Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Emilim
Rudac tabletlerinin sulindac emiliminin derecesi, sulindac çözeltisine benzer.
Yiyeceklerin sulindac emilimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Magnezyum hidroksit 200 mg ve 5 mL başına 225 mg alüminyum hidroksit içeren antasitlerin sülindak emilim seviyesini önemli ölçüde azaltmadığı gösterilmiştir.
TABLO 1
İLAÇ PARAMETRELERİ | NORMAL | ESKİ |
Tmax | Yaş 19-41 (n = 24) | Yaş 65-87 (n = 12) 400 mg qd |
(200 mg tablet) | 2.54 ± 1.52 s | |
3.38 ± 2.30 s | 5.75 ± 2.81 SF | |
4.88 ± 2.57 SP | 6.83 ± 4.19 SP | |
4.96 ± 2.36 SF | ||
(150 mg tablet) | ||
3.90 ± 2.30 s | ||
5.85 ± 4.49 SP | ||
6.15 ± 3.07 SF | ||
Renalen Açıklığı | 200 mg tablet) | |
68.12 ± 27.56 mL / dak S | ||
36.58 ± 12.61 mL / dak SP | ||
150 mg tablet) | ||
74.39 ± 34.15 mL / dak S | ||
41.75 ± 13.72 mL / dak SP | ||
Ortalama etkili yarılanma ömrü (h) | 7.8 s | |
16.4 SF | ||
S = Sulindac | ||
SF = Sulindac sülfür | ||
SP = Sulindac sülfon |
Dağıtım
Sulindac ve sülfon ve sülfür metabolitleri,% 93.1, 95.4 ve 97.9 plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. Bir konsantrasyon aralığı (0.5-2.0 μg / mL) üzerinden ölçülen plazma proteinlerine bağlanma sabitti. Sıçanlarda oral, radyoaktif işaretli bir sulindac dozundan sonra, kırmızı kan hücrelerindeki radyoaktif etiket konsantrasyonları plazmada bulunanların yaklaşık% 10'u idi. Sulindac kan-beyne ve plasentaya nüfuz eder. Beyindeki konsantrasyonlar plazmadan en fazla% 4 oranındadır. Plasenta ve fetüsteki plazma konsantrasyonları% 25'ten azdı ve. Sistemik plazma konsantrasyonlarının% 5'i. Sulindac sıçan sütüne geçer; sütteki konsantrasyonlar bu plazma seviyelerinin% 10 ila 20'si idi. Sulindac'ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Metabolizma
Sulindac, sülfoksit doygunluğunun iki önemli biyotransformasyonunu yaşar: aktif olmayan sülfona oksidasyon ve farmakolojik olarak aktif sülfide indirgenme. İkincisi hayvanlarda ve insanlarda biraz geri dönüşümlüdür. Bu metabolitler plazmada değişmemiş bileşikler ve esas olarak insan idrarı ve safrasındaki glukuronid konjugatları olarak bulunur. Bir dihidroksididiyolojik analog da insan idrarında küçük bir metabolit olarak tanımlandı.
İki günlük dozlama programı ile sulindac ve iki metabolitinin plazma konsantrasyonları birikir: ilk doza kıyasla kararlı durumda bir dozlama aralığı üzerindeki ortalama konsantrasyon ortalama 1.5 veya. Sulindac ve aktif sülfür metabolitleri için 2.5 kez.
Sulindac ve sülfon metaboliti, sülfür metaboliti açısından hayvanlarda geniş enterohepatik dolaşıma maruz kalır. İnsan çalışmaları ayrıca ana tıbbi ürün sulindac ve sülfon metabolitinin devridaiminin aktif sülfür metabolitinden daha geniş olduğunu göstermiştir. Aktif sülfür metaboliti, sulindac ve metabolitlerine toplam bağırsak maruziyetinin yüzde altısından daha azını oluşturur.
Biyokimyasal ve farmakolojik kanıtlar, sulindac'ın aktivitesinin sülfür metabolitinde olduğunu göstermektedir. Siklooksijenaz aktivitesini inhibe etmek için yapılan bir in vitro deney, 0.02 ve mu'luk bir EC50 gösterdi; Sulindac sülfür için M. İn vivo inflamatuar modeller, aktivitenin, ana tıbbi ürünün konsantrasyonlarından daha fazla metabolit konsantrasyonları ile ilişkili olduğunu gösterir.
Eliminasyon
Uygulanan sulindac dozunun yaklaşık% 50'si idrarla atılır, konjüge sülfonetabolit çoğunluğu oluşturur. Uygulanan sulindac dozunun% 1'inden azı idrarda bir metabolit hidrojen sülfür olarak görülür. Dışkıda yaklaşık% 25, esas olarak sülfon ve sülfür metabolitleri olarak bulunur.
Ortalama etkili yarılanma ömrü (T & frac12;) 7.8 veya. Sulindac ve aktif sülfür metabolitleri için 16.4 saat.
Rudac (sulindac) esas olarak idrarda biyolojik olarak inaktif formlar olarak atıldığından, böbrek fonksiyonunu diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlardan daha az etkileyebilir; bununla birlikte, rudac ile böbrek hasarı deneyimleri bildirilmiştir (bkz YAN ETKİLER).
Terapötik Rudac (sulindac) dozları ile tedavi edilen kronik glomerüler hastalığı olan hastalarda yapılan bir çalışmada, böbrek kan akışı, glomerüler filtrasyon oranı veya prostaglandin E2'nin idrar ve prostasiklin birincil metabolitleri, 6- keto -PGF1 ve alfa;. Bununla birlikte, sağlıklı gönüllüler ve karaciğer hastalığı olan hastalarda yapılan diğer çalışmalar, Rudac'ın (sulindac) intravenöz furosemide, yani böbrek reaksiyonlarını körüklediğini bulmuştur.diürez, natriuresis, plazma renin aktivitesini ve prostaglandinlerin idrarla atılmasını arttırır. Bu gözlemler, Rudac'ın (sulindac) böbrek fonksiyonları üzerindeki etkilerinin, prostaglandinlerden etkilenen farklı böbrek fonksiyonları ile farklı NSAID'lerin farklı doz-yanıt ilişkileri ile ilişkili olan böbrek prostaglandin bağımlılığının patogenezine dayanan farklılaşmasını temsil edebilir. (bkz ÖNLEMLER).
Sağlıklı erkeklerde, günde 400 mg rudac (sulindac) uygulanması sırasında iki haftalık bir süre boyunca ölçülen ortalama fekal kan kaybı, plasebo ile benzerdi ve istatistiksel olarak günde 4800 mg aspirin'den daha azdı.
However, we will provide data for each active ingredient