allosterische Bindungsstelle des Proteintransporters, mit einer tausendfachen Affinität. Allosterische Modulation des Proteinförderers erhöht die Bindung von Escitalopram an der primären Bindungsstelle, was zu einer vollständigeren Hemmung der Serotoninwiederaufnahme führt.
Escitalopram hat überhaupt keine oder hat eine sehr schwache Fähigkeit, an eine Reihe von Rezeptoren, einschließlich Serotonin 5 — HT, zu binden1A, 5-HT2- rezeptoren, Dopamin-D1- und D2-Rezeptoren, α1-, α2- , β-Adrenorezeptoren, N1- histamin -, m-Holinorezeptoren, Benzodiazepin-und Opioid-Rezeptoren.
Absorption. Die Absorption ist fast vollständig und hängt nicht von der Zeit der Mahlzeit ab. Durchschnitt Tmax im Blutplasma beträgt 4 Stunden nach wiederholter Anwendung. Die absolute Bioverfügbarkeit von Escitalopram beträgt etwa 80%.
Verteilung. Scheinbare Vd (Vd,β/F) nach Einnahme von 12 bis 26 l / kg.Die Bindung von Escitalopram und seinen Hauptmetaboliten an Plasmaproteine ist niedriger als 80%. Die Kinetik von Escitalopram ist linear. Css erreicht nach etwa 1 Woche, Durchschnitt Css — 50 nmol/l (von 20 bis 125 nmol / l) wird bei einer täglichen Dosis von 10 mg erreicht.
Metabolismus. Escitalopram wird in der Leber zu demethylierten und didemethylierten Metaboliten metabolisiert. Sie sind beide pharmakologisch aktiv. Stickstoff kann zu einem Metaboliten von N-Oxid oxidiert werden. Die Hauptsubstanz und ihre Metaboliten werden teilweise in Form von Glucuroniden ausgeschieden. Nach wiederholter Anwendung sind die durchschnittlichen Konzentrationen von demethylierten und didemethylierten Metaboliten 28-31% und weniger als 5% bzw. der Konzentration von Escitalopram. Biotransformation Escitalopram in demethylierten Metaboliten tritt hauptsächlich mit Hilfe von Isoenzym CYP2C19, vielleicht eine Beteiligung von Isoenzymen CYP3A4 und CYP2D6.
Aufzucht. T1/2 nach wiederholter Anwendung beträgt etwa 30 Stunden.
Clearance bei Einnahme (Cloral) ist 0,6 l / min. In den Hauptmetaboliten Escitalopram T1/2 länger. Escitalopram und seine Hauptmetaboliten werden von der Leber (metabolischer Weg) und den Nieren ausgeschieden, der größte Teil wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Bei älteren Patienten (älter als 65 Jahre) Escitalopram wird langsamer ausgeschieden als bei jüngeren Patienten. Die Menge an Escitalopram, im systemischen Blutkreislauf, berechnet mit dem pharmakokinetischen Parameter der AUC bei älteren Patienten um 50% größer als bei jungen gesunden Probanden.
Polymorphismus (bei Personen mit geringer Aktivität von Isoenzymen CYP2C19 oder CYP2D6). Bei Patienten mit niedriger Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 kann die Konzentration von Escitalopram im Plasma 2 mal höher sein als bei Patienten mit hoher Aktivität dieses Isoenzyms. Signifikante Veränderungen in der Konzentration von Escitalopram im Blutplasma mit geringer Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms wurden nicht gefunden.
- Antidepressiva [Antidepressiva]
Pharmakodynamische Wechselwirkung
Nicht selektive irreversible MAO-Hemmer. Es wurde berichtet, dass schwere unerwünschte Reaktionen bei gleichzeitiger Einnahme von SSRIs und nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern sowie der Beginn der Einnahme von MAO-Hemmern durch Patienten, kurz zuvor die Einnahme von SSRIs gestoppt. In einigen Fällen entwickelten die Patienten ein Serotonin-Syndrom.
Anwendung Escitalopram gleichzeitig mit nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern ist kontraindiziert. Die Einnahme von Escitalopram kann 14 Tage nach der Abschaffung der Einnahme von nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern eingeleitet werden. Vor Beginn der Einnahme von nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern sollte mindestens 7 Tage nach dem Ende der Einnahme von Escitalopram vergehen.
Reversibler selektiver MAO-A-Hemmer (Moclobemid). Aufgrund des Risikos von Serotonin-Syndrom wird nicht empfohlen, Escitalopram gleichzeitig mit einem MAO-Hemmer und Moclobemid zu verwenden. Wenn die Einnahme einer solchen Kombination von Medikamenten klinisch notwendig ist, wird empfohlen, mit den minimal möglichen Dosen zu beginnen, sowie eine ständige klinische Überwachung des Zustands des Patienten durchzuführen. Die Einnahme von Escitalopram kann mindestens einen Tag nach der Abschaffung des reversiblen MAO-A-Inhibitors Moclobemid beginnen.
Reversible nicht-selektive MAO-Hemmer (Linezolid). Das Antibiotikum Linezolid ist ein reversibler nicht-selektiver MAO-Hemmer und sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die Escitalopram-Therapie erhalten. Wenn die Einnahme einer solchen Kombination von Medikamenten klinisch notwendig ist, wird empfohlen, mit den minimal möglichen Dosen zu beginnen, sowie eine ständige klinische Überwachung des Zustands des Patienten durchzuführen.
Irreversibler selektiver MAO-B-Hemmer (Selegilin). Aufgrund des Risikos der Entwicklung von Serotonin-Syndrom ist Vorsicht geboten, wenn Escitalopram gleichzeitig mit einem irreversiblen MAO-Hemmer in Selegilin eingenommen wird.
Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern. Pharmakokinetische und pharmakodynamische Studien von Escitalopram in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, wurden nicht durchgeführt. Die additive Wirkung von Escitalopram und diesen Medikamenten kann nicht ausgeschlossen werden. Daher kontraindiziert ist die gleichzeitige Anwendung von escitalopram und Arzneimitteln, Verlängerung QT-Intervall, wie Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Antipsychotika (Z. B. Phenothiazin-Derivate, pimozid, Haloperidol), trizyklische Antidepressiva, bestimmte antimikrobielle Mittel (z.B. sparfloxacin, Moxifloxacin, erythromycin für/in der Einleitung, pentamidin, Medikamente zur Behandlung von Malaria, insbesondere halofantrin), bestimmte Antihistaminika (astemizol, мизоластин)
Serotonerge Medikamente. Die gleichzeitige Anwendung mit serotonergen Medikamenten (zum Beispiel Tramadol, Sumatriptan und andere Triptane) kann zur Entwicklung des Serotonin-Syndroms führen.
Medikamente, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren. SSRIs können die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft senken. Erforderlich ist Vorsicht bei gleichzeitiger Anwendung mit escitalopram anderen Arzneimitteln, die die Schwelle von krampfbereitschaft (trizyklische Antidepressiva, SSRIs, Neuroleptika (Antipsychotika) — Phenothiazin-Derivate, tioksantena und butyrophenon, mefloquin, bupropion und tramadol).
Lithium, Tryptophan. Da gab es Fälle die Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von SSRIs und Lithium oder Tryptophan, Vorsicht wird empfohlen bei gleichzeitiger Anwendung von escitalopram mit diesen Medikamenten.
Johanniskraut durchlöchert. Die gleichzeitige Anwendung von SSRIs und Medikamenten, die Johanniskraut enthalten, kann zu einer erhöhten Anzahl von Nebenwirkungen führen.
Antikoagulanzien und Mittel, die die Blutgerinnung beeinflussen. Verletzung der Blutgerinnung kann auftreten, während die Verwendung von Escitalopram mit Antikoagulantien für die Einnahme und Medikamente, die die Blutgerinnung beeinflussen (zum Beispiel atypische Neuroleptika und Phenothiazin-Derivate, die meisten trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure und NSAIDs, Ticlopidin und Dipyridamol). In solchen Fällen, wenn der Beginn oder das Ende der Therapie Escitalopram erfordert eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnungsindikatoren. Die gleichzeitige Einnahme von NSAIDs kann zu einer erhöhten Anzahl von Blutungen führen.
Äthanol. Escitalopram tritt nicht mit Ethanol in pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkung ein. Wie bei anderen Psychopharmaka wird jedoch die gleichzeitige Anwendung von Escitalopram und Ethanol nicht empfohlen.
Medikamente, die Hypokaliämie/Hypomagnesiämie verursachen. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten, die die Entwicklung von Hypokaliämie/Hypomagniämie verursachen, da diese Zustände das Risiko von bösartigen Arrhythmien erhöhen.
Pharmakokinetische Wechselwirkung
Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Escitalopram. Der Stoffwechsel von Escitalopram wird hauptsächlich unter Beteiligung des Isoenzyms CYP2C19 durchgeführt. In geringerem Maße können CYP3A4-und CYP2D6-Isoenzyme am Stoffwechsel beteiligt sein. Der Metabolismus des Hauptmetaboliten-demethyliertes Escitalopram-wird offenbar teilweise durch das Isoenzym CYP2D6 katalysiert.
Die gleichzeitige Anwendung von Escitalopram und Omeprazol (Inhibitor des CYP2C19-Isoenzyms) führt zu einer moderaten (über 50%) Erhöhung der Konzentration von Escitalopram im Blutplasma.
Gleichzeitige Einnahme von Escitalopram und Cimetidin (Inhibitor der Isoenzyme CYP2D6, CYP3A4 und CYP1A2) führt zu einer Erhöhung (über 70%) der Konzentration von Escitalopram im Blutplasma.
Somit gelten die maximal mögliche Dosis escitalopram gleichzeitig mit Inhibitoren izofermenta CYP2C19 (z.B. Omeprazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Lansoprazol, ticlopidin) oder Cimetidin Vorsicht geboten. Bei gleichzeitiger Einnahme von Escitalopram und den oben genannten Medikamenten auf der Grundlage der klinischen Bewertung kann eine Verringerung der Dosis von Escitalopram erforderlich sein.
Wirkung von Escitalopram auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel. Escitalopram ist ein Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung von escitalopram und Arzneimitteln, metaboliziruthan mit Hilfe von izofermenta und mit einer geringen therapeutischen index, zum Beispiel flekainida, propafenon und Metoprolol (in Fällen Anwendung bei Herzinsuffizienz) oder mit Medikamenten, vor allem metaboliziruthan durch izofermenta CYP2D6 und die auf das zentrale Nervensystem, zum Beispiel Antidepressiva — dezipramina, Clomipramin, нортриптилина — oder Neuroleptika — Risperidon, tioridazina, Haloperidol. In diesen Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein
Die gleichzeitige Anwendung von Escitalopram und Desipramin oder Metoprolol führt zu einer zweifachen Erhöhung der Konzentration der letzten beiden Medikamente.
Escitalopram kann das CYP2C19-Isoenzym leicht hemmen. Daher wird empfohlen, bei gleichzeitiger Anwendung von Escitalopram und Arzneimitteln, die durch CYP2C19-Isoenzym metabolisiert werden, Vorsicht walten zu lassen.
However, we will provide data for each active ingredient
