Sulidac

Sulidac (sulindac) kullanmaya karar vermeden önce sulidac (sulindac) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın (bkz UYARILAR).

Sulidac (sulindac), aşağıdakilerin belirti ve semptomlarını hafifletmek için akut veya uzun süreli kullanım için endikedir:

1. Osteoartrit
2. Romatoid artrit **
3. Ankilozan spondilit
4. Akut ağrılı omuz (akut subakromiyal bursit / supraspinatus tendinit)
5. Akut gut artriti
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Sulidac (sulindac) kullanmaya karar vermeden önce sulidac (sulindac) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın (bkz UYARILAR).

Sulidac (sulindac) ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık tek bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.

Sulidac (sulindac) günde iki kez yiyecekle oral yoldan uygulanmalıdır. Maksimum dozaj günde 400 mg'dır. Günde 400 mg'ın üzerindeki dozajlar önerilmez.

Osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilitte önerilen başlangıç dozu günde iki kez 150 mg'dır. Dozaj, cevaba bağlı olarak azaltılabilir veya arttırılabilir.

Osteoartrit, ankilozan spondilit ve romatoid artritli hastaların yaklaşık yarısında acil bir yanıt (bir hafta içinde) beklenebilir. Diğerlerinin tepki vermesi daha uzun sürebilir.

Akut ağrılı omuzda (akut subakromiyal bursit / supraspinatus tendinit) ve akut gut artritinde önerilen doz günde iki kez 200 mg'dır. Tatmin edici bir yanıt alındıktan sonra, dozaj buna göre azaltılabilir. Akut ağrılı bir omuz durumunda, tedavi genellikle 714 gün boyunca yeterlidir. Akut gut artritinde tedavi genellikle 7 gün boyunca yeterlidir.

Sulidac (sulindac) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen sulindac oder die Hilfsstoffe kontraindiziert (siehe BESCHREIBUNG).

Sulidac (sulindac) sollte nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen asthma, Urtikaria oder allergische Reaktionen nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs aufgetreten sind. Bei solchen Patienten wurden schwere, selten tödliche anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen auf NSAIDs berichtet (siehe WARNHINWEISE – Anaphylaktisch/Anaphylaktoide Reaktionen, und VORSICHTSMAßNAHMEN – Bereits vorhandenes Asthma).

Sulidac (sulindac) ist kontraindiziert für die Behandlung von perioperativen Schmerzen bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG) (siehe WARNUNGEN).

WARNHINWEISE

Kardiovaskuläre Effekte

Kardiovaskuläre Thrombotische Ereignisse

Klinische Studien mit mehreren COX-2 selektiven und nicht selektiven NSAIDs von bis zu drei Jahren Dauer haben ein erhöhtes Risiko für schwere kardiovaskuläre (CV) thrombotische Ereignisse, Myokardinfarkt und Schlaganfall gezeigt, die tödlich sein können. Alle NSAIDs, sowohl COX-2 selektiv als auch nicht selektiv, können ein ähnliches Risiko haben. Patienten mit bekannter CV-Krankheit oder Risikofaktoren für CV-Krankheit können ein höheres Risiko haben. Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes CV-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste mögliche Dauer angewendet werden. Ärzte und Patienten sollten auch ohne Vorherige CV-Symptome auf die Entwicklung solcher Ereignisse aufmerksam bleiben. Die Patienten sollten über die Anzeichen und/oder Symptome schwerwiegender CV-Ereignisse und die erforderlichen Schritte informiert werden.

Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Anwendung von aspirin das erhöhte Risiko schwerwiegender CV-thrombotischer Ereignisse im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAID mindert. Die gleichzeitige Anwendung von aspirin und einem NSAID erhöht das Risiko schwerwiegender GI-Ereignisse (siehe GI-WARNUNGEN).

Zwei große, kontrollierte klinische Studien mit einem selektiven COX-2-NSAID ZUR Behandlung von Schmerzen in den ersten 1014 Tagen nach der CABG-Operation ergaben eine erhöhte Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall (siehe Kontraindikationen).

Hypertonie

NSAIDs, einschließlich Sulidac (sulindac) , können zu Beginn einer neuen Hypertonie oder einer Verschlechterung der vorbestehenden Hypertonie führen, von denen jede zur erhöhten Inzidenz von CV-Ereignissen beitragen kann. Patienten, die thiazide oder schleifendiuretika einnehmen, können bei der Einnahme von NSAIDs ein gestörtes ansprechen auf diese Therapien haben. NSAIDs, einschließlich Sulidac (sulindac) , sollten bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden. Der Blutdruck (BP) sollte zu Beginn der NSAID-Behandlung und während des gesamten therapieverlaufs engmaschig überwacht werden.

Kongestive Herzinsuffizienz und Ödeme

Flüssigkeitsretention und ödeme wurden bei einigen Patienten beobachtet, die NSAIDs Einnahmen. Sulidac (sulindac) sollte bei Patienten mit Flüssigkeitsretention oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

Magen-Darm-Effekte – Risiko von Ulzerationen, Blutungen, und Perforation

NSAIDs, einschließlich Sulidac ( sulindac), können schwerwiegende gastrointestinale Ereignisse (GI) verursachen, einschließlich Entzündungen, Blutungen, Ulzerationen und Perforationen des Magens, Dünndarms oder Dickdarms, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können jederzeit mit oder ohne warnsymptome bei Patienten auftreten, die mit NSAIDs behandelt werden. Nur jeder fünfte Patient, der ein schwerwiegendes unerwünschtes Ereignis des oberen GI bei der NSAID-Therapie entwickelt, ist symptomatisch. Obere GI-Geschwüre, starke Blutungen oder Perforationen, die durch NSAIDs verursacht werden, treten bei etwa 1% der Patienten auf, die 3-6 Monate lang behandelt wurden, und bei etwa 2-4% der Patienten, die ein Jahr lang behandelt wurden. Diese trends setzen sich mit einer längeren Anwendungsdauer Fort und erhöhen die Wahrscheinlichkeit, dass während der Therapie zu einem bestimmten Zeitpunkt ein schwerwiegendes GI-Ereignis Auftritt. Aber auch eine kurzzeittherapie ist nicht ohne Risiko.

NSAIDs sollten bei Patienten mit ulkuskrankheiten in der Vorgeschichte oder gastrointestinalen Blutungen mit äußerster Vorsicht verschrieben werden. Patienten mit einer Vorgeschichte von Magengeschwüren und / oder gastrointestinalen Blutungen, die NSAIDs verwenden, haben ein mehr als 10-Fach erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer GI-Blutung im Vergleich zu Patienten mit keinem dieser Risikofaktoren. Andere Faktoren, die das Risiko für GI-Blutungen bei Patienten erhöhen, die mit NSAIDs behandelt werden, umfassen die gleichzeitige Anwendung von oralen Kortikosteroiden oder Antikoagulanzien, eine längere Dauer der NSAID-Therapie, Rauchen, Alkoholkonsum, älteres Alter und einen schlechten Allgemeinen Gesundheitszustand. Die meisten spontanen Berichte über tödliche GI-Ereignisse treten bei älteren oder geschwächten Patienten auf, weshalb bei der Behandlung dieser population Besondere Vorsicht geboten ist.

Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes GI-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste mögliche Dauer angewendet werden. Patienten und ärzte sollten während der NSAID-Therapie auf Anzeichen und Symptome von gi-Ulzerationen und-Blutungen aufmerksam bleiben und bei Verdacht auf ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis unverzüglich eine zusätzliche Bewertung und Behandlung einleiten. Dies sollte das absetzen des NSAID umfassen, bis ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis ausgeschlossen ist. Bei Patienten mit hohem Risiko sollten Alternative Therapien in Betracht gezogen werden, bei denen es sich nicht um NSAIDs handelt.

Hepatische Wirkungen

Zusätzlich zu überempfindlichkeitsreaktionen mit der Leber Stimmen die Befunde bei einigen Patienten mit denen einer cholestatischen hepatitis überein (siehe Warnhinweise , Überempfindlichkeit). Wie bei anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln können bei bis zu 15% der Patienten, die NSAIDs einschließlich Sulidac (sulindac) einnehmen, borderline-Erhöhungen eines oder mehrerer lebertests ohne andere Anzeichen und Symptome auftreten). Diese laboranomalien können Fortschreiten, im wesentlichen unverändert bleiben oder bei fortgesetzter Therapie vorübergehend sein. Die SGPT (ALT) - test ist wahrscheinlich der empfindlichste Indikator für Leberfunktionsstörungen. In kontrollierten klinischen Studien traten bei weniger als 1% der Patienten signifikante (3-fache der Obergrenze des normalen) Erhöhungen von SGPT oder SGOT (AST) auf. Bemerkenswerte Erhöhungen von ALT oder AST (ungefähr drei oder mehr mal die Obere Grenze des normalwerts) wurden bei etwa 1% der Patienten in klinischen Studien mit NSAIDs berichtet. Darüber hinaus wurden seltene Fälle von schweren leberreaktionen, einschließlich Gelbsucht und tödlicher fulminanter hepatitis, lebernekrose und Leberversagen, einige von Ihnen mit tödlichen Folgen berichtet.

Ein patient mit Symptomen und/oder Anzeichen einer leberfunktionsstörung oder bei dem ein abnormaler lebertest aufgetreten ist, sollte während der Therapie mit Sulidac (sulindac) auf Hinweise auf die Entwicklung einer schwereren leberreaktion untersucht werden. Obwohl solche Reaktionen wie oben beschrieben selten sind, wenn abnormale lebertests anhalten oder sich verschlimmern, wenn klinische Anzeichen und Symptome im Einklang mit Lebererkrankungen auftreten oder wenn systemische Manifestationen auftreten (Z. B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.).), Sulidac (sulindac) sollte abgesetzt werden.

In klinischen Studien mit Sulidac (sulindac) war die Verwendung von Dosen von 600 mg/Tag mit einer erhöhten Inzidenz von leichten Leberfunktionsstörungen verbunden (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG für maximale dosierungsempfehlung).

Renale Effekte

Die langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu einer papillären nierennekrose und anderen Nierenschäden geführt. Nierentoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen nierenprostaglandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der nierenperfusion spielen. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittels zu einer dosisabhängigen Verringerung der prostaglandinbildung und Sekundär zum nierenblutfluss führen, was zu einer offenen nierendekompensation führen kann. Patienten mit dem größten Risiko für diese Reaktion sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, Patienten, die Diuretika und ACE-Hemmer einnehmen, Patienten, die volumenmäßig erschöpft sind, und ältere Menschen. Auf das absetzen der NSAID-Therapie folgt normalerweise eine Erholung in den vorbehandlungszustand.

Fortgeschrittene Nierenerkrankung

Aus kontrollierten klinischen Studien liegen keine Informationen zur Anwendung von Sulidac (sulindac) bei Patienten mit Fortgeschrittener Nierenerkrankung vor. Daher wird die Behandlung mit Sulidac (sulindac) bei diesen Patienten mit Fortgeschrittener Nierenerkrankung nicht empfohlen. Wenn Eine sulidac (sulindac) - Therapie eingeleitet werden muss, ist eine genaue überwachung der Nierenfunktion des Patienten ratsam.

Anaphylaktische/Anaphylaktoide Reaktionen

Wie bei anderen NSAIDs können anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen bei Patienten ohne bekannte Vorherige Exposition gegenüber Sulidac (sulindac) auftreten. Sulidac (sulindac) sollte nicht an Patienten mit der aspirin-Triade verabreicht werden. Dieser symptomkomplex tritt typischerweise bei Asthmatikern auf, bei denen rhinitis mit oder ohne Nasenpolypen Auftritt oder die nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs einen schweren, potenziell tödlichen Bronchospasmus aufweisen (siehe KONTRAINDIKATIONEN und VORSICHTSMAßNAHMEN – Bereits vorhandenes Asthma). Notfallhilfe sollte in Fällen gesucht werden, in denen eine anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktion Auftritt.

Hautreaktionen

NSAIDs, einschließlich Sulidac (sulindac) , können schwerwiegende hautereignisse wie exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) verursachen, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome schwerwiegender hautmanifestationen informiert werden, und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen einer überempfindlichkeit abgebrochen werden.

Überempfindlichkeit

Selten sind Fieber und andere Anzeichen einer überempfindlichkeit (siehe NEBENWIRKUNGEN), einschließlich Anomalien in einem oder mehreren leberfunktionstests, und schwere Hautreaktionen während der Therapie mit Sulidac (sulindac). Bei diesen Patienten sind Todesfälle aufgetreten. Hepatitis, Gelbsucht oder beides mit oder ohne Fieber können normalerweise innerhalb der ersten ein bis drei Monate der Therapie auftreten. Bestimmungen der Leberfunktion sollten in Betracht gezogen werden, wenn ein patient unter Therapie mit Sulidac (sulindac) unerklärliches Fieber, Hautausschlag oder andere dermatologische Reaktionen oder konstitutionelle Symptome entwickelt. Wenn unerklärliches Fieber oder andere Anzeichen einer überempfindlichkeit auftreten, sollte die Therapie mit Sulidac (sulindac) abgebrochen werden. Die durch Sulidac (sulindac) verursachten erhöhten Temperaturen und Anomalien der Leberfunktion sind nach absetzen der Therapie charakteristisch wieder normal geworden. Die Verabreichung von Sulidac (sulindac) sollte bei solchen Patienten nicht wieder hergestellt werden.

Schwangerschaft

In der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs Sulidac (sulindac) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus führen kann.

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

Es ist nicht zu erwarten, dass Sulidac (sulindac) Kortikosteroide ersetzt oder kortikosteroidinsuffizienz behandelt. Ein abruptes absetzen von Kortikosteroiden kann zu einer Verschlimmerung der Krankheit führen. Patienten mit längerer kortikosteroidtherapie sollten Ihre Therapie langsam Abbrechen lassen, wenn entschieden wird, Kortikosteroide abzubrechen.

Die pharmakologische Aktivität von Sulidac (sulindac) bei der Verringerung von Fieber und Entzündungen kann den nutzen dieser diagnostischen Anzeichen bei der Erkennung von Komplikationen vermuteter nicht infektiöser, schmerzhafter Zustände verringern.

Hämatologische Wirkungen

Anämie wird manchmal bei Patienten beobachtet, die NSAIDs erhalten, einschließlich Sulidac (sulindac). Dies kann auf Flüssigkeitsretention, okkulten oder groben gi-Blutverlust oder eine unvollständig beschriebene Wirkung auf die Erythropoese zurückzuführen sein. Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs , einschließlich Sulidac (sulindac), erhalten, sollten Ihr Hämoglobin oder Hämatokrit überprüfen lassen, wenn Sie Anzeichen oder Symptome einer Anämie aufweisen.

NSAIDs hemmen die Thrombozytenaggregation und verlängern nachweislich die Blutungszeit bei einigen Patienten. Im Gegensatz zu aspirin ist Ihre Wirkung auf die Thrombozytenfunktion quantitativ geringer, kürzer und reversibel. Patienten, die Sulidac (sulindac) erhalten, die durch Veränderungen der Thrombozytenfunktion beeinträchtigt sein können, Z. B. Patienten mit Gerinnungsstörungen oder Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.

Vorbestehendes Asthma

Patienten mit asthma können aspirin-empfindliches asthma haben. Die Anwendung von aspirin bei Patienten mit aspirin-empfindlichem asthma wurde mit schwerem Bronchospasmus in Verbindung gebracht, der tödlich sein kann. Da bei solchen aspirinsensitiven Patienten über kreuzreaktivität, einschließlich Bronchospasmus, zwischen aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln berichtet wurde, sollte Sulidac (sulindac) nicht an Patienten mit dieser Form der aspirinsensitivität verabreicht und bei Patienten mit vorbestehendem asthma mit Vorsicht angewendet werden.

Nierensteine

Sulindac-Metaboliten wurden selten als Haupt-oder nebenkomponente in Nierensteinen in Verbindung mit anderen kalksteinkomponenten berichtet. Sulidac (sulindac) sollte bei Patienten mit nierenlithiasis in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden und sollte während der Einnahme von Sulidac (sulindac) gut mit Feuchtigkeit versorgt werden.

Pankreatitis

Pankreatitis wurde bei Patienten berichtet, die Sulidac erhielten (siehe NEBENWIRKUNGEN). Bei Verdacht auf eine Pankreatitis sollte das Arzneimittel abgesetzt und nicht wieder aufgenommen, eine unterstützende medizinische Therapie eingeleitet und der patient engmaschig mit geeigneten Laboruntersuchungen überwacht werden (Z. B. serum-und urinamylase, Amylase/Kreatinin-clearance-Verhältnis, Elektrolyte, serumkalzium, Glukose, lipase usw.). Eine Suche nach anderen Ursachen der Pankreatitis sowie nach Erkrankungen, die eine Pankreatitis nachahmen, sollte durchgeführt werden.

Augeneffekte

Aufgrund von berichten über unerwünschte augenbefunde mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln wird empfohlen, dass Patienten, die während der Behandlung mit Sulidac (sulindac) Augenbeschwerden entwickeln, augenärztliche Untersuchungen durchführen lassen.

Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit schlechter Leberfunktion können verzögerte, erhöhte und verlängerte zirkulierende Spiegel der Sulfid-und sulfonmetaboliten auftreten. Solche Patienten sollten engmaschig überwacht werden; eine Reduzierung der Tagesdosis kann erforderlich sein.

SLE und Gemischte Bindegewebserkrankung

Bei Patienten mit systemischem lupus erythematodes (SLE) und gemischter bindegewebserkrankung kann ein erhöhtes Risiko für aseptische meningitis bestehen (siehe NEBENWIRKUNGEN).

Informationen für Patienten

Patienten sollten vor Beginn der Therapie mit einem NSAID und periodisch während der Laufenden Therapie über die folgenden Informationen informiert werden. Patienten sollten auch ermutigt werden, den NSAID-Medikamentenleitfaden zu Lesen, Der jedem verschreibungspflichtigen Rezept beiliegt.

1. Sulidac (sulindac) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen wie MI oder Schlaganfall verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende CV-Ereignisse ohne warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Brustschmerzen, Kurzatmigkeit, Schwäche und sprachschärfe achten und bei der Beobachtung indikativer Anzeichen oder Symptome ärztlichen Rat einholen. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, Kardiovaskuläre Wirkungen).
2. Sulidac (sulindac) kann wie andere NSAIDs gi-Beschwerden und selten schwerwiegende gi-Nebenwirkungen wie Geschwüre und Blutungen verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwere Ulzerationen und Blutungen des gastrointestinaltrakts ohne warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Ulzerationen und Blutungen achten und bei Anzeichen oder Symptomen wie epigastrischen Schmerzen, Dyspepsie, melena und hämatemese ärztlichen Rat einholen. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, Gastrointestinale Wirkungen - Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen).
3. Sulidac (sulindac) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende hautnebenwirkungen wie exfoliative dermatitis, SJS und TEN verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende Hautreaktionen ohne Vorwarnung auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Hautausschlag und Blasen, Fieber oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit wie Juckreiz aufmerksam sein und bei der Beobachtung indikativer Anzeichen oder Symptome ärztlichen Rat einholen. Patienten sollten geraten werden, das Medikament sofort abzubrechen, wenn Sie irgendeine Art von Hautausschlag entwickeln und Ihre ärzte so schnell wie möglich Kontaktieren.
4. Patienten sollten Ihren ärzten unverzüglich Anzeichen oder Symptome einer ungeklärten Gewichtszunahme oder eines ödems melden.
5. Patienten sollten über die Warnzeichen und Symptome einer Hepatotoxizität (e) informiert werden.g., übelkeit, Müdigkeit, Lethargie, Juckreiz, Gelbsucht, rechts oberen Quadranten Zärtlichkeit, und “Grippe-ähnliche” Symptome). Wenn diese auftreten, sollten die Patienten angewiesen werden, die Therapie abzubrechen und eine sofortige medizinische Therapie in Anspruch zu nehmen.
6. Patienten sollten über die Anzeichen einer anaphylaktischen/anaphylaktoiden Reaktion (e) informiert werden.g. Atembeschwerden, Schwellungen im Gesicht oder Hals). Wenn diese auftreten, sollten die Patienten angewiesen werden, sofortige Notfallhilfe zu suchen (siehe WARNUNGEN).
7. in der späten Schwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs Sulidac (sulindac) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus führen kann.
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Labortests

Da schwere gi-Trakt-Ulzerationen und Blutungen ohne warnsymptome auftreten können, sollten ärzte auf Anzeichen oder Symptome von GI-Blutungen achten. Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs erhalten, sollten Ihr CBC und ein chemisches Profil regelmäßig überprüfen lassen. Wenn sich klinische Anzeichen und Symptome entwickeln, die mit Leber-oder Nierenerkrankungen übereinstimmen, treten systemische Manifestationen auf (Z. B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.) oder wenn abnormale lebertests anhalten oder sich verschlechtern, sollte Sulidac (sulindac) abgesetzt werden.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen. Schwangerschaft Kategorie C.

Reproduktionsstudien an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf Entwicklungsstörungen gezeigt. Tiervermehrungsstudien sind jedoch nicht immer prädiktiv für die Reaktion des Menschen. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Sulidac (sulindac) sollte nur dann in der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Nichtteratogene Wirkungen

Aufgrund der bekannten Wirkungen von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln auf das fetale Herz-Kreislauf-system (Verschluss von ductus arteriosus) sollte die Anwendung während der Schwangerschaft (insbesondere in der späten Schwangerschaft) vermieden werden.

In reproduktionsstudien an der Ratte wurden am ersten Tag der postpartalen Periode eine Abnahme des durchschnittlichen fetalen Gewichts und eine Zunahme der Anzahl Toter Welpen bei Dosierungen von 20 und 40 mg/kg/Tag (2½ und 5 mal die übliche maximale Tagesdosis beim Menschen) beobachtet, obwohl es keine nachteiligen Auswirkungen auf das überleben und Wachstum während des Restes der postpartalen Periode gab.. Sulidac (sulindac) verlängert die Dauer der Schwangerschaft bei Ratten, ebenso wie andere verbindungen dieser Klasse. Viszerale und skelettale Missbildungen, die in einigen teratologischen Studien bei Kaninchen in geringer Inzidenz beobachtet wurden, traten in wiederholungsstudien nicht bei den gleichen Dosierungen auf, noch bei einer höheren Dosierung bei der gleichen Spezies.

Arbeit und Lieferung

In rattenstudien mit NSAIDs trat wie bei anderen Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass Sie die prostaglandinsynthese hemmen, eine erhöhte Inzidenz von Dystokie, verzögerter Geburt und vermindertem welpenüberleben auf. Die Auswirkungen von Sulidac (sulindac) auf Wehen und Entbindung bei schwangeren sind unbekannt.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird; es wird jedoch in der Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden und bei Säuglingen aus sulidac (sulindac) schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können , sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrische Anwendung

Wie bei jedem NSAID ist bei der Behandlung älterer Menschen (65 Jahre und älter) Vorsicht geboten, da das fortschreitende Alter die Möglichkeit von Nebenwirkungen zu erhöhen scheint. Ältere Patienten scheinen Ulzerationen oder Blutungen weniger gut zu tolerieren als andere Personen, und viele spontane Berichte über tödliche GI-Ereignisse sind in dieser population (siehe WARNUNGEN, Gastrointestinale Effekte-Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen).

Es ist bekannt, dass Sulidac (sulindac) wesentlich über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen (siehe WARNHINWEISE , Niereneffekte).

Aşağıdaki yan etkiler klinik çalışmalarda bildirilmiştir veya ilacın pazarlanmasından bu yana bildirilmiştir. Sulidac (sulindac) ile bu yan etkiler arasında nedensel bir ilişki olasılığı vardır. Klinik çalışmalarda gözlenen yan etkiler, 232'si de dahil olmak üzere 1.865 hastada en az 48 hafta gözlemlenen gözlemleri içerir.

İnsidans% 1'den daha büyük

Gastrointestinal

Sulidac (sulindac) ile ortaya çıkan en yaygın yan etki türleri gastrointestinaldir; bunlar gastrointestinal ağrı (% 10), dispepsi ***, kusma ile veya kusma olmadan bulantı ***, ishal ***, kabızlık ***, şişkinlik, anoreksiya ve gastrointestinal krampları içerir.

Dermatolojik

Döküntü ***, kaşıntı.

merkezi sinir sistemi

Baş dönmesi ***, baş ağrısı ***, sinirlilik.

Özel duyular

Kulak çınlaması.

Çeşitli

Ödem (bkz UYARILAR).

İnsidans 100'de 1'den az

Gastrointestinal

Gastrit, gastroenterit veya kolit. Gastrointestinal kanama ve gastrointestinal kanama bildirilmiştir. Gi perforasyonu ve bağırsak darlıkları (diyaframlar) nadiren bildirilmiştir.

Karaciğer yetmezliği; Sarılık, bazen ateşle; Kolestaz; hepatit; Karaciğer yetmezliği.

Kolesistektomi uygulanan kolesistit semptomları olan hastalarda “çamur” safra kanalında ve safra taşlarında sulindac metabolitlerinin nadir raporları vardır.

Pankreatit (bkz ÖNLEMLER).

Ageusia; glossit.

Dermatolojik

Stomatit, yara veya kuru mukoza zarları, alopesi, ışığa duyarlılık.

Eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu ve eksfolyatif dermatit bildirilmiştir.

Kardiyovasküler

Konjestif kalp yetmezliği, özellikle marjinal kalp fonksiyonu olan hastalarda; Çarpıntı; Hipertansiyon.

Hematolojik

Trombositopeni; Ekimoz; purpura; Lökopeni; Agranülositoz; Nötropeni; aplastik anemi dahil kemik iliği depresyonu; hemolitik anemi; oral antikoagülan hastalarda protrombin süresinin artması (bkz ÖNLEMLER).

Ürogenital

İdrar renk değişikliği; Dizüri; vajinal kanama; Hematüri; Proteinüri; Kristalüri; Böbrek yetmezliği dahil böbrek yetmezliği; interstisyel nefrit; nefrotik sendrom.

Sulindac metabolitleri içeren böbrek taşları nadiren gözlenmiştir.

Metabolik

Hiperkalemi.

Kas-iskelet sistemi

Kas zayıflığı.

Psikiyatrik

Depresyon; akut psikoz dahil zihinsel bozukluklar.

Sinir sistemi

Baş dönmesi; Uykusuzluk; Somnolans; Parestezi; Kramplar; Senkoplar; aseptik menenjit (özellikle sistemik lupus eritematozus (SLE) ve karışık bağ dokusu hastalığı olan hastalarda, bkz ÖNLEMLER).

Özel duyular

Bkz. Bulanık; Görme bozuklukları; azalmış işitme; metalik veya acı tat.

Solunum yolu

Epistaksis.

aşırı duyarlılık reaksiyonları

Anafilaksi; anjiyonörotik ödem; Ürtiker; bronş krampı; Dispne.

aşırı duyarlılık vasküliti.

Potansiyel olarak ölümcül görünen aşırı duyarlılık sendromu bildirilmiştir. Bu sendromun anayasal belirtileri olabilir (Ateş, Titreme, Diyaforez, Durulama) cilt bulguları (Döküntü veya diğer dermatolojik reaksiyonlar - yukarıya bakınız) Konjonktivit, Önemli organların katılımı (Karaciğer yetmezliği dahil karaciğer fonksiyon değişiklikleri, Sarılık, Pankreatit, plevral efüzyonlu veya efüzyonsuz pnömonit, Lökopeni, Lökositoz, Eozinofili, yayılmış damar içi pıhtılaşma, Anemi, Böbrek yetmezliği, böbrek yetmezliği dahil) ve daha az spesifik bulgular (adenit, Artralji, artrit, Miyalji, Yorgunluk, Rahatsız olmak, Hipotansiyon, Göğüs ağrısı, Taşikardi).

Nedensel bağlam Bilinmiyor

Nadiren, özellikle grup a hemolitik streptokoklarla ilişkili fulminan nekrotizan fasiit, bazen ölümcül sonuçları olan steroidal olmayan antienflamatuar ajanlarla tedavi edilen kişilerde tanımlanmıştır (bkz ayrıca ÖNLEMLER).

Klinik çalışmalarda veya ilacın pazarlanmasından bu yana başka reaksiyonlar bildirilmiştir, ancak nedensel ilişkinin kurulmadığı durumlarda meydana gelmiştir. Ancak, nadiren bildirilen bu olaylar için bu seçenek göz ardı edilemez. Bu nedenle, bu gözlemler doktorlara endişe verici bilgiler vermek için listelenmiştir.

Kardiyovasküler

Kardiyak aritmiler.

Metabolik

Hiperglisemi.

Sinir sistemi

Nörit.

Özel duyular

Retina ve vasküler sisteminizin arızaları.

Çeşitli

Jinekomasti.

* * *% 3 ile% 9 arasındaki insidans. Hastaların% 1 ila% 3'ünde meydana gelen bu reaksiyonlar yıldız işareti ile işaretlenmez.

Doz aşımı yönetimi

Doz aşımı vakaları bildirilmiştir ve ölümler nadiren meydana gelmiştir. Doz aşımı sonrası aşağıdaki belirti ve semptomlar görülebilir: stupor, koma, azalmış idrar çıkışı ve hipotansiyon.

aşırı doz durumunda, mide kusma veya mide lavajı ile boşaltılmalı ve hasta dikkatle izlenmeli ve semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir.

Hayvan çalışmaları, aktif karbonun derhal uygulanmasıyla emilimin azaldığını ve idrarın alkalileştirilmesiyle atılımın arttığını göstermektedir.

Sulidac (sulindac), hayvan modellerinde antienflamatuar, analjezik ve antipiretik aktivitelere sahip steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Etki mekanizması, diğer NSAID'lerinki gibi, tam olarak anlaşılamamıştır, ancak prostaglandin sentetaz inhibisyonu ile ilişkili olabilir.

Emilim

Sulidac tabletlerinden sulindac emiliminin derecesi, sulindac çözeltisine benzer.

Yiyeceklerin sulindac emilimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Magnezyum hidroksit 200 mg ve 5 mL başına 225 mg alüminyum hidroksit içeren antasitlerin sülindak emilim seviyesini önemli ölçüde azaltmadığı gösterilmiştir.

TABLO 1

Dağıtım

Sulindac ve sülfon ve sülfür metabolitleri,% 93.1, 95.4 ve 97.9 plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. Bir konsantrasyon aralığı (0.5-2.0 μg / mL) üzerinden ölçülen plazma proteinlerine bağlanma sabitti. Sıçanlarda oral, radyoaktif işaretli bir sulindac dozundan sonra, kırmızı kan hücrelerindeki radyoaktif etiket konsantrasyonları plazmada bulunanların yaklaşık% 10'u idi. Sulindac kan-beyne ve plasentaya nüfuz eder. Beyindeki konsantrasyonlar plazmadan en fazla% 4 oranındadır. Plasenta ve fetüsteki plazma konsantrasyonları% 25'ten azdı ve. Sistemik plazma konsantrasyonlarının% 5'i. Sulindac sıçan sütüne geçer; sütteki konsantrasyonlar bu plazma seviyelerinin% 10 ila 20'si idi. Sulindac'ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Metabolizma

Sulindac, sülfoksit doygunluğunun iki önemli biyotransformasyonunu yaşar: aktif olmayan sülfona oksidasyon ve farmakolojik olarak aktif sülfide indirgenme. İkincisi hayvanlarda ve insanlarda biraz geri dönüşümlüdür. Bu metabolitler plazmada değişmemiş bileşikler ve esas olarak insan idrarında ve safrasında glukuronid konjugatları olarak bulunur. Bir dihidroksididiyolojik analog da insan idrarında küçük bir metabolit olarak tanımlandı.

İki günlük dozlama programı ile sulindac ve iki metabolitinin plazma konsantrasyonları birikir: ilk doza kıyasla kararlı durumda bir dozlama aralığı üzerindeki ortalama konsantrasyon ortalama 1.5 veya. Sulindac ve aktif sülfür metabolitleri için 2.5 kez.

Sulindac ve sülfon metaboliti, sülfür metaboliti açısından hayvanlarda geniş enterohepatik dolaşıma maruz kalır. İnsan çalışmaları ayrıca ana tıbbi ürün sulindac ve sülfon metabolitinin devridaiminin aktif sülfür metabolitinden daha geniş olduğunu göstermiştir. Aktif sülfür metaboliti, sulindac ve metabolitlerine toplam bağırsak maruziyetinin yüzde altısından daha azını oluşturur.

Biyokimyasal ve farmakolojik kanıtlar, sulindac'ın aktivitesinin sülfür metabolitinde olduğunu göstermektedir. Siklooksijenaz aktivitesini inhibe etmek için yapılan bir in vitro deney, 0.02 ve mu'luk bir EC50 gösterdi; Sulindac sülfür için M. İn vivo inflamatuar modeller, aktivitenin, ana tıbbi ürünün konsantrasyonlarından daha fazla metabolit konsantrasyonları ile ilişkili olduğunu gösterir.

Eliminasyon

Uygulanan sulindac dozunun yaklaşık% 50'si idrarla atılır, konjüge sülfonetabolit çoğunluğu oluşturur. Uygulanan sulindac dozunun% 1'inden azı idrarda bir metabolit hidrojen sülfür olarak görülür. Dışkıda yaklaşık% 25, esas olarak sülfon ve sülfür metabolitleri olarak bulunur.

Ortalama etkili yarılanma ömrü (T & frac12;) 7.8 veya. Sulindac ve aktif sülfür metabolitleri için 16.4 saat.

Sulidac (sulindac) esas olarak idrarda biyolojik olarak inaktif formlar olarak atıldığından, böbrek fonksiyonunu diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlardan daha az etkileyebilir; bununla birlikte, Sulidac ile böbrek hasarı deneyimleri bildirilmiştir (bkz YAN ETKİLER).

Terapötik Sulidac (sulindac) dozları ile tedavi edilen kronik glomerüler hastalığı olan hastalarda yapılan bir çalışmada, böbrek kan akışı, glomerüler filtrasyon oranı veya prostaglandin E2'nin idrar ve prostasiklin birincil metabolitleri, 6- keto -PGF1 ve alfa;. Bununla birlikte, sağlıklı gönüllüler ve karaciğer hastalığı olan hastalarda yapılan diğer çalışmalar, sulidak (sulindac) 'ın intravenöz furosemide, yani böbrek reaksiyonlarını körüklediğini bulmuştur.diürez, natriuresis, plazma renin aktivitesini ve prostaglandinlerin idrarla atılmasını arttırır. Bu gözlemler, sulidacın (sulindac) böbrek fonksiyonları üzerindeki etkilerinin, prostaglandinlerden etkilenen çeşitli böbrek fonksiyonları ile farklı NSAID'lerin farklı doz-yanıt ilişkileri ile ilişkili olan böbrek prostaglandin bağımlılığının patogenezine dayanan farklılaşmasını temsil edebilir. (bkz ÖNLEMLER).

Sağlıklı erkeklerde, günde 400 mg sulidac (sulindac) uygulanması sırasında iki haftalık bir süre boyunca ölçülen ortalama fekal kan kaybı, plasebo ile benzerdi ve istatistiksel olarak günde 4800 mg aspirinkinden daha azdı.