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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023

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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Akute myeloische und lymphatische Leukämie, chronische myeloische Leukämie (blastny Kriz), fiel Lymphom.
akute nicht-lymphoblastische und lymphoblastische Leukämie (Induktion der Remission und als Erhaltungstherapie);
Prävention und Behandlung von neuroleukämie (intrathekale Einführung in Monotherapie und in Kombination mit anderen Antitumor-Medikamenten);
non-Hodgkin-Lymphome (Behandlung);
blastenkrise bei chronischer myeloischer Leukämie (Behandlung).
Hochdosierte citarabin-Therapie:
refraktär zur Therapie non-Hodgkin-Lymphome;
refraktäre Therapie akute nicht-lymphoblastische und lymphoblastische Leukämie, einschließlich Optionen mit einer ungünstigen Prognose;
Rezidiv der akuten Leukämie;
sekundäre Leukämie nach vorheriger Chemo-und / oder Strahlentherapie;
manifeste Leukämie nach der Transformation der präleukämie;
akute nicht-lymphoblastische Leukämie bei Patienten unter 60 Jahren (zur Konsolidierung der Remission);
blastenkrise bei chronischer myeloischer Leukämie.
In / in struino oder Infusion, N/a oder intrathekal. Das Schema und die Methode der Anwendung variieren in verschiedenen Chemotherapien. Durchschnittliche Tagesdosis — 100 mg / m 2 . Ältere Patienten oder mit reduzierten Reserven der Hämatopoese ernennen kleinere Dosen — 50–70 mg / m 2 .
Bei akuten nicht-lymphoblastischen Leukämien zur Induktion von Remission bei Chemotherapie mit normalen Dosen in Kombination mit anderen antitumormitteln — auf 100 mg / m2 / Tag als kontinuierliche intravenöse Infusion für 7 Tage oder 100 mg / m 2 in / in alle 12 h 7 aufeinanderfolgende Tage. Insgesamt verbringen 4– 7 medizinische Kurse. Intervalle zwischen den Kursen — 14 Tage oder mehr.
Bei der Behandlung von Leukämien mit schlechter Prognose sowie refraktärer und rezidivierender akuter Leukämie können hohe Dosen von Novutrax verwendet werden — 2–3 G / m 2 als 1– 3-Stunden-Infusionen alle 12 h für 2– 6 Tage in Kombination mit oder ohne andere antitumormedikamente.
Intrathekal, mit akuter Leukämie — in einer Dosis von 30 mg / m2 alle 4 Tage bis zur Normalisierung der Zusammensetzung der zerebrospinalflüssigkeit und dann noch 1 zusätzliche Verabreichung. Dosierung (5 bis 75 mg/m2) und die fraktilität der Anwendung (von 1 mal pro Tag für 4 Tage bis 1 mal pro 4 Tage) hängt von der Art und schwere der neurologischen Symptome und der Wirksamkeit der vorherigen Therapie ab.
Mörtelzubereitung.
Zur Herstellung einer Lösung mit einer Konzentration von 20 mg / ml zum Inhalt der Flasche 100 mg sollte 5 Hinzugefügt werden ml Lösungsmittel.
Zur Herstellung einer Lösung mit einer Konzentration von 50 mg / ml zum Inhalt der Flasche 500 mg sollte 10 Hinzugefügt werden ml Lösungsmittel.
Zur Herstellung einer Lösung mit einer Konzentration von 100 mg / ml zum Inhalt der Flasche 1000 mg sollte 10 Hinzugefügt werden ml Lösungsmittel.
Die Konzentration von cytarabin sollte 100 nicht überschreiten mg / ml.
Das beiliegende Lösungsmittel enthält Benzylalkohol, daher kann es nicht für die intrathekale Verabreichung verwendet werden.
Pulver zur Injektion kann in Wasser zur Injektion, 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextrose-Lösung mit oder ohne Konservierungsmittel gelöst werden.
Als Lösungsmittel für die intrathekale Anwendung wird eine 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid verwendet. Lösungsmittel für intrathekale Anwendung und hochdosierte Therapie sollte keine Konservierungsstoffe (Benzylalkohol) enthalten.
Überempfindlichkeit, Leber-und Nierenversagen, akute Infektionskrankheiten, knochenmarkaplasie.
überempfindlichkeit gegen cytarabin und andere Komponenten des Arzneimittels;
Schwangerschaft;
die Zeit des Stillens.
Mit Vorsicht:
Leber-und / oder Nierenversagen (im Zusammenhang mit einem erhöhten Risiko für Neurotoxizität, insbesondere bei Hochdosis-Therapie);
Hemmung der Hämatopoese, verursacht durch Medikamente;
Infiltration des Knochenmarks durch Tumorzellen;
Windpocken, Gürtelrose), Pilz-oder bakterielle Natur (Risiko von schweren Komplikationen und Verallgemeinerung des Prozesses);
Krankheiten mit einem erhöhten Risiko für Hyperurikämie (Gicht oder uratnefrolithiasis).
Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, megaloblastose, Arrhythmien, Bronchospasmus, Lungenödem, Verletzung des zentralen Nervensystems, Neuritis, Hyperurikämie, übelkeit, Erbrechen, Magersucht, Bauchschmerzen, Durchfall, Stomatitis, Hautausschläge, Thrombophlebitis, Leber-und Nierenfunktionsstörungen.
seitens des hämatopoiesesystems: Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, megaloblastose, retikulozytopenie. Die Abnahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen ist zweiphasig, wobei die erste maximale Abnahme zu 7 erreicht wird– 9 Tag. Dann folgt ein kurzfristiger Anstieg mit einem Maximum von 12 Tagen. Bei wiederholter und tieferer Abnahme wird die minimale Anzahl von weißen Blutkörperchen auf 15 markiert– 24 Tag. In den nächsten 10 Tagen gibt es einen schnellen Anstieg. Die Abnahme der Thrombozytenzahl wird bis zum Tag 5 sichtbar, das Minimum wird zwischen 12 bemerkt– 15 Nachmittag. In den nächsten 10 Tagen gibt es eine schnelle Erholung auf das ursprüngliche Niveau. Der Schweregrad dieser Reaktionen hängt von der Dosis und dem verabreichungsschema ab.
aus dem Verdauungstrakt : übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Entzündung oder Ulzeration der Schleimhaut des Verdauungstraktes (Mundhöhle, Rektum, seltener — Speiseröhre). Übelkeit und Erbrechen treten am häufigsten nach einer schnellen intravenösen Verabreichung auf. Bei hohen Dosen (2–3 G / m 2) Ulzerationen des Verdauungstraktes können schwerwiegend sein, die Entwicklung von nekrotischer Kolitis, Nekrose des Dünndarms, zystischer pneumose des Darms, die zu Peritonitis führt.
von der Leber und der Bauchspeicheldrüse: Verletzung der Leber, Gelbsucht. Mit Hochdosis-Therapie — leberfunktionsstörung mit Hyperbilirubinämie, Sepsis und leberabszess. In einigen Fällen mit einer Kombination von hohen Dosen von cytarabin mit anderen Medikamenten — Thrombose der lebervenen (Budda-Chiari-Syndrom), Pankreatitis.
aus dem Nervensystem: Neuritis, Neurotoxizität, Kopfschmerzen, Schwindel. Störungen des zentralen Nervensystems werden hauptsächlich bei der hochdosierten Therapie beobachtet. In diesem Fall werden hauptsächlich Störungen der Gehirnfunktion und des Kleinhirns (Nystagmus, Dysarthrie, Ataxie, Verwirrung), einschließlich Persönlichkeitsveränderungen, Schläfrigkeit, Koma, die in der Regel reversibel sind, identifiziert. Fälle von peripherer Motorischer und sensorischer Neuropathie und spät fortschreitender aufsteigender Lähmung wurden berichtet. In einigen Fällen nach der intrathekalen Verabreichung des Medikaments gab es übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Fieber. Diese Beschwerden können auch auf eine Lumbalpunktion zurückzuführen sein. Es ist auch möglich, kumulative Neurotoxizität, vor allem in kurzen Intervallen zwischen der Verabreichung von Dosen. Nach der intrathekalen Verabreichung von cytarabin werden auch einzelne Fälle von nekrotisierender leukoenzephalopathie, Paraplegie und Blindheit beschrieben.
seitens des Bewegungsapparates: bei Anwendung in hohen Dosen — Myalgie und/oder Arthralgie im Nacken und unteren Extremitäten. Ein Fall von Rhabdomyolyse wird ebenfalls beschrieben.
seitens der Sinnesorgane : Konjunktivitis (Photophobie, brennen in den Augen, ausgedrückt Tränenfluss), keratitis. Wenn hochdosierte Therapie möglich Reversible keratitis und hämorrhagische Konjunktivitis, Sehstörungen.
Fatal, mit hohen Dosen von cytarabin in Kombination mit Cyclophosphamid), Perikarditis, Halsschmerzen, Kurzatmigkeit, Lungenentzündung, diffuse interstitielle Pneumonitis (mittlere Dosen — 1 G / m 2), ein fortschreitendes atemnotsyndrom, das zu Lungenödem und Kardiomegalie mit einem möglichen tödlichen Ergebnis führt (hohe Dosen von cytarabin).
seitens der Nieren und der Harnwege: Verletzung der Niere, harnretention, Hyperurikämie oder uratnephropathie.
seitens der Haut und der Haut Anhänge: Juckreiz, Ausschlag (fleckig-papulös und urtikarnaya), das auftreten von Pigmentflecken auf der Haut, Ulzeration der Haut, Alopezie. Es gibt seltene Berichte über einen schweren Hautausschlag, der zu einer Desquamation führt.
Lokale Reaktionen: Entzündung des subkutanen Fettgewebes an der Injektionsstelle.
Infektiöse Komplikationen : virale, bakterielle, Pilz -, parasitäre Infektionen (einschließlich durch saprophytische Mikroorganismen verursacht) jeder Lokalisierung, einschließlich Sepsis, in der Regel leicht oder mittelschwer, kann aber schwer und manchmal tödlich sein (Ihre Entwicklung ist auf eine Abnahme der Immunität zurückzuführen).
Citarabin-Syndrom: Fieber, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, manchmal Schmerzen in der Brust, fleckig-papulösen Hautausschlag, Konjunktivitis, Unwohlsein. Diese Symptome treten normalerweise nach 6 auf– 12 h nach der Verabreichung des Medikaments. Es wurde festgestellt, dass Glukokortikoide zur Behandlung oder Vorbeugung der Entwicklung dieses Syndroms wirksam sind.
andere: Fieber, Thrombophlebitis, allergische Reaktionen (einschließlich.Anaphylaxie, Urtikaria, ödem), einige Fälle von unzureichenden ADH-Syndrom.
12-fache Infusion 4,5 G / m 2 für 1 h alle 12 h verursacht irreversible Veränderungen des zentralen Nervensystems und Tod. Das Gegenmittel ist nicht bekannt.
Symptome: bei chronischer überdosierung können massive Blutungen aufgrund schwerer knochenmarksuppression, Entwicklung von lebensbedrohlichen Infektionen, Manifestation von Neurotoxizität auftreten.
Behandlung: da es keine wirksamen Gegenmittel gibt, werden Hilfsmaßnahmen durchgeführt (hämotransfusion, Antibiotikatherapie). Im Falle einer schweren überdosierung, kam während der intratekal ' nogo Injektion, ist eine erneute Lumbalpunktion, um eine schnelle Drainage Liquor cerebrospinalis. Neurochirurgische Intervention mit ventrikuloliumbaler Perfusion ist möglich.
Cytarabin kann mit Hämodialyse ausgeschieden werden, aber es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit des letzteren bei einer überdosierung von cytarabin.
Wie synthetische nuke ist ein antimetabolite пиримидинового Austausch und hemmt die DNA-Synthese; vor allem — in myeloblasten, lymphoblasten, Lymphozyten.
Bezieht sich auf die Gruppe der Antimetaboliten des pyrimidinstoffwechsels und ist ein s-phasenspezifisches Medikament. Hemmt die DNA-Synthese in der Zelle. Als Folge der Phosphorylierung in ara-CTP, das die DNA-Polymerase kompetitiv hemmt, erhält das Medikament eine antileukämische Aktivität. Darüber hinaus gibt es Hinweise, dass die DNA-Synthese durch die Einbettung von cytarabin in DNA und RNA gehemmt wird.
Es gibt mehrere Mechanismen für die Entwicklung von Resistenz gegen cytarabinu: Hemmung des membrantransports, Mangel an Phosphorylierung Enzyme, erhöhte Aktivität von inaktivierenden Enzymen, reduzierte Affinität DNA-Polymerase oder erhöhte Konzentration von deoxy-TST. Zytotoxische Wirkung wird durch die Schaffung von Konstanten intrazellulären Konzentrationen von ara-CTF erreicht.
bei jeder Art der Verabreichung ist es in der Lage, alle Organe und Gewebe zu durchdringen, aber vor allem — in die zellelemente des «weißen» Blutes; desaminiert, im Urin ausgeschieden.
Nach der an - / in der Einleitung unter dem Einfluss von cytidindesaminase in der Leber und in anderen Geweben schnell und fast vollständig in einen inaktiven Metaboliten arabinoziluracil umgewandelt (ara-Y). T 1/2 in der Anfangsphase ist 10 min, in der Endphase — ungefähr 1– 3 h. Da die Aktivität der Desaminase im zentralen Nervensystem minimal ist, ist die Ausscheidung von cytarabin aus der zerebralen Flüssigkeit langsam, während T 1/2 2-11 h ist. Bei kontinuierlichen intravenösen Infusionen von cytarabin in normalen Dosen (100– 200 mg / m 2 ) Konzentrationen von 0,04 erreicht– 0,6 µmol/L. Wenn s / zur Einführung von T max im Plasma — 20-60 min, dann es gibt eine zweiphasige Abnahme der Konzentration. Ein kleiner Teil von cytarabin wird intrazellulären Phosphorylierung durch Kinasen unterzogen, was zu einem aktiven Metaboliten arabinosilcitidintriphosphat führt (ara-TSF). Verbindung mit plasmaproteinen — 15%.
Cytarabin dringt durch die Geb. Nach einer kontinuierlichen Infusion in der zerebrospinalflüssigkeit wird ein Niveau von 10 erreicht– 40% Konzentration im Plasma. Nach der Verabreichung von normalen oder hohen Dosen nur 4– 10% Ihrer Anzahl wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. In den ersten 24 Stunden 71– 96% der verabreichten Droge wird im Urin in Form von ara-U. gefunden.
- Antimetabolite
Kompatibel mit Cyclophosphamid, Vincristin, thioguanin, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином et Al. protivoopujolevami; Prednisolon. Hemmt die Absorption von digoxin aus dem Verdauungstrakt.
Mischen Sie nicht in einer Spritze oder Tropfer mit anderen Medikamenten: pharmazeutisch inkompatibel mit Heparin, Insulin, Methotrexat, 5-Fluorouracil, Oxacillin, Benzylpenicillin, Methylprednisolon.
Die kombinierte Anwendung mit anderen Antitumor-mielosupressiven Medikamenten oder Strahlentherapie erhöht die zytotoxische, sowie immunsuppressive Aktivität dieser Medikamente.
Bei der Ernennung von polychemotherapie mit cytarabin wurde eine Reversible Abnahme der Plasmakonzentration digoxin (durch Verringerung der Absorption durch toxische Wirkung auf die Darmschleimhaut), sowie eine Abnahme der renalen Ausscheidung von Glykosid beobachtet. Eine Alternative für solche Patienten kann die Verwendung von digitoxin sein, deren Plasmakonzentration sich nicht ändert.
In-vitro - Studien zur Interaktion zwischen Gentamicin und cytarabin haben gezeigt, dass es einen Antagonismus gibt, der die Empfindlichkeit der Stämme von Klebsiella pneumoniae gegenüber Gentamicin reduzieren kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung kann die Wirksamkeit von fluorzytosin reduziert werden.
Immunsuppressiva (Azathioprin, chlorambucil, Glukokortikoide, Cyclophosphamid, Cyclosporin, Mercaptopurin, Tacrolimus) erhöhen das Risiko von infektiösen Komplikationen.
Tötete virusimpfstoffe: durch die Unterdrückung der normalen Abwehrmechanismen kann cytarabin die Bildung von Antikörpern reduzieren.
Lebende virale Impfstoffe: aufgrund der Unterdrückung der normalen Abwehrmechanismen kann cytarabin die Replikation des Virus potenzieren, Nebenwirkungen verstärken, die Bildung von Antikörpern reduzieren.