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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Cytosar-U
Cytarabine
Akute myeloische und lymphoblastische Leukämie, chronische myeloische Leukämie (Blastenkrise), Non-Hodgkin-Lymphome.
akute nicht-lymphoblastische und lymphoblastische Leukämie (Induktion der Remission und als Erhaltungstherapie),
prävention und Behandlung von Neuroleukämie (intrathekale Einführung in Monotherapie und in Kombination mit anderen Antitumor-Medikamenten),
non-Hodgkin-Lymphome (Behandlung),
Blastenkrise bei chronischer myeloischer Leukämie (Behandlung).
Hochdosierte Citarabin-Therapie:
refraktär zur Therapie Non-Hodgkin-Lymphome,
refraktäre Therapie akute nicht-lymphoblastische und lymphoblastische Leukämie, einschließlich Optionen mit ungünstiger Prognose,
Rezidiv der akuten Leukämie,
sekundäre Leukämie nach vorheriger Chemo-und / oder Strahlentherapie,
manifeste Leukämie nach der Transformation der Preleukose,
akute nicht-lymphoblastische Leukämie bei Patienten unter 60 Jahren (zur Konsolidierung der Remission),
Blastenkrise bei chronischer myeloischer Leukämie.
In / in Struino oder Infusion, n / a oder intrathekal. Das Schema und die Methode der Anwendung variieren in verschiedenen Chemotherapien. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 100 mg / m2. Ältere Patienten oder mit reduzierten Reserven der Hämatopoese ernennen kleinere Dosen-50-70 mg / m2.
Bei akuten nicht-lymphoblastischen Leukämien zur Induktion der Remission während der Chemotherapie mit normalen Dosen in Kombination mit anderen Antitumorpräparaten — 100 mg / m2/ tag in Form einer kontinuierlichen intravenösen Infusion für 7 Tage oder 100 mg / m2 in / in jeder 12 h 7 Tage hintereinander. Insgesamt werden 4-7 medizinische Kurse durchgeführt. Intervalle zwischen den Kursen-14 Tage oder mehr.
Bei der Behandlung von Leukämie mit schlechter Prognose, sowie refraktäre und wiederkehrende akute Leukämie kann hohe Dosen von Cytosar-Ua — 2-3 g/m verwendet werden2 in Form von 1-3-Stunden-Infusionen alle 12 Stunden für 2-6 Tage in Kombination mit oder ohne andere Antitumor-Medikamente.
Intrathekalno, mit akuter Leukämie-in einer Dosis von 30 mg / m2 alle 4 Tage, bis die Zusammensetzung der Zerebrospinalflüssigkeit normalisiert ist, und dann noch 1 zusätzliche Einführung. Dosierung (5 bis 75 mg / m2) und die Fraktilität der Anwendung (von 1 mal täglich für 4 Tage bis 1 mal pro 4 Tag) hängt von der Art und Schwere der neurologischen Symptome und der Wirksamkeit der vorherigen Therapie ab.
Mörtelzubereitung.
Um eine Lösung mit einer Konzentration von 20 mg / ml zu erhalten, sollten 5 ml Lösungsmittel zum Inhalt der Flasche 100 mg hinzugefügt werden.
Um eine Lösung mit einer Konzentration von 50 mg / ml zu erhalten, sollte der Inhalt der 500 mg-Flasche 10 ml Lösungsmittel hinzugefügt werden.
Um eine Lösung mit einer Konzentration von 100 mg / ml zu erhalten, sollten 10 ml Lösungsmittel dem Inhalt der Flasche 1000 mg hinzugefügt werden.
Die Konzentration von Cytarabin sollte 100 mg/ml nicht überschreiten.
Das beiliegende Lösungsmittel enthält Benzylalkohol, daher kann es nicht für die intrathekale Verabreichung verwendet werden.
Pulver zur Injektion kann in Wasser zur Injektion, 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextrose-Lösung mit oder ohne Konservierungsmittel gelöst werden.
Als Lösungsmittel für die intrathekale Anwendung wird eine 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid verwendet. Lösungsmittel für intrathekale Anwendung und hochdosierte Therapie sollte keine Konservierungsstoffe (Benzylalkohol) enthalten.
Überempfindlichkeit, Leber-Nierenversagen, akute Infektionskrankheiten, Knochenmarksaplasie.
Überempfindlichkeit gegen Cytarabin und andere Komponenten des Arzneimittels,
Schwangerschaft,
die Zeit des Stillens.
Mit Vorsicht:
leber-und / oder Nierenversagen (aufgrund des erhöhten Risikos von Neurotoxizität, insbesondere bei der hochdosierten Therapie),
hemmung der Hämatopoese durch Medikamente verursacht,
Knochenmarkinfiltration durch Tumorzellen,
Windpocken, Gürtelrose), Pilz-oder bakterielle Natur (das Risiko von schweren Komplikationen und Verallgemeinerung des Prozesses),
krankheiten mit einem erhöhten Risiko für Hyperurikämie (Gicht oder Uratnefrolithiasis).
Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Megaloblastose, Arrhythmien, Bronchospasmus, Lungenödem, Verletzung des zentralen Nervensystems, Neuritis, Hyperurikämie, Übelkeit, Erbrechen, Magersucht, Bauchschmerzen, Durchfall, Stomatitis, Hautausschläge, Thrombophlebitis, Leber-und Nierenfunktionsstörungen.
Seitens des Hämatopoiesesystems: Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Megaloblastose, Retikulozytopenie. Die Abnahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen ist zweiphasig, wobei die erste maximale Abnahme bis zum 7-9-Tag erreicht wird. Dann folgt ein kurzfristiger Anstieg mit einem Maximum von 12 am Tag. Bei wiederholter und tieferer Abnahme wird die minimale Anzahl von weißen Blutkörperchen am 15-24-Tag festgestellt. In den nächsten 10-Tagen gibt es einen schnellen Anstieg. Die Abnahme der Thrombozytenzahl wird bis zum Tag 5 sichtbar, das Minimum wird zwischen 12-15 am Tag bemerkt. In den nächsten 10 Tagen gibt es eine schnelle Erholung auf das ursprüngliche Niveau. Der Schweregrad dieser Reaktionen hängt von der Dosis und dem Verabreichungsschema ab
Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Entzündung oder Ulzeration der Schleimhaut des Verdauungstraktes (Mund, Rektum, seltener — die Speiseröhre). Übelkeit und Erbrechen treten am häufigsten nach einer schnellen intravenösen Verabreichung auf. Bei der Anwendung von hohen Dosen (2-3 g / m2) Ulzerationen des Verdauungstraktes können schwerwiegend sein, vielleicht die Entwicklung von nekrotischer Kolitis, Nekrose des Dünndarms, zystische Pneuose des Darms, was zu Peritonitis führt.
Von der Leber und der Bauchspeicheldrüse: verletzung der Leber, Gelbsucht. Wenn Hochdosis-Therapie-Verletzung der Leber mit Hyperbilirubinämie, Sepsis und Leberabszess. In einigen Fällen mit einer Kombination von hohen Dosen von Cytarabin mit anderen Medikamenten-Thrombose der Lebervenen (Budda-Chiari-Syndrom), Pankreatitis.
Vom Nervensystem: Neuritis, Neurotoxizität, Kopfschmerzen, Schwindel. Störungen des zentralen Nervensystems werden hauptsächlich bei der hochdosierten Therapie beobachtet. In diesem Fall werden hauptsächlich Störungen der Gehirnfunktion und des Kleinhirns (Nystagmus, Dysarthrie, Ataxie, Verwirrung), einschließlich Persönlichkeitsveränderungen, Schläfrigkeit, Koma, die in der Regel reversibel sind, identifiziert. Fälle von peripherer motorischer und sensorischer Neuropathie und spät fortschreitender aufsteigender Lähmung wurden berichtet. In einigen Fällen nach der intrathekalen Verabreichung des Medikaments gab es Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Fieber. Diese Beschwerden können auch auf eine Lumbalpunktion zurückzuführen sein. Es ist auch möglich, kumulative Neurotoxizität, vor allem in kurzen Intervallen zwischen der Verabreichung von Dosen. Nach der intrathekalen Verabreichung von Cytarabin werden auch einzelne Fälle von nekrotisierender Leukoenzephalopathie, Paraplegie und Blindheit beschrieben
Vom Muskel-Skelett-System: bei Anwendung in hohen Dosen-Myalgie und / oder Arthralgie im Hals und den unteren Extremitäten. Ein Fall von Rhabdomyolyse wird ebenfalls beschrieben.
Von den Sinnen: Konjunktivitis (Photophobie, Brennen in den Augen, ausgedrückt Tränenfluss), Keratitis. Wenn hochdosierte Therapie möglich reversible Keratitis und hämorrhagische Konjunktivitis, Sehstörungen.
Aus dem Herz-Kreislauf - und Atmungssystem fatal, mit hohen Dosen von Cytarabin in Kombination mit Cyclophosphamid), Perikarditis, Halsschmerzen, Kurzatmigkeit, Lungenentzündung, diffuse interstitielle Pneumonitis (durchschnittliche Dosen-1 g / m2), progressives Atemnotsyndrom, das zu Lungenödem und Kardiomegalie mit einem möglichen tödlichen Ergebnis führt (hohe Dosen von Cytarabin).
Auf Seiten der Nieren und Harnwege: eingeschränkte Nierenfunktion, Harnretention, Hyperurikämie oder Uratnephropathie.
Von der Seite der Haut und der Haut Anhängsel: Juckreiz, Ausschlag (fleckig-papulös und urtikarnaya), das Auftreten von Pigmentflecken auf der Haut, Ulzeration der Haut, Alopezie. Es gibt seltene Berichte über einen schweren Hautausschlag, der zu einer Desquamation führt.
lokale Reaktion: entzündung des subkutanen Fettgewebes an der Injektionsstelle.
Infektiöse Komplikationen: virale, bakterielle, Pilz -, parasitäre Infektionen (einschließlich durch saprophytische Mikroorganismen verursacht) jeder Lokalisation, einschließlich.Sepsis, in der Regel leicht oder mittelschwer, aber kann schwer und manchmal tödlich sein (ihre Entwicklung ist auf eine Abnahme der Immunität zurückzuführen).
Citarabin-Syndrom: fieber, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, manchmal Schmerzen in der Brust, fleckig-papulösen Hautausschlag, Konjunktivitis, Unwohlsein. Diese Symptome treten normalerweise 6-12 Stunden nach der Verabreichung des Medikaments auf. Es wurde festgestellt, dass Glukokortikoide zur Behandlung oder Vorbeugung der Entwicklung dieses Syndroms wirksam sind.
Ander: fieber, Thrombophlebitis, allergische Reaktionen (einschließlich.Anaphylaxie, Urtikaria, Ödem), einzelne Fälle von unzureichenden ADH-Syndrom.
12-fache intravenöse Infusion 4,5 g / m2 während 1 h alle 12 h verursacht irreversible Veränderungen des zentralen Nervensystems und Tod. Das Gegenmittel ist nicht bekannt.
Symptome: bei chronischer Überdosierung sind massive Blutungen aufgrund schwerer Knochenmarksuppression, die Entwicklung lebensbedrohlicher Infektionen, die Manifestation von Neurotoxizität möglich.
Die Behandlung: da es keine wirksamen Gegenmittel gibt, werden Hilfsmaßnahmen durchgeführt (Hämotransfusion, Antibiotikatherapie). Im Falle einer schweren Überdosierung, die während der intrathekalen Verabreichung aufgetreten ist, sollte eine wiederholte Lumbalpunktion durchgeführt werden, um eine schnelle Drainage der zerebralen Flüssigkeit zu gewährleisten. Neurochirurgische Intervention mit ventrikuloliumbaler Perfusion ist möglich.
Cytarabin kann mit Hämodialyse ausgeschieden werden, aber es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit des letzteren bei einer Überdosierung von Cytarabin.
Als synthetisches Nukleosid Antimetabolit pyrimidinovogo Stoffwechsel und hemmt die Synthese von DNA, vor allem — in Myeloblasten, Lymphoblasten, Lymphozyten.
Bezieht sich auf die Gruppe der Antimetaboliten des Pyrimidinstoffwechsels und ist ein S-phasenspezifisches Medikament. Hemmt die DNA-Synthese in der Zelle. Als Ergebnis der Phosphorylierung in Ara-CTP, die die DNA-Polymerase kompetitiv hemmt, erhält das Medikament eine antileukämische Aktivität. Darüber hinaus gibt es Hinweise, dass die DNA-Synthese durch die Einbettung von Cytarabin in DNA und RNA gehemmt wird.
Es gibt mehrere Mechanismen für die Entwicklung von Resistenz gegen Cytarabinu: Hemmung des Membrantransports, Mangel an Phosphorylierung Enzyme, erhöhte Aktivität von inaktivierenden Enzymen, reduzierte Affinität DNA-Polymerase oder erhöhte Konzentration von Deoxy-TST. Zytotoxische Wirkung wird durch die Schaffung von konstanten intrazellulären Konzentrationen von Ara-CTF erreicht.
Bei allen Methoden der Verabreichung kann in alle Organe und Gewebe eindringen, aber vor allem — in die Zellelemente des «weißen» Blutes, desaminiert, im Urin ausgeschieden.
Nach der An - / in der Einleitung unter dem Einfluss von Cytidindesaminase in der Leber und in anderen Geweben schnell und fast vollständig in einen inaktiven Metaboliten Arabinosiluracil umgewandelt (Ara-Y). T1/2 1-3 h. Da die Aktivität der Desaminase im zentralen Nervensystem minimal ist, ist die Ausscheidung von Cytarabin aus der zerebralen Flüssigkeit langsam, während T1/2 ist 2-11 h. Mit kontinuierlichen intravenösen Infusionen von Cytarabin in normalen Dosen (100-200 mg / m2) erreichten Konzentrationen gleich 0,04-0,6 µmol / l. Wenn p / zur Einführung von Tmax im Plasma-20-60 Minuten, dann gibt es eine zweiphasige Abnahme der Konzentration. Ein kleiner Teil von Cytarabin wird intrazellulären Phosphorylierung unter der Wirkung von Kinasen unterzogen, was zu einem aktiven Metaboliten Arabinosilcitidintriphosphat (Ara-TSTF) führt. Kommunikation mit Plasmaproteinen-15%.
Cytarabin dringt durch die GEB. Nach einer kontinuierlichen Infusion in der Zerebrospinalflüssigkeit wird ein Niveau erreicht, das 10-40% der Plasmakonzentration entspricht. Nach der Verabreichung von normalen oder hohen Dosen werden nur 4-10% ihrer Anzahl unverändert von den Nieren ausgeschieden. In den ersten 24 Stunden 71-96% der verabreichten Droge wird im Urin in Form von Ara-U. gefunden.
- Antimetaboliten
Kompatibel mit Cyclophosphamid, Vincristin, Thioguanin, L-Asparaginase, Rubomycin, Carminomycin und anderen Antitumormitteln, Prednisolon. Hemmt die Absorption von Digoxin aus dem Verdauungstrakt.
Mischen Sie nicht in einer Spritze oder Tropfer mit anderen Medikamenten: pharmazeutisch inkompatibel mit Heparin, Insulin, Methotrexat, 5-Fluorouracil, Oxacillin, Benzylpenicillin, Methylprednisolon.
Die kombinierte Anwendung mit anderen Antitumor-mielosupressiven Medikamenten oder Strahlentherapie erhöht die zytotoxische, sowie immunsuppressive Aktivität dieser Medikamente.
Bei der Ernennung von Polychemotherapie mit Cytarabin wurde eine reversible Abnahme der Plasmakonzentration Digoxin (durch Verringerung der Absorption durch toxische Wirkung auf die Darmschleimhaut), sowie eine Abnahme der renalen Ausscheidung von Glykosid beobachtet. Eine Alternative für solche Patienten kann die Verwendung von Digitoxin sein, deren Plasmakonzentration sich nicht ändert.
Durchgeführt in vitro studien der Wechselwirkung zwischen Gentamicin und Cytarabin haben die Existenz von Antagonismus, durch die es möglich ist, die Empfindlichkeit der Stämme zu reduzieren Klebsiella pneumoniae gentamycin.
Bei gleichzeitiger Anwendung kann die Wirksamkeit von Fluorzytosin reduziert werden.
Immunsuppressiva (Azathioprin, Chlorambucil, Glukokortikoide, Cyclophosphamid, Cyclosporin, Mercaptopurin, Tacrolimus) erhöhen das Risiko von infektiösen Komplikationen.
Tötete Virusimpfstoffe: Durch die Unterdrückung der normalen Abwehrmechanismen kann Cytarabin die Bildung von Antikörpern reduzieren.
Lebende virale Impfstoffe: Aufgrund der Unterdrückung der normalen Abwehrmechanismen kann Cytarabin die Replikation des Virus potenzieren, Nebenwirkungen verstärken, die Bildung von Antikörpern reduzieren.
