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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023

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Prävention und symptomatische Behandlung von obstruktiven Atemwegserkrankungen mit reversibler Obstruktion der Atemwege, wie:
Asthma bronchiale;
chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
chronisch obstruktive Bronchitis mit oder ohne Emphysem.
Symptomatische Behandlung von chronisch obstruktiven Erkrankungen der Atemwege mit reversibler Obstruktion der Atemwege, wie:
Asthma bronchiale;
chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
chronisch obstruktive Bronchitis mit oder ohne Emphysem.
Die Dosis sollte individuell ausgewählt werden. In Ermangelung anderer Empfehlungen des Arztes wird die Verwendung der folgenden Dosen empfohlen.
Erwachsene und Kinder über 6 Jahre
Behandlung von Anfällen. In den meisten Fällen sind zwei inhalationsdosen des Aerosols ausreichend, um die Symptome zu lindern. Wenn innerhalb von 5 Minuten der Erleichterung der Atmung nicht eingetreten ist, können Sie zusätzlich 2 inhalationsdosen verwenden.
Wenn der Effekt nach vier inhalativen Dosen fehlt und zusätzliche Inhalationen erforderlich sind, sollten Sie unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen.
Intermittierende und Langzeittherapie. Auf 1– 2 Inhalationen pro Dosis, bis zu 8 Inhalationen pro Tag (durchschnittlich 1– 2 Inhalationen 3 mal am Tag). Bei Asthma bronchiale sollte das Medikament nur bei Bedarf verwendet werden.
Berodual® N bei Kindern sollte nur nach ärztlicher Verordnung und unter Aufsicht von Erwachsenen verwendet werden.
Art der Anwendung
Patienten sollten über die richtige Verwendung von dosiertem Aerosol informiert werden. Vor der ersten Verwendung des neuen Inhalators nehmen Sie den Inhalator von unten nach oben, entfernen Sie die Schutzkappe und machen Sie 2 Injektion in die Luft durch drücken der Unterseite der Dose 2 mal.
Bei jedem Einsatz eines dosierten Aerosols müssen folgende Regeln beachtet werden:
1. Schutzkappe ausbauen.
2. Langsam, voll ausatmen.
3. Halten Sie den Inhalator wie in Abbildung gezeigt. 1, eng umschließen Lippen Mundstück. Die Dose sollte mit dem Boden und dem Pfeil nach oben zeigen.
Abbildung 1
4. Beginnen Sie zu atmen und drücken Sie gleichzeitig stark auf den Boden der Dose, bis eine inhalationsdosis freigesetzt wird.
Weiter langsam bis zum Maximum einatmen und für einige Sekunden den Atem anhalten. Dann das Mundstück aus dem Mund nehmen und langsam ausatmen.
Um eine zweite inhalationsdosis zu erhalten, wiederholen Sie die Aktion ab Stufe 2.
5. Schutzkappe aufsetzen.
6. Wenn die Spraydose länger als 3 Tage nicht verwendet wurde, drücken Sie vor der Anwendung einmal auf den Boden der Spraydose, bis eine aerosolwolke erscheint.
Da die Dose undurchsichtig ist, kann nicht visuell bestimmt werden, ob Sie leer ist. Die Dose ist für 200 Inhalationen ausgelegt. Nach der Verwendung dieser Menge an Dosen kann eine kleine Menge Lösung darin verbleiben. Allerdings sollte der Inhalator ersetzt werden, weil sonst können Sie nicht die notwendige therapeutische Dosis erhalten.
Die Menge des in der Dose verbleibenden Arzneimittels kann wie folgt überprüft werden:
- schütteln Sie die Dose, es wird zeigen, ob es noch eine Menge Flüssigkeit;
- eine andere Möglichkeit. Kunststoff-Mundstück von der Dose entfernen und die Dose in ein Wassergefäß legen. Der Inhalt der Dose kann durch seine Position im Wasser bestimmt werden (siehe Abb. 2).
Abbildung 2
Reinigen Sie den Inhalator mindestens 1 mal pro Woche.
Es ist wichtig, das Mundstück des Inhalators sauber zu halten, damit die arzneimittelpartikel die Freisetzung des Aerosols nicht blockieren.
Während der Reinigung zuerst die Schutzkappe entfernen und die Dose aus dem Inhalator entfernen. Den Inhalator mit warmem Wasser Durchlaufen, sicherstellen, dass das Medikament und/oder sichtbaren Schmutz entfernt werden.
Abbildung 3
Schütteln Sie den Inhalator nach der Reinigung und lassen Sie ihn an der Luft trocknen, ohne Heizgeräte zu verwenden. Sobald das Mundstück getrocknet ist, setzen Sie die Dose in den Inhalator ein und setzen Sie eine Schutzkappe auf.
Abbildung 4
Warnung: das Kunststoff-Mundstück wurde speziell für das dosierte Aerosol Berodual® N entwickelt und dient zur präzisen Dosierung des Arzneimittels. Das Mundstück sollte nicht mit anderen dosierten Aerosolen verwendet werden. Das Spray Berodual® N darf auch nicht mit anderen Adaptern als dem mit der Dose gelieferten Mundstück verwendet werden.
Der Inhalt der Dose steht unter Druck. Die Dose darf nicht geöffnet und über 50 erhitzt werden °C.
Inhalativ.
Die Behandlung sollte unter ärztlicher Aufsicht (Z. B. in einem Krankenhaus) durchgeführt werden). Die Behandlung zu Hause ist nur nach Rücksprache mit einem Arzt in Fällen möglich, in denen ein schnell wirkender β-Agonist in einer niedrigen Dosis nicht wirksam genug ist. Auch die inhalationslösung kann für Patienten empfohlen werden, wenn das inhalationsspray nicht verwendet werden kann oder wenn höhere Dosen erforderlich sind. Die Dosis sollte individuell ausgewählt werden, abhängig von der schwere des Angriffs. Die Behandlung sollte in der Regel mit der niedrigsten empfohlenen Dosis beginnen und aufhören, nachdem eine ausreichende Verringerung der Symptome erreicht wurde.
Die folgenden Dosen werden empfohlen.
Erwachsene (einschließlich Senioren) und Jugendliche über 12 Jahre
Akute Anfälle von Bronchospasmus. abhängig von der schwere des Angriffs können die Dosen von 1 ml (1 ml = 20 Tropfen) bis 2,5 ml (2,5 ml = 50 Tropfen) variieren. In besonders schweren Fällen ist es möglich, Dosen zu verwenden, die 4 ml erreichen (4 ml = 80 Tropfen).
Kinder 6– 12 Jahre
Akute Anfälle von Asthma bronchiale. abhängig von der schwere des Angriffs können die Dosen von 0,5 ml (0,5 ml = 10 Tropfen) bis 2 ml (2 ml = 40 Tropfen) variieren.
Kinder unter 6 Jahren (Körpergewicht unter 22 kg)
Aufgrund der Tatsache, dass die Informationen über die Verwendung des Medikaments in dieser Altersgruppe begrenzt ist, wird die Verwendung der folgenden Dosis empfohlen (nur unter der Bedingung der ärztlichen Beobachtung): 0,1 ml (2 Tropfen)/kg Körpergewicht, aber nicht mehr als 0,5 ml (10 Tropfen).
Die inhalationslösung sollte nur für Inhalationen (mit einem geeigneten Vernebler) verwendet werden und nicht oral angewendet werden.
Die Behandlung sollte in der Regel mit der niedrigsten empfohlenen Dosis beginnen.
Die empfohlene Dosis sollte mit einer 0,9% igen Natriumchloridlösung auf ein Endvolumen von 3 verdünnt werden– 4 ml, und (vollständig) mit einem Vernebler auftragen.
Punol ® inhalationslösung darf nicht mit destilliertem Wasser verdünnt werden.
Die Verdünnung der Lösung sollte jedes mal vor der Anwendung durchgeführt werden; die Reste der verdünnten Lösung sollten zerstört werden.
Die verdünnte Lösung sollte sofort nach dem Kochen verwendet werden. Die Dauer der Inhalation kann durch den Verbrauch der verdünnten Lösung gesteuert werden.
Punol ® inhalationslösung kann mit verschiedenen kommerziellen verneblermodellen verwendet werden. Die Dosis, die die Lunge und systemische Dosis hängt von der Art der verwendeten Vernebler und können höher sein als die entsprechende Dosis, wenn Sie das gemessene Aerosol Punol® N (das hängt von der Art des Inhalators). Bei Verwendung eines zentralisierten sauerstoffsystems ist es besser, die Lösung bei einer Durchflussrate von 6 zu verwenden– 8 L / min
Befolgen Sie die Anweisungen für die Verwendung, Wartung und Reinigung des verneblers.
überempfindlichkeit gegen fenoterolhydrobromid, Atropin-ähnliche Substanzen oder andere Komponenten des Arzneimittels;
hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
Tachyarrhythmie;
Schwangerschaft (I Trimester);
Kinder unter 6 Jahren.
mit Vorsicht: winkelblockglaukom; koronare Insuffizienz; arterielle Hypertonie; unzureichend kontrollierten Diabetes mellitus; vor kurzem Myokardinfarkt; schwere organische Herz-und Gefäßerkrankungen; Hyperthyreose; Phäochromozytom; Hypertrophie der Prostata; Obstruktion des Blasenhalses; Mukoviszidose; Alter der Kinder.
Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Tachyarrhythmie; überempfindlichkeit gegen fenoterolhydrobromid, Atropin-ähnliche Substanzen oder andere Komponenten des Medikaments, das erste Trimester der Schwangerschaft, Alter der Kinder bis zu 6 Jahren. Mit Vorsicht: eckig Glaukom, koronarinsuffizienz, arterielle Hypertonie, unzureichend kontrollierten Diabetes mellitus, vor kurzem Myokardinfarkt, schwere organische Herz-und Gefäßerkrankungen, Hyperthyreose, Phäochromozytom, Hypertrophie der Prostata, Obstruktion des Blasenhalses, Mukoviszidose, Alter der Kinder.
überempfindlichkeit gegen ipratropiumbromid und fenoterol, Atropin-ähnliche Substanzen oder andere Komponenten des Arzneimittels;
hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
Tachyarrhythmie;
Schwangerschaft (I Trimester).
mit Vorsicht: eckig Glaukom, arterielle Hypertonie, unzureichend kontrollierten Diabetes mellitus, vor kurzem Myokardinfarkt, schwere organische Herz-und Gefäßerkrankungen, koronare Herzkrankheit, Hyperthyreose, Phäochromozytom, Obstruktion der Harnwege, zystische Fibrose, Schwangerschaft (II und III Trimester), Stillzeit.
Viele der oben genannten unerwünschten Wirkungen können eine Folge der anticholinergen und & beta sein; - adrenerge Eigenschaften des Medikaments. Berodual ® N, wie jede Inhalationstherapie, kann lokale Reizung verursachen. Die negativen Reaktionen des Arzneimittels wurden auf der Grundlage der in klinischen Studien und während der pharmakologischen überwachung der Verwendung des Arzneimittels nach seiner Registrierung erhaltenen Daten bestimmt.
Die häufigsten Nebenwirkungen, die in klinischen Studien berichtet wurden, waren Husten, trockener Mund, Kopfschmerzen, zittern, Pharyngitis, übelkeit, Schwindel, Dysphonie, Tachykardie, Herzklopfen, Erbrechen, erhöhte Sad und Nervosität.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die während der Therapie auftreten können, wird in Form der folgenden abstufung angegeben: sehr oft (≥1/10); oft (≥ 1/100, < 1/10); selten (≥ 1/1 000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (< 1/10000); nicht spezifizierte Frequenz (die Frequenz kann nicht anhand der verfügbaren Daten ausgewertet werden).
seitens des Immunsystems: selten* — anaphylaktische Reaktion, überempfindlichkeit.
Stoffwechsel und Ernährung: selten* — Hypokaliämie.
psychische Störungen: selten — Nervosität; selten — Erregung, mentale Störungen.
vom Nervensystem: selten — Kopfschmerzen, zittern, Schwindel.
vom Sehorgan: selten* — Glaukom, erhöhter IOP, akkommodationsstörungen, Mydriasis, verschwommenes sehen, Augenschmerzen, Schwellung der Hornhaut, Hyperämie der Bindehaut, das auftreten von Halo um Objekte.
von der CCC: selten — erhöhte Herzfrequenz, Tachykardie, Herzklopfen; selten — Arrhythmie, Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie*, Myokardischämie*.
Atemwege, Brust und mediastinum: Häufig — Husten; selten — Pharyngitis, Dysphonie; selten — Bronchospasmus, Reizung des Rachens, Schwellung des Rachens, laryngospasmus*, paradoxer Bronchospasmus*, Trockenheit des Rachens*.
aus dem Verdauungstrakt: selten — Erbrechen, übelkeit, trockener Mund; selten — Stomatitis, Glossitis, Störungen der Motilität des Verdauungstraktes, Durchfall, Verstopfung*, Schwellung der Mundhöhle*.
Haut - und subkutane Gewebe: selten — Urtikaria, Juckreiz, Ausschlag, angioneurotisches ödem, Hyperhidrose*.
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten — Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie.
auf Seiten der Nieren und der Harnwege: selten — harnretention.
Labor-und Instrumentendaten: selten — Verbesserung der Garten; selten — Erhöhung Dad.
* Diese Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien des Medikaments Berodual® N. Bewertung wurde auf der Grundlage der oberen Grenze von 95% CI, berechnet nach der Gesamtpopulation der Patienten.
Viele der oben genannten unerwünschten Wirkungen können eine Folge der anticholinergen und & beta sein; - adrenerge Eigenschaften des Medikaments. Punol ® , wie jede Inhalationstherapie, kann lokale Reizung verursachen. Die negativen Reaktionen des Arzneimittels wurden auf der Grundlage der in klinischen Studien und während der pharmakologischen überwachung der Verwendung des Arzneimittels nach seiner Registrierung erhaltenen Daten bestimmt.
Die häufigsten Nebenwirkungen, die in klinischen Studien berichtet wurden, waren Husten, trockener Mund, Kopfschmerzen, zittern, Pharyngitis, übelkeit, Schwindel, Dysphonie, Tachykardie, Herzklopfen, Erbrechen, erhöhte Sad und Nervosität.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die während der Therapie auftreten können, wird in Form der folgenden abstufung angegeben: sehr oft (≥1/10); oft (≥ 1/100, < 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (< 1/10000); die Frequenz ist unbekannt (die Frequenz kann nicht anhand der verfügbaren Daten ausgewertet werden).
seitens des Immunsystems: selten* — anaphylaktische Reaktion, überempfindlichkeit.
Stoffwechsel und Ernährung: selten* — Hypokaliämie; sehr selten — Erhöhung der serumglukose.
psychische Störungen: selten — Nervosität; selten — Erregung, mentale Störungen.
vom Nervensystem: selten — Kopfschmerzen, zittern, Schwindel; Häufigkeit unbekannt — Hyperaktivität.
vom Sehorgan: selten* — Glaukom, erhöhter IOP, akkommodationsstörungen, Mydriasis, verschwommenes sehen, Augenschmerzen, Schwellung der Hornhaut, Hyperämie der Bindehaut, das auftreten von Halo um Objekte.
von der CCC: selten — Tachykardie, Herzklopfen; selten — Arrhythmie, Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie*, Myokardischämie*.
Atemwege, Brust und mediastinum: Häufig — Husten; selten — Pharyngitis, Dysphonie; selten — Bronchospasmus, Reizung des Rachens, Schwellung des Rachens, laryngospasmus*, paradoxer Bronchospasmus*, Trockenheit des Rachens*.
aus dem Verdauungstrakt: selten — Erbrechen, übelkeit, trockener Mund; selten — Stomatitis, Glossitis, Störungen des Magen-Darm-Traktes, Durchfall, Verstopfung*, Schwellung der Mundhöhle*, Sodbrennen.
Haut - und subkutane Gewebe: selten — Urtikaria, Juckreiz, angioneurotisches ödem*, Hyperhidrose*, Ausschlag, Petechien.
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten — Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie.
auf Seiten der Nieren und der Harnwege: selten — harnretention.
Labor-und Instrumentendaten: selten — Verbesserung der Garten; selten — Erhöhung Dad.
* Diese Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien von Punol®nicht nachgewiesen. Die Schätzung basiert auf der oberen Grenze von 95% CI, berechnet nach der Gesamtpopulation der Patienten.
Symptome: sind in der Regel hauptsächlich mit der Wirkung von fenoterol verbunden.
Es können Symptome auftreten, die mit einer überstimulation von β-adrenorezeptoren verbunden sind. Das wahrscheinlichste auftreten von Tachykardie, Herzklopfen, zittern, arterielle Hypertonie oder arterielle Hypotonie, erhöhte pulsdruck, Angina pectoris, Arrhythmien und Hitzewallungen, metabolische Azidose, Hypokaliämie.
Symptome überdosierung Ipratropium Bromid (wie trockener Mund, Verletzung der augenakkomodation), angesichts der großen Breite der therapeutischen Wirkung des Medikaments und die lokale Art der Anwendung, in der Regel nicht exprimiert und sind vorübergehend.
Behandlung: Sie müssen das Medikament absetzen. Daten zur überwachung des Säure-Basen-blutgleichgewichts sollten berücksichtigt werden. Zeigt Beruhigungsmittel, Beruhigungsmittel, in schweren Fällen — Intensive Therapie. Als spezifisches Antidot Anwendung β-adrenoblokatorov, vorzugsweise β1-selektive Blocker. Beachten Sie jedoch die mögliche Zunahme der bronchialen Obstruktion unter dem Einfluss von & beta; - Blockern und wählen Sie sorgfältig die Dosis für Patienten mit Asthma bronchiale oder COPD, aufgrund der Gefahr von schweren Bronchospasmus, die zum Tod führen kann.
Symptome: sind hauptsächlich mit der Wirkung von fenoterol verbunden. Es können Symptome auftreten, die mit einer überstimulation von β-adrenorezeptoren verbunden sind. Die wahrscheinlichste auftreten von Tachykardie, Herzklopfen, zittern, Erhöhung der ANZEIGE, Senkung der ANZEIGE, Erhöhung der Unterschiede zwischen Sad und Dad, Angina pectoris, Arrhythmie und Hitzewallungen. Metabolische Azidose und Hypokaliämie wurden ebenfalls beobachtet.
Die Symptome einer überdosierung ipratropia Bromid (wie trockener Mund, Verletzung der augenakkomodation), angesichts der großen Breite der therapeutischen Wirkung des Medikaments und die lokale Art der Anwendung, in der Regel nicht exprimiert und vorübergehend.
Behandlung: Sie müssen das Medikament absetzen. Daten zur überwachung des Säure-Basen-blutgleichgewichts sollten berücksichtigt werden. Zeigt Beruhigungsmittel, Beruhigungsmittel, in schweren Fällen — Intensive Therapie. Als spezifisches Antidot Anwendung β-adrenoblokatorov, vorzugsweise β1-selektive Blocker. Beachten Sie jedoch die mögliche Zunahme der bronchialen Obstruktion unter dem Einfluss von & beta; - Blockern und wählen Sie sorgfältig die Dosis für Patienten mit Asthma bronchiale oder COPD, aufgrund der Gefahr von schweren Bronchospasmus, die zum Tod führen kann.
Berodual® H enthält zwei Komponenten mit bronchodilatatorischer Aktivität: ipratropiumbromid — m-holinoblokator und fenoterolhydrobromid — & beta;2ist ein adrenomimetikum.
Bronchodilatation bei Inhalation Ipratropium Bromid ist hauptsächlich auf lokale und nicht systemische anticholinerge Wirkung zurückzuführen.
Ipratropiumbromid ist eine quaternäre Verbindung von Ammonium, die anticholinerge (parasympatolytische) Eigenschaften hat. Ipratropiumbromid hemmt die Reflexe, die durch den Vagusnerv verursacht werden. Anticholinerge Mittel verhindern die Erhöhung der intrazellulären Konzentration von Ca 2+, die aufgrund der Wechselwirkung von Acetylcholin mit muscarin-rezeptor, befindet sich auf den glatten Muskeln der Bronchien. Die Freisetzung von Ca 2+ wird durch ein System sekundärer Mediatoren vermittelt, zu denen inositoltriphosphat (ITP) und diacylglycerin (DAG) gehören.
Bei Patienten mit Bronchospasmus im Zusammenhang mit COPD (chronische Bronchitis und Emphysem), eine signifikante Verbesserung der Lungenfunktion (erhöhte OFV1 und spitzenausatmungsrate von 15% oder mehr) innerhalb von 15 Minuten beobachtet, die maximale Wirkung wurde durch 1 erreicht– 2 h und dauerte bei den meisten Patienten bis zu 6 h nach der Verabreichung.
Ipratropiumbromid hat keine negativen Auswirkungen auf die Sekretion von Schleim in den Atemwegen, mukozyliäre clearance und Gasaustausch.
Fenoterolhydrobromid selektiv stimuliert & beta;2 -adrenorezeptoren in einer therapeutischen Dosis. Stimulation & beta;2-adrenorezeptoren aktiviert Adenylatcyclase durch Stimulation von Gs-Protein.
Die Stimulation von & beta;1-adrenorezeptoren tritt auf, wenn hohe Dosen verwendet werden.
Fenoterola-hydrobromid entspannt glatte Muskulatur der Bronchien und Gefäße und verhindert die Entwicklung als bronhospasticeskih Reaktionen, durch den Einfluss von Histamin, metaholina, kalte Luft und Allergene (sofortige Typ überempfindlichkeitsreaktionen). Unmittelbar nach der Verabreichung blockiert fenoterol die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und bronchoobstruktion aus Mastzellen. Darüber hinaus wurde bei der Verwendung von fenoterol in Dosen von 0,6 mg eine Zunahme der mukoziliären clearance festgestellt.
β-fördert die Wirkung der Droge auf Herztätigkeit, wie eine Zunahme der Häufigkeit und Stärke der Kontraktionen des Herzens, aufgrund der vaskulären Wirkung-fenoterola, Stimulation der β2-adrenoretseptorov Herz, und mit Dosen, mehr als therapeutische, Stimulation der β1-Vorhersagen.
Wie bei anderen & beta; - adrenergen Medikamenten gab es eine Verlängerung des Qt-Intervalls bei hohen Dosen. Bei der Verwendung von fenoterol mit dosierten Aerosol-Inhalatoren (Dai) dieser Effekt war nicht konstant und wurde bei der Verwendung von Dosen beobachtet, die die empfohlenen überschritten. Nach der Anwendung von fenoterol mit verneblern (inhalationslösung in Fläschchen mit Standarddosis) kann die systemische Wirkung jedoch höher sein als bei der Verwendung des Medikaments mit Dai in den empfohlenen Dosen.
Die klinische Bedeutung dieser Beobachtungen wurde nicht festgestellt. Die am häufigsten beobachtete Wirkung von Agonisten & beta; - adrenorezeptoren ist Tremor. Im Gegensatz zu den Auswirkungen auf die glatten Muskeln der Bronchien, die systemischen Auswirkungen von Agonisten & beta; - adrenorezeptoren können Toleranz entwickeln, die klinische Bedeutung dieser Manifestation ist nicht geklärt. Tremor ist die häufigste unerwünschte Wirkung bei der Verwendung von Agonisten & beta; - adrenorezeptoren. Bei der kombinierten Anwendung dieser beiden Wirkstoffe wird die bronchodilatatorische Wirkung durch Einwirkung auf verschiedene pharmakologische Ziele erreicht. Diese Stoffe ergänzen sich gegenseitig, in Folge der Erhöhung des spasmolytische Wirkung auf die Muskeln der Bronchien und sorgt Bógrößere Menge Breite therapeutische Maßnahme bei bronchopulmonale Erkrankungen, begleitet von Atemwege констрикцией. Взаимодополняющее Aktion ist, dass zur Erzielung der gewünschten Wirkung erforderlich eine niedrigere Dosis β-adrenozeptor-Komponente, das können Sie individuell die effektive Dosis praktisch ohne Nebenwirkungen.. Bei akuter Bronchokonstriktion entwickelt sich die Wirkung des Medikaments Berodual® N schnell, was es ermöglicht, es bei akuten Bronchospasmus-Attacken zu verwenden.
Punol® enthält zwei Komponenten mit bronchodilatatorischer Aktivität: ipratropiumbromid — m-holinoblocker und fenoterol — & beta;2ist ein adrenomimetikum. Bronchodilatation bei Inhalation Ipratropium Bromid ist hauptsächlich auf lokale und nicht systemische anticholinerge Wirkung zurückzuführen.
Ipratropiumbromid ist ein quaternäres ammoniumderivat mit anticholinergen (parasympatolytischen) Eigenschaften. Das Medikament hemmt die Reflexe, die durch den Nervus Vagus, wodurch die Effekte von Acetylcholin — ein Mediator, der aus den enden des vagusnervs freigesetzt wird. Anticholinerge Mittel verhindern eine Erhöhung der intrazellulären Konzentration von Ca2+, die aufgrund der Wechselwirkung von Acetylcholin mit muscarin-rezeptor, befindet sich auf den glatten Muskeln der Bronchien Auftritt. Die Freisetzung von Ca2+ wird durch ein System sekundärer Mediatoren vermittelt, zu denen inositoltriphosphat (ITP) und diacylglycerin (DAG) gehören).
Bei Patienten mit Bronchospasmus, verbunden mit chronisch obstruktive Lungenerkrankungen (chronische Bronchitis und Emphysem), signifikante Verbesserung der Lungenfunktion (erhöhte OFV1 und spitzenausatmungsrate von 15% oder mehr) innerhalb von 15 Minuten beobachtet, die maximale Wirkung wurde durch 1 erreicht– 2 h und dauerte bei den meisten Patienten bis zu 6 h nach der Verabreichung.
Ipratropiumbromid hat keine negativen Auswirkungen auf die Sekretion von Schleim in den Atemwegen, mukozyliäre clearance und Gasaustausch.
Phenoterol stimuliert selektiv & beta;2 -adrenorezeptoren in einer therapeutischen Dosis. Stimulation & beta;2-adrenorezeptoren aktiviert Adenylatcyclase durch Stimulation von Gs-Protein. Die Stimulation von & beta;1-adrenorezeptoren tritt auf, wenn hohe Dosen verwendet werden.
Fenoterol entspannt glatte Muskulatur der Bronchien und Gefäße und verhindert die Entwicklung als bronhospasticeskih Reaktionen, durch den Einfluss von Histamin, metaholina, kalte Luft und Allergene (sofortige Typ überempfindlichkeitsreaktionen). Unmittelbar nach der Verabreichung blockiert fenoterol die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und bronchoobstruktion aus Mastzellen. Darüber hinaus wurde bei der Verwendung von fenoterol in Dosen von 0,6 mg eine Zunahme der mukoziliären clearance festgestellt.
β-fördert die Wirkung der Droge auf Herztätigkeit, wie eine Zunahme der Häufigkeit und Stärke der Kontraktionen des Herzens, aufgrund der vaskulären Wirkung-fenoterola, Stimulation der β2-adrenoretseptorov Herz, und mit Dosen, mehr als therapeutische, Stimulation der β1-Vorhersagen.
Wie bei anderen & beta; - adrenergen Medikamenten gab es eine Verlängerung des Qt-Intervalls bei hohen Dosen. Bei der Verwendung von fenoterol mit dosierten Aerosol-Inhalatoren (Dai) dieser Effekt war nicht konstant und wurde bei der Verwendung von Dosen beobachtet, die die empfohlenen überschritten.
Nach der Anwendung von fenoterol mit verneblern (inhalationslösung in Fläschchen mit Standarddosis) kann die systemische Wirkung jedoch höher sein als bei der Verwendung des Medikaments mit Dai in den empfohlenen Dosen. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtungen wurde nicht festgestellt. Die am häufigsten beobachtete Wirkung von Agonisten & beta; - adrenorezeptoren ist Tremor. Im Gegensatz zu den Auswirkungen auf die glatten Muskeln der Bronchien können die systemischen Einflüsse von Agonisten & beta; - adrenorezeptoren eine Toleranz entwickeln. Die klinische Bedeutung dieser Manifestation ist nicht geklärt. Tremor ist die häufigste unerwünschte Wirkung bei der Verwendung von Agonisten & beta; - adrenorezeptoren. Bei der kombinierten Anwendung dieser beiden Wirkstoffe wird die bronchodilatatorische Wirkung durch Einwirkung auf verschiedene pharmakologische Ziele erreicht. Diese Stoffe ergänzen sich gegenseitig, in Folge der Erhöhung des spasmolytische Wirkung auf die Muskeln der Bronchien und sorgt Bógrößere Menge Breite therapeutische Maßnahme bei bronchopulmonale Erkrankungen, begleitet von Atemwege констрикцией. Взаимодополняющее Aktion ist, dass zur Erzielung der gewünschten Wirkung erforderlich eine niedrigere Dosis β-adrenozeptor-Komponente, das können Sie individuell die effektive Dosis praktisch ohne Nebenwirkungen des Medikaments Punol®. Bei akuter Bronchokonstriktion entwickelt sich die Wirkung von Punol® schnell, was die Verwendung bei akuten Bronchospasmus-Anfällen ermöglicht.
Die therapeutische Wirkung der Kombination von ipratropiumbromid und fenoterolhydrobromid ist eine Folge seiner lokalen Wirkung in den Atemwegen. Die Entwicklung der Bronchodilatation ist nicht parallel zu den pharmakokinetischen Indikatoren der Wirkstoffe.
Nach der Inhalation in die Lunge fällt in der Regel (abhängig von der Darreichungsform und der Methode der Inhalation) 10– 30% der verabreichten Dosis des Medikaments. Der Rest der Dosis wird auf dem Mundstück, in der Mundhöhle und im Oropharynx abgelagert. Ein Teil der Dosis, die sich im Oropharynx niedergelassen hat, wird geschluckt und tritt in den Verdauungstrakt ein.
Ein Teil der Dosis des Arzneimittels, der in die Lunge gelangt, erreicht schnell den systemischen Blutfluss (innerhalb weniger Minuten).
Es gibt keine Beweise dafür, dass sich die Pharmakokinetik des kombinierten Arzneimittels von der jeder einzelnen Komponente unterscheidet.
Fenoterolhydrobromid
Der verschluckte Teil der Dosis wird zu sulfatkonjugaten metabolisiert. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Einnahme ist gering (etwa 1,5%).
Nach der an - / in der Einführung der freien und konjugierten phenoterol sind 24-Stunden-Urinanalyse jeweils 15 und 27% der verabreichten Dosis. Nach der Inhalation wird etwa 1% der verabreichten Dosis in Form von freiem fenoterol in einer 24-Stunden-Urinanalyse ausgeschieden. Auf dieser Grundlage wird die gesamte systemische Bioverfügbarkeit der inhalativen Dosis von fenoterolhydrobromid auf 7% geschätzt.
Kinetische Parameter, die die Verteilung von fenoterol beschreiben, werden nach der an - /in der Verabreichung durch Plasmakonzentration berechnet. 3 H. In diesem drei-kompartment-Modell scheinbar Vss fenoterola etwa 189 L (» < /font>2,7 L/kg).
Etwa 40% fenoterol bindet an Plasmaproteine. Präklinische Studien haben gezeigt, dass phenoterol und seine Metaboliten die BBB nicht durchdringen. Allgemeine clearance von fenoterol — 1,8 L / min, renale clearance — 0,27 L/min.die gesamte renale Ausscheidung (innerhalb von 2 Tagen) markierte Isotop-Dosis (einschließlich der ursprünglichen Verbindung und alle Metaboliten) war nach der an - / in der Einführung 65%. Die gesamte markierte isotopendosis, durch den Darm ausgeschieden, war nach der an - / in der Einführung von 14,8%, nach der Einnahme — 40,2% für 48 H. Die gesamte isotopenmarkierte Dosis, die durch die Nieren ausgeschieden wurde, Betrug nach oraler Verabreichung etwa 39%.
Ipratropiumbromid
Die gesamte renale Ausscheidung (während 24 h) der ursprünglichen Verbindung beträgt etwa 46% des Wertes der intravenösen Dosis, weniger als 1% der Dosis, die im inneren angewendet wird, und etwa 3– 13% des Wertes der inhalativen Dosis des Arzneimittels. Basierend auf diesen Daten wird berechnet, dass die gesamte systemische Bioverfügbarkeit von ipratropiumbromid, das oral und inhalativ angewendet wird, 2 und 7 ist– 28% beziehungsweise. Somit ist die Wirkung des verschluckten Teils von ipratropiumbromid auf die systemische Wirkung vernachlässigbar.
Kinetische Parameter, beschreibt die Verteilung von ipratropiumbromid, berechnet auf der Grundlage seiner Plasmakonzentrationen nach der an - /in der Einführung. Es gibt eine schnelle zweiphasige Abnahme der Plasmakonzentration. Das scheinbare Vssist ungefähr 176 L (» 2,4 L/kg). Das Medikament bindet an Plasmaproteine in minimalem Maße (weniger als 20%). Präklinische Studien haben gezeigt, dass Ipratropium, eine quaternäre Verbindung von Ammonium, die BBB nicht durchdringt.
T 1/2 in der Endphase beträgt etwa 1,6 H. die gesamte clearance von Ipratropium beträgt 2,3 L / min und die renale clearance — 0,9 L / min. Nach der intravenösen Verabreichung von etwa 60% der Dosis wird durch Oxidation metabolisiert, hauptsächlich in der Leber.
Die gesamte renale Ausscheidung (innerhalb von 6 Tagen) markierte Isotop-Dosis (einschließlich der ursprünglichen Verbindung und alle Metaboliten) war nach der an - /in der Einführung — 72,1%, nach Einnahme — 9,3%, und nach Inhalation Anwendung — 3,2%. Die gesamte markierte isotopendosis, durch den Darm ausgeschieden, war nach der an - / in der Einführung von 6,3%, nach der Einnahme — 88,5%, und nach Inhalation Anwendung — 69,4%. Somit wird die Ausscheidung der markierten isotopendosis nach der an - /in der Verabreichung hauptsächlich durch die Nieren durchgeführt. T 1/2 der ursprünglichen Verbindung und Metaboliten ist 3,6 h. Die wichtigsten Metaboliten, die im Urin ausgeschieden werden, binden schwach an muskarinrezeptoren und gelten als inaktiv.
Die therapeutische Wirkung der Kombination von ipratropiumbromid und fenoterol ist eine Folge seiner lokalen Wirkung in den Atemwegen. Die Entwicklung der Bronchodilatation ist nicht direkt proportional zu den pharmakokinetischen Indikatoren der Wirkstoffe.
Nach der Inhalation in die Lunge fällt in der Regel (abhängig von der Darreichungsform und der Methode der Inhalation) 10– 39% der verabreichten Dosis des Medikaments. Der Rest der Dosis wird auf dem Mundstück, in der Mundhöhle und im Oropharynx abgelagert. Ein Teil der Dosis, die sich im Oropharynx niedergelassen hat, wird geschluckt und tritt in den Verdauungstrakt ein.
Ein Teil der Dosis des Arzneimittels, der in die Lunge gelangt, erreicht schnell den systemischen Blutfluss (innerhalb weniger Minuten).
Es gibt keine Beweise dafür, dass sich die Pharmakokinetik des kombinierten Arzneimittels von der jeder einzelnen Komponente unterscheidet.
Fenoterol
Der verschluckte Teil der Dosis wird zu sulfatkonjugaten metabolisiert. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Einnahme ist gering (etwa 1,5%).
Nach der an - / in der Einführung der freien und konjugierten phenoterol sind 24-Stunden-Urinanalyse jeweils 15 und 27% der verabreichten Dosis. Die gesamte systemische Bioverfügbarkeit der inhalierten Dosis von fenoterol wird auf 7% geschätzt.
Kinetische Parameter, die die Verteilung von fenoterol beschreiben, werden nach der an - /in der Verabreichung durch Plasmakonzentration berechnet. 3 H. In diesem 3-Kammer-Modell scheinbare Vss fenoterola ca. 189 L (» < /font>2,7 L/kg).
Etwa 40% fenoterol bindet an Plasmaproteine.
Präklinische Studien haben gezeigt, dass phenoterol und seine Metaboliten die BBB nicht durchdringen. Allgemeine clearance von fenoterol — 1,8 L / min, renale clearance — 0,27 L/min.die gesamte renale Ausscheidung (innerhalb von 2 Tagen) markierte Isotop-Dosis (einschließlich der ursprünglichen Verbindung und alle Metaboliten) war nach der an - / in der Einführung 65%. Die gesamte markierte isotopendosis, durch den Darm ausgeschieden, war nach der an - / in der Einführung von 14,8%, nach der Einnahme — 40,2% für 48 H. Die gesamte isotopenmarkierte Dosis, die durch die Nieren ausgeschieden wurde, Betrug nach oraler Verabreichung etwa 39%.
Ipratropiumbromid
Die gesamte renale Ausscheidung (während 24 h) der ursprünglichen Verbindung beträgt etwa 46% des Wertes der intravenösen Dosis, weniger als 1% der Dosis, die im inneren angewendet wird, und etwa 3– 13% des Wertes der inhalativen Dosis des Arzneimittels. Basierend auf diesen Daten wird berechnet, dass die gesamte systemische Bioverfügbarkeit von ipratropiumbromid, das oral und inhalativ angewendet wird, 2 und 7 ist– 28% beziehungsweise. Somit ist die Wirkung des verschluckten Teils von ipratropiumbromid auf die systemische Wirkung vernachlässigbar.
Kinetische Parameter, die die Verteilung von ipratropiumbromid beschreiben, werden basierend auf seinen Plasmakonzentrationen nach der an - /in der Einleitung berechnet. Es gibt eine schnelle zweiphasige Abnahme der Plasmakonzentration. Das scheinbare Vssist ungefähr 176 L (» 2,4 L/kg). Das Medikament bindet an Plasmaproteine in minimalem Maße (weniger als 20%). Präklinische Studien haben gezeigt, dass ipratropiumbromid, ein quaternäres ammoniumderivat, die BBB nicht durchdringt.
T 1/2 in der Endphase beträgt etwa 1,6 Stunden.
Die gesamte clearance von ipratropiumbromid beträgt 2,3 L / min und die renale clearance — 0,9 L / min. Nach der intravenösen Verabreichung von etwa 60% der Dosis wird durch Oxidation metabolisiert, hauptsächlich in der Leber.
Die gesamte renale Ausscheidung (innerhalb von 6 Tagen) markierte Isotop-Dosis (einschließlich der ursprünglichen Verbindung und alle Metaboliten) war nach der an - /in der Einführung 72,1%, nach der Einnahme — 9,3%, und nach Inhalation Anwendung — 3,2%. Die gesamte markierte isotopendosis, durch den Darm ausgeschieden, war nach der an - / in der Einführung von 6,3%, nach der Einnahme — 88,5%, und nach Inhalation Anwendung — 69,4%. Somit wird die Ausscheidung des markierten isotopendosis nach der an - /in der Verabreichung hauptsächlich durch die Nieren durchgeführt.
T 1/2 der ursprünglichen Verbindung und Metaboliten ist 3,6 H. Die wichtigsten Metaboliten, im Urin ausgeschieden, binden an muscarin-Rezeptoren schwach und gelten als inaktiv.
- Bronchodilatator kombiniert (β 2 - adrenomimetik selektiv + m-holinoblocker) [Beta-adrenomimetik in Kombinationen]
Langfristige gleichzeitige Anwendung des Medikaments Berodual® N mit anderen Anticholinergika wird nicht wegen der Abwesenheit von Daten empfohlen.
β-adrenerge und anticholinerge Mittel, ксантиновые Derivate (Z. B. Theophyllin) können die Bronchodilatator Wirkung des Arzneimittels Berodual® N. Die gleichzeitige Ernennung von anderen β-Agonisten, die in den Blutkreislauf von Anticholinergika oder ксантиновых Derivaten (z.B. Theophyllin), führt zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen. Vielleicht eine signifikante Schwächung der Bronchodilatator Aktion berodual ® N bei gleichzeitiger Ernennung von β-adrenoblokatorov.
Hypokaliämie im Zusammenhang mit der Verwendung von β-adrenomimetika, kann durch die gleichzeitige Verabreichung von Xanthin-Derivaten, Kortikosteroiden und Diuretika verstärkt werden. Dies sollte bei der Behandlung von Patienten mit schweren Formen von obstruktiven Atemwegserkrankungen besonders beachtet werden.
Hypokaliämie kann bei Patienten, die digoxin erhalten, zu einem erhöhten Risiko für Arrhythmien führen. Darüber hinaus kann Hypoxie die negativen Auswirkungen der Hypokaliämie auf die Herzfrequenz verstärken. In solchen Fällen wird empfohlen, die kaliumkonzentration im Serum zu überwachen.
Es sollte vorsichtig sein, &beta zu ernennen;2-adrenerge Mittel für Patienten, die MAO-Hemmer und trizyklische Antidepressiva erhalten haben, da diese Medikamente die Wirkung von β - adrenergen Mitteln verstärken können.
Die Inhalation von halogenierten kohlenwasserstoffanästhetika wie Halothan, Trichlorethylen oder enfluran kann die nachteilige Wirkung von β-adrenergen Mitteln auf CCC verstärken.
Langfristige gleichzeitige Anwendung von Punol® Mit anderen Anticholinergika wird nicht empfohlen, da keine Daten vorhanden sind.
& beta; - adrenerge und anticholinerge Mittel, Xanthin-Derivate (zum Beispiel Theophyllin) können die bronchodilatatorische Wirkung von Punol®verstärken. Die gleichzeitige Anwendung anderer & beta;-adrenomimetika, Anticholinergika oder Xanthin-Derivate (Z. B. Theophyllin) kann zu erhöhten Nebenwirkungen führen.
Hypokaliämie im Zusammenhang mit der Verwendung von β-adrenomimetika, kann durch die gleichzeitige Verabreichung von Xanthin-Derivaten, Kortikosteroiden und Diuretika verstärkt werden. Dies sollte bei der Behandlung von Patienten mit schweren Formen von obstruktiven Atemwegserkrankungen besonders beachtet werden.
Hypokaliämie kann bei Patienten, die digoxin erhalten, zu einem erhöhten Risiko für Arrhythmien führen. Darüber hinaus kann Hypoxie die negativen Auswirkungen der Hypokaliämie auf die Herzfrequenz verstärken. In solchen Fällen wird empfohlen, den Kaliumspiegel im Serum zu überwachen.
Es sollte vorsichtig sein, &beta zu ernennen;2-adrenerge Mittel für Patienten, die MAO-Hemmer und trizyklische Antidepressiva erhalten haben, da diese Medikamente die Wirkung von β - adrenergen Mitteln verstärken können.
Die Inhalation von halogenierten kohlenwasserstoffanästhetika wie Halothan, trichloroethylen oder enfluran kann die Wirkung von β-adrenergen Mitteln auf CCC verstärken.
Die kombinierte Anwendung von Punol ® mit cromoglycinsäure und/oder Kortikosteroiden erhöht die Wirksamkeit der Therapie.