Aipexin

Absorption und Verteilung im Körper. die Menge an diclofenac, absorbiert systemisch aus dem Patch Voltaren_® für 24 h, ähnlich wie bei der Verwendung der äquivalenten Menge des Medikaments Voltaren_® emulgel_® (Gel zur äußerlichen Anwendung 1%). 99,7% von diclofenac bindet hauptsächlich an Molkenproteine — mit Albumin (99,4%).

Eliminierung. Die gesamte systemische clearance von diclofenac aus dem Plasma beträgt (263 & plusmn; 56) ml / min.

Das Letzte T _1/2 im Blutplasma ist 1– 2 H. Vier Metaboliten, darunter zwei aktive, haben auch ein kurzes T_1/2  — 1– 3 H. ein Metabolit — 3 '- Hydroxy-4 ' - methoxyclofenac — hat eine längere Halbwertszeit, ist jedoch inaktiv. Diclofenac und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion tritt die Kumulation von diclofenac und seinen Metaboliten nicht auf. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder nedempensierter Zirrhose sind die Kinetik und der Stoffwechsel von diclofenac nach dem gleichen Schema wie bei Patienten ohne Lebererkrankungen. Präklinische Studien haben die Sicherheit der Verwendung des Medikaments gezeigt.

Absorption und Verteilung im Körper. die von aipexin_® systemisch absorbierte Menge an diclofenac für 24 Stunden ähnelt der von aipexin_® emulgel_® (Gel zur äußerlichen Anwendung 1%). 99,7% von diclofenac bindet hauptsächlich an Molkenproteine — mit Albumin (99,4%).

Eliminierung. Die gesamte systemische clearance von diclofenac aus dem Plasma beträgt (263 & plusmn; 56) ml / min.

Das Letzte T _1/2 im Blutplasma ist 1– 2 H. Vier Metaboliten, darunter zwei aktive, haben auch ein kurzes T_1/2  — 1– 3 H. ein Metabolit — 3 '- Hydroxy-4 ' - methoxyclofenac — hat eine längere Halbwertszeit, ist jedoch inaktiv. Diclofenac und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion tritt die Kumulation von diclofenac und seinen Metaboliten nicht auf. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder nedempensierter Zirrhose sind die Kinetik und der Stoffwechsel von diclofenac nach dem gleichen Schema wie bei Patienten ohne Lebererkrankungen. Präklinische Studien haben die Sicherheit der Verwendung des Medikaments gezeigt.

Absorption — schnell und vollständig. Diclofenac ist In aipexin-Kapseln in Form von magensaftlöslichen Pellets und Pellets mit verlängerter Freisetzung enthalten, so dass die Kapseln von Naclofen Duo eine schnelle und verlängerte Wirkung haben.

C _max im Plasma wird nach 30 bemerkt– 60 min nach der Einnahme. Die therapeutische Konzentration wird doppelt so lange aufrechterhalten wie bei Tabletten, die mit einer kishnorastvorima-Folie beschichtet sind. Die Plasmakonzentration ist Linear abhängig von der Größe der empfangenen Dosis. Änderungen in der Pharmakokinetik von diclofenac vor dem hintergrund der wiederholten Verabreichung wird nicht beobachtet. Kumuliert nicht, wenn das empfohlene Intervall zwischen den Dosen eingehalten wird. Bioverfügbarkeit — 50%. Bindung an Plasmaproteine — mehr als 99% (Bóder kleinste Teil bindet an Albumine). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein; C_max in der Synovialflüssigkeit wird auf 2 beobachtet– 4 Stunden später als Plasma. Diclofenac wird langsamer aus der Synovialflüssigkeit ausgeschieden als aus dem Plasma.

Stoffwechsel: 50% des Wirkstoffs werden während der ersten Passage durch die Leber metabolisiert. Der Stoffwechsel tritt als Folge der wiederholten oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem R450SUR2C9 nimmt am Metabolismus des Arzneimittels Teil. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist niedriger als diclofenac.

System Cl ist 260 ml / min, Verteilungsvolumen — 550 ml / kg. T _1/2 aus Plasma — 2 H. über 70% der verabreichten Dosis wird in Form von pharmakologisch inaktiven Metaboliten durch die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% — unverändert, der Rest der Dosis — in Form von Metaboliten mit Galle.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin weniger als 10 ml/min) erhöht die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle, während eine Erhöhung Ihrer Konzentration im Blut nicht beobachtet wird.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose sowie älteren Patienten ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Die Einnahme wird schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert, C _max wird 40 Minuten nach der Verabreichung erreicht und beträgt 1,3 µg/ml.die Plasmakonzentration ist in linearer Abhängigkeit von der Dosis des verabreichten Arzneimittels. Änderungen der Pharmakokinetik vor dem hintergrund der wiederholten Aufnahme treten nicht auf. T _1/2 aus dem Plasma ist 1– 2 H. Wenn das Intervall zwischen den Dosen eingehalten wird, gibt es keine Kumulation des Medikaments.

Schnell in den Geweben und Körperflüssigkeiten verteilt. Dringt in die Synovialflüssigkeit ein. In diesem Fall wird C_max in der Synovialflüssigkeit auf 2 markiert– 4 Stunden später als im Plasma. T _1/2 der Synovialflüssigkeit ist 3– 6 h, und seine Konzentration in der Synovialflüssigkeit durch 4– 6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels bleibt höher als im Plasma für weitere 12 Stunden.

Bindung an Plasmaproteine — über 99% und B & oacute;der kleinste Teil bindet an Albumine.

Metabolisiert in der Leber. 50% des Wirkstoffs werden während der «ersten Passage» durch die Leber metabolisiert. Der Stoffwechsel tritt als Folge der wiederholten oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 nimmt am Stoffwechsel des Arzneimittels Teil. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist niedriger als die von diclofenac Kalium.

Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. Über 60% der verabreichten Dosis wird durch die Nieren in Form von Metaboliten und weniger als 1% ausgeschieden — unverändert; der Rest — in Form von Metaboliten mit Galle. Die Pharmakokinetik des Medikaments ändert sich nicht je nach Alter.

Bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (CL Kreatinin < 10 ml / min) die ausscheidungszeit von Metaboliten mit Galle erhöht sich, aber es wird keine Erhöhung der Konzentration im Blut beobachtet.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose sind die pharmakokinetischen Parameter denen bei Patienten ähnlich, die keine Lebererkrankung haben.

Voltaren Pflaster_® kann die Wirkung von Drogen, von fotosensibilizaciû.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten nicht beschrieben.

Pflaster Aipexin_® kann die Wirkung von Drogen, von fotosensibilizaciû.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten nicht beschrieben.

Erhöht die Plasmakonzentration von digoxin, Methotrexat, lithiumpräparaten und Cyclosporin. Reduziert die Wirkung von Diuretika; gegen kalisberegath erhöht dioretikov Risiko-giperkaliemii; vor dem hintergrund Antikoagulantien, антиагрегантных und thrombolytische Medikamente (alteplase, Streptokinase, urokinaza) erhöhtes Risiko von Blutungen (meist Darm).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und GCS (Blutungen aus dem Verdauungstrakt), Methotrexat-Toxizität und Cyclosporin-nephrotoxizität.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit paracetamol erhöht das Risiko von nephrotoxischen Wirkungen von diclofenac.

Hypoglykämische Mittel — Hypo - oder Hyperglykämie kann auftreten. Mit dieser Kombination von Mitteln ist eine Kontrolle des Blutzuckerspiegels notwendig.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, Valproinsäure und plikamycin erhöhen die Häufigkeit von hypoprothrombinämie.

Cyclosporin und goldpräparate erhöhen die Wirkung von diclofenac auf die Synthese von PG in den Nieren, was sich durch eine erhöhte nephrotoxizität manifestiert.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Die gleichzeitige Ernennung von Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt.

Medikamente, die Photosensibilisierung verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von diclofenac auf UV-Bestrahlung.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Plasmakonzentration von diclofenac, wodurch seine Toxizität erhöht wird.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe — Risiko von Krämpfen.

Tabletten mit Zucker beschichtet, 12,5 mg

Lithium, digoxin: bei gleichzeitiger Anwendung von diclofenac Kalium kann die Konzentration von Lithium oder digoxin im Blutplasma erhöhen.

Diuretika und antihypertonika: diclofenac Kalium, ebenso wie die anderen NSAR, bei der Zulassung von einer schwachen oder antigipertenzivei (zum Beispiel, Beta - adrenoblokatorami, Ace-Hemmer) kann verringern die schwere der antigipertenzivnogo Aktionen. Die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika kann zu einem Anstieg des kaliumspiegels im Blutserum führen.

NSAIDs und Kortikosteroide: die gleichzeitige Anwendung von diclofenac Kalium und anderen systemischen NSAIDs oder Kortikosteroiden kann die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen aus dem Verdauungstrakt erhöhen.

Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer: Besondere Vorsicht ist erforderlich, da bei gleichzeitiger Einnahme von diclofenac Kalium mit diesen Medikamenten das Risiko von Blutungen erhöht wird.

Antidiabetika: in klinischen Studien wurde festgestellt, dass die gleichzeitige Verwendung von diclofenac und oralen Antidiabetika möglich ist, wobei sich die Wirksamkeit der letzteren nicht ändert. Es gibt jedoch einige Fälle von Entwicklung, sowohl Hypoglykämie als auch Hyperglykämie, die eine änderung der Dosis von Antidiabetika während der Verwendung von diclofenac Kalium erforderte.

Methotrexat: Vorsicht ist bei der Verschreibung von NSAR weniger als 24 h vor oder nach der Einnahme von Methotrexat, da in solchen Fällen erhöhen die Konzentration von Methotrexat im Blut und seine toxische Wirkung.

Cyclosporin: die Wirkung von NSAIDs auf die Synthese von PG in den Nieren kann die nephrotoxizität von Cyclosporin verstärken.

Antibakterielle Mittel, Chinolon-Derivate: es gibt isolierte Berichte über Krämpfe bei Patienten, die gleichzeitig Chinolon-Derivate und NSAR.

Antazida (zum Beispiel Aluminium-und Magnesiumhydroxid): kann die Aufnahme von diclofenac-Kalium verlangsamen, aber die Gesamtmenge des absorbierten Arzneimittels nicht beeinflussen.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer: begleitende Therapie mit selektiven Serotonin-wiederaufnahmehemmern (z.B. citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), begleitet von einem erhöhten Risiko für gastrointestinale Blutungen.

Wechselwirkungen mit Lebensmitteln: die Absorption von diclofenac-Kalium wird reduziert, wenn es zusammen mit den Mahlzeiten eingenommen wird. Aus diesem Grund wird nicht empfohlen, das Medikament während oder unmittelbar nach dem Essen einzunehmen.

filmtabletten, 50 mg

Erhöht die Konzentration von digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin im Plasma. Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem hintergrund von kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von hyperkaliämie, vor dem hintergrund von Antikoagulantien, thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) — Risiko von Blutungen (häufiger im Verdauungstrakt). Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und GCS (Blutungen im Verdauungstrakt), Methotrexat-Toxizität und Cyclosporin-nephrotoxizität (durch die Erhöhung der Wirkung von diclofenac-Kalium auf die Synthese von PG in den Nieren).

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration des Arzneimittels im Plasma.

Die gleichzeitige Anwendung mit paracetamol erhöht das Risiko von nephrotoxischen Wirkungen von diclofenac Kalium.

Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Mitteln.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, Valproinsäure und plikamycin erhöhen die Häufigkeit von hypoprothrombinämie.

Goldpräparate erhöhen die Wirkung von kaliumdiclofenac auf die Synthese von PG in den Nieren, was die nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Ernennung von Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt.

Diclofenac Kalium erhöht die Wirkung von Medikamenten, die Photosensibilisierung verursachen.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von diclofenac Kalium im Plasma, wodurch seine Toxizität erhöht wird.