Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
- Tabletler: 85 mg yeşil, beşgen şeklinde, film kaplı, bir tarafta “GSI” ve diğer tarafta “85” ile debossed.
- Tabletler: 150 mg yeşil, üçgen şeklinde, film kaplı, bir tarafta “GSI” ve diğer tarafta “150” ile debossed.
Depolama ve Taşıma
VITEKTA tabletler mevcuttur çocuklara dayanıklı kapaklı 30 tablet içeren şişelerde aşağıdaki gibidir:
85 mg tabletler yeşil, beşgen şeklinde, film kaplı bir tarafta “GSI” ve diğer tarafta “85” ile debossed: NDC 61958-1301-1
150 mg tabletler yeşil, üçgen şeklinde, film kaplı bir tarafta “GSI” ve diğer tarafta “150” ile debossed: NDC 61958-1302-1
30 ° C'nin (86 ° F) altındaki oda sıcaklığında saklayın.
Sadece orijinal kapta dağıtın.
Şişe açıklığı üzerindeki conta kırılmışsa veya kullanmayın eksik.
Üretici ve dağıtım: Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. Revize: Temmuz 2015
VITEKTA ile birlikte Ritonavir ve diğerleriyle birlikte uygulanan HIV proteaz inhibitörü antiretroviral ilaç (lar), HIV-1 enfeksiyonunun tedavisi için endikedir antiretroviral tedavi deneyimli yetişkinler.
Kullanım Sınırlamaları
- Karşılaştırmalı farmakokinetik veya klinik veri yoktur STRIBILD® ile karşılaştırıldığında VITEKTA'nın kobikistat ile tek varlık olarak değerlendirilmesi.
- VITEKTA proteaz inhibitörleri ile birlikte uygulanır ve cobicistat önerilmez.
- VITEKTA'nın dozaj rejimleri veya HIV-1 ile birlikte uygulanması Tablo l'de sunulanlar dışındaki proteaz inhibitörleri önerilmez.
VITEKTA günde bir kez yiyeceklerle birlikte uygulanmalıdır ritonavir ve diğeriyle birlikte uygulanan bir proteaz inhibitörü ile kombinasyon antiretroviral ilaç. Proteaz inhibitörü ve ritonavir doz rejimleri Tablo 1'de sunulan VITEKTA ile kullanılması önerilen rejimlerdir. İçin bu proteaz inhibitörleri ve diğerleri için ek dozlama talimatları eşlik eden antiretroviral ilaçlar, ilgili reçetelerine bakın bilgi.
Tablo 1: Önerilen Rejimler *
| VITEKTA'nın dozu | Eşzamanlı Proteaz İnhibitörünün Dozu | Eşzamanlı Ritonavir Dozu |
| Günde bir kez oral olarak 85 mg | Atazanavir günde bir kez oral olarak 300 mg | Günde bir kez oral olarak 100 mg |
| Lopinavir günde iki kez oral olarak 400 mg | Günde iki kez oral olarak 100 mg | |
| Günde bir kez oral olarak 150 mg | Darunavir günde iki kez oral olarak 600 mg | Günde iki kez oral olarak 100 mg |
| Fosamprenavir günde iki kez oral olarak 700 mg | Günde iki kez oral olarak 100 mg | |
| Tipranavir günde iki kez oral olarak 500 mg | Günde iki kez oral olarak 200 mg | |
| * VITEKTA ile birlikte a proteaz inhibitörü ve ritonavir başka biriyle birlikte uygulanmalıdır antiretroviral ilaç. |
Tedavi geçmişi ve mevcut olduğunda direnç testi VITEKTA içeren rejimlerin kullanımına rehberlik etmelidir.
VITEKTA için kontrendikasyon yoktur. Nedeniyle ritonavir ile birlikte uygulanan bir proteaz inhibitörü ile VITEKTA'yı kullanmanız gerekir reçete yazanlar, reçete yazma bilgilerinin tamamına danışmalıdır birlikte verilen proteaz inhibitörü ve ritonavirin açıklaması için kontrendikasyonlar.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Olumsuz Reaksiyon Riski veya Virolojik Yanıt Kaybı İlaç Etkileşimleri Nedeniyle
VITEKTA ve diğer ilaçların birlikte kullanımı ortaya çıkabilir bilinen veya potansiyel olarak önemli ilaç etkileşimlerinde, bazıları yol açabilir için:
- VITEKTA'nın terapötik etkisinin kaybı ve olası direnç gelişimi
- Klinik olarak önemli advers reaksiyonlar eşlik eden ilaçların veya elvitegravirin daha fazla maruz kalması.
Bunları önlemek veya yönetmek için atılan adımlar için Tablo 4'e bakın ve doz önerileri de dahil olmak üzere bilinen önemli ilaç etkileşimleri. ve öncesinde ilaç etkileşimi potansiyelini düşünün VITEKTA tedavisi sırasında; VITEKTA tedavisi sırasında eşlik eden ilaçları gözden geçirin; ve eşlik eden ilaçlarla ilişkili advers reaksiyonları izlemek.
Diğer Antiretroviral Ajanlar ile kullanın
VITEKTA'nın sabit dozla kombinasyon halinde kullanımı STRIBILD kombinasyonu önerilmez, çünkü elvitegravir bir bileşenidir STRIBILD .
VITEKTA, a ile birlikte kullanım için endikedir ritonavir ve diğer antiretroviral ile birlikte uygulanan proteaz inhibitörü ilaç (lar). VITEKTA bir proteaz inhibitörü ve kobikistat ile kombinasyon halinde değildir çünkü bu tür kombinasyonlar için doz önerileri yapılmamıştır VITEKTA'nın suboptimal plazma konsantrasyonlarına neden olabilir ve / veya proteaz inhibitörü, terapötik etki kaybına yol açar ve direnç gelişimi.
Bağışıklık Sulandırma Sendromu
Bağışıklık sulandırma sendromu bildirilmiştir kombinasyon antiretroviral tedavi ile tedavi edilen hastalar. İlk sırasında kombinasyon antiretroviral tedavi aşaması, bağışıklık sistemleri olan hastalar yanıt, sade veya artık fırsatçılığa karşı inflamatuar bir yanıt geliştirebilir enfeksiyonlar (Mycobacterium avium enfeksiyonu, sitomegalovirüs, gibi) Pnömokist jirovecii pnömoni [PCP] veya tüberküloz), bu da daha fazlasını gerektirebilir değerlendirme ve tedavi.
Otoimmün bozukluklar (Graves hastalığı gibi) polimiyozit ve Guillain-Barré sendromunun) da meydana geldiği bildirilmiştir bağışıklık sulandırma ayarı; ancak, başlama zamanı daha fazladır değişkendir ve tedaviye başladıktan aylar sonra ortaya çıkabilir.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastaya okumasını tavsiye edin FDA onaylı hasta etiketlemesi (HASTA BİLGİLERİ).
Hastalara bir açıklama ve sağlık hizmeti sağlayıcıları ürünün şişe etiketine dahildir: UYARISI: Bul VITEKTA ile alınmaması gereken ilaçlar hakkında . Bir hasta VITEKTA için Paket Ekleme hasta bilgileri için mevcuttur.
Hastalar İçin Bilgi
Aşağıdaki hastalara tavsiyelerde bulunun:
- Hastalara bakım altında kalmaları gerektiğini bildirin VITEKTA kullanırken bir sağlık hizmeti sağlayıcısı .
- Hastalara VITEKTA'nın HIV için bir tedavi olmadığını bildirin enfeksiyon. HIV'i kontrol etmek için hastalar sürekli HIV tedavisi görmelidir HIV ile ilişkili hastalıkları enfeksiyon ve azalma. Sürdürülen hastaları bilgilendirin plazma HIV RNA'sındaki düşüşler, düşük risk riski ile ilişkilendirilmiştir AIDS'e ilerleme ve ölüm.
- Hastalara daha güvenli seks yapmaya devam etmelerini tavsiye edin cinsel temas olasılığını azaltmak için lateks veya poliüretan prezervatif kullanın meni, vajinal sekresyonlar veya kan gibi herhangi bir vücut sıvısı. Hastaları tavsiye edin asla iğneleri yeniden kullanmamak veya paylaşmamak.
- Hastalara VITEKTA almanın önemli olduğunu bildirin a gıda ile düzenli dozlama programı ve eksik dozları önlemek için.
- Hastalara VITEKTA'nın HIV ile alınması gerektiğini bildirin yeterli ilacı elde etmek için ritonavir ile kombine edilmiş proteaz inhibitörü seviyeleri.
- VITEKTA birçok ilaçla etkileşime girebilir; bu nedenle bilgilendirin VITEKTA ile potansiyel ciddi ilaç etkileşimleri olan hastalar ve bazıları VITEKTA ile ilaç alınmamalıdır. Hastalara rapor vermelerini tavsiye edin sağlık hizmeti sağlayıcısı başka bir reçete veya reçetesiz kullanım ilaç veya bitkisel ürünler, St. John'un şarabı.
- İleri HIV enfeksiyonu (AIDS) olan bazı hastalarda önceki enfeksiyonlardan kaynaklanan iltihap belirtileri ve semptomları yakında ortaya çıkabilir anti-HIV tedavisi başladıktan sonra. Bu semptomların gerekli olduğuna inanılmaktadır vücudun bağışıklık tepkisinde bir iyileşme sağlayarak vücudun savaşmasını sağlar belirgin semptomları olmayan enfeksiyonlar. Hastaları tavsiye edin herhangi bir enfeksiyon belirtisi hakkında derhal sağlık uzmanlarını bilgilendirmek.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Karsinogenez
Elvitegravirin uzun süreli karsinojenisite çalışmaları yapıldı farelerde (104 hafta) ve sıçanlarda (erkeklerde 88 haftaya kadar ve 90 kadınlarda hafta). Tümör insidansında ilaca bağlı bir artış bulunmadı fareler tek başına günde kg başına 2000 mg'a kadar dozlarda veya 25 mg ile kombinasyon halinde günde kg başına ritonavir, insanda sırasıyla 3 ve 14 kat maruziyette önerilen günlük 150 mg dozda sistemik maruziyet. İlaca bağlı artış yok tümör insidansında sıçanlarda günde kg başına 2000 mg'a kadar dozlarda bulunmuştur insan sistemik erkek ve kadınlarda sırasıyla 12 ila 27 kat maruz kalır maruz kalma.
Mutajenez
Elvitegravir ters mutasyonda genotoksik değildi bakteri testi (Ames testi) ve sıçan mikronükleus deneyi. Bir in vitro kromozomal sapma testi, elvitegravir metabolik aktivasyon ile negatifti; ancak, aktivasyon olmadan kesin bir yanıt gözlendi.
Doğurganlık
Elvitegravir erkek ve kadınlarda doğurganlığı etkilemedi sıçanlara göre sırasıyla yaklaşık 16 ve 30 kat daha yüksek maruziyette (EAA) insanlarda terapötik 150 mg günlük dozda.
Maruz kalan sıçanların yavrularında doğurganlık normaldi günlük doğumdan önce (utero olarak) günlük maruziyetlerde cinsel olgunluğa kadar (AUC), önerilen insan maruziyetlerinden yaklaşık 18 kat daha yüksektir Günlük 150 mg doz.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi B
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur Hamile kadınlarda VITEKTA. Çünkü hayvan üreme çalışmaları her zaman değildir insan tepkisini öngören VITEKTA, hamilelik sırasında sadece aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Antiretroviral Gebelik Sicili
Maruz kalan hamile kadınların fetal sonuçlarını izlemek Antiretroviral Gebelik Sicili VITEKTA kurulmuştur. Sağlık sağlayıcıların 1-800-258-4263 numaralı telefonu arayarak hastaları kaydetmeleri teşvik edilir.
Hayvan Verileri
Hayvanlarda yapılan elvitegravir çalışmaları hiçbir kanıt göstermemiştir teratojenisite veya üreme fonksiyonu üzerinde bir etki. Sıçan ve yavrularında hamilelik sırasında VITEKTA ile tedavi edilen tavşan barajları yoktu gelişimsel uç noktalar üzerinde toksikolojik olarak önemli etkiler. Maruziyetler (AUC) sıçanlarda embriyo-fetal Gözlenen Olumsuz Etkiler Seviyeleri (NOAEL) ve tavşanlar maruziyetten sırasıyla 23 ve 0.2 kat daha yüksekti önerilen günlük 150 mg dozda insanlar.
Hemşirelik Anneler
Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri HIV ile enfekte annelerin kaçınmak için bebeklerini emzirmemelerini tavsiye edin doğum sonrası HIV bulaşma riski . Sıçanlarda yapılan çalışmalar göstermiştir elvitegravir sütte salgılanır. Elvitegravir'in olup olmadığı bilinmemektedir anne sütüne atıldı. Hem HIV bulaşma potansiyeli hem de emziren bebeklerde ciddi advers reaksiyon potansiyeli anneler VITEKTA alıyorlarsa emzirmemeleri konusunda bilgilendirilmelidir
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik olmamıştır kurdu.
Ergenler (12 ila 17 Yaş arası)
Çalışma 152, VITEKTA'nın açık etiketli, çok merkezli bir çalışmasıydı HIV-1 enfekte, antiretroviral tedavi deneyimli ergen deneklerde 12 17 yaşına kadar. Çalışma 10 günlük farmakokinetik değerlendirmeyi içeriyordu VITEKTA fazı ve ardından isteğe bağlı genişletilmiş tedavi fazı. Dozaj rejimler, VITEKTA 150 mg artı yetişkinlerde değerlendirilenlere benzerdi darunavir / ritonavir, fosamprenavir / ritonavir veya tipranavir / ritonavir (n = 11) veya VITEKTA 85 mg artı lopinavir / ritonavir veya atazanavir / ritonavir (n = 14).
Yirmi beş konu kaydedildi ve 23 kişi tamamlandı farmakokinetik faz. Dokuz kişi ile 10 günü tamamlayan 1.000 kopya / mL'den daha yüksek temel HIV-1 RNA farmakokinetik değerlendirme aşaması isteğe bağlı 48 haftalık tedaviye kaydedildi evre. Dokuz kişinin tamamı 48 hafta boyunca tedaviyi tamamladı; 2/9 kişi (% 22) 48. haftada 50 kopya / mL'den daha az HIV-1 RNA elde etti ve 4/9 (% 44) elde edildi HIV-1 RNA 400 kopya / mL'den az. Çalışmanın tedavi aşamasında, 8/9 deneklerin (% 89) tespit edilemeyen elvitegravir seviyelerine sahip olduğu bulunmuştur rejime bağlılığın zayıf olduğunu ve olabileceğini düşündüren tedavi bu denemedeki düşük yanıt oranına katkıda bulunmuştur. Rağmen ergenler farmakokinetik fazda kabul edilebilir VITEKTA plazma seviyelerine ulaşmıştır 48 haftalık tedavi aşaması verileri güvenliği sağlamak için yetersizdi bu yaş grubunda etkinlik.
12 Yaşından Küçük Çocuk Hastalar
VITEKTA'nın farmakokinetiği, güvenliği ve etkinliği 12 yaşından küçük pediyatrik hastalarda HIV-1 enfeksiyonunun tedavisi klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir.
Geriatrik Kullanım
VITEKTA'nın klinik çalışmaları yeterli değildi yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü denek sayısı genç deneklerden farklı. Genel olarak, yaşlılar için doz seçimi hastalar daha fazla azalma sıklığını göz önünde bulundurarak dikkatli olmalıdır karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonu ve eşlik eden hastalık veya başka bir ilaç terapi.
Böbrek Bozukluğu
Elvitegravirde klinik olarak anlamlı fark yoktur Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişilerde farmakokinetik gözlenmiştir ve sağlıklı konular. Hastalar için VITEKTA doz ayarlaması gerekmez böbrek yetmezliği ile.
Karaciğer yetmezliği
Elvitegravirde klinik olarak anlamlı fark yoktur orta şiddette hepatik olan kişilerde farmakokinetik gözlenmiştir bozulma (Child-Pugh Sınıf B) ve sağlıklı konular. Doz ayarlaması yok VITEKTA hafif (Child-Pugh Sınıf A) veya orta şiddette hastalarda gereklidir karaciğer yetmezliği. VITEKTA şiddetli hastalarda çalışılmamıştır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C). Bu nedenle, VITEKTA önerilmez Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım için.
YAN ETKİLER
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a'nın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
VITEKTA'nın güvenlik değerlendirmesi öncelikle dayanmaktadır 712 HIV-1'in enfekte olduğu kontrollü bir klinik çalışma olan Çalışma 145'ten elde edilen veriler antiretroviral tedavi deneyimi olan yetişkinlere VITEKTA (N = 354) veya raltegravir verildi (N = 358), her biri tamamen oluşan bir arka plan rejimi ile uygulanır ritonavir ve diğerleriyle birlikte uygulanan aktif proteaz inhibitörü en az 96 hafta boyunca antiretroviral ilaç (lar).
Çalışmayı bırakan deneklerin oranı VITEKTA'da şiddetine bakılmaksızın advers olaylara bağlı tedavi% 3 idi grup ve% 4 raltegravir grubunda. En yaygın advers reaksiyon (hepsi VITEKTA alan deneklerde dereceler, insidans% 5'e eşit veya daha fazla) Çalışma 145 ishaldi. Olumsuz reaksiyonların sıklığı için ayrıca Tablo 2'ye bakınız Çalışma 145'teki herhangi bir tedavi grubundaki deneklerin en az% 2'sinde meydana gelir.
Tablo 2: Seçilmiş Olumsuz Reaksiyonlar (Tüm Sınıflar)
Her ikisinde de HIV-1 Enfekte Tedaviye Bağlı Yetişkinlerin ≥% 2'sinde bildirilmiştir
Çalışma 145'teki Tedavi Grubu (Hafta 96 Analizi)a
| VITEKTA N = 354 |
Raltegravir N = 358 |
|
| İshal | 7% | 5% |
| Bulantı | 4% | 3% |
| Baş ağrısı | 3% | 3% |
| a Olumsuz reaksiyonların sıklıkları tüm olumsuzluklara dayanır çalışma ilaçlarına atfedilen olaylar. |
Daha Az Yaygın Olumsuz Reaksiyonlar Tedavi Deneyimli Çalışmalarda gözlemlenmiştir
Aşağıdaki advers reaksiyonlar bir proteaz ile birlikte VITEKTA alan deneklerin <% 2'sinde meydana geldi inhibitör ve ritonavir. Bu reaksiyonlar, onların nedeniyle dahil edilmiştir ciddiyet, raltegravir ile karşılaştırıldığında VITEKTA'da artan sıklık veya araştırmacının potansiyel nedensel ilişki değerlendirmesi.
Gastrointestinal Hastalıklar : karın ağrısı, hazımsızlık, kusma
Genel Bozukluklar ve Yönetim Sitesi Koşulları : yorgunluk
Psikiyatrik Bozukluklar: depresyon, uykusuzluk, intihar düşüncesi ve intihar girişimi (<% 1, çoğu a önceden var olan depresyon veya psikiyatrik hastalık öyküsü)
Deri ve Deri Altı Doku Bozukluklar: döküntü
Laboratuvar Anormallikleri
Laboratuvar anormalliklerinin sıklığı (3-4. Sınıflar), Çalışma 145'teki her iki tedavi grubundaki deneklerin en az% 2'sinde meydana gelir Tablo 3'te sunulmuştur.
Tablo 3: Laboratuvar Anormallikleri (3-4. Sınıflar)
Her ikisinde de HIV-1 Enfekte Tedaviye Bağlı Yetişkinlerin ≥% 2'sinde bildirilmiştir
Çalışma 145'teki Tedavi Grubu (Hafta 96 Analizi)
| Laboratuvar Parametresi Anormalliği | VITEKTA N = 354 |
Raltegravir N = 358 |
| Toplam Bilirubin (> 2,5 x ULN) | 6% | 9% |
| Hematüri (> 75 RBC / HPF) | 6% | 7% |
| Serum Amylasea (> 2,0 x ULN) | 6% | 6% |
| Kreatin Kinaz (≥ 10.0 x ULN) | 6% | 4% |
| Toplam Kolesterol (> 300 mg / dL) | 5% | 5% |
| Toplam Trigliseritler (> 750 mg / dL) | 5% | 4% |
| Hiperglisemi (> 250 mg / dL) | 5% | 3% |
| İdrar Glikozu (4+) | 4% | 3% |
| GGT (> 5,0 x ULN) | 3% | 7% |
| 3 Nötrofil (<750 / mm) | 3% | 3% |
| ALT (> 5.0 x ULN) | 2% | 5% |
| AST (> 5,0 x ULN) | 2% | 6% |
| a Serum amilaz> 1.5 x üst sınırı olan kişiler için normal, lipaz testi de yapıldı. Artmış lipaz sıklığı VITEKTA (N = 66) ve raltegravir (N = 58) tedavi gruplarında meydana gelen (3-4. Sınıflar) sırasıyla% 14 ve% 7 idi. |
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Ayrıca bakınız DOZAJ VE YÖNETİM, UYARILAR VE ÖNLEMLER, ve KLİNİK FARMAKOLOJİ.
Eşzamanlı İlaçların Etkisi Elvitegravir'in Farmakokinetiği
Elvitegravir tarafından metabolize edilir CYP3A. CYP3A aktivitesini indükleyen ilaçların klerensi arttırması beklenir elvitegravir ve ritonavir. Bu plazmanın azalmasına neden olabilir elvitegravir konsantrasyonları ve / veya eşzamanlı olarak uygulanan bir proteaz inhibitör ve terapötik etki kaybına ve olası dirence yol açar.
Kuruluş ve Diğer Potansiyel Olarak Önemli Etkileşimler
Tablo 4 dozlamayı vermektedir potansiyel olarak klinik olarak anlamlı ilacın bir sonucu olarak öneriler VITEKTA ile etkileşimler. Bu öneriler her iki ilaç ilacına da dayanmaktadır beklenen büyüklük nedeniyle etkileşim çalışmaları veya tahmini etkileşimler etkileşim ve ciddi advers olaylar veya terapötik kayıp potansiyeli etki.
Ek ilaç-ilaç etkileşimleri için ritonavir ile birlikte uygulanan proteaz inhibitörleri ile ilgili olarak danışın birlikte uygulanan proteaz inhibitörü ve ritonavirin bilgilerinin reçete edilmesi.
Tablo her şey dahil değildir.
Tablo 4: Potansiyel Olarak Kurulmuş ve Diğer
Önemlia İlaç Etkileşimleri: Doz veya Rejimde Değişiklik Olabilir
İlaç Etkileşim Çalışmalarına veya Öngörülen Etkileşime Dayalı olarak önerilmektedir
| Eşzamanlı İlaç Sınıfı: İlaç Adı | Konsantrasyon Üzerine Etkisib | Klinik Yorum |
| Antiretroviral Ajanlar: Proteaz İnhibitörleri (PI) c | ||
| Atazanavir * | ↔ atazanavir ↑ elvitegravir |
Günde bir kez 300/100 mg dışında atazanavir / ritonavir dozlarıyla birlikte uygulama için doz önerileri yapmak için veri mevcut değildir. Dozaj ayarlamaları için lütfen Bölüm 2'ye bakın. |
| Lopinavir / ritonavir * | ↔ lopinavir ↑ elvitegravir |
Günde iki kez 400/100 mg dışında lopinavir / ritonavir dozlarıyla birlikte uygulama için doz önerileri yapmak için veri mevcut değildir. Dozaj ayarlamaları için lütfen Bölüm 2'ye bakın. |
| Diğer Proteaz İnhibitörleri (ritonavir ile veya ritonavir olmadan) | Etkisi bilinmiyor | Atazanavir, lopinavir / ritonavir, darunavir, fosamprenavir ve tipranavir dışındaki proteaz inhibitörleri ile birlikte uygulama için doz önerileri yapmak için veri mevcut değildir. |
| Antiretroviral Ajanlar: Nükleosid Ters Transkriptaz İnhibitörleri (NRTI) | ||
| Didanosin * | ↔ didanosin ↔ elvitegravir |
Didanosin aç karnına uygulandığından, didanosini VITEKTA'dan (gıda ile uygulanır) en az 1 saat önce veya 2 saat sonra uygulayın. |
| Antiretroviral Ajanlar: Nükleosid Olmayan Ters Transkriptaz İnhibitörleri (NNRTI) | ||
| Efavirenz | ↓ elvitegravir | VITEKTA'nın efavirenz ile birlikte uygulanması önerilmez. |
| Nevirapin | ↓ elvitegravir | VITEKTA'nın nevirapin ile birlikte uygulanması önerilmez. |
| Diğer Temsilciler: | ||
| Asit Azaltıcı Ajanlar: antasitler * | ↓ elvitegravir | VITEKTA ve antasit uygulamasını en az 2 saat ayırın. |
| Antikonvülzanlar: karbamazepin okskarbazepin fenobarbital fenitoin |
↓ elvitegravir | VITEKTA'nın fenobarbital, fenitoin, karbamazepin veya okskarbazepin ile birlikte uygulanması önerilmez. |
| Antifungaller: ketokonazol * | ↑ elvitegravir ↑ ketokonazol |
Ketokonazol ile birlikte uygulandığında VITEKTA'nın doz ayarlamasına gerek yoktur. Ketokonazol, proteaz inhibitörleri / ritonavir ile kombinasyon halinde VITEKTA ile birlikte kullanıldığında; maksimum günlük ketokonazol dozu günde 200 mg'ı geçmemelidir. Ketokonazol için herhangi bir ek doz önerisi için birlikte uygulanan proteaz inhibitörlerinin reçete bilgilerine bakın. |
| Antimikobakteriyeller: rifampin rifapentin rifabutin * |
↓ elvitegravir | VITEKTA'nın rifampin veya rifapentin ile birlikte uygulanması önerilmez. |
| ↑ rifabutin ↑ 25-Odesasetilrifabutin ↓ elvitegravir |
Rifabutin, bir proteaz inhibitörü / ritonavir ile kombinasyon halinde VITEKTA ile birlikte kullanıldığında, rifabutinin, normal 300 mg / gün dozunun en az% 75'i kadar dozunun azaltılması (Örneğin, İki günde bir 150 mg veya haftada 3 kez) tavsiye edilir. Rifabutin ile ilişkili advers olaylar için artan izleme gereklidir. Rifabutin için herhangi bir ek doz önerisi için birlikte uygulanan proteaz inhibitörlerinin reçete bilgilerine bakın. İndirgenmiş rifabutin dozu ile birlikte uygulandığında VITEKTA'nın doz ayarlamasına gerek yoktur. | |
| Sistemik Kortikosteroidler : deksametazon | ↓ elvitegravir | Alternatif kortikosteroidler düşünülmelidir. |
| Endotelin Reseptör Antagonistleri : bosentan | ↑ bosentan ↓ elvitegravir |
VITEKTA hastalarında bosentanın birlikte uygulanması: En az 10 gün boyunca VITEKTA alan hastalarda, bireysel tolere edilebilirliğe bağlı olarak günde bir kez veya günde bir kez 62.5 mg'da bosentan başlatın. VITEKTA'nın bosentan hastalarında birlikte uygulanması: VITEKTA'nın başlatılmasından en az 36 saat önce bosentan kullanımını bırakın. VITEKTA'nın başlatılmasını takip eden en az 10 gün sonra, bireysel tolere edilebilirliğe bağlı olarak bosentan'ı günde bir kez veya her gün 62.5 mg'da sürdürün. |
| HCV Proteaz İnhibitörleri: boceprevir | ↓ boceprevir ↑ veya ↓ HIV proteaz inhibitörleri |
VITEKTA'nın boceprevir ile birlikte uygulanması önerilmez. |
| Bitkisel Ürünler: St. John’un şarabı (Hypericum perforatum) | ↓ elvitegravir | VITEKTA'nın St. ile birlikte uygulanması. John’un şarabı tavsiye edilmez. |
| Hormonal Kontraseptifler : norgestim yedi / ethi n yl estradiol | ↑ norgestimate ↓ etinil estradiol ↔ elvitegravir |
Hormonal olmayan kontrasepsiyonun alternatif yöntemleri önerilir. |
| Narkotik Analjezikler : buprenorfin / nalokson * | ↑ buprenorfin ↑ norbuprenorfin ↓ nalokson |
VITEKTA ile birlikte uygulama üzerine buprenorfin / naloksonun doz ayarlamasına gerek yoktur. Hastalar sedasyon ve bilişsel etkiler açısından yakından izlenmelidir. |
| metadon | ↓ metadon | VITEKTA ile birlikte uygulandığında metadon dozunun arttırılması gerekebilir |
| * Bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasının olduğunu gösterir
yürütüldü. a Bu tablo her şey dahil değildir. b ↑ = Artış, ↓ = Azal, ↔ = Değişiklik yok c Proteaz inhibitörleri ritonavir ile birlikte uygulandı. |
||
Elvitegravir ile Klinik Olarak Önemli Etkileşimleri Olmayan İlaçlar
İle yapılan ilaç etkileşimi çalışmalarına dayanmaktadır elvitegravir, klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimi de olmamıştır elvitegravir aşağıdaki ilaçlarla birleştirildiğinde gözlemlenir veya beklenir: abakavir, darunavir, emtrisitabin, etravirin, fosamprenavir, maravirok, stavudin, tipranavir, tenofovir disoproksil fumarat, zidovudin; H2-reseptörü famotidin gibi antagonistler; omeprazol gibi proton pompası inhibitörleri; ve HMG-CoA redüktaz inhibitörleri atorvastatin, pravastatin ve rosuvastatin.
Yukarıdaki ilaçlardan herhangi biri eşzamanlı olarak kullanıldığında Ritonavir ile birlikte uygulanan bir proteaz inhibitörü ile kombinasyon halinde VITEKTA dozlama için proteaz inhibitörünün reçete bilgilerine danışın bu ilaçlar için tavsiye.
Gebelik Kategorisi B
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur Hamile kadınlarda VITEKTA. Çünkü hayvan üreme çalışmaları her zaman değildir insan tepkisini öngören VITEKTA, hamilelik sırasında sadece aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Antiretroviral Gebelik Sicili
Maruz kalan hamile kadınların fetal sonuçlarını izlemek Antiretroviral Gebelik Sicili VITEKTA kurulmuştur. Sağlık sağlayıcıların 1-800-258-4263 numaralı telefonu arayarak hastaları kaydetmeleri teşvik edilir.
Hayvan Verileri
Hayvanlarda yapılan elvitegravir çalışmaları hiçbir kanıt göstermemiştir teratojenisite veya üreme fonksiyonu üzerinde bir etki. Sıçan ve yavrularında hamilelik sırasında VITEKTA ile tedavi edilen tavşan barajları yoktu gelişimsel uç noktalar üzerinde toksikolojik olarak önemli etkiler. Maruziyetler (AUC) sıçanlarda embriyo-fetal Gözlenen Olumsuz Etkiler Seviyeleri (NOAEL) ve tavşanlar maruziyetten sırasıyla 23 ve 0.2 kat daha yüksekti önerilen günlük 150 mg dozda insanlar.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Çünkü klinik araştırmalar yaygın olarak yapılmaktadır değişen durumlar, a'nın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
VITEKTA'nın güvenlik değerlendirmesi öncelikle dayanmaktadır 712 HIV-1'in enfekte olduğu kontrollü bir klinik çalışma olan Çalışma 145'ten elde edilen veriler antiretroviral tedavi deneyimi olan yetişkinlere VITEKTA (N = 354) veya raltegravir verildi (N = 358), her biri tamamen oluşan bir arka plan rejimi ile uygulanır ritonavir ve diğerleriyle birlikte uygulanan aktif proteaz inhibitörü en az 96 hafta boyunca antiretroviral ilaç (lar).
Çalışmayı bırakan deneklerin oranı VITEKTA'da şiddetine bakılmaksızın advers olaylara bağlı tedavi% 3 idi grup ve% 4 raltegravir grubunda. En yaygın advers reaksiyon (hepsi VITEKTA alan deneklerde dereceler, insidans% 5'e eşit veya daha fazla) Çalışma 145 ishaldi. Olumsuz reaksiyonların sıklığı için ayrıca Tablo 2'ye bakınız Çalışma 145'teki herhangi bir tedavi grubundaki deneklerin en az% 2'sinde meydana gelir.
Tablo 2: Seçilmiş Olumsuz Reaksiyonlar (Tüm Sınıflar)
Her ikisinde de HIV-1 Enfekte Tedaviye Bağlı Yetişkinlerin ≥% 2'sinde bildirilmiştir
Çalışma 145'teki Tedavi Grubu (Hafta 96 Analizi)a
| VITEKTA N = 354 |
Raltegravir N = 358 |
|
| İshal | 7% | 5% |
| Bulantı | 4% | 3% |
| Baş ağrısı | 3% | 3% |
| a Olumsuz reaksiyonların sıklıkları tüm olumsuzluklara dayanır çalışma ilaçlarına atfedilen olaylar. |
Daha Az Yaygın Olumsuz Reaksiyonlar Tedavi Deneyimli Çalışmalarda gözlemlenmiştir
Aşağıdaki advers reaksiyonlar bir proteaz ile birlikte VITEKTA alan deneklerin <% 2'sinde meydana geldi inhibitör ve ritonavir. Bu reaksiyonlar, onların nedeniyle dahil edilmiştir ciddiyet, raltegravir ile karşılaştırıldığında VITEKTA'da artan sıklık veya araştırmacının potansiyel nedensel ilişki değerlendirmesi.
Gastrointestinal Hastalıklar : karın ağrısı, hazımsızlık, kusma
Genel Bozukluklar ve Yönetim Sitesi Koşulları : yorgunluk
Psikiyatrik Bozukluklar: depresyon, uykusuzluk, intihar düşüncesi ve intihar girişimi (<% 1, çoğu a önceden var olan depresyon veya psikiyatrik hastalık öyküsü)
Deri ve Deri Altı Doku Bozukluklar: döküntü
Laboratuvar Anormallikleri
Laboratuvar anormalliklerinin sıklığı (3-4. Sınıflar), Çalışma 145'teki her iki tedavi grubundaki deneklerin en az% 2'sinde meydana gelir Tablo 3'te sunulmuştur.
Tablo 3: Laboratuvar Anormallikleri (3-4. Sınıflar)
Her ikisinde de HIV-1 Enfekte Tedaviye Bağlı Yetişkinlerin ≥% 2'sinde bildirilmiştir
Çalışma 145'teki Tedavi Grubu (Hafta 96 Analizi)
| Laboratuvar Parametresi Anormalliği | VITEKTA N = 354 |
Raltegravir N = 358 |
| Toplam Bilirubin (> 2,5 x ULN) | 6% | 9% |
| Hematüri (> 75 RBC / HPF) | 6% | 7% |
| Serum Amylasea (> 2,0 x ULN) | 6% | 6% |
| Kreatin Kinaz (≥ 10.0 x ULN) | 6% | 4% |
| Toplam Kolesterol (> 300 mg / dL) | 5% | 5% |
| Toplam Trigliseritler (> 750 mg / dL) | 5% | 4% |
| Hiperglisemi (> 250 mg / dL) | 5% | 3% |
| İdrar Glikozu (4+) | 4% | 3% |
| GGT (> 5,0 x ULN) | 3% | 7% |
| 3 Nötrofil (<750 / mm) | 3% | 3% |
| ALT (> 5.0 x ULN) | 2% | 5% |
| AST (> 5,0 x ULN) | 2% | 6% |
| a Serum amilaz> 1.5 x üst sınırı olan kişiler için normal, lipaz testi de yapıldı. Artmış lipaz sıklığı VITEKTA (N = 66) ve raltegravir (N = 58) tedavi gruplarında meydana gelen (3-4. Sınıflar) sırasıyla% 14 ve% 7 idi. |
Doz aşımı meydana gelirse hasta izlenmelidir toksisite kanıtı. VITEKTA ile aşırı doz tedavisi genelden oluşur hayati belirtilerin izlenmesi ve gözlem dahil destekleyici önlemler hastanın klinik durumu.
Daha yüksek dozlarda sınırlı klinik deneyim mevcuttur elvitegravirin terapötik dozundan daha fazla. Yüksek dozların etkileri değildir bilinen. Elvitegravir plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından, bu olası değildir hemodiyaliz veya periton diyalizi ile önemli ölçüde uzaklaştırılacaktır.
Kardiyak Elektrofizyoloji
Çoklu dozlarda elvitegravirin etkisi 125 mg (1.5 önerilen en düşük dozajın katı) ve 250 mg (maksimumun 1.7 katı) önerilen dozaj) (100 mg ritonavir ile birlikte uygulanır) QT aralığındadır randomize, plasebo ve aktif kontrollü (moksifloksasin 400 mg) olarak değerlendirilir 126 sağlıklı kişide paralel grup kapsamlı QT çalışması. Klinik olarak yok QTc aralığında anlamlı değişiklikler 125 mg doz veya doz ile gözlenmiştir 250 mg doz. 250 mg elvitegravir (100 mg ritonavir ile) dozu yüksek maruziyetli klinik senaryoyu kapsaması beklenmektedir.
Emilim
VITEKTA ve ritonavirin oral uygulamasını takiben HIV-1 ile enfekte kişilerde gıda ile pik elvitegravir plazma konsantrasyonları dozdan yaklaşık 4 saat sonra gözlendi. Kararlı durum ortalaması elvitegravir farmakokinetik parametreleri Tablo 5'te sunulmaktadır. Elvitegravir plazma maruziyetleri, muhtemelen dozdan daha az orantılı bir şekilde artmıştır çözünürlük sınırlı emilim.
Tablo 5: Elvitegravir'in Farmakokinetik Parametreleri
HIV-1 Enfekte Yetişkinlerde VITEKTA Oral Uygulamasının Ardından
| Parametre Ortalama ± SD | Elvitegravir 85 mg | Elvitegravir 150 mg |
| Cmax (mcg / mL) | 1.2 ± 0.36 | 1.5 ± 0.37 |
| AUCtau (mcg • saat / mL) | 18 ± 7.1 | 18 ± 6.5 |
| Ctrough (mcg / mL) | 0.42 ± 0.24 | 0.35 ± 0.20 |
| Engelleyici Bölüma | ~ 5 | ~ 9 |
| SD = Standart Sapma a oranı Ctrough: vahşi tip HIV-1 virüsü için protein bağlanması ile ayarlanmış EC95 |
VITEKTA yiyecekle birlikte alınmalıdır.
Dağıtım
Elvitegravir% 98-99 oranında bağlıdır insan plazma proteinleri ve bağlanma, ilaç konsantrasyonundan bağımsızdır 1 ng / mL ila 1.6 μg / mL aralığı. Ortalama plazma-toblood ilacı konsantrasyon oranı 1.37'dir.
Metabolizma ve Eliminasyon
Elvitegravir geçer öncelikle CYP3A yoluyla oksidatif metabolizma ve ikincil olarak glukuronidatlanır UGT1A1 / 3 enzimleri. Oral uygulamadan sonra [14C] elvitegravir / ritonavir, elvitegravir, plazmada baskın türdür ve bunların ~% 94'ünü temsil eder dolaşan radyoaktivite. Aromatik ve alifatik hidroksilasyon veya glukuronidasyon metabolitleri çok düşük seviyelerde mevcuttu anti-HIV aktivitesini oldukça düşük ve katkıda bulunmadı elvitegravirin genel antiviral aktivitesi.
Oral uygulamadan sonra [14C] elvitegravir / ritonavir, Dozun% 94.8'i hepatobiliyer ile tutarlı olarak dışkıda geri kazanılmıştır elvitegravir atılımı; Uygulanan dozun% 6.7'si idrarda geri kazanıldı metabolit olarak. Aşağıdaki elvitegravirin medyan terminal plazma yarılanma ömrü VITEKTA ve ritonavir uygulaması yaklaşık 8.7 saatti.
