Algifor Dolo Junior

Pharmakotherapeutische Gruppe: Propionsäurederivat.

ATC-Code: M01AE

Algifor Dolo Junior ist ein Phenylpropionsäurederivat NSAID, das seine Wirksamkeit durch Hemmung der Prostaglandinsynthese unter Beweis gestellt hat. Beim Menschen reduziert Algifor Dolo Junior entzündliche Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Darüber hinaus hemmt Algifor Dolo Junior reversibel sterben Thrombozytenaggregation.

Experimentelle Daten legen nahe, dass Algifor Dolo Junior sterben Wirkung von niedrig dosiertem Aspirin (Acetylsalicylsäure) auf die Thrombozytenaggregation kompetitiv hemmen kann, wenn sie gleichzeitig dosiert werden. Einige pharmakodynamische Studien zeigen, dass bei Einzeldosen von Algifor Dolo Junior 400 mg innerhalb von 30 Minuten nach der sofortigen Freisetzung von Aspirin (Acetylsalicylsäure) (81 mg) eine verminderte Wirkung von Aspirin (Acetylsalicylsäure) auf die Bildung von Thromboxan oder Thrombozytenaggregation auftrat. Obwohl Unsicherheiten hinsichtlich der Extrapolation dieser Daten auf die klinische Situation bestehen, kann die Möglichkeit, dass eine regelmäßige Langzeitanwendung von Algifor Dolo Junior sterben kardioprotektive Wirkung von niedrig dosiertem Aspirin (Acetylsalicylsäure) verringert, nicht ausgeschlossen werden. Bei gelegentlicher Anwendung von Algifor Dolo Junior wird kein klinisch relevanter Effekt als wahrscheinlich angesehen

ATC-Code: M01AE01

Ibuprofen ist ein Propionsäurederivat NSAID, das seine Wirksamkeit durch Hemmung der Prostaglandinsynthese gezeigt hat. Beim Menschen reduziert Ibuprofen entzündliche Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Darüber hinaus hemmt Ibuprofen reversibel sterben Thrombozytenaggregation.

Experimentelle Daten legen nahe, dass Ibuprofen sterben Wirkung von niedrig dosiertem Aspirin (Acetylsalicylsäure) auf die Thrombozytenaggregation kompetitiv hemmen kann, wenn sie gleichzeitig dosiert werden. Einige pharmakodynamische Studien zeigen, dass bei Einzeldosen von Ibuprofen 400 mg innerhalb von 8 Stunden vor oder innerhalb von 30 min nach sofortiger Freisetzung Aspirin-Dosierung (81 mg) eine verminderte Wirkung von (Acetylsalicylsäure) auf die Bildung von Thromboxan oder Thrombozytenaggregation auftrat. Obwohl Unsicherheiten hinsichtlich der Extrapolation dieser Daten auf die klinische Situation bestehen, kann die Möglichkeit, dass eine regelmäßige Langzeitanwendung von Ibuprofen sterben kardioprotektive Wirkung von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure verringert, nicht ausgeschlossen werden. Bei gelegentlicher Anwendung von Ibuprofen wird kein klinisch relevanter Effekt als wahrscheinlich angesehen

Pharmakotherapeutische Klassifikation: Entzündungshemmende und antirheumatische Produkte, nichtsteroidale, Propionsäurederivate.

ATC-code: M01AE01

Ibuprofen ist ein Propionsäurederivat mit analgetischer, entzündungshemmender und fiebersenkender Wirkung. Es wird angenommen, dass die therapeutische Wirkung des Arzneimittels als NSAR auf seine hemmende Wirkung auf das Enzym Cyclooxygenase zurückzuführen ist, was zu einer deutlichen Verringerung der Prostaglandinsynthese führt.

Experimentelle Daten legen nahe, dass Ibuprofen sterben Wirkung von niedrig dosiertem Aspirin auf die Thrombozytenaggregation kompetitiv hemmen kann, wenn sie gleichzeitig dosiert werden. Einige pharmakodynamische Studien zeigen, dass bei Einzeldosen von Ibuprofen 400 mg innerhalb von 8 Stunden vor oder innerhalb von 30 Minuten nach der sofortigen Freisetzung von Aspirin (81 mg) eine verminderte Wirkung von Aspirin auf die Bildung von Thromboxan oder Thrombozytenaggregation auftrat. Obwohl Unsicherheiten hinsichtlich der Extrapolation dieser Daten auf die klinische Situation bestehen, kann die Möglichkeit, dass eine regelmäßige Langzeitanwendung von Ibuprofen sterben kardioprotektive Wirkung von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure verringert, nicht ausgeschlossen werden. Bei gelegentlicher Anwendung von Ibuprofen wird kein klinisch relevanter Effekt als wahrscheinlich angesehen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: andere Herzpräparate, ATC-Code: C01 EB16

Ibuprofen ist ein NSAID, das entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Aktivität besitzt. Ibuprofen ist eine racemische Mischung aus S( ) und R(-) Enantiomeren. In vivo und in-vitro - - - - studien zeigen, dass das S () - Isomer für die klinische Aktivität verantwortlich ist. Ibuprofen ist ein nicht selektiver Hemmer der Cyclooxygenase, der zu einer reduzierten Synthese von Prostaglandinen führt.

Da Prostaglandine an der Persistenz der ductus arteriosus nach der Geburt wird angenommen, dass dieser Effekt der Hauptwirkungsmechanismus von Ibuprofen in dieser Indikation tritt.

In einer Dosis-Wirkungs-Studie von Algifor Dolo Junior bei 40 Frühgeborenen ductus arteriosus sterben Verschlussrate im Zusammenhang mit dem 10-5-5 mg/kg-Dosisschema betrug 75% (6/8) bei Neugeborenen von 27-29 Schwangerschaftswochen und 33% (2/6) bei Neugeborenen von 24-26 Schwangerschaftswochen.

Sterben prophylaktische Anwendung von Algifor Dolo Junior in den ersten 3 Lebenstagen (beginnend innerhalb von 6 Stunden nach der Geburt) bei Frühgeborenen unter 28 Schwangerschaftswochen war im Vergleich zur kurativen Anwendung mit einer erhöhten Inzidenz von Nierenversagen und pulmonalen Nebenwirkungen wie Hypoxie, pulmonaler Hypertonie und Lungenblutung verbunden. Umgekehrt war eine geringere Inzidenz von intraventrikulären Blutungen des neonatalen Klasse III-IV und einer chirurgischen Ligatur mit der prophylaktischen Anwendung von Algifor Dolo Junior verbunden.

Algifor Dolo Junior wird nach der Verabreichung schnell resorbiert und schnell im ganzen Körper verteilt. Sterben Ausscheidung erfolgt schnell und vollständig über die Nieren.

Maximale Plasmakonzentrationen werden 45 Minuten nach der Einnahme auf nüchternen Magen erreicht. Bei Einnahme mit Nahrung werden Spitzenwerte nach 1 bis 2 Stunden beobachtet. Diese Zeiten können mit verschiedenen Darreichungsformen variieren.

Sterben Halbwertszeit von Algifor Dolo Junior beträgt etwa 2 Stunden.

In begrenzten Studien erscheint Algifor Dolo Junior in sehr geringen Konzentrationen in der Muttermilch.

Ibuprofen wird nach der Verabreichung tollwütig resorbiert und schnell im ganzen Körper verteilt. Sterben Ausscheidung erfolgt schnell und vollständig über die Nieren.

Maximale Plasmakonzentrationen werden 45 Minuten nach der Einnahme auf nüchternen Magen erreicht. Bei Einnahme mit Nahrung werden Spitzenwerte nach 1 bis 2 Stunden beobachtet. Diese Zeiten können mit verschiedenen Darreichungsformen variieren.

Eliminationshalbwertszeit beträgt auch also ungefähr 2 Stunden.

In begrenzten Studien erscheint Ibuprofen in sehr geringen Konzentrationen in der Muttermilch.

Das pharmakokinetische Profil von Algifor Dolo Junior im Vergleich zu dem von 400 mg Tabletten mit konventioneller Freisetzung zeigte, dass die Retardformulierung die für die Tabletten mit konventioneller Freisetzung charakteristischen Spitzen und Tröge reduzierte und nach 5, 10, 15 und 24 Stunden höhere Werte ergab. Im Vergleich zu herkömmlichen Retardtabletten war die Fläche unter der Plasmakonzentrationszeitkurve für Retardtabletten nahezu identisch.

Sowohl die mittleren Plasmaprofile als auch die Plasmaspiegel vor der Neuroleptika zeigten keine signifikanten Unterschiede zwischen der jungen und älteren Altersgruppe. In mehreren Studien erzeugte Algifor Dolo Junior bei Einnahme unter Fastenbedingungen ein Doppelspitze-Plasmaprofil. Sterben Eliminationshalbwertszeit von Ibuprofen beträgt etwa 2 Stunden. Ibuprofen wird in der Leber zu zwei inaktiven Metaboliten metabolisiert, die zusammen mit unverändertem Ibuprofen entweder als solche oder als Konjugate über die Niere ausgeschieden werden. Sterben Ausscheidung durch die Niere tritt schnell und vollständig. Ibuprofen ist unverzüglich eine Plasmaproteine gebunden.

Ibuprofen ist eine racemische Mischung aus [ - ] R - und [ ]S-Isomeren. In vivo und in-vitro - - - - studien zeigen, dass das [ ]S-Isomer für die klinische Aktivität verantwortlich ist. Die [-] R-Form, während gedacht, pharmakologisch inaktiv zu sein, wird langsam und unvollständig (~60%) in die aktive [S ]Spezies bei Erwachsenen interkonvertiert. Das [ - ] R-Isomer dient als zirkulierendes Reservoir, um den Wirkstoffspiegel aufrechtzuerhalten. Sterben pharmakokinetischen Parameter von Algifor Dolo Junior, die in einer Studie mit Freiwilligen bestimmt wurden, sind unten dargestellt.

Tabelle 4: Pharmakokinetische Parameter von erhöhtem Ibuprofen

Sterben pharmakokinetischen Parameter von Algifor Dolo Junior, die in einer Studie mit fieberhaften pädiatrischen Patienten bestimmt wurden, sind in Tabelle 5 dargestellt. Es wurde beobachtet, dass sich der mediane Tmax am Ende der Infusion befand und dass Algifor Dolo Junior bei pädiatrischen Patienten im Vergleich zu Erwachsenen eine kürzere Eliminationshalbwertszeit aufwies. Das Verteilungs-und Clearance-volumen nahm mit zunehmendem Alter zu.

Tabelle 5: Pharmakokinetische Parameter von 10 mg/kg intravenösem Ibuprofen, pädiatrische Patienten, nach Altersgruppe

Ibuprofen ist wie die meisten NSAIDs stark proteingebunden (>99% gebunden bei 20 mcg/ml). Sterben Proteinbindung ist sättigend und bei Konzentrationen > 20 mcg/ml nichtlinear. Basierend auf oralen Dosierungsdaten gibt es eine altersbedingte oder fieberbedingte Änderung des Verteilungsvolumens für Ibuprofen.

Verteilung

Obwohl in der frühgeborenen Bevölkerung eine große Variabilität beobachtet wird, werden Spitzenplasmakonzentrationen um 35-40 mg/l nach der anfänglichen Belastungsdosis von 10 mg/kg sowie nach der letzten Erhaltungsdosis gemessen, unabhängig vom Schwangerschaften-und postnatalen Alter. Sterben Restkonzentrationen liegen 24 Stunden nach der letzten Dosis von 5 mg/kg bei etwa 10-15 mg/l).

Plasmakonzentrationen des S-Enantiomere sind viel höher als die des R-Enantiomeren, war eine schnelle chirale Inversion der R - zur S-Form in einem erwachsenen ähnlichen Verhältnis widerspiegelt (etwa 60%).

Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt durchschnittlich 200 ml / kg (62 bis 350 nach verschiedenen Studien). Das zentrale Verteilungsvolumen kann vom Status des Ductus abhängen und beim Schließen des Ductus abnehmen.

In-vitro - - - - studien legen nahe, dass Ibuprofen ähnlich wie andere NSAIDs stark an Plasmaalbumin gebunden ist, obwohl stirbt im Vergleich zu Erwachsenenplasma (99 %) signifikant niedriger zu sein scheint (95 %). Ibuprofen konkurriert mit Bilirubin um die Albuminbindung im Serum von Neugeborenen, und infolgedessen kann die freie Fraktion von Bilirubin bei hohen Ibuprofenkonzentrationen erhöht sein.

Beseitigung

Sterben Eliminationsrate ist deutlich niedriger als bei älteren Kindern und Erwachsenen, wobei sterben Eliminationshalbwertszeit auf auch also ungefähr 30 Stunden (16-43) geschätzt wird. Schneidspalt beider Enantiomere nimmt mit dem Gestationsalter mindestens im Bereich von 24 bis 28 Wochen zu.

PK-PD-Beziehung

Bei Frühgeborenen Ibuprofen signifikant reduziert Plasmakonzentrationen von Prostaglandinen und ihre Metaboliten, insbesondere PGE2 und 6-Keto-PGF-1-alpha. Niedrige Spiegel wurden bis zu 72 Stunden bei Neugeborenen aufrechterhalten, die 3 Dosen Ibuprofen erhielten, während nachfolgende erneute Erhöhungen nach 72 Stunden nach nur 1 Dosis Ibuprofen beobachtet wurden.

Keine relevanten Informationen zusätzlich zu den bereits ein anderer Stelle, in der SmPC enthaltenen Informationen.

Keine relevanten Informationen vor, zusätzlich zu den an anderer Stelle im SPC enthaltenen Informationen.

Keine angegeben.

Es gibt keine präklinischen Daten, die für die klinische Sicherheit relevant sind, außer Daten, die in anderen Abschnitten dieser Zusammenfassung der Produktmerkmale enthalten sind. Mit Ausnahme einer akuten Toxizitätsstudie wurden keine weiteren Studien eine Jungtieren mit Algifor Dolo Junior durchgeführt.

Keine bekannt.

Nicht anwendbar

Kein.

Algifor Dolo Junior-Lösung darf nicht mit sauren Lösungen wie bestimmten Antibiotika oder Diuretika in Berührung kommen. Zwischen jeder Produktverabreichung muss eine Spülung der Infusionsleitung durchgeführt werden.

Nicht anwendbar.

Nicht anwendbar

Kein.

Wie bei allen parenteralen Produkten sollten Ampullen von Algifor Dolo Junior vor der Verwendung visuell auf Partikel und die Unversehrtheit des Behälters untersucht werden. Ampullen sind nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt, nicht verwendete Portionen müssen verworfen werden.

Chlorhexidin darf nicht zur Desinfektion des Halses der Ampulle verwendet werden, da es nicht mit der Algifor Dolo Junior-Lösung kompatibel ist. Daher wird für die Asepsis der Ampulle vor Gebrauch Ethanol 60% oder Isopropylalkohol 70% empfohlen.

Bei der Desinfektion des Halses der Ampulle mit einem Antiseptikum muss die Ampulle vor dem Öffnen vollständig trocken sein, um eine Wechselwirkung mit der Algifor Dolo Junior-Lösung zu vermeiden.

Das erforderliche Volumen, das dem Säugling verabreicht werden soll, sollte entsprechend dem Körpergewicht bestimmt werden und als kurze Infusion über 15 Minuten, vorzugsweise unverdünnt, intravenös injiziert werden.

Verwenden Sie zur Anpassung des Injektionsvolumens nur Natriumchlorid 9 mg/ml (0,9%) Injektionslösung oder Glucose 50 mg/ml (5%) Lösung.

Das Gesamtvolumen der Lösung, die Frühgeborenen injiziert wird, sollte das gesamte täglich verabreichte Flüssigkeitsvolumen berücksichtigen. Ein maximales Volumen von 80 ml/kg/Tag am ersten Lebenstag sollte in der Regel eingehalten werden, stirbt sollte in den folgenden 1-2 Wochen (etwa 20 ml/kg Geburtsgewicht/Tag) schrittweise auf ein maximales Volumen von 180 ml/kg Geburtsgewicht/Tag erhöht werden.

Vor und nach der Verabreichung von Algifor Dolo Junior, um den Kontakt mit einer sauren Lösung zu vermeiden, spülen Sie die Infusionsleitung über 15 Minuten mit 1,5 bis 2 ml entweder Natriumchlorid 9 mg/ml (0,9%) oder Glucose 50 mg/ml (5%), Injektionslösung.

Nach dem ersten Öffnen einer Ampulle müssen alle nicht verwendeten Portionen verworfen werden.

Jedes nicht verwendete Produkt oder Abfallmaterial sollte gemäß den lokalen Anforderungen entsorgt werden.