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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Akute myeloische und lymphoblastische Leukämie, chronische Myelokose (Explosionskrise), Non-Hodgkin-Lymphome.
akute nicht-lymphoblastische und lymphoblastische Leukämie (Remissionsinduktion und als unterstützende Therapie);
Prävention und Behandlung von Neurolykose (intrakuläre Verabreichung mit Monotherapie und in Kombination mit anderen Antitumormedikamenten);
Non-Hodgkin-Lymphome (Behandlung);
Explosionskrise bei chronischer Myelolykose (Behandlung).
Hochdosierte Cytarabin-Therapie :
refraktär zur Therapie von Nicht-Hodzhkin-Lymphomen;
refraktär zur Therapie akute Nicht-Lymphoblasten und lymphoblastische Leukämie, einschließlich.h. Optionen mit einer ungünstigen Prognose;
Rückfall der akuten Leukämie;
sekundäre Leukämie nach vorheriger Chemotherapie und / oder Strahlentherapie;
offensichtliche Leukämie nach der Transformation der Präleukämie;
akute nicht-lymphoblastische Leukämie bei Patienten unter 60 Jahren (zur Konsolidierung der Remission);
Explosionskrise bei chronischer Myelolykose.
B / c ist Tintenstrahl oder Infusion, p / c oder intrachetikal Das Schema und die Art der Anwendung variieren in verschiedenen Chemotherapiemodi. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 100 mg / m.2 Wunddosen von weniger werden kranken älteren Menschen oder mit reduzierten Reserven an blutbildenden - 50–70 mg / m - zugewiesen.2.
Bei akuter nicht-lymphoblastischer Leukämie zur Remission in der Chemotherapie betragen die regelmäßigen Dosen in Kombination mit anderen Antitumor-Medikamenten jeweils 100 mg / m2/ Tag in Form einer kontinuierlichen c / Infusion für 7 Tage oder 100 mg / m2 um / alle 12 Stunden hintereinander. Insgesamt werden 4–7 Behandlungskurse durchgeführt. Intervalle zwischen Kursen - 14 Tage oder länger.
Bei der Behandlung von Leukämie mit einer schlechten Prognose sowie einer refraktären und wiederkehrenden akuten Leukämie können hohe Leukyt-Dosen verwendet werden - 2–3 g / m2 in Form von 1–3-stündigen Infusionen alle 12 Stunden für 2–6 Tage in Kombination mit oder ohne andere Antitumormedikamente.
Intrachetisch mit akuter Leukämie - in einer Dosis von 30 mg / m2 alle 4 Tage vor der Normalisierung der Zusammensetzung der Liquor cerebrospinalis und dann weitere 1 zusätzliche Einführung. Dosierung (von 5 bis 75 mg / m2) und die Fragmentierung der Anwendung (von 1 Mal pro Tag für 4 Tage bis 1 Mal in 4 Tagen) hängt von der Art und Schwere der neurologischen Symptome und der Wirksamkeit der vorherigen Therapie ab.
Vorbereitung der Lösung.
Um eine Lösung mit einer Konzentration von 20 mg / ml zu erhalten, sollten 5 ml Lösungsmittel in den Inhalt der 100-mg-Flasche gegeben werden.
Um eine Lösung mit einer Konzentration von 50 mg / ml zu erhalten, sollten 10 ml Lösungsmittel in den Inhalt der 500-mg-Flasche gegeben werden.
Um eine Lösung mit einer Konzentration von 100 mg / ml zu erhalten, sollten 10 ml Lösungsmittel in den Inhalt der 1000-mg-Flasche gegeben werden.
Die Citarabin-Konzentration sollte 100 mg / ml nicht überschreiten.
Das angebrachte Lösungsmittel enthält Benzylalkohol, daher können Sie es nicht zur intrachetischen Verabreichung verwenden.
Injektionspulver kann in Injektionswasser, einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder einer 5% igen Dextroselösung mit und ohne Konservierungsmittel gelöst werden.
Eine 0,9% ige Natriumchloridlösung wird als Lösungsmittel für die intragezielte Verwendung verwendet. Das Lösungsmittel für den Intrahandel und die Hochdosistherapie sollte keine Konservierungsmittel (Benzylalkohol) enthalten.
Überempfindlichkeit, Leber- und Nierenversagen, akute Infektionskrankheiten, Knochenmarkalplasie.
Überempfindlichkeit gegen Cytarabin und andere Bestandteile des Arzneimittels;
Schwangerschaft;
Stillzeit.
Mit Vorsicht :
Leber- und / oder Nierenversagen (aufgrund eines erhöhten Risikos für Neurotoxizität, insbesondere bei der Durchführung einer Hochdosistherapie);
durch Drogen verursachte Blutwurfunterdrückung;
Infiltration des Knochenmarks der Tumorzelle;
akute virale Infektionskrankheiten (einschließlich h. Windpocken, Gürtelflechten), Pilz oder bakterielle Natur (Risiko schwerer Komplikationen und Verallgemeinerung des Prozesses);
Krankheiten mit erhöhtem Risiko für Hyperurikämie (Puls- oder Urannephrolithiasis).
Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Megaloblastose, Arrhythmien, Bronchospasmus, Lungenödem, beeinträchtigte Funktionen des Zentralnervensystems, Neuritis, Hyperurikämie, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen, Durchfall, Stomatik, Hautausschlag, Thrombozyten-Barbitis, Leber- und Nierenfunktion.
Von der Seite des blutbildenden Systems: Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Megaloblastose, Retikulozytophenie. Die Abnahme der Anzahl der Leukozyten ist zweiphasig, wobei die erste maximale Abnahme um 7 bis 9 Tage erreicht wird. Dann folgt ein kurzfristiger Anstieg mit maximal 12 Tagen. Bei einer wiederholten und tieferen Abnahme wird die Mindestanzahl an Leukozyten für 15 bis 24 Tage notiert. In den nächsten 10 Tagen wird ein schneller Anstieg beobachtet. Eine Abnahme der Anzahl der Blutplättchen macht sich um 5 Tage, mindestens zwischen 12 und 15 Tagen, bemerkbar. In den nächsten 10 Tagen wird eine schnelle Erholung auf das ursprüngliche Niveau festgestellt. Die Schwere dieser Reaktionen hängt von der Dosis und dem Einführungsmuster ab.
Aus den Organen des LCD: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Entzündung oder Entfernung der Magen-Darm-Schleimhaut (Start, Rektum, seltener - Speiseröhre). Übelkeit und Erbrechen treten am häufigsten nach einer schnellen Einführung auf. Bei Verwendung hoher Dosen (2–3 g / m2) Aussagen des LCD können schwerwiegend sein, möglicherweise die Entwicklung einer nekrotischen Kolitis, einer Dünndarmnekrose und einer zystischen Darmpneumatose, die zu einer Peritonitis führt.
Aus Leber und Bauchspeicheldrüse: beeinträchtigte Leberfunktion, Gelbsucht. Bei Hochdosistherapie - beeinträchtigte Leberfunktion mit Hyperbilirubinämie, Sepsis und Leberabszess. In einigen Fällen mit einer Kombination hoher Dosen von Citarabin mit anderen Arzneimitteln - pulverisierte Venenthrombose (Badda-Kiari-Syndrom), Pankreatitis.
Von der Seite des Nervensystems: Neuritis, Neurotoxizität, Kopfschmerzen, Schwindel. Verstöße gegen das Zentralnervensystem werden hauptsächlich während der Hochdosistherapie festgestellt. Gleichzeitig werden hauptsächlich Störungen der Funktion des Gehirns und des Kleinhirns (Nistagmus, Dysarthrie, Ataxie, Verwirrung) aufgedeckt, einschließlich Persönlichkeitsveränderungen, Schläfrigkeit, für die normalerweise reversibel sind. Fälle von peripherer motorischer und sensorischer Neuropathie und spät fortschreitender aufsteigender Lähmung wurden berichtet. In einigen Fällen wurden nach der intra-gezielten Verabreichung des Arzneimittels Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Fieber festgestellt. Diese Beschwerden können auch auf eine Punktion der Pauschale zurückzuführen sein. Eine kumulative Neurotoxizität ist auch möglich, insbesondere in kurzen Intervallen zwischen der Dosisverabreichung. Nach der intragezielten Verabreichung von Citarabin werden auch Einzelfälle von nekrotisierender Leukoenzephalopathie, Paraplegie und Blindheit beschrieben.
Von der Seite des Bewegungsapparates: bei Verwendung in hohen Dosen - Myalgie und / oder Arthralgie im Nacken und in den unteren Extremitäten. Der Fall der Rhabdomyolyse wird ebenfalls beschrieben.
Von der Seite der Sinne: Bindehautentzündung (Photophobie, Brennen in den Augen, ausgeprägte Tränenfluss), Keratitis. Mit einer stark dichteten Therapie, reversibler ulzerativer Keratitis und hämorrhagischer Bindehautentzündung sind Sehstörungen möglich.
Aus dem Herz-Kreislauf- und Atmungssystem: vorübergehende Arrhythmie, Kardiomyopathie (einschließlich.h. tödlich, bei Verwendung hoher Dosen von Citarabin in Kombination mit Cyclophosphamid), Perikarditis, Halsschmerzen, Atemnot, Lungenentzündung, diffuse interstitielle Pneumonitis (mittlere Dosen - 1 g / m2), progressives Atemnotsyndrom, das zu Lungenödemen und Kardiomagalien mit einem möglichen tödlichen Ausgang führt (hohe Dosen Citarabin).
Aus den Nieren und der Harnwege: beeinträchtigte Nierenfunktion, Urinverzögerung, Hyperurikämie oder Urannephropathie.
Von den Haut- und Hautanhängen: Juckreiz, Hautausschlag (Fettkrankheit und Urtikaria), Auftreten von Altersflecken auf der Haut, Hautgeschwüre, Alopezie. Es gibt seltene Berichte über starken Hautausschlag, der zur Abschuppung führt.
Lokale Reaktionen: Entzündung der subkutanen Fettzelle an der Injektionsstelle.
Infektiöse Komplikationen: virale, bakterielle, pilzliche, parasitäre Infektionen (einschließlich solcher, die durch Safranmikroorganismen verursacht werden) jeglicher Lokalisierung, einschließlich.h. Sepsis, normalerweise mild oder mäßig, kann aber schwer und manchmal tödlich sein (ihre Entwicklung ist auf eine Abnahme der Immunität zurückzuführen).
Citarabin-Syndrom: Fieber, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, manchmal Brustschmerzen, fleckiger Hautausschlag, Bindehautentzündung, Unwohlsein. Diese Symptome treten normalerweise 6–12 Stunden nach Verabreichung des Arzneimittels auf. Es wurde festgestellt, dass Glukokortikoide die Entwicklung dieses Syndroms wirksam behandeln oder verhindern.
Andere: Fieber, Thrombophlebitis, allergische Reaktionen (einschließlich h. Anaphylaxie, Urtikaria, Ödem), Einzelfälle der Entwicklung des Syndroms einer unzureichenden Produktion von ADG .
12-fach in / in Infusion 4,5 g / m2 Innerhalb von 1 Stunde alle 12 Stunden führt dies zu irreversiblen Veränderungen im Zentralnervensystem und zum Tod. Gegenmittel ist nicht bekannt.
Symptome: Bei chronischer Überdosierung sind massive Blutungen aufgrund schwerer Knochenmarksupression, der Entwicklung lebensbedrohlicher Infektionen und der Manifestation von Neurotoxizität möglich.
Behandlung: Da es keine wirksamen Gegenmittel gibt, führen sie Hilfsmaßnahmen durch (Hämotransfusion, Antibiotikatherapie). Im Falle einer schweren Überdosierung während der intraketeorologischen Verabreichung sollte eine wiederholte Punktion des Klumpens durchgeführt werden, um eine schnelle Drainage der Liquor cerebrospinalis zu gewährleisten. Vielleicht neurochirurgische Intervention mit ventrikulometaler Perfusion.
Citarabin kann aus der Hämodialyse abgeleitet werden, Informationen über deren Wirksamkeit bei einer Überdosierung von Citarabin sind jedoch nicht verfügbar.
Wie synthetisches Nukleosid ein Antimetabolit des Pyrimidinstoffwechsels ist und die DNA-Synthese hemmt; vor allem in Myeloblasten, Lymphoblasten, Lymphozyten.
Gilt für die Antimetabolitengruppe des Pyrimidinstoffwechsels und ist ein S-Phasospezifisches Medikament. Verlangsamen Sie die DNA-Synthese in einer Zelle. Infolge der Phosphorierung in Ara-CTF, die die DNA-Polymerase kompetitiv hemmt, erlangt das Medikament eine antileukämische Aktivität. Darüber hinaus gibt es Hinweise darauf, dass die DNA-Synthese durch Einbetten von Citarabin in DNA und RNA gehemmt wird
Es sind verschiedene Mechanismen zur Entwicklung einer Cytarabinresistenz bekannt: Hemmung des Membrantransports, Mangel an phosphorilierenden Enzymen, erhöhte Aktivität inaktivierender Enzyme, verringerte DNA-Polymerase-Affinität oder erhöhte Konzentration von Desoxy-CTF. Die zytotoxische Wirkung wird erreicht, wenn konstante intrazelluläre Konzentrationen von Ara-CTF erzeugt werden
Mit jeder Verabreichungsmethode kann es alle Organe und Gewebe durchdringen, jedoch hauptsächlich in die zellulären Elemente von „weißem“ Blut. wird desaminiert, mit Urin ausgeschieden.
Nach der Einführung von Citidindesaminase in der Leber und in anderen Geweben verwandelt es sich schnell und fast vollständig in inaktiven Metaboliten Arabinosiluracil (Ara-U). T1/2 in der Anfangsphase sind 10 Minuten, im Finale - ungefähr 1-3 Stunden. Da die Aktivität der Decaminase im Zentralnervensystem minimal ist, ist die Entfernung des Citarabins aus der Liquor cerebrospinalis langsam, während T1/2 ist 2–11 h. Mit kontinuierlichem Cytarabin in / in Infusionen in normalen Dosen (100–200 mg / m)2) Konzentrationen von 0,04–0,6 μmol / l werden erreicht. Mit der Einführung von Tmax im Plasma - 20-60 min, dann tritt eine zweiphasige Abnahme der Konzentration auf. Ein kleiner Teil des Citarabins wird unter dem Einfluss von Kinaz einer intrazellulären Phosphorylierung unterzogen, wodurch ein aktiver Metabolit Arabinosylcitidintriphosphat (Ara-CTF) gebildet wird. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 15%.
Citarabin dringt in das GEB ein. Nach kontinuierlicher Infusion in die Liquor cerebrospinalis wird ein Gehalt von 10–40% der Konzentration im Plasma erreicht. Nach Einführung normaler oder hoher Dosen werden nur 4–10% ihrer Anzahl von den Nieren unverändert angezeigt. In den ersten 24 Stunden werden 71–96% des verabreichten Arzneimittels im Urin in Form von Ara-U gefunden
- Anti-Metaboliten
Kompatibel mit Cyclophosphan, Vinxrin, Thioguanin, L-Asparaginase, Rubomycin, Carminomycin usw. Flugabwehrmittel; Pre-Nisolon. Verlangsamen Sie die Aufnahme von Digoxin vom LCD
Es sollte nicht in einer Spritze oder einem Tropfer mit anderen Arzneimitteln gemischt werden: pharmazeutisch unvereinbar mit Heparin, Insulin, Methotrexat, 5 Fluorocyl, Oxacillin, Benzylpenicillin, Methylprednisolon.
Die gemeinsame Anwendung mit anderen Antitumor-Myelosuppressiv-Medikamenten oder die Strahlentherapie verstärkt die zytotoxische sowie immunsuppressive Aktivität dieser Medikamente.
Bei der Verschreibung einer Polychemotherapie unter Einbeziehung von Citarabin wurde eine reversible Abnahme der Gleichgewichtsplasmakonzentration von Digoxin (aufgrund einer Abnahme der Absaugung infolge toxischer Wirkungen auf die Darmschleimhaut) sowie eine Abnahme der renalen Ausscheidung von Glykosid festgestellt . Eine Alternative für solche Patienten kann die Verwendung von Dihytoxin in Betracht gezogen werden, dessen Gleichgewichtsplasmakonzentration sich nicht ändert.
Dirigiert in vitro Studien zur Wechselwirkung zwischen Gentamicin und Citarabin ergaben die Existenz eines Antagonismus, der zu einer Abnahme der Empfindlichkeit von Stämmen führen kann Klebsiella pneumoniae zu Gentamicin.
Bei gleichzeitiger Anwendung ist es möglich, die Effizienz von Fluorcytosin zu verringern.
Immunsuppressiva (Azatioprin, Chlorambucil, Glukokortikoide, Cyclophosphamid, Cyclosporin, Mercaptopurin, Taxolimus) erhöhen das Risiko infektiöser Komplikationen.
Getötete Virusimpfstoffe: Aufgrund der Unterdrückung normaler Citarabin-Schutzmechanismen ist es möglich, die Bildung von Antikörpern zu verringern.
Lebendvirus-Impfstoffe: Aufgrund der Unterdrückung normaler Citarabin-Schutzmechanismen sind eine Potenzierung der Virusreplikation, erhöhte Nebenwirkungen und reduzierte Antikörper möglich.
