Adepend

behandlung von Alkoholabhängigkeit bei Patienten, die vor Beginn der Behandlung auf Alkohol verzichten können (Patienten sollten zu Beginn der Behandlung mit Adepend keinen Alkohol aktiv konsumieren),

verhindern eines Wiederauftretens der Opioid-Abhängigkeit nach der Opioid-Entgiftung (Patienten sollten zu Beginn der medikamentösen Behandlung keine Opioide einnehmen).

Die Behandlung mit Adepend sollte Teil eines entsprechenden Programms zur Beseitigung der Alkoholabhängigkeit sein, das psychosoziale Unterstützung umfasst.

Kinder und ältere Kranke

Daten über die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments bei Kindern fehlen. In klinische Studien mit Adepend wurde eine unzureichende Anzahl von Patienten über 65 Jahren aufgenommen, um die Wirkung der Behandlung bei älteren Patienten und jüngeren Patienten zu vergleichen.

komplexe Behandlung von Opioid-Sucht (Abhängigkeit), um den Patienten Zustand, in dem Opioide nicht in der Lage, eine charakteristische Wirkung (das Medikament wird nur nach der Linderung des Entzugssyndroms verschrieben) zu erhalten),

komplexe Behandlung von Alkoholismus, einschließlich. mit Erhaltungstherapie (in den gleichen Dosierungen wie bei Heroinabhängigkeit vor dem Hintergrund der Psychotherapie).

V/m, in den Gesäßmuskel, abwechselnd das Gesäß.

Adepend eingeben müssen qualifizierte Mediziner nur über die verfügbaren Komponenten in der Verpackung. Teile der Verpackung dürfen nicht ausgetauscht werden.

Die empfohlene Dosis von Adepend ist 380 mg / m 1 mal in 4 Wochen oder 1 mal pro Monat.

Adepend kann nicht in/in eingegeben werden!

Wenn der Patient die Verabreichung der nächsten Dosis verpasst, sollte die nächste Injektion so schnell wie möglich durchgeführt werden. Vor der Anwendung des Medikaments Adepend ist keine orale Verabreichung von Naltrexon erforderlich.

Wiederaufnahme der Behandlung nach einer Pause. Daten über die Wiederaufnahme der Behandlung nach der Pause fehlen.

Übertragung von Patienten mit Alkoholabhängigkeit von oralem Naltrexon auf Adepend. Es gibt keine systematischen Daten über die Übertragung von Patienten mit oralem Naltrexon auf Adepend.

Hinweise zur Zubereitung der Suspension

Zur Herstellung der Suspension sollte verwendet werden nur mitgeliefertes Lösungsmittel. Geben Sie das Medikament sollte nur mit der Nadel enthalten sein. Alle Komponenten der Verpackung — eine Flasche mit Pulver, eine Flasche mit Lösungsmittel, eine Nadel für die Herstellung der Suspension und eine Nadel für die Injektion mit einer Schutzkappe-sind für die Verabreichung des Arzneimittels erforderlich. Enthalten ist auch eine Ersatz-Injektionsnadel mit einer Schutzkappe. Ersetzen Sie die mitgelieferten Komponenten nicht. Um eine genaue Dosierung zu gewährleisten, müssen Sie die Anweisungen zur Zubereitung und Verabreichung des Arzneimittels genau befolgen. Es ist notwendig, die Regeln der Aseptik zu beachten

1. Zusammensetzung des Sets zur Herstellung einer Suspension

1 flasche mit Lösungsmittel, 1 Flasche mit Pulver, 1 Einweg-Spritze, 2 Injektionsnadeln mit Schutzkappe, 1 kurze Nadel zur Herstellung der Suspension.

2. Verfahren zur Herstellung der Suspension

- vor Gebrauch die Verpackung mit der Zubereitung aus dem Kühlschrank nehmen und auf Raumtemperatur erhitzen lassen (ca.),

- um das Mischen zu erleichtern, klopfen Sie den Boden der Pulverflasche auf eine harte Oberfläche, um das Pulver aufzulösen,

- entfernen Sie die Aluminiumdeckel von beiden Fläschchen (verwenden Sie das Medikament nicht, wenn die Deckel der Fläschchen beschädigt sind oder fehlen),

- reiben Sie die Hälse der Fläschchen mit einem Alkoholtuch,

- setzen Sie eine kurze Nadel für die Herstellung der Suspension auf die Spritze und wählen Sie 3,4 ml Lösungsmittel aus der Flasche mit dem Lösungsmittel (in der Flasche wird eine gewisse Menge an Lösungsmittel bleiben),

- geben Sie 3,4 ml Lösungsmittel in die Flasche mit Pulver ein,

- mischen Sie das Lösungsmittel und das Pulver, schütteln Sie die Flasche intensiv für etwa 1 min.Bevor Sie fortfahren, stellen Sie sicher, dass die Suspension homogen ist. Richtig gemischt Suspension sollte milchig-weiß sein, ohne Klumpen und frei an den Wänden der Flasche abfließen.

3. Reihenfolge der Suspension Set

- unmittelbar nach dem Kochen in die Spritze 4,2 ml Suspension mit einer Nadel für die Herstellung der Suspension wählen,

- entfernen Sie diese Nadel und setzen Sie die Injektionsnadel auf die Spritze,

- vor der Injektion auf die Spritze klopfen, um Luftblasen freizusetzen, dann vorsichtig auf den Kolben drücken, bis 4 ml Suspension in der Spritze verbleibt. Die Suspension ist bereit für sofortigen Einfuehrungen.

4. Verfahren zur Einführung der Suspension

- die Nadel der Spritze wird tief in den Gesäßmuskel injiziert, danach wird die Saugbewegung des Kolbens überprüft, ob die Nadel in das Gefäß gelangt ist (wenn sie in die Spritze gelangt ist, wird Blut geworfen). Wenn Blut angezeigt wird, müssen Sie den Vorgang wiederholen, indem Sie die Nadel zuerst durch eine Ersatznadel ersetzen,

- das Medikament wird durch eine sanfte Bewegung tief in den Gesäßmuskel injiziert. Die Suspension wird abwechselnd in verschiedene Gesäßmuskeln injiziert.

Adepend kann nicht in/in und n/a eingegeben werden.

5. Entsorgung von gebrauchten und unbenutzten Verpackungskomponenten

- nach der Verabreichung des Arzneimittels schließen Sie die Nadel Schutzkappe, drücken Sie es mit einer Hand auf die harte Oberfläche und halten in Richtung von sich selbst (die Verwendung der Schutzkappe verhindert Spritzflüssigkeit, die nach der Injektion auf der Nadel bleiben kann),

- entsorgen Sie gebrauchte und unbenutzte Verpackungskomponenten.

Hinein.

Behandlung von Heroinsucht. Die Anwendung beginnt in spezialisierten Abteilungen für die Behandlung von Sucht.

Die Behandlung kann frühestens 7-10 Tage nach der letzten Einnahme des Opioid-Medikaments und unter der Bedingung des Fehlens eines Entzugssyndroms eingeleitet werden. Die Abstinenz von der Einnahme von Drogen wird durch die Ergebnisse der Urinanalyse auf den Inhalt von Opioiden bestimmt. Die Behandlung beginnt nicht, bis die provokative Probe mit der intravenösen Verabreichung von 0,5 mg Naloxon negativ wird. Die Naloxon-Probe wird nicht an Patienten mit Anzeichen eines Entzugssyndroms oder beim Nachweis von Opioiden im Urin durchgeführt. Re-Naloxon-Test kann nach 24 Stunden durchgeführt werden. In Zukunft muss der Patient unter strenger ärztlicher Aufsicht sein. Der Patient sollte eine positive Einstellung zur Behandlung von Sucht haben

Erhaltungstherapie. Nach dem Ende der einleitenden Phase ernennen 50 mg alle 24 h (diese Dosis ist ausreichend für Warnungen Aktion 25 mg im/in wird Heroin).

Andere Behandlungsschemata können verwendet werden:

1. 50 mg täglich für die ersten 5 Tage der Woche und 100 mg am Samstag.

2. 100 mg einmal alle 2 Tage oder 150 mg einmal alle 3 Tage.

3. 100 mg am Montag und Dienstag und 150 mg am Freitag. Dieses Schema ist für Patienten mit einer Einstellung für einen längeren Opioidentzug praktisch.

Der Mindestkurs von 3 Monaten, Standard-6 Monate.

Behandlung von Alkoholismus. Die tägliche Aufnahme beträgt 50 mg, der Mindestkurs beträgt 3 Monate.

Die Behandlung beginnt erst, wenn eine Naloxon-Probe durchgeführt wird, um das Vorhandensein von Opioiden im Körper auszuschließen.

patienten, die narkotische Analgetika einnehmen,

bei der Einnahme von Opioiden vor dem Hintergrund der Behandlung mit dem Medikament,

patienten in einem Zustand der akuten Opioidentzug (Opioid-Entzugssyndrom),

patienten, die keine provokative Probe mit Naloxon bestanden haben oder ein positives Ergebnis der Analyse auf das Vorhandensein von Opioiden im Urin haben,

patienten mit Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff des Arzneimittels oder eines seiner Füllstoffe und Lösungsmittelkomponenten,

bei schweren Verletzungen der Leber (einschließlich akuter Hepatitis und Leberversagen),

während der Schwangerschaft und Stillzeit,

kinder unter 18 Jahren.

Mit Vorsicht

Anwendung bei Leberinsuffizienz: patienten mit leichter oder mäßig schwerer Leberfunktionsstörung (Klassen A und B nach Child-Pugh) Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Leberfunktion wurde die Pharmakokinetik des Medikaments Adepend nicht untersucht. Solche Patienten Adepend, wie alle anderen / m-Injektionen, sollte mit Vorsicht wegen des Risikos ernannt werden, verbunden mit der/m-Injektion (zum Beispiel in Gegenwart von Thrombozytopenie und Gerinnungsstörungen).

Anwendung bei Nierenversagen: patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin 50-80 ml/min) Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz wurde die Pharmakokinetik des Medikaments Adepend nicht untersucht. Aufgrund der Tatsache, dass Naltrexon und sein primärer Metabolit hauptsächlich im Urin ausgeschieden werden, wird empfohlen, Adepend bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz mit Vorsicht zu verschreiben.

Überempfindlichkeit gegen Naltrexon in der Geschichte,

die Verwendung von narkotischen Analgetika oder eine positive Analyse auf den Inhalt von Opioiden im Urin,

das Fehlen von Daten über die Durchführung einer provokativen Probe mit Naloxon (siehe " Dosierung und Verabreichung»),

akute Hepatitis oder Leberversagen.

Mit Vorsicht: verletzungen der Leber und / oder Nieren, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre (Sicherheit bei Patienten unter 18 Jahren, während der Schwangerschaft und während des Stillens ist nicht installiert).

In klinischen Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Monaten 9% der Patienten mit Alkoholabhängigkeit, die mit Adepend behandelt wurden, stoppten die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen. In einer Gruppe von Patienten, denen ein Placebo verabreicht wurde, wurde die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen von 7% der Patienten gestoppt. Die häufigsten Ursachen für die Ablehnung der Behandlung mit Adepend waren Reaktionen an der Injektionsstelle (3%), Übelkeit (2%), Schwangerschaft (1%), Kopfschmerzen (1%) und suizidales Verhalten (0,3%). In der Gruppe der Patienten, Empfangen von Placebo-Injektionen, Behandlung gestoppt nur 1% der Patienten aufgrund von Reaktionen an der Injektionsstelle

In klinischen Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Monaten 2% der Patienten mit Opioidabhängigkeit, die mit Adepend behandelt wurden, haben die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen. In einer Gruppe von Patienten, denen ein Placebo verabreicht wurde, wurde die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen von 2% der Patienten gestoppt.

Nebenwirkungen, bei Patienten mit Alkoholabhängigkeit

In klinischen Studien in mehr als 5% der Fälle (häufig) gefunden, wurde der Schweregrad dieser Nebenwirkungen als mild und mäßig gekennzeichnet.

Aus dem Verdauungstrakt: übelkeit, Erbrechen, Durchfall, häufiges Stuhldrang, Magen-Darm-Störung, häufiger flüssiger Stuhl, Bauchschmerzen, Magenbeschwerden, trockener Mund, Magersucht, Appetitlosigkeit, Appetitlosigkeit.

Seitens der Atemwege: infektionen der oberen Atemwege, Laryngitis, Sinusitis, Pharyngitis (einschließlich Streptokokken), Nasopharyngitis.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle: schmerzen, Schmerzen, Verdichtung, Schwellung, Juckreiz, Blutungen, Müdigkeit, Lethargie, Lethargie.

Vom Muskel-Skelett-System: arthritis, Gelenkschmerzen, Gelenksteife, Rückenschmerzen, Gliederschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelzuckungen, Steifheit der Muskeln.

Von der Haut und subkutanen Geweben: ausschlag, papulösen Ausschlag, Schwitzen.

Vom Nervensystem: kopfschmerzen, Migräne, Schwindel, Ohnmacht, Schläfrigkeit, Angst, Sedierung.

Nebenwirkungen bei Patienten mit Opioidabhängigkeit

Waren im Grunde die gleichen wie bei alkoholabhängigen Patienten.

Im folgenden sind Nebenwirkungen bei Patienten mit Opioid-Abhängigkeit, die sich in den klinischen Studien mehr als 2% der Fälle (häufige), Schweregrad dieser Nebenwirkungen wurde als leicht und Moderat.

Labor-Indikatoren: erhöhte Aktivität von ALT, AST und GGT.

Seitens der Atemwege: Nasopharyngitis, Grippe.

Vom Nervensystem: schlaflosigkeit, Kopfschmerzen.

Von der CCC: erhöhung der Hölle.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle: Schmerz.

Aus dem Verdauungstrakt: Zahnschmerzen.

Nebenwirkungen, während der Präregistrierungsstudien des Medikaments identifiziert

Aus dem Verdauungstrakt: geschmack Perversion, erhöhte Appetit, Reflux-Ösophagitis, Verstopfung, Blähungen, Hämorrhoiden, Kolitis, Magen-Darm-Blutungen, paralytische Darmverschluss, paralytischer Abszess, Gastroenteritis, Zahnabszess, Bauchbeschwerden, akute Pankreatitis.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle: fieber, Lethargie, Schmerzen in der Brust, Engegefühl in der Brust, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, Zittern, Schüttelfrost, Schwellung des Gesichts.

Geistesstörung: reizbarkeit, Schlafstörungen, Alkoholentzugssyndrom, Unruhe, Euphorie, Delirium.

Vom Nervensystem: Aufmerksamkeitsstörungen, Migräne, verminderte geistige Aktivität, Krämpfe, ischämischer Schlaganfall, Aneurysmen der zerebralen Arterien, Parästhesien.

Von den Sinnen: verschwommenes Sehen, Konjunktivitis.

Vom Muskel-Skelett-System: schmerzen in den Extremitäten, Muskelkrämpfe, Steifheit in den Gelenken, Myalgie.

Von der Haut und subkutanen Geweben: verstärktes Schwitzen, einschließlich nachts, Juckreiz.

Seitens der Atemwege: halsschmerzen, Kurzatmigkeit, verstopfte Nase, obstruktive Bronchitis, Bronchitis, Lungenentzündung, Laryngitis, Sinusitis, Infektionen der oberen Atemwege.

Von der metabolischen Seite: Hitzschlag, Dehydration, Hypercholesterinämie.

Von der CCC: Hitzewallungen, tiefe Venenthrombose, pulmonale Thrombose, Herzklopfen, Vorhofflimmern, Myokardinfarkt, Angina pectoris, instabile Angina pectoris, chronische Herzinsuffizienz, Koronararterienatherosklerose.

Aus dem Blut und dem Lymphsystem: Lymphadenopathie, einschließlich. Entzündung der zervikalen Lymphknoten, Erhöhung des Gehalts an weißen Blutkörperchen im Blut.

Seitens des Immunsystems: saisonale Allergie, Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich. angioneurotisches Ödem und Urtikaria, Unterdrückung der HIV-Infektion bei HIV-infizierten Patienten.

Aus dem Urogenitalsystem: spontane Abtreibung, verminderte Libido, Infektionen der Harnwege.

Seitens des hepatobiliären Systems: Cholelithiasis, erhöhte Aktivität von ALT und AST, akute Cholezystitis.

In therapeutischen Dosen bei Patienten, deren Körper keine Opioide enthält, verursacht Naltrexon normalerweise keine ernsthaften Nebenwirkungen. In Dosen, mehr als 200 mg / Tag, Naltrexon kann hepatotoxische Wirkung haben.

Seitens des Verdauungssystems: häufiger-Übelkeit und / oder Erbrechen, Bauchschmerzen, selten — verminderte oder erhöhte Appetit, Magersucht, Durchfall oder Verstopfung, trockener Mund, Blähungen, Verschlimmerung der Symptome von Hämorrhoiden, erosive und colitis Läsionen des Verdauungstraktes, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität der Leberenzyme.

Vom Nervensystem und Sinnesorgane: häufiger-Angst, Nervosität, außergewöhnliche Müdigkeit, allgemeine Schwäche, unruhigen Schlaf, Albträume, Kopfschmerzen, selten — Schwindel, verschwommene visuelle Wahrnehmung, Verwirrung, Halluzinationen, ZNS-Unterdrückung, Klingeln und Gefühl der Verstopfung in den Ohren, Schmerzen und Brennen in den Augen, Photophobie, Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Orientierungslosigkeit in Zeit und Raum.

Seitens der Atemwege: selten-Husten, Heiserkeit der Stimme, verstopfte Nase (Hyperämie der Nasenhöhle), Rhinorrhoe, Niesen, Bronchoobstruktion, Atembeschwerden, Kurzatmigkeit, Nasenbluten, Trockenheit im Hals, erhöhte Trennung der Schleimhaut Sputum, Sinusitis.

Von der CCC: selten-Schmerzen in der Brust, erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Herzschlag, unspezifische Veränderungen des EKG, Phlebitis.

Aus dem Urogenitalsystem: beschwerden beim Wasserlassen, häufiges Wasserlassen, Ödem-Syndrom (Schwellung des Gesichts, Finger, Füße, Unterschenkel), sexuelle Störungen bei Männern (verzögerte Ejakulation, verminderte Potenz).

allergische Reaktion: weniger oft — Hautausschlag, Hyperämie der Haut (einschließlich.Hyperämie des Gesichts), selten — Hyperthermie, Juckreiz der Haut, erhöhte Sekretion der Talgdrüsen, Schüttelfrost.

Ander: häufiger-Arthralgie, Myalgie, selten-Durst, Zunahme oder Verlust des Körpergewichts, Schmerzen in der Leistengegend, Akne, Alopezie, Zunahme der Lymphknoten, Lymphozytose, in einem Fall beschrieben die Entwicklung der idiopathischen thrombozytopenischen Purpura vor dem Hintergrund der vorläufigen Sensibilisierung für das Medikament.

Opioid-Entzugssyndrom: bauchschmerzen, epigastrische Krämpfe, Angst, Nervosität, Müdigkeit, Reizbarkeit, Durchfall, Tachykardie, Hyperthermie, Rhinorrhoe, Niesen, Gänsehaut, Schwitzen, Gähnen, Arthralgie, Myalgie, Anorexie, Übelkeit und/oder Erbrechen, Tremor, allgemeine Schwäche.

Die Daten über eine Überdosierung sind sehr begrenzt. Einzeldosen von 784 mg wurden 5 gesunden Probanden verabreicht. Bei ihnen wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen festgestellt.

Symptome: die häufigsten Nebenwirkungen waren Reaktionen an der Injektionsstelle, Übelkeit, Bauchschmerzen, Schläfrigkeit und Schwindel. Eine signifikante Erhöhung der Aktivität der Leberenzyme wurde nicht beobachtet.

Die Behandlung: Erhaltungstherapie.

Es gibt derzeit keine ausreichenden klinischen Daten über die Möglichkeit einer Überdosierung des Medikaments. Wenn Sie eine Vergiftung vermuten, sollten Sie eine symptomatische Behandlung verschreiben und eine spezialisierte medizinische Einrichtung kontaktieren.

Naltrexon ist ein Antagonist von Opioid-Rezeptoren mit der größten Affinität zu Opioid-μ-Rezeptoren. Neben der Blockade von Opioidrezeptoren besitzt oder besitzt das Medikament keine sehr geringe innere Aktivität. Die Verwendung des Medikaments aus unbekannten Gründen kann eine Verengung der Pupillen verursachen.

Die Verwendung des Medikaments Adepend wird nicht von der Entwicklung von Toleranz oder geistiger und körperlicher Abhängigkeit begleitet. Bei Patienten mit physischer Opioidabhängigkeit verursacht die Verabreichung des Medikaments «Entzugserscheinungen».

Naltrexon blockiert die Wirkung von Opioiden, indem es wettbewerbsfähig an die Opioidrezeptoren des Gehirns bindet. Die neurobiologischen Mechanismen, die für die Senkung des Alkoholkonsums, die bei der Strahlen-налтрексоном Patienten mit Alkoholabhängigkeit, klar nicht voll, aber es wird angenommen, dass der Wirkmechanismus betrifft endogene опиоидную System.

Die Blockade von Opioid-Rezeptoren kann durch die Einführung von hohen Opioiddosen beseitigt werden, was zu einer erhöhten Histaminfreisetzung mit einem charakteristischen klinischen Bild führen kann.

Adepend ist kein Mittel zur aversiven Therapie und verursacht keine disulfiramähnliche Reaktion bei der Einnahme von Opiaten oder Alkohol.

Naltrexon FV ist ein spezifischer Antagonist von Opioid-Rezeptoren. Competitive bindet an Opioid-Rezeptoren aller Art und verhindert oder beseitigt die Wirkung von endogenen Opioiden und exogenen Opioid — Medikamenten-narkotische Analgetika und ihre Surrogate. Die Einführung von Opioiden in erhöhten Dosen kann die Wirkung dieses Antagonisten schwächen oder beseitigen.

Neben den Eigenschaften der Blockierung der Wirkung von Opioiden hat Naltrexon FV keine signifikanten eigenen pharmakologischen Eigenschaften, mit Ausnahme einiger Pupillenverengung. In einer Dosis von 50 mg Naltrexon FV für 24 h blockiert pharmakologische Effekte, verursacht durch / in der Einführung von 25 mg Heroin, in einer Dosis von 100 mg-seine Wirkung verlängert sich auf 48 h, und in einer Dosis von 150 mg-bis zu 72 h.

Das Medikament verursacht keine Sucht und Drogenabhängigkeit.

Absorption. Adepend ist ein Medikament mit verlängerter Wirkung, das für intravenöse Injektionen alle 4 Wochen oder 1 einmal im Monat bestimmt ist.

Nach der / m Einführung ist die Änderung der Konzentration von Naltrexon im Plasma durch einen anfänglichen Höhepunkt mit einem Maximum von etwa 2 Stunden nach der Verabreichung und einem zweiten Höhepunkt durch 2-3 Tage gekennzeichnet. Ab etwa dem 14. Tag nach der Verabreichung des Arzneimittels nimmt seine Konzentration im Plasma allmählich ab, aber die messbare Konzentration bleibt länger als 1 Monat bestehen.

Mit_max und die AUC von Naltrexon und seinem Hauptmetaboliten 6-β-Naltrexol im Blutplasma sind proportional zur verabreichten Dosis des Medikaments Adepend. Die Exposition nach einer einzelnen Injektion von Naltrexon 380 mg Adepend 3-4 mal höher, verglichen mit der Einnahme von 50 mg für 28 Tage. Nach der ersten C-Injektion_ss wird bis zum Ende des Intervalls erreicht. Nach der Wiedereinführung des Medikaments Adepend gibt es eine minimale Kumulation (<15%) von Naltrexon oder 6-β-Naltrexol.

Verteilung. Naltrexon bindet schwach an Plasmaproteine in vitro (21%).

Metabolismus. Naltrexon unterliegt einem aktiven Stoffwechsel im Körper. Der Hauptmetabolit-6-β — Naltrexol-wird durch das Zytosolenzym Dihydrodioldehydrogenase gebildet. Enzyme des Cytochrom-P450-Systems sind nicht am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Andere Metaboliten sind 2-Hydroxy-3-methoxy-6-β-naltrexol und 2-Hydroxy-3-methoxy-naltrexon. Naltrexon und seine Metaboliten bilden Konjugate mit Glucuronid.

Bei der / m Einführung des Medikaments Adepend im Vergleich zur oralen Verabreichung wird deutlich weniger als 6-β-Naltrexol gebildet, was durch einen reduzierten presystemischen Metabolismus in der Leber verursacht wird.

Aufzucht. Naltrexon und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, und in unveränderter Form wird eine minimale Menge des Arzneimittels ausgeschieden.

T_1/2 Naltrexon ist 5-10 Tage und hängt vom Grad der Verschlechterung des Polymers ab. T_1/2 6-β-Naltrexol ist 5-10 Tage.

Pharmakokinetik bei Patienten mit Nieren - und Leberinsuffizienz

Leberinsuffizienz. Die Pharmakokinetik des Medikaments Adepend ändert sich nicht bei Patienten mit leichter oder mäßig schwerer Leberfunktionsstörung (Klassen A und B nach Child-Pugh), solche Patienten Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Leberfunktion wurde die Pharmakokinetik des Medikaments Adepend nicht untersucht.

Niereninsuffizienz. Die Ergebnisse der pharmakokinetischen Analysen zeigen, dass leichte Nierenversagen (Cl Kreatinin 50-80 ml/min) fast keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Medikaments Adepend und die Notwendigkeit für eine Dosisanpassung fehlt. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz wurde die Pharmakokinetik des Medikaments Adepend nicht untersucht.

Der Einfluss des Geschlechts. Eine Studie unter Beteiligung von gesunden Patienten beider Geschlechter (18 Frauen und 18 Männer) zeigte, dass das Geschlecht die Pharmakokinetik des Adepend-Medikaments nicht beeinflusst.

Einfluss von Alter und Rasse. Die Pharmakokinetik des Medikaments Adepend wurde bei älteren Patienten, Kindern und Vertretern verschiedener Rassen nicht untersucht.

Es wird nach der Einnahme gut absorbiert und 95% in der Leber mit der Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten metabolisiert. Der Hauptmetabolit-6-β — Naltrexon-hat auch die Eigenschaften eines kompetitiven Opioid-Antagonisten. Darüber hinaus wird 2-Hydroxy-3-methoxy-6-β-naltrexon gebildet. Die Spitze des Naltrexon und 6-β-Naltrexon im Blutplasma wird eine Stunde nach Einnahme des Medikaments beobachtet. Das Medikament dringt gut durch gistogematicalkie Barrieren — V_d ist 1350 l, die Zeit der Halbexistenz im Blutplasma-4 h, für seinen Metaboliten 6-β — Naltrexon-13 h, was seine Fähigkeit zur Kumulation erklärt.

Metaboliten unterliegen intrahepatischen Recycling. 1%) und metabolisierte Form (38% — in Form von freiem und gebundenem 6-β-Naltrexon).

• Medikamente zur Behandlung von Alkoholabhängigkeit [Mittel zur Korrektur von Verstößen gegen Alkoholismus, Toxizität und Sucht]

• Opioid-Rezeptor-Antagonist [Entgiftungsmittel, einschließlich Antidote]
• Opioid-Rezeptor-Antagonist [Mittel zur Korrektur von Verstößen gegen Alkoholismus, Toxizität und Sucht]
• Opioid-Rezeptor-Antagonist [Opioid-nicht-narkotische Analgetika]

Interaktion des Medikaments Adepend mit anderen Medikamenten wurde nicht untersucht.

Naltrexon ist ein Antagonist von Opioid-haltigen Medikamenten (z. B. Husten, Erkältungen, antidiarrhalische Medikamente und Opioid-Analgetika).

Da Naltrexon kein Substrat von Cytochrom-Enzymen ist, sind Induktoren oder Inhibitoren dieser Enzyme unwahrscheinlich, die Clearance des Adepend-Medikaments zu beeinflussen. Es wurden keine Studien durchgeführt, um die klinische Bedeutung der Auswirkungen anderer Medikamente auf den Stoffwechsel von Adepend zu bewerten, daher sollten Sie vorsichtig sein und das mögliche Risiko und den potenziellen Nutzen bei der Verschreibung von Adepend in Verbindung mit anderen Medikamenten bewerten.

Indikatoren für die Sicherheit des Medikaments Adepend zusammen mit Antidepressiva und ohne sie sind gleich.

Antitussive, entzündungshemmende Mittel, narkotische Analgetika), kann nicht die gewünschte Wirkung bei Naltrexon FV-Empfängern verursachen. In diesen Fällen sollten alternative Medikamente verwendet werden, die keine Opioide enthalten.

Hepatotoxische Medikamente erhöhen (gegenseitig) das Risiko von Leberschäden.

Mögliche Lethargie oder erhöhte Schläfrigkeit in Kombination mit Thioridazin.

Beschleunigt das Auftreten von Entzugssymptomen vor dem Hintergrund der Drogenabhängigkeit (Symptome können nach 5 Minuten auftreten Feld der Verabreichung des Medikaments, weiterhin für 48 Stunden, gekennzeichnet durch Beständigkeit und Schwierigkeit, sie zu beseitigen).

Fälle von Inkompatibilität mit anderen pharmakologischen Gruppen werden nicht beschrieben.