Zetia

Darreichungsformen Und Stärken

10-mg-Tabletten sind weiß bis cremefarben, kapselförmig Tabletten mit der Prägung “414” auf einer Seite.

Lagerung Und Handhabung

3861-Tabletten ZETIA, 10 mg, sind weiß bis weiß, kapselförmige Tabletten debossed mit “414” auf einer Seite. Sie sind geliefert wie folgt:

NDC 66582-414-31 Flaschen à 30
NDC 66582-414-54 Flaschen 90
NDC 66582-414-74 Flaschen von 500
NDC 66582-414-76 Flaschen von 5000
NDC 66582-414-28 einzeldosispakete von 100.

Lagerung

Shop bei 25°C (77°F); Ausflüge bis 15-30 erlaubt°C (59-86°F). Vor Feuchtigkeit schützen.

Merck Scharf & Dohme Corp., eine Tochtergesellschaft von MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Überarbeitet: Aug 2013

Therapie mit lipidverändernden Mitteln sollte nur eine sein Komponente der Intervention mit mehreren Risikofaktoren bei Personen bei signifikant erhöhtes Risiko für atherosklerotische Gefäßerkrankungen aufgrund von Hypercholesterinämie. Die medikamentöse Therapie ist als Ergänzung zur Diät angezeigt, wenn die Reaktion auf eine Diät eingeschränkt ist in gesättigten Fettsäuren und Cholesterin und anderen nichtpharmakologischen Maßnahmen allein hat war unzureichend.

Primäre Hyperlipidämie

Alleinige

ZETIA®, allein verabreicht, wird als Zusatz angegeben Therapie zur Diät zur Reduktion von erhöhtem Gesamtcholesterin (total-C), low-density-lipoprotein-Cholesterin (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), und nonhigh - density-lipoprotein-Cholesterin (nicht-HDL-C) bei Patienten mit primären (heterozygote familiäre und nicht familiäre) Hyperlipidämie.

Kombinationstherapie mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern (Statine)

ZETIA, verabreicht in Kombination mit einem 3-hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) Reduktase-inhibitor (statin), ist als Zusatztherapie zur Diät zur Verringerung der erhöhten Gesamtmenge indiziert- C, LDL-C, Apo B und nicht-HDL-C bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiäre) Hyperlipidämie.

Kombinationstherapie mit Fenofibrat

ZETIA, verabreicht in Kombination mit Fenofibrat, ist indiziert als Zusatztherapie zur Diät zur Reduktion von erhöhtem Gesamt-C, LDL-C, Apo B und nicht-HDL-C bei Erwachsenen Patienten mit gemischter Hyperlipidämie.

Homozygote Familiäre Hypercholesterinämie (HoFH)

Die Kombination von ZETIA und atorvastatin oder simvastatin ist indiziert zur Reduktion erhöhter Gesamt-C-und LDL-C-Spiegel bei Patienten mit HoFH als Ergänzung zu anderen lipidsenkenden Behandlungen (Z. B. LDL Apherese) oder wenn solche Behandlungen nicht verfügbar sind.

Homozygote Sitosterolämie

ZETIA ist als Zusatztherapie zur Diät für die Reduktion von erhöhten sitosterol - und campesterolspiegeln bei Patienten mit homozygote familiäre sitosterolämie.

Nutzungsbeschränkungen

Die Wirkung von ZETIA auf die kardiovaskuläre Morbidität und die Sterblichkeit wurde nicht bestimmt.

ZETIA wurde nicht in Fredrickson Typ I, III untersucht, IV und V dyslipidämien.

Allgemeine Dosierung Informationen

Die empfohlene Dosis von ZETIA beträgt 10 mg einmal täglich.

ZETIA kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.

Gleichzeitige Lipidsenkende Therapie

ZETIA kann mit einem statin (bei Patienten mit primäre Hyperlipidämie) oder mit Fenofibrat (bei Patienten mit gemischten Hyperlipidämie) für inkrementelle Wirkung. Für die Bequemlichkeit, die tägliche Dosis von ZETIA kann zur gleichen Zeit wie statin oder Fenofibrat eingenommen werden, nach die dosierungsempfehlungen für die jeweiligen Medikamente.

Coadminis Mit Gallensäuresequestranten

Dosierung von ZETIA sollte entweder ≥2 Stunden vor auftreten oder ≥4 Stunden nach Verabreichung eines gallensäuresequestranten.

Patienten Mit Leberfunktionsstörung

Keine Dosisanpassung ist bei Patienten mit leichter leberfunktionsstörung.

Patienten Mit Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit Nierenerkrankungen ist keine Dosisanpassung erforderlich Wertminderung. Bei Gabe mit simvastatin in Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (geschätzte glomeruläre filtration rate < 60 mL/min/1,73 m²), Dosen von simvastatin mehr als 20 mg sein sollte wird mit Vorsicht und enger überwachung verwendet.

Geriatrische Patienten

Bei geriatrischen Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

ZETIA ist unter folgenden Bedingungen kontraindiziert:

• die Kombination von ZETIA mit einem statin ist kontraindiziert bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder unerklärlichen anhaltenden Erhöhungen bei hepatische transaminase-Spiegel.
• Frauen, die Schwanger sind oder Schwanger werden können. Da Statine verringern die cholesterinsynthese und möglicherweise die Synthese anderer biologisch aktive Substanzen aus Cholesterin, ZETIA in Kombination mit einem statin kann fetalen Schaden verursachen, wenn es schwangeren Frauen verabreicht wird. Zusätzlich, es gibt keinen offensichtlichen nutzen für die Therapie während der Schwangerschaft, und Sicherheit in schwangere Frauen wurde nicht festgestellt. Wenn der patient Schwanger wird, während bei der Einnahme dieses Arzneimittels sollte der patient über die potenzielle Gefahr für die Fötus und das fehlen eines bekannten klinischen Nutzens bei fortgesetzter Anwendung während Schwangerschaft.
• Stillende Mütter. Weil Statine in die Brust gelangen können Milch, und weil Statine das Potenzial haben, schwerwiegende Nebenwirkungen zu verursachen bei stillenden Säuglingen, Frauen, die eine ZETIA-Behandlung in Kombination mit einem statin sollte geraten werden, Ihre Säuglinge nicht zu pflegen.
• Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen eine Komponente von diesem Produkt. Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria wurden mit ZETIA berichtet.

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Verwendung Mit Statinen oder Fenofibrat

Gleichzeitige Verabreichung von ZETIA mit einem bestimmten statin oder Fenofibrat sollte in übereinstimmung mit der Produktkennzeichnung dafür sein Medikament.

Leberenzyme

In kontrollierten klinischen Monotherapie-Studien ist die Inzidenz von aufeinanderfolgenden Erhebungen (≥3 x die Obere Grenze der normalen [ULN]) in die hepatischen transaminasespiegel waren zwischen ZETIA (0, 5%) und placebo (0, 3%) ähnlich.

In kontrollierten klinischen kombinationsstudien von ZETIA initiiert gleichzeitig mit einem statin, die Inzidenz von aufeinanderfolgenden Erhebungen (≥3 x ULN) in hepatischen transaminase-Spiegel war 1.3% für behandelte Patienten mit ZETIA verabreicht mit Statinen und 0.4% für Patienten, die mit Statinen behandelt werden allein. Diese Erhöhungen der Transaminasen waren im Allgemeinen asymptomatisch, nicht assoziiert mit Cholestase und kehrte nach absetzen der Therapie oder mit fortgesetzter Behandlung. Wenn ZETIA mit einem statin verabreicht, leberuntersuchungen sollten zu Beginn der Therapie und entsprechend der Empfehlungen des Statins. Im Falle einer Erhöhung der ALT oder AST ≥3 x ULN bleiben Sie bestehen, erwägen Sie den Rückzug von ZETIA und / oder dem statin.

Myopathie/Rhabdomyolyse

In klinischen Studien gab es keinen überschuss an Myopathie oder Rhabdomyolyse im Zusammenhang mit ZETIA im Vergleich zum relevanten Kontrollarm (placebo oder statin allein). Myopathie und Rhabdomyolyse sind jedoch bekannt Nebenwirkungen auf Statine und andere lipidsenkende Medikamente. In der klinischen Studien, die Inzidenz von Kreatinphosphokinase (CPK) > 10 x ULN war 0.2% für ZETIA vs. 0.1% für placebo und 0.1% für ZETIA coadministrator mit einem statin vs. 0.4%, für Statine allein. Risiko für skelettmuskeltoxizität steigt mit höher Dosen von statin, fortgeschrittenes Alter ( > 65), Hypothyreose, Nierenfunktionsstörung und abhängig auf dem verwendeten statin, gleichzeitige Anwendung anderer Medikamente.

In der post-marketing-Erfahrung mit ZETIA, Fälle von Myopathie und Rhabdomyolyse wurden berichtet. Die meisten Patienten, die sich entwickelt haben Rhabdomyolyse nahmen ein statin vor Beginn der ZETIA. Jedoch, Rhabdomyolyse wurde mit ZETIA Monotherapie und mit dem Zusatz von ZETIA berichtet Mittel, von denen bekannt ist, dass Sie mit einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse verbunden sind, wie Fibrate. ZETIA und jedes statin oder fibrat, das der patient einnimmt gleichzeitig sollte sofort abgesetzt werden, wenn Myopathie diagnostiziert wird oder vermuten. Das Vorhandensein von muskelsymptomen und ein CPK-Niveau > 10 x die ULN zeigt Myopathie an.

Leberfunktionsstörung

Aufgrund der unbekannten Auswirkungen der erhöhten Exposition gegenüber Ezetimib bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer leberfunktionsstörung ist ZETIA nicht empfohlen bei diesen Patienten.

Patientenberatung Informationen

Siehe FDA-Zugelassene Patientenbeschriftung (PATIENTENINFORMATION).

Patienten sollten geraten werden, sich an Ihre Empfehlungen zu halten Cholesterin Education Program (NCEP) - empfohlene Diät, eine regelmäßige übung Programm und regelmäßige Tests eines fastenlipidpanels.

Muskelschmerzen

Alle Patienten, die eine Therapie mit Ezetimib beginnen, sollten sein über das Risiko einer Myopathie informiert und aufgefordert, ungeklärte Fälle unverzüglich zu melden Muskelschmerzen, Zärtlichkeit oder Schwäche. Das Risiko dieses Auftretens ist erhöht, wenn Einnahme bestimmter Arten von Medikamenten. Patienten sollten alle Medikamente besprechen, sowohl verschreibungspflichtig als auch rezeptfrei, mit Ihrem Arzt.

Leberenzyme

Leberuntersuchungen sollten durchgeführt werden, wenn ZETIA Hinzugefügt wird Statintherapie und nach statinempfehlungen.

Schwangerschaft

Frauen im gebärfähigen Alter sollten geraten werden, ein effektive Methode der Geburtenkontrolle, um eine Schwangerschaft während der Verwendung von ZETIA zu verhindern. zur Statintherapie. Besprechen Sie zukünftige schwangerschaftspläne mit Ihren Patienten und besprechen Sie, Wann die Kombination ZETIA und statin Therapie zu stoppen, wenn Sie versuchen, begreifen. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Sie, wenn Sie Schwanger werden stoppen Sie die Einnahme von Kombination ZETIA und statin-Therapie und rufen Sie Ihre Gesundheit professionell.

Stillen

Frauen, die stillen, sollten geraten werden, nicht zu verwenden ZETIA zur Statintherapie Hinzugefügt. Patienten, die eine lipidstörung haben und sind stillen sollte empfohlen werden, die Optionen mit Ihrem Arzt zu besprechen Fachleute.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Eine 104-wöchige Studie zur Karzinogenität der Ernährung mit Ezetimib wurde bei Ratten in Dosen von bis zu 1500 mg/kg/Tag (Männchen) und 500 mg/kg/Tag durchgeführt (Frauen) (~20 x die Exposition des Menschen bei 10 mg täglich basierend auf AUC0-24hr für insgesamt Ezetimib). Eine 104-wöchige diätetische karzinogenitätsstudie mit Ezetimib wurde ebenfalls durchgeführt bei Mäusen in Dosen bis zu 500 mg/kg/Tag ( > 150 x die menschliche Exposition bei 10 mg täglich basierend auf AUC0-24hr für insgesamt ezetimibe). Es gab keine statistisch signifikante Zunahme der tumorinzidenzen bei medikamentös behandelten Ratten oder Mäusen.

Keine Hinweise auf mutagenität beobachtet wurde in vitro in einer die mikrobielle mutagenität (Ames) - test mit Salmonella typhimurium und Escherichia coli mit oder ohne metabolische Aktivierung. Keine Hinweise auf clastogenität beobachtet in vitro in einem chromosomenaberrationstest in menschlichen peripheren blutlymphozyten mit oder ohne metabolische Aktivierung. Darüber hinaus gab es keine Hinweise auf genotoxizität im in vivo Maus-mikronukleustest.

In oralen (gavage) fruchtbarkeitsstudien von Ezetimib durchgeführt bei Ratten gab es keine Hinweise auf reproduktionstoxizität bei Dosen bis zu 1000 mg / kg / Tag bei männlichen oder weiblichen Ratten (~7 x die menschliche Exposition bei 10 mg täglich) auf AUC0-24hr für insgesamt ezetimibe).

Verwendung In Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Kategorie C

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von Ezetimib bei schwangeren Frauen. Ezetimib sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen rechtfertigt das Risiko für den Fötus.

In oralen (gavage) Embryo-fetalen Entwicklungsstudien von Ezetimib bei Ratten und Kaninchen während der Organogenese durchgeführt, gab es keine Nachweis von embryolethalen Wirkungen in den getesteten Dosen (250, 500, 1000 mg / kg / Tag). Bei Ratten erhöhte Inzidenz häufiger fetaler skelettbefunde (zusätzliches paar von thoraxrippen, unkossifizierte zervikale wirbelkörperzentra, verkürzte rippen) waren beobachtet bei 1000 mg / kg / Tag (~10 x die menschliche Exposition bei 10 mg täglich basierend auf AUC0-24hr für insgesamt ezetimibe). Bei Kaninchen, die mit Ezetimib behandelt wurden, erhöhte Inzidenz von extra thorakalen rippen wurde bei 1000 mg/kg/Tag beobachtet (150 x der menschliche Exposition bei 10 mg täglich basierend auf AUC0-24hr für insgesamt Ezetimib). Ezetimib überquerte die Plazenta, wenn schwangere Ratten und Kaninchen mehrfach oral verabreicht wurden Dosen.

Multiple-dose Studien zu Ezetimib in Kombination mit Statinen bei Ratten und Kaninchen während der Organogenese ergeben sich höhere Ezetimib und statin Belichtungen. Reproduktive Befunde treten bei niedrigeren Dosen bei Kombinationstherapie im Vergleich zur Monotherapie.

Alle Statine sind bei schwangeren und stillende Frauen. Wenn ZETIA mit einem statin bei einer Frau von gebärfähigen Potenzial, beziehen sich auf die Schwangerschaft Kategorie und Produkt Kennzeichnung für die statin.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob Ezetimib in den Menschen ausgeschieden wird Muttermilch. In rattenstudien war die Exposition gegenüber Total Ezetimib in stillenden Welpen bis auf die Hälfte davon im mütterlichen plasma beobachtet. Weil viele Medikamente ausgeschieden werden in Muttermilch, Vorsicht ist geboten, wenn ZETIA einer stillenden Person verabreicht wird Frau. ZETIA sollte nicht bei stillenden Müttern angewendet werden, es sei denn, der potenzielle nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für das Kind.

Pädiatrische Anwendung

Die Wirkung von ZETIA mit simvastatin verabreicht (n=126) im Vergleich zur simvastatin-Monotherapie (n=122) wurden in Jugendliche Jungen und Mädchen mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HeFH). In einer multizentrischen, Doppel-blinden, kontrollierten Studie, gefolgt von einer offene Phase, 142 Jungen und 106 Mädchen im Alter von 10 bis 17 Jahren (mittleres Alter 14.2 Jahre, 43% Frauen, 82% kaukasier, 4% Asiaten, 2% Schwarze, 13% multi-racial) mit HeFH wurden randomisiert, um entweder ZETIA coadmin zu erhalten. mit simvastatin oder simvastatin-Monotherapie. Die Aufnahme in die Studie erforderlich 1) ein LDL-C-Ausgangswert zwischen 160 und 400 mg/dL und 2) eine Anamnese und klinische Präsentation im Einklang mit HeFH. Der mittlere Basis-LDL-C-Wert war 225 mg / dL (Bereich: 161-351 mg / dL) in der mit simvastatin coregistrierten ZETIA Gruppe im Vergleich zu 219 mg/dL (Bereich: 149-336 mg / dL) im simvastatin Monotherapie-Gruppe. Die Patienten erhielten verabreicht ZETIA simvastatin und (10 mg, 20 mg oder 40 mg) oder simvastatin-Monotherapie (10 mg, 20 mg oder 40 mg) für 6 Wochen, verabreicht ZETIA und 40 mg simvastatin oder 40 mg simvastatin Monotherapie für die nächsten 27 Wochen und open-label-coadministrator ZETIA und simvastatin (10 mg, 20 mg oder 40 mg) für 20 Wochen danach.

Die Ergebnisse der Studie in Woche 6 sind zusammengefasst in Tabelle 3. Die Ergebnisse in Woche 33 stimmten mit denen in Woche 6 überein.

TABELLE 3: Mittlere Prozentuale Differenz in Woche 6 Zwischen Den Gepoolte ZETIA Coadministrator mit Simvastatin-Gruppe und die Gepoolte Simvastatin Monotherapie-Gruppe bei Jugendlichen Patienten mit Heterozygoter Familiärer Hypercholesterinämie

Vom Beginn des Prozesses bis zum Ende der Woche 33, Abbrüche aufgrund einer Nebenwirkung trat bei 7 (6%) Patienten in der ZETIA verabreicht mit simvastatin-Gruppe und bei 2 (2%) Patienten in der simvastatin Monotherapie-Gruppe.

Während der Studie Leber-transaminase-Erhöhungen (zwei aufeinanderfolgende Messungen für ALT und / oder AST & ge;3 x ULN) traten in vier (3%) Personen in der ZETIA verabreicht mit simvastatin-Gruppe und in zwei (2%) Personen in der simvastatin-Monotherapie-Gruppe. Erhöhungen der CPK - (≥10 x ULN) trat bei zwei (2%) Personen in der ZETIA verabreicht mit simvastatin-Gruppe und bei null Individuen in der simvastatin-Monotherapie Gruppe.

In dieser limitierten kontrollierten Studie gab es keine signifikante Wirkung auf das Wachstum oder die sexuelle Reifung bei Jugendlichen Jungen oder Mädchen oder auf menstruationszykluslänge bei Mädchen.

Coadministration von ZETIA mit simvastatin in Dosen mehr als 40 mg / Tag wurden bei Jugendlichen nicht untersucht. Auch ZETIA hat nicht wurde bei Patienten unter 10 Jahren oder bei prämenarchalen Mädchen untersucht.

Basierend auf total Ezetimib (Ezetimib + Ezetimib-glucuronid), es gibt keine pharmakokinetischen Unterschiede zwischen Jugendlichen und Erwachsenen. Pharmakokinetische Daten in der pädiatrischen Bevölkerung < 10 Jahre sind nicht verfügbar.

Geriatrische Anwendung

Monotherapie-Studien

Von den 2396 Patienten, die ZETIA in klinischen Studien erhielten, 669 (28%) waren 65 und älter und 111 (5%) waren 75 und älter.

Statinkoadministrationsstudien

Von den 11.308 Patienten, die ZETIA + statin in klinische Studien, 3587 (32%) waren 65 und älter, und 924 (8%) waren 75 und älter.

Insgesamt keine Unterschiede in Sicherheit und Wirksamkeit wurden beobachtet zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten und anderen berichteten die klinische Erfahrung hat keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren Menschen festgestellt und jüngere Patienten, aber größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen. ausgeschlossen werden.

Nierenfunktionsstörung

Bei Verwendung als Monotherapie keine Dosisanpassung von ZETIA ist notwendig.

In der Studie zum Herz - und Nierenschutz (SHARP) Studie von 9270 Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (6247 nichtdialyse Patienten mit medianem serumkreatinin 2.5 mg/dL und Median geschätzte glomeruläre Filtrationsrate 25.6 mL/min/1.73 m & sup2; und 3023 Dialysepatienten), die Inzidenz von schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen, unerwünschten Ereignissen, die zum absetzen der Studie führen Behandlung oder unerwünschte Ereignisse von besonderem Interesse (Muskel-Skelett-Erkrankungen Ereignisse, leberenzym-Anomalien, Vorfall Krebs) war ähnlich zwischen Patienten, die jemals zugewiesen Ezetimib 10 mg plus simvastatin 20 mg (n=4650) oder placebo (n=4620) während eines medianen follow-UPS von 4.9 Jahre. Allerdings, weil: Beeinträchtigung ist ein Risikofaktor für statin-assoziierte Myopathie, Dosen simvastatin über 20 mg sollte mit Vorsicht und enger überwachung angewendet werden bei gleichzeitiger Anwendung mit ZETIA bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung.

Leberfunktionsstörung

ZETIA wird bei Patienten mit mäßiger bis schwere leberfunktionsstörung.

ZETIA gegeben, gleichzeitig mit einem statin ist kontraindiziert bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder ungeklärter Persistenz Erhöhungen der Leber-transaminase-levels.

Interaktion mit anderen Medikamenten

Beschreibung Interaktion mit anderen Medikamenten Zetiaist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht!

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ZETIA hatte keine signifikante Wirkung auf eine Reihe von Sonde Drogen (Koffein, dextromethorphan, tolbutamid und IV midazolam) bekannt metabolisiert durch Cytochrom P450 (1A2, 2D6, 2C8/9 und 3A4) in einem “cocktail” Studie von zwölf gesunden Erwachsenen Männern. Dies zeigt an, dass ezetimibe weder ein inhibitor noch ein Induktor dieser Cytochrom P450 isozyme, und es ist unwahrscheinlich, dass Ezetimib den Stoffwechsel von Medikamenten beeinflusst, die sind metabolisiert durch diese Enzyme.max.
&Dolch; Patienten Nach Nierentransplantation mit leichter eingeschränkter oder normaler Nierenfunktion. In einer anderen Studie, ein nierentransplantationspatient mit schweren Nieren Insuffizienz (Kreatinin-clearance von 13.2 mL/min/1.73 m & sup2;) wer erhielt mehrere Medikamente, einschließlich Cyclosporin, zeigten eine 12-fache größere Exposition gegenüber Gesamt-Ezetimib im Vergleich zu gesunden Probanden.
‡ Siehe Wechselwirkungen mit MEDIKAMENTEN.
§ Supralox, 20 mL.

TABELLE 5: Wirkung von Ezetimib Coadministration auf Systemische Die Exposition gegenüber Anderen Drogen

Coadministriertes Medikament und sein Dosierungsschema	Ezetimibe Dosierungsschema	Veränderung der AUC des Coadministrierten Arzneimittels	Änderung der Cmax des Koadministrierten Arzneimittels
Warfarin. 25-mg Einzeldosis am Tag 7	10 mg QD, 11 Tage	↓2% (R-warfarin)	↑3% (R-warfarin)
	↓4% (S-warfarin)	↑1% (S-warfarin)
Digoxin. 0.max Schwangerschaft und Stillzeit, Fruchtbarkeit Beschreibung Schwangerschaft und Stillzeit, Fruchtbarkeit Zetiaist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht! more... Schwangerschaft Kategorie C Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von Ezetimib bei schwangeren Frauen. Ezetimib sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen rechtfertigt das Risiko für den Fötus. In oralen (gavage) Embryo-fetalen Entwicklungsstudien von Ezetimib bei Ratten und Kaninchen während der Organogenese durchgeführt, gab es keine Nachweis von embryolethalen Wirkungen in den getesteten Dosen (250, 500, 1000 mg / kg / Tag). Bei Ratten erhöhte Inzidenz häufiger fetaler skelettbefunde (zusätzliches paar von thoraxrippen, unkossifizierte zervikale wirbelkörperzentra, verkürzte rippen) waren beobachtet bei 1000 mg / kg / Tag (~10 x die menschliche Exposition bei 10 mg täglich basierend auf AUC0-24hr für insgesamt ezetimibe). Bei Kaninchen, die mit Ezetimib behandelt wurden, erhöhte Inzidenz von extra thorakalen rippen wurde bei 1000 mg/kg/Tag beobachtet (150 x der menschliche Exposition bei 10 mg täglich basierend auf AUC0-24hr für insgesamt Ezetimib). Ezetimib überquerte die Plazenta, wenn schwangere Ratten und Kaninchen mehrfach oral verabreicht wurden Dosen. Multiple-dose Studien zu Ezetimib in Kombination mit Statinen bei Ratten und Kaninchen während der Organogenese ergeben sich höhere Ezetimib und statin Belichtungen. Reproduktive Befunde treten bei niedrigeren Dosen bei Kombinationstherapie im Vergleich zur Monotherapie. Alle Statine sind bei schwangeren und stillende Frauen. Wenn ZETIA mit einem statin bei einer Frau von gebärfähigen Potenzial, beziehen sich auf die Schwangerschaft Kategorie und Produkt Kennzeichnung für die statin. Nebenwirkungen Beschreibung Nebenwirkungen Zetiaist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht! more... Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden diskutiert in mehr Details in anderen Abschnitten des Etiketts: leberenzym-Anomalien Rhabdomyolyse und Myopathie Monotherapie-Studien In DER Datenbank zetia controlled clinical trials (placebokontrolliert) von 2396 Patienten mit einer mittleren Behandlungsdauer von 12 Wochen (Bereich 0 bis 39 Wochen), 3,3% der Patienten mit ZETIA und 2,9% der Patienten mit placebo aufgrund von Nebenwirkungen abgesetzt. Die häufigsten Nebenwirkungen in der Gruppe der mit ZETIA behandelten Patienten, die zur Behandlung führten absetzen und trat mit einer rate größer als placebo waren: Arthralgie (0.3%) Schwindel (0.2%) Gamma-glutamyltransferase erhöht (0.2%) Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥2% und mehr als placebo) in der ZETIA-Monotherapie. klinische Studie-Datenbank von 2396 Patienten waren: Obere Atemwege Infektion (4.3%), Durchfall (4.1%), Arthralgie (3.0%), sinusitis (2.8%), und Schmerzen in den Extremitäten (2.7%). Statinkoadministrationsstudien In der Datenbank ZETIA + statin controlled clinical trials von 11.308 Patienten mit einer medianen Behandlungsdauer von 8 Wochen (Bereich 0 bis 112 Wochen), 4,0% der Patienten mit ZETIA + statin und 3,3% der Patienten mit statin allein aufgrund von Nebenwirkungen abgesetzt. Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Gruppe von Patienten, die mit ZETIA + statin behandelt wurden und zum Abbruch der Behandlung führten und trat mit einer rate größer als statin allein waren: Alaninaminotransferase erhöht (0,6%) Myalgie (0.5%) Müdigkeit, aspartataminotransferase erhöht, Kopfschmerzen, und Schmerzen in den Extremitäten (jeweils 0,2%) Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥2% und mehr als statin allein) in DER zetia + statin gesteuert klinische Studie-Datenbank von 11,308 Patienten waren: nasopharyngitis (3.7%), Myalgie (3,2%), Infektionen der oberen Atemwege (2,9%), Arthralgie (2,6%) und Durchfall (2.5%). Klinische Studien Erfahrung Weil klinische Studien unter Bedingungen durchgeführt werden unterschiedliche Bedingungen, Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien von ein Medikament kann nicht direkt mit raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und kann nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten widerspiegeln. Alleinige In 10 doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien, 2396 Patienten mit primärer Hyperlipidämie (Altersgruppe 9-86 Jahre, 50% Frauen, 90% Kaukasier, 5% Schwarze, 3% Hispanics, 2% Asiaten) und erhöhte LDL-C wurden behandelt mit ZETIA 10 mg / Tag für eine mittlere Behandlungsdauer von 12 Wochen (Bereich 0 bis 39 wochenlang). Nebenwirkungen bei ≥2% der Patienten mit ZETIA behandelt und mit einer Inzidenz größer als placebo in placebokontrollierte Studien zu ZETIA sind unabhängig von der kausalitätsbewertung in Tabelle 1 gezeigt. TABELLE 1: Klinische Nebenwirkungen Bei ≥2% der mit ZETIA behandelten Patienten mit einer Inzidenz von Mehr Als Placebo, Unabhängig von der Kausalität Die Häufigkeit von weniger häufigen Nebenwirkungen war vergleichbar zwischen ZETIA und placebo. Kombination mit einem Statin In 28 doppelblinden, kontrollierten (placebo oder aktiv-kontrollierte) klinische Studien, 11.308 Patienten mit primärer Hyperlipidämie (Altersspanne 10-93 Jahre, 48% Frauen, 85% kaukasier, 7% Schwarze, 4% Hispanics, 3% Asiaten) und erhöhte LDL-C wurden gleichzeitig mit ZETIA 10 mg/Tag behandelt oder zur Laufenden Statintherapie für eine mittlere Behandlungsdauer von 8 Wochen Hinzugefügt (Bereich 0 bis 112 Wochen). Die Inzidenz von aufeinanderfolgenden erhöhten Transaminasen (≥3)— ULN) war bei Patienten, die ZETIA erhielten, höher mit Statine (1,3%) als bei Patienten, die allein mit Statinen behandelt wurden (0,4%). Klinische Nebenwirkungen in ≥2% der Patienten, die mit ZETIA + statin behandelt wurden und eine Inzidenz von mehr als statin hatten, unabhängig von der kausalitätsbewertung, sind in Tabelle 2 gezeigt. TABELLE 2: Klinische Nebenwirkungen Bei ≥2% der mit ZETIA Behandelten Patienten Koadministrierten sich mit einem Statin und Häufigkeit Größer als Statin, Unabhängig von der Kausalität Körpersystem / Organklasse Nebenwirkungen ZETIA 10 mg (%) n = 2396 Placebo (%) n = 1159 Magen-Darm-Erkrankungen   Durchfall 4.1 3.7 Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle   Müdigkeit 2.4 1.5 Infektionen und Befall   Influenza 2.0 1.5   Sinusitis 2.8 2.2   Infektion der Oberen Atemwege 4.3 2.5 Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes   Arthralgie 3.0 2.2    Schmerzen in der Extremität 2.7 2.5 Kombination mit Fenofibrat Diese klinische Studie mit 625 Patienten mit gemischten Dyslipidämie (Altersgruppe 20-76 Jahre, 44% Frauen, 79% kaukasier, 0.1% Schwarze, 11% Hispanics, 5% Asiaten) für bis zu 12 Wochen und 576 Patienten behandelt für bis zu weitere 48 Wochen evaluierte coadministration von ZETIA und Fenofibrat. Diese Studie wurde nicht entworfen, um zu vergleichen Behandlungsgruppen für die seltene Ereignisse. Inzidenzraten (95% CI) für klinisch wichtige Erhöhungen (≥3 — ULN, konsekutiv) in hepatischen transaminase-Spiegel waren 4.5% (1.9, 8.8) und.7% (1.2, 5.4) für fenofibratmonotherapie (n=188) und ZETIA koadministriert mit Fenofibrat (n=183), bereinigt um die Behandlung Exposition. Entsprechende Inzidenzraten für Cholezystektomie waren 0.6% (95%): 0.0%, 3.1%) und 1.7% (95%): 0.6%, 4.0%) für die Monotherapie mit Fenofibrat und ZETIA coadministrator mit Fenofibrat, beziehungsweise. Die Zahl der Patienten, die einer koadministrationstherapie ausgesetzt sind, sowie Fenofibrat-und Ezetimib-Monotherapie waren unzureichend, um die Gallenblase zu beurteilen Erkrankungsrisiko. Es gab keine CPK-Erhöhungen > 10 – ULN in einer der Behandlung Gruppen. Erfahrung Nach dem Marketing Weil die folgenden Reaktionen freiwillig gemeldet werden von eine population von ungewisser Größe, ist es in der Regel nicht möglich, zuverlässig schätzen Sie Ihre Häufigkeit oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang zur drogenexposition her. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen waren identifiziert während der Verwendung von ZETIA nach der Genehmigung: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria; erythema multiforme; Arthralgie; Myalgie; erhöhte Kreatinphosphokinase; Myopathie / Rhabdomyolyse ; Erhöhungen der lebertransaminasen; hepatitis; Bauchschmerzen; Thrombozytopenie; Pankreatitis; übelkeit; Schwindel; Parästhesien; depression; Kopfschmerzen; cholelithiasis; Cholezystitis. Überdosis Beschreibung Überdosis Zetiaist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht! more... in klinischen Studien, Verabreichung von Ezetimib, 50 mg / Tag zu 15 gesunden Probanden für bis zu 14 Tage, 40 mg / Tag zu 18 Patienten mit primäre Hyperlipidämie für bis zu 56 Tage und 40 mg / Tag für 27 Patienten mit homozygot sitosterolämie für 26 Wochen wurde im Allgemeinen gut vertragen. Eine Patientin mit homozygoter sitosterolämie nahm eine versehentliche überdosierung von Ezetimib 120 mg / Tag für 28 Tage ohne gemeldete klinische oder Labor-Nebenwirkungen. Im Falle einer überdosierung symptomatisch und unterstützend es sollten Maßnahmen ergriffen werden. Pharmakodynamik Beschreibung Pharmakodynamik Zetiaist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht! more... Klinische Studien haben gezeigt, dass erhöhte Spiegel von total-C, LDL-C und Apo B, dem hauptproteinbestandteil von LDL, fördern menschliche Atherosklerose. Darüber hinaus sind verringerte HDL-C-Spiegel assoziiert mit der Entwicklung von Atherosklerose. Epidemiologische Studien haben festgestellt diese kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität variieren direkt mit dem Niveau von total-C und LDL-C und Umgekehrt mit dem Niveau von HDL-C. Wie LDL, Cholesterin-angereicherte Triglycerid-reiche Lipoproteine, einschließlich sehr niedriger Dichte Lipoproteine (VLDL), Lipoproteine mittlerer Dichte (IDL) und Reste, können auch Atherosklerose fördern. Der unabhängige Effekt der Anhebung von HDL-C oder Senkung des TG - Risikos für koronare und kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität wurde nicht bestimmt. ZETIA reduziert die Gesamt-C, LDL-C, Apo-B, nicht-HDL-C und TG, und erhöht HDL-C bei Patienten mit Hyperlipidämie. Verwaltung von ZETIA mit einem statin ist wirksam bei der Verbesserung der serum-Gesamt-C, LDL-C, Apo-B, nicht-HDL-C, TG, und HDL-C über beide Behandlung allein. Verabreichung von ZETIA mit Fenofibrat ist wirksam bei der Verbesserung der serum-Gesamt-C, LDL-C, Apo B und nicht-HDL-C in Patienten mit gemischter Hyperlipidämie im Vergleich zu beiden Behandlungen allein. Der Wirkungen von Ezetimib entweder allein oder zusätzlich zu einem statin oder Fenofibrat auf kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität wurden nicht nachgewiesen. Pharmakokinetik Beschreibung Pharmakokinetik Zetiaist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht! more... Absorption Nach oraler Verabreichung wird Ezetimib resorbiert und weitgehend konjugiert zu einem pharmakologisch aktiven phenolischen glucuronid (Ezetimib-glucuronid). Nach einer einmaligen 10-mg-Dosis von ZETIA an nüchterne Erwachsene, mittlere Ezetimib-spitzenplasmakonzentrationen (Cmax) von 3.4 bis 5.5 ng/mL waren erreicht innerhalb von 4 bis 12 Stunden (Tmax ). Ezetimib-glucuronid mittlere Cmax-Werte von 45 bis 71 ng / mL wurden zwischen 1 und 2 Stunden erreicht (Tmax). Es gab keine erhebliche Abweichung von der dosisproportionalität zwischen 5 und 20 mg. Â Die die absolute Bioverfügbarkeit von Ezetimib kann nicht bestimmt werden, da die Verbindung praktisch unlöslich in wässrigen, injektionsfähigen Medien. Wirkung von Lebensmitteln auf die Orale Resorption Gleichzeitige Verabreichung von Lebensmitteln (fettreich oder fettfrei Mahlzeiten) hatte keinen Einfluss auf das Ausmaß der Resorption von Ezetimib bei Verabreichung als ZETIA 10-mg-Tabletten. Der C-Wert von Ezetimib wurde um 38% erhöht mit Verbrauch von fettreichen Mahlzeiten. ZETIA kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden. Verteilung Ezetimib und Ezetimib-glucuronid sind hoch gebunden ( > 90%) zu menschlichen plasmaproteinen. Stoffwechsel Und Ausscheidung Ezetimib wird hauptsächlich im Dünndarm metabolisiert und Leber über glucuronid-Konjugation (eine phase-II-Reaktion) mit anschließender biliäre und renale Ausscheidung. Minimaler oxidativer Stoffwechsel (eine phase - I-Reaktion) wurde bei allen untersuchten Arten beobachtet. Beim Menschen wird Ezetimib schnell metabolisiert zu Ezetimib-glucuronid. Ezetimib und ezetimibeglucuronid sind die wichtigsten von Arzneimitteln abgeleitete verbindungen, die im plasma nachgewiesen werden und ungefähr 10 bis 20 bilden% und 80 bis 90% des gesamten Arzneimittels im plasma. Beide Ezetimib und Ezetimib-glucuronid werden aus plasma mit einer Halbwertszeit von ungefähr 22 Stunden für Ezetimib und ezetimibeglucuronid. Plasmafernseher konzentrationszeitprofile weisen mehrere peaks auf, was auf ein enterohepatisches recycling hindeutet. Nach oraler Verabreichung von 14C-Ezetimib (20 mg) zu den menschlichen Subjekten, Gesamt-ezetimibe (ezetimibe + ezetimibe-glucuronide) 93% der gesamten Radioaktivität im plasma aus. Nach 48 Stunden, es gab keine nachweisbaren Konzentrationen von Radioaktivität im plasma. Ungefähr 78% und 11% der verabreichten Radioaktivität wurden im Kot und Urin jeweils über einen 10-Tage-Abrechnungszeitraum. Ezetimib war der Hauptbestandteil in Kot und Urin für 69% der verabreichten Dosis, während Ezetimib-glucuronid das Haupt Komponente im Urin und machte 9% der verabreichten Dosis aus. Datum der überarbeitung des Textes Beschreibung Datum der überarbeitung des Textes Zetiaist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht! more... Aug 2013 Zetia preis Average cost of Zetia 10 mg per unit in online pharmacies is from 1.05$ to 3.39$, per pack from 43$ to 359$. Quellen: https://www.drugs.com/ezetimibe.html https://www.rxlist.com/zetia-drug.htm Verfügbar in Ländern Argentina Colombia Costa Rica Dominican Republic El Salvador Guatemala Honduras Italy Japan Nicaragua Panama Peru USA Finden Sie im Land: A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V Y Z Nebenwirkungen des Körpersystems / Organklasse Alle Statine* (%) n=9361 ZETIA + Alle Statine* (%) n = 11,308 Magen-Darm-Erkrankungen   Durchfall 2.2 2.5 Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle    Müdigkeit 1.6 2.0 Infektionen und Befall   Influenza 2.1 2.2   Nasopharyngitis 3.3 3.7   Infektion der Oberen Atemwege 2.8 2.9 Muskel-Skelett-und Bindegewebe Störungen   Arthralgie 2.4 2.6   Rückenschmerzen   2.3 2.4   Myalgie 2.7 3.2    Schmerzen in der Extremität 1.9 2.1 * Alle Statine = alle Dosen aller Statine