Soliky

Soliky (sulindac) seçmeden önce Soliky (sulindac) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın (bkz UYARILAR).

Soliky (sulindac), aşağıdakilerin belirti ve semptomlarını hafifletmek için akut veya uzun süreli kullanım için endikedir:

1. Osteoartrit
2. Romatoid artrit **
3. Ankilozan spondilit
4. Akut ağrılı omuz (akut subakromiyal bursit / supraspinatus tendinit)
5. Akut gut artriti
</ ol>

Soliky (sulindac) seçmeden önce Soliky (sulindac) ve diğer tedavi seçeneklerinin potansiyel faydalarını ve risklerini dikkatlice düşünün. Hastanın bireysel tedavi hedeflerine uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanın (bkz UYARILAR).

Soliky (sulindac) ile başlangıç tedavisine verilen yanıtı gözlemledikten sonra, doz ve sıklık tek bir hastanın ihtiyaçlarına göre ayarlanmalıdır.

Soliky (sulindac) günde iki kez yiyecekle oral yoldan uygulanmalıdır. Maksimum dozaj günde 400 mg'dır. Günde 400 mg'ın üzerindeki dozajlar önerilmez.

Osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilitte önerilen başlangıç dozu günde iki kez 150 mg'dır. Dozaj, cevaba bağlı olarak azaltılabilir veya arttırılabilir.

Osteoartrit, ankilozan spondilit ve romatoid artritli hastaların yaklaşık yarısında acil bir yanıt (bir hafta içinde) beklenebilir. Diğerlerinin tepki vermesi daha uzun sürebilir.

Akut ağrılı omuzda (akut subakromiyal bursit / supraspinatus tendinit) ve akut gut artritinde önerilen doz günde iki kez 200 mg'dır. Tatmin edici bir yanıt alındıktan sonra, dozaj buna göre azaltılabilir. Akut ağrılı bir omuz durumunda, tedavi genellikle 714 gün boyunca yeterlidir. Akut gut artritinde tedavi genellikle 7 gün boyunca yeterlidir.

Soliky (sulindac), sulindac veya eksipiyanlara karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir (bkz AÇIKLAMA).

Aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra astım, ürtiker veya alerjik reaksiyonları olan hastalara solik (sulindac) verilmemelidir. Bu hastalarda NSAID'lere şiddetli, nadiren ölümcül anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir (bkz UYARILAR - Anafilaktik / Anafilaktoid Reaksiyonlar ve ÖNLEMLER - Mevcut astım).

Soliky (sulindac), koroner arter baypas nakli (CABG) ayarlanırken perioperatif ağrının tedavisinde kontrendikedir (bkz UYARILAR).

UYARILAR

Kardiyovasküler etkiler

Kardiyovasküler trombotik olaylar

Üç yıla kadar çoklu COX-2 seçici ve seçici olmayan NSAID'lerle yapılan klinik çalışmalar, ölümcül olabilen ciddi kardiyovasküler (CV) trombotik olaylar, miyokard enfarktüsü ve inme riskinde artış olduğunu göstermiştir. Hem COX-2 seçici hem de seçici olmayan tüm NSAID'ler benzer bir riske sahip olabilir. CV hastalığı veya CV hastalığı için risk faktörü olduğu bilinen hastalar daha yüksek risk altında olabilir. NSAID ile tedavi edilen hastalarda olumsuz CV olayı riskini en aza indirmek için, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Doktorlar ve hastalar, daha önce CV semptomları olmasa bile bu tür olayların gelişiminin farkında olmalıdır. Hastalar ciddi CV olaylarının belirtileri ve / veya semptomları ve gerekli adımlar hakkında bilgilendirilmelidir.

Aspirin ile birlikte kullanılmasının, NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili ciddi CV trombotik olay riskini artırdığına dair tutarlı bir kanıt yoktur. Aspirin ve bir NSAID'in birlikte uygulanması ciddi GI olayları riskini artırır (bkz GI UYARILARI).

KABG cerrahisinden sonraki ilk 1014 gün içinde ağrının tedavisi için seçici bir COX-2 NSAID ile yapılan iki büyük, kontrollü klinik çalışma, miyokard enfarktüsü ve inme insidansında artış olduğunu göstermiştir (bkz Kontrendikasyonlar).

Hipertansiyon

Soliky (sulindac) dahil olmak üzere NSAID'ler, her biri CV olaylarının insidansının artmasına katkıda bulunabilecek yeni hipertansiyonun başlamasına veya önceden var olan hipertansiyonun kötüleşmesine yol açabilir. Tiazid veya aşındırıcı diüretik alan hastalar, NSAID alırken bu tedavilere rahatsız edici bir yanıt verebilir. Soliky (sulindac) dahil olmak üzere NSAID'ler, yüksek tansiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. NSAID tedavisinin başlangıcında ve tedavi süresince kan basıncı (BP) yakından izlenmelidir.

Konjestif kalp yetmezliği ve ödem

NSAID alan bazı hastalarda sıvı tutulumu ve ödem gözlenmiştir. Sıvı tutulumu veya kalp yetmezliği olan hastalarda solik (sulindac) dikkatle kullanılmalıdır.

Gastrointestinal etkiler - ülserasyon, kanama ve perforasyon riski

Soliky (sulindac) dahil olmak üzere NSAID'ler, ölümcül olabilen inflamasyon, kanama, ülserasyon ve mide, ince bağırsak veya kalın bağırsak delikleri gibi ciddi gastrointestinal (GI) yan etkilere neden olabilir. Bu ciddi advers olaylar, NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda uyarı semptomları olsun veya olmasın herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. NSAID tedavisinde ciddi bir advers üst GI olayı geliştiren her beş hastadan sadece biri semptomatiktir. Üst GI ülserleri, ağır kanama veya NSAID'lerin neden olduğu delikler, 3-6 ay boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık% 1'inde ve bir yıl boyunca tedavi edilen hastaların yaklaşık% 2-4'ünde görülür. Bu eğilimler daha uzun bir kullanım süresi ile devam eder ve tedavi sırasında belirli bir zamanda ciddi bir GI olayının meydana gelme olasılığını artırır. Kısa süreli tedavi de risksiz değildir.

Ülser hastalıkları veya gastrointestinal kanama öyküsü olan hastalarda NSAID'ler çok dikkatli reçete edilmelidir. NSAID kullanan mide ülseri ve / veya gastrointestinal kanama öyküsü olan hastalar, bu risk faktörlerinin hiçbirine sahip olmayan hastalara kıyasla GI kanaması gelişme riskinde 10 kattan fazla artış gösterir. NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda GI kanaması riskini artıran diğer faktörler arasında oral kortikosteroidlerin veya antikoagülanların birlikte kullanımı, daha uzun NSAID tedavisi süresi, sigara içme, alkol tüketimi, yaşlılık ve kötü genel sağlık sayılabilir. Ölümcül GI olaylarının çoğu spontan raporları yaşlı veya zayıflamış hastalarda ortaya çıkar, bu nedenle bu popülasyonu tedavi ederken özel dikkat gösterilmelidir.

NSAID ile tedavi edilen hastalarda olumsuz bir GI olayının potansiyel riskini en aza indirmek için, mümkün olan en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Hastalar ve doktorlar NSAID tedavisi sırasında gi ülserasyon ve kanama belirtileri ve semptomlarının farkında olmalı ve ciddi bir gi-istenmeyen olaydan şüpheleniliyorsa derhal ek değerlendirme ve tedavi başlatmalıdır. Bu, ciddi bir gi-istenmeyen olay hariç tutulana kadar NSAID'in durdurulmasını içermelidir. Yüksek riskli hastalarda NSAID olmayan alternatif tedaviler düşünülmelidir.

Karaciğer etkileri

Karaciğer ile aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ek olarak, bazı hastalarda bulgular kolestatik hepatit ile eşleşir (uyarılara bakınız , Aşırı duyarlılık). Diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, Soliky (sulindac) dahil NSAID alan hastaların% 15'ine kadar başka belirti ve semptom olmadan bir veya daha fazla karaciğer testinde sınırda artışlar görülebilir). Bu laboratuvar anormallikleri ilerleyebilir, esasen değişmeden kalabilir veya tedaviye devam edilirse geçici olabilir. SGPT (ALT) testi muhtemelen karaciğer fonksiyon bozukluğunun en hassas göstergesidir. Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların% 1'inden azında (normalin üst sınırının 3 katı) SGPT veya SGOT'ta (AST) önemli artışlar meydana geldi. NSAID'lerle yapılan klinik çalışmalarda hastaların yaklaşık% 1'inde ALT veya AST'de (normal değerin üst sınırının yaklaşık üç veya daha fazla katı) belirgin artışlar bildirilmiştir. Ek olarak, sarılık ve ölümcül fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği dahil olmak üzere nadir görülen ciddi karaciğer reaksiyonları vakaları bildirilmiştir, bunların bazıları ölümcül sonuçları vardır.

Semptomları ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri veya anormal karaciğer testi olan bir hasta, Soliky (sulindac) tedavisi sırasında daha şiddetli bir karaciğer reaksiyonu geliştiğine dair kanıt açısından incelenmelidir. Anormal karaciğer testleri devam ettiğinde veya kötüleştiğinde, klinik belirtiler ve semptomlar karaciğer hastalıklarıyla uyumlu göründüğünde veya sistemik belirtiler ortaya çıktığında (örn. eozinofili, döküntü vb.).), Soliky (sulindac) kesilmelidir.

Soliky (sulindac) ile yapılan klinik çalışmalarda, 600 mg / gün dozların kullanımı, hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu insidansının artmasıyla ilişkilendirilmiştir (bkz Maksimum dozaj önerisi için DOZAJ ve YÖNETİM).

Böbrek etkileri

NSAID'lerin uzun süreli uygulanması papiller böbrek nekrozu ve diğer böbrek hasarı ile sonuçlanmıştır. Böbrek prostaglandinlerinin böbrek perfüzyonunun korunmasında telafi edici bir rol oynadığı hastalarda da böbrek toksisitesi gözlenmiştir. Bu hastalarda, steroidal olmayan bir antienflamatuar ilacın uygulanması, prostaglandin oluşumunda doza bağlı bir azalmaya yol açabilir ve böbrek kan akışına ikincil olarak açık böbrek telafisine yol açabilir. Bu reaksiyon için en büyük risk altındaki hastalar böbrek yetmezliği, kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği, diüretik ve ACE inhibitörleri alan hastalar, hacim olarak tükenmiş hastalar ve yaşlılardır. NSAID tedavisinin kesilmesini genellikle tedavi öncesi durumda iyileşme takip eder.

İleri böbrek hastalığı

Kontrollü klinik çalışmaların ileri böbrek hastalığı olan hastalarda Soliky (sulindac) kullanımı hakkında hiçbir bilgisi yoktur. Bu nedenle, ileri böbrek hastalığı olan bu hastalarda Soliky (sulindac) ile tedavi önerilmez. Soliky (sulindac) tedavisinin başlatılması gerekiyorsa, hastanın böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi tavsiye edilir.

Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar

Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, daha önce Soliky'ye (sulindac) maruz kaldığı bilinen hastalarda anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Aspirin triadlı hastalara soliky (sulindac) uygulanmamalıdır. Bu semptom kompleksi tipik olarak burun polipleri olan veya olmayan rinitli veya aspirin veya diğer NSAID'leri aldıktan sonra ciddi, potansiyel olarak ölümcül bronkospazm olan astımlılarda görülür (bkz KONTRENDİKASYONLAR ve ÖNLEMLER - Mevcut astım). Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonun meydana geldiği durumlarda acil yardım alınmalıdır.

Cilt reaksiyonları

Soliky (sulindac) dahil olmak üzere NSAID'ler, eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) gibi ciddi cilt olaylarına neden olabilir. Bu ciddi olaylar uyarı yapılmadan meydana gelebilir. Hastalar ciddi cilt belirtilerinin belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirilmeli ve ilk kez döküntü veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri yaşadıklarında ilacın kullanımı durdurulmalıdır.

Aşırı duyarlılık

Nadir durumlarda, Soliky (sulindac) tedavisi sırasında ateş ve diğer aşırı duyarlılık belirtileri meydana geldi (bkz YAN ETKİLER) bir veya daha fazla karaciğer fonksiyon testindeki anormallikler ve şiddetli cilt reaksiyonları dahil). Bu hastalarda ölümler meydana geldi. Hepatit, sarılık veya ateşli veya ateşsiz her ikisi de genellikle tedavinin ilk bir ila üç ayında ortaya çıkabilir. Bir hasta açıklanamayan ateş, döküntü veya diğer dermatolojik reaksiyonlar veya Soliky (sulindac) tedavisi ile anayasal semptomlar geliştirdiğinde karaciğer fonksiyon tayinleri düşünülmelidir. Açıklanamayan bir ateş veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri ortaya çıkarsa, Soliky (sulindac) tedavisi kesilmelidir. Soliky'nin (sulindac) neden olduğu karaciğer fonksiyonundaki artan sıcaklıklar ve anormallikler, tedaviyi bıraktıktan sonra tekrar normalin karakteristiği haline gelmiştir. Bu gibi hastalarda solik (sulindac) uygulama geri yüklenmemelidir.

Gebelik

Geç gebelikte, diğer NSAID'lerde olduğu gibi, sünek arteriyozusun erken kapanmasına yol açabileceğinden, solik (sulindac) kaçınılmalıdır.

ÖNLEMLER

genel

Soliky'nin (sulindac) kortikosteroidlerin yerini alması veya kortikosteroid yetmezliğini tedavi etmesi beklenmez. Kortikosteroidlerin aniden kesilmesi hastalığı şiddetlendirebilir. Uzun süreli kortikosteroid tedavisi olan hastalar, kortikosteroidleri durdurma kararı verilirse tedavilerini yavaşça durdurmalıdır.

Soliky'nin ateş ve iltihabı azaltmada farmakolojik aktivitesi (sulindac), şüpheli bulaşıcı olmayan, ağrılı durumlardan kaynaklanan komplikasyonları tanımlamak için bu tanı belirtilerinin kullanımını azaltabilir.

Hematolojik etkiler

Anemi bazen Soliky (sulindac) dahil NSAID alan hastalarda görülür. Bunun nedeni sıvı tutulması, gizli veya kaba gi kan kaybı veya eritropoez üzerinde tam olarak tarif edilmemiş bir etki olabilir. Soliky (sulindac) dahil olmak üzere NSAID'lerle uzun süreli tedavi gören hastalar, anemi belirtileri veya semptomlarınız varsa hemoglobin veya hematokritinizi kontrol ettirmelidir.

NSAID'lerin trombosit agregasyonunu inhibe ettiği ve bazı hastalarda kanama süresini uzattığı gösterilmiştir. Aspirinin aksine, trombosit fonksiyonu üzerindeki etkiniz kantitatif olarak daha düşük, daha kısa ve geri dönüşümlüdür. Soliky (sulindac) alan ve muhtemelen trombosit fonksiyonundaki değişikliklerden etkilenen hastalar, ör. pıhtılaşma bozukluğu olan hastalar veya antikoagülan alan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Mevcut astım

Astımı olan hastalarda aspirine duyarlı astım olabilir. Aspirine duyarlı astımı olan hastalarda aspirin kullanımı ölümcül olabilen şiddetli bronkospazm ile ilişkilendirilmiştir. Bu aspirine duyarlı hastalarda aspirin ve diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar arasında bronkospazm dahil çapraz reaktivite bildirildiğinden, bu aspirine duyarlılığı olan hastalara Soliky (sulindac) uygulanmamalı ve hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. mevcut astımı olan.

Böbrek taşları

Sulindac metabolitleri nadiren diğer kireçtaşı bileşenleri ile ilişkili böbrek taşlarında önemli veya küçük bir bileşen olarak bildirilmiştir. Soliky (sulindac) böbrek litiazisi öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalı ve Soliky (sulindac) alınırken iyi nemlendirilmelidir.

Pankreatit

Soliky alan hastalarda pankreatit bildirilmiştir (bkz YAN ETKİLER). Pankreatitten şüpheleniliyorsa, ilaç kesilmeli ve sürdürülmemeli, destekleyici tıbbi tedavi başlatılmalı ve hasta uygun laboratuvar testleri ile yakından izlenmelidir (örn. serum ve idraramilaz, amilaz / kreatinin klerens oranı, elektrolitler, serum kalsiyum, glikoz, lipaz vb.). Pankreatitin diğer nedenleri ve pankreatiti taklit eden hastalıklar için bir araştırma yapılmalıdır.

Göz etkileri

Steroid olmayan antienflamatuar ajanlarla yapılan advers göz bulgularının raporları, Soliky (sulindac) ile tedavi sırasında göz problemleri geliştiren hastaların oftalmolojik muayenelerin yapılması gerektiğini düşündürmektedir.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer fonksiyonu zayıf olan hastalarda gecikmiş, yüksek ve uzun süreli dolaşımdaki sülfür ve sülfon metabolitleri ortaya çıkabilir. Bu hastalar yakından izlenmelidir; günlük dozda bir azalma gerekebilir.

SLE ve karışık bağ dokusu hastalığı

Sistemik lupus eritematozus (SLE) ve karışık bağ dokusu hastalığı olan hastalarda aseptik menenjit riski artabilir (bkz YAN ETKİLER).

Hastalar için bilgi

NSAID tedavisine başlamadan önce ve devam eden tedavi sırasında hastalar aşağıdaki bilgiler hakkında bilgilendirilmelidir. Hastalar ayrıca herhangi bir reçete reçetesine dahil edilen NSAID ilaç kılavuzunu okumaya teşvik edilmelidir.

1. Soliky (sulindac), diğer NSAID'ler gibi, MI veya inme gibi ciddi yan etkilere neden olabilir, bu da hastaneye yatışa ve hatta ölüme neden olabilir. Uyarı semptomları olmadan ciddi CV olayları meydana gelebilse de, hastalar göğüs ağrısı, nefes darlığı, halsizlik ve dil keskinliği belirtilerine ve semptomlarına dikkat etmeli ve gösterge belirtileri veya semptomları gözlemlerken tıbbi tavsiye almalıdır. Hastalar bu bakım sonrası bakımın önemi hakkında bilgilendirilmelidir (bkz UYARILAR, kardiyovasküler etkiler).
2. Soliky (sulindac), diğer NSAID'ler gibi, gi şikayetlerine ve ülser ve kanama gibi nadiren ciddi gi yan etkilerine neden olabilir, bu da hastaneye yatışa ve hatta ölüme neden olabilir. Uyarı semptomları olmadan gastrointestinal sistemin şiddetli ülseri ve kanaması meydana gelebilse de, hastalar ülserasyon ve kanama belirtilerine ve semptomlarına dikkat etmeli ve epigastrik ağrı, dispepsi, melena ve hememez gibi belirti veya semptomlar için tıbbi tavsiye almalıdır. Hastalar bu bakım sonrası bakımın önemi hakkında bilgilendirilmelidir (bkz UYARILAR, gastrointestinal etkiler - ülserasyon, kanama ve perforasyon riski).
3. Soliky (sulindac), diğer NSAID'ler gibi, eksfolyatif dermatit, SJS ve TEN gibi ciddi cilt yan etkilerine neden olabilir ve bu da hastanede kalışlara ve hatta ölüme neden olabilir. Uyarı yapılmadan ciddi cilt reaksiyonları meydana gelebilse de, hastalar döküntü ve kabarcık belirtileri ve semptomları, ateş veya kaşıntı gibi diğer aşırı duyarlılık belirtilerinin farkında olmalı ve gösterge belirtileri veya semptomları gözlemlerken tıbbi tavsiye almalıdır. Hastalara herhangi bir döküntü gelişirse ilacı almayı bırakmaları ve mümkün olan en kısa sürede doktorlarınızla iletişime geçmeleri tavsiye edilmelidir.
4. Hastalar derhal açıklanamayan kilo alımı veya ödem belirtileri veya semptomlarını doktorlarına bildirmelidir.
5. Hastalar hepatotoksisite (ler) in uyarı belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirilmelidir., bulantı, yorgunluk, uyuşukluk, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadran hassasiyeti ve “grip benzeri” semptomlar). Bunlar meydana gelirse, hastalara tedaviyi bırakmaları ve acil tıbbi tedavi almaları talimatı verilmelidir.
6. Hastalar anafilaktik / anafilaktoid reaksiyon (lar) belirtileri hakkında bilgilendirilmelidir. Nefes almada zorluk, yüzün veya boynun şişmesi). Bunlar meydana gelirse, hastalara acil yardım almaları talimatı verilmelidir (bkz UYARILAR).
7. duktus arteriyozusun erken kapanmasına yol açabileceğinden, diğer NSAID'lerde olduğu gibi Soliky'den (sulindac) geç gebelikten kaçınılmalıdır.
</ ol>

Laboratuvar testleri

Uyarı belirtileri olmadan şiddetli gi-tract ülseri ve kanama meydana gelebileceğinden, doktorlar GI kanaması belirtilerine veya semptomlarına dikkat etmelidir. NSAID'lerle uzun süreli tedavi gören hastaların CBC ve kimyasal profilleri düzenli olarak kontrol edilmelidir. Karaciğer veya böbrek hastalıklarına uyan klinik belirti ve semptomlar gelişirse, sistemik belirtiler ortaya çıkar (ör. eozinofili, döküntü vb.) veya anormal karaciğer testleri devam ederse veya kötüleşirse, Soliky (sulindac) kesilmelidir.

Gebelik

Teratojenik etkiler. Gebelik kategorisi C .

Sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, gelişimsel bozukluklara dair bir kanıt göstermemiştir. Bununla birlikte, hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmemektedir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Soliky (sulindac) hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Teratojenik olmayan etkiler

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların fetal kardiyovasküler sistem (duktus arteriozusun kapatılması) üzerindeki bilinen etkileri nedeniyle, hamilelik sırasında (özellikle geç gebelikte) kullanımdan kaçınılmalıdır.

Bu sınıftaki tıbbi ürünlerin üçüncü gebelik trimesterinde insan fetusu üzerindeki bilinen etkileri şunlardır: duktus arteriosus prenatalın daralması, triküspit yetersizlik ve pulmoner hipertansiyon; doğum sonrası duktus arteriozusun kapatılmaması, tıbbi yönetime dirençli olabilir; dejeneratif miyokard değişiklikleri, ortaya çıkan kanama ile trombositendisfonksiyon, kafa içi kanama, Böbrek yetmezliği veya başarısızlığı, böbrek hasarı / disgenez, uzun süreli veya kalıcı böbrek yetmezliğine yol açabilir, oligohidramnion, gastrointestinal kanama veya perforasyon, ve nekrotizan enterokolitin kardiyovasküler hastalık riskinin artması.

Sıçan üreme çalışmalarında, doğum sonrası dönemin ilk gününde ortalama fetal ağırlıkta bir azalma ve 20 ve 40 mg / kg / gün dozlarında ölü yavru sayısında bir artış gözlenmiştir (İnsanlarda normal maksimum günlük dozun 2½ ve 5 katı) gözlemlenen, doğum sonrası dönemin geri kalanında hayatta kalma ve büyüme üzerinde olumsuz bir etkisi olmamasına rağmen.. Soliky (sulindac), bu sınıftaki diğer bileşikler gibi sıçanlarda hamilelik süresini uzatır. Tavşanlarda yapılan bazı teratolojik çalışmalarda küçük insidansta gözlenen viseral ve iskelet malformasyonları, tekrar çalışmalarında aynı dozlarda veya aynı türde daha yüksek bir dozda meydana gelmemiştir.

İş ve teslimat

NSAID'lerle yapılan sıçan çalışmalarında, prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen diğer ilaçlarda olduğu gibi, distosi insidansı, doğumda gecikme ve köpek yavrusu sağkalımı azalmıştır. Soliky'nin (sulindac) hamile kadınlarda doğum ve doğum üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

Emziren anneler

Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; ancak emziren sıçanların sütüne geçer. Anne sütüne birçok ilaç atıldığından ve Soliky'nin (sulindac) neden olduğu emziren bebeklerde ciddi yan etkiler meydana gelebileceğinden, ilacın anne için önemi dikkate alınarak emzirmenin durdurulması veya ilacın kesilmesi gerektiğine karar verilmelidir.

Pediatrik kullanım

Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Geriatrik uygulama

Herhangi bir NSAID'de olduğu gibi, ilerleme yaşı yan etki olasılığını artırdığı için yaşlıları (65 yaş ve üstü) tedavi ederken dikkatli olunmalıdır. Yaşlı hastalar ülserasyonu tolere ediyor veya kanamayı diğer insanlardan daha az tolere ediyor gibi görünüyor ve ölümcül GI olaylarının birçok spontan raporu bu popülasyonda (bkz UYARILAR, gastrointestinal etkiler-ülserasyon, kanama ve perforasyon riski).

Soliky'nin (sulindac) böbreğe önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca toksik reaksiyon riski böbrek yetmezliği olan hastalarda daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, dozu seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir (bkz. UYARILAR) , Böbrek etkileri).

Aşağıdaki yan etkiler klinik çalışmalarda bildirilmiştir veya ilacın pazarlanmasından bu yana bildirilmiştir. Soliky (sulindac) ile bu yan etkiler arasında nedensel bir ilişki olasılığı vardır. Klinik çalışmalarda gözlenen yan etkiler, 232'si de dahil olmak üzere 1.865 hastada en az 48 hafta gözlemlenen gözlemleri içerir.

İnsidans% 1'den daha büyük

Gastrointestinal

Soliky (sulindac) ile ortaya çıkan en yaygın yan etki türleri gastrointestinaldir; bunlar gastrointestinal ağrı (% 10), dispepsi ***, kusma ile veya kusma olmadan bulantı ***, ishal ***, kabızlık ***, şişkinlik, anoreksiya ve gastrointestinal krampları içerir.

Dermatolojik

Döküntü ***, kaşıntı.

merkezi sinir sistemi

Baş dönmesi ***, baş ağrısı ***, sinirlilik.

Özel duyular

Kulak çınlaması.

Çeşitli

Ödem (bkz UYARILAR).

İnsidans 100'de 1'den az

Gastrointestinal

Gastrit, gastroenterit veya kolit. Gastrointestinal kanama ve gastrointestinal kanama bildirilmiştir. Gi perforasyonu ve bağırsak darlıkları (diyaframlar) nadiren bildirilmiştir.

Karaciğer yetmezliği; Sarılık, bazen ateşle; Kolestaz; hepatit; Karaciğer yetmezliği.

Kolesistektomi uygulanan kolesistit semptomları olan hastalarda “çamur” safra kanalında ve safra taşlarında sulindac metabolitlerinin nadir raporları vardır.

Pankreatit (bkz ÖNLEMLER).

Ageusia; glossit.

Dermatolojik

Stomatit, yara veya kuru mukoza zarları, alopesi, ışığa duyarlılık.

Eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu ve eksfolyatif dermatit bildirilmiştir.

Kardiyovasküler

Konjestif kalp yetmezliği, özellikle marjinal kalp fonksiyonu olan hastalarda; Çarpıntı; Hipertansiyon.

Hematolojik

Trombositopeni; Ekimoz; purpura; Lökopeni; Agranülositoz; Nötropeni; aplastik anemi dahil kemik iliği depresyonu; hemolitik anemi; oral antikoagülan hastalarda protrombin süresinin artması (bkz ÖNLEMLER).

Ürogenital

İdrar renk değişikliği; Dizüri; vajinal kanama; Hematüri; Proteinüri; Kristalüri; Böbrek yetmezliği dahil böbrek yetmezliği; interstisyel nefrit; nefrotik sendrom.

Sulindac metabolitleri içeren böbrek taşları nadiren gözlenmiştir.

Metabolik

Hiperkalemi.

Kas-iskelet sistemi

Kas zayıflığı.

Psikiyatrik

Depresyon; akut psikoz dahil zihinsel bozukluklar.

Sinir sistemi

Baş dönmesi; Uykusuzluk; Somnolans; Parestezi; Kramplar; Senkoplar; aseptik menenjit (özellikle sistemik lupus eritematozus (SLE) ve karışık bağ dokusu hastalığı olan hastalarda, bkz ÖNLEMLER).

Özel duyular

Bkz. Bulanık; Görme bozuklukları; azalmış işitme; metalik veya acı tat.

Solunum yolu

Epistaksis.

aşırı duyarlılık reaksiyonları

Anafilaksi; anjiyonörotik ödem; Ürtiker; bronş krampı; Dispne.

aşırı duyarlılık vasküliti.

Potansiyel olarak ölümcül görünen aşırı duyarlılık sendromu bildirilmiştir. Bu sendromun anayasal belirtileri olabilir (Ateş, Titreme, Diyaforez, Durulama) cilt bulguları (Döküntü veya diğer dermatolojik reaksiyonlar - yukarıya bakınız) Konjonktivit, Önemli organların katılımı (Karaciğer yetmezliği dahil karaciğer fonksiyon değişiklikleri, Sarılık, Pankreatit, plevral efüzyonlu veya efüzyonsuz pnömonit, Lökopeni, Lökositoz, Eozinofili, yayılmış damar içi pıhtılaşma, Anemi, Böbrek yetmezliği, böbrek yetmezliği dahil) ve daha az spesifik bulgular (adenit, Artralji, artrit, Miyalji, Yorgunluk, Rahatsız olmak, Hipotansiyon, Göğüs ağrısı, Taşikardi).

Nedensel bağlam Bilinmiyor

Nadiren, özellikle grup a hemolitik streptokoklarla ilişkili fulminan nekrotizan fasiit, bazen ölümcül sonuçları olan steroidal olmayan antienflamatuar ajanlarla tedavi edilen kişilerde tanımlanmıştır (bkz ayrıca ÖNLEMLER).

Klinik çalışmalarda veya ilacın pazarlanmasından bu yana başka reaksiyonlar bildirilmiştir, ancak nedensel ilişkinin kurulmadığı durumlarda meydana gelmiştir. Ancak, nadiren bildirilen bu olaylar için bu seçenek göz ardı edilemez. Bu nedenle, bu gözlemler doktorlara endişe verici bilgiler vermek için listelenmiştir.

Kardiyovasküler

Kardiyak aritmiler.

Metabolik

Hiperglisemi.

Sinir sistemi

Nörit.

Özel duyular

Retina ve vasküler sisteminizin arızaları.

Çeşitli

Jinekomasti.

* * *% 3 ile% 9 arasındaki insidans. Hastaların% 1 ila% 3'ünde meydana gelen bu reaksiyonlar yıldız işareti ile işaretlenmez.

Doz aşımı yönetimi

Doz aşımı vakaları bildirilmiştir ve ölümler nadiren meydana gelmiştir. Doz aşımı sonrası aşağıdaki belirti ve semptomlar görülebilir: stupor, koma, azalmış idrar çıkışı ve hipotansiyon.

aşırı doz durumunda, mide kusma veya mide lavajı ile boşaltılmalı ve hasta dikkatle izlenmeli ve semptomatik ve destekleyici olarak tedavi edilmelidir.

Hayvan çalışmaları, aktif karbonun derhal uygulanmasıyla emilimin azaldığını ve idrarın alkalileştirilmesiyle atılımın arttığını göstermektedir.

Soliky (sulindac), hayvan modellerinde antienflamatuar, analjezik ve antipiretik aktivitelere sahip steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır (NSAID). Etki mekanizması, diğer NSAID'lerinki gibi, tam olarak anlaşılamamıştır, ancak prostaglandin sentetaz inhibisyonu ile ilişkili olabilir.

Emilim

Soliky tabletlerinin sulindac emiliminin derecesi, sulindac çözeltisine benzer.

Yiyeceklerin sulindac emilimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Magnezyum hidroksit 200 mg ve 5 mL başına 225 mg alüminyum hidroksit içeren antasitlerin sülindak emilim seviyesini önemli ölçüde azaltmadığı gösterilmiştir.

TABLO 1

Dağıtım

Sulindac ve sülfon ve sülfür metabolitleri,% 93.1, 95.4 ve 97.9 plazma proteinlerine, özellikle albümine bağlanır. Bir konsantrasyon aralığı (0.5-2.0 μg / mL) üzerinden ölçülen plazma proteinlerine bağlanma sabitti. Sıçanlarda oral, radyoaktif işaretli bir sulindac dozundan sonra, kırmızı kan hücrelerindeki radyoaktif etiket konsantrasyonları plazmada bulunanların yaklaşık% 10'u idi. Sulindac kan-beyne ve plasentaya nüfuz eder. Beyindeki konsantrasyonlar plazmadan en fazla% 4 oranındadır. Plasenta ve fetüsteki plazma konsantrasyonları% 25'ten azdı ve. Sistemik plazma konsantrasyonlarının% 5'i. Sulindac sıçan sütüne geçer; sütteki konsantrasyonlar bu plazma seviyelerinin% 10 ila 20'si idi. Sulindac'ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Metabolizma

Sulindac, sülfoksit doygunluğunun iki önemli biyotransformasyonunu yaşar: aktif olmayan sülfona oksidasyon ve farmakolojik olarak aktif sülfide indirgenme. İkincisi hayvanlarda ve insanlarda biraz geri dönüşümlüdür. Bu metabolitler plazmada değişmemiş bileşikler ve esas olarak insan idrarında ve safrasında glukuronid konjugatları olarak bulunur. Bir dihidroksididiyolojik analog da insan idrarında küçük bir metabolit olarak tanımlandı.

İki günlük dozlama programı ile sulindac ve iki metabolitinin plazma konsantrasyonları birikir: ilk doza kıyasla kararlı durumda bir dozlama aralığı üzerindeki ortalama konsantrasyon ortalama 1.5 veya. Sulindac ve aktif sülfür metabolitleri için 2.5 kez.

Sulindac ve sülfon metaboliti, sülfür metaboliti açısından hayvanlarda geniş enterohepatik dolaşıma maruz kalır. İnsan çalışmaları ayrıca ana tıbbi ürün sulindac ve sülfon metabolitinin devridaiminin aktif sülfür metabolitinden daha geniş olduğunu göstermiştir. Aktif sülfür metaboliti, sulindac ve metabolitlerine toplam bağırsak maruziyetinin yüzde altısından daha azını oluşturur.

Biyokimyasal ve farmakolojik kanıtlar, sulindac'ın aktivitesinin sülfür metabolitinde olduğunu göstermektedir. Siklooksijenaz aktivitesini inhibe etmek için yapılan bir in vitro deney, 0.02 ve mu'luk bir EC50 gösterdi; Sulindac sülfür için M. İn vivo inflamatuar modeller, aktivitenin, ana tıbbi ürünün konsantrasyonlarından daha fazla metabolit konsantrasyonları ile ilişkili olduğunu gösterir.

Eliminasyon

Uygulanan sulindac dozunun yaklaşık% 50'si idrarla atılır, konjüge sülfonetabolit çoğunluğu oluşturur. Uygulanan sulindac dozunun% 1'inden azı idrarda bir metabolit hidrojen sülfür olarak görülür. Dışkıda yaklaşık% 25, esas olarak sülfon ve sülfür metabolitleri olarak bulunur.

Ortalama etkili yarılanma ömrü (T & frac12;) 7.8 veya. Sulindac ve aktif sülfür metabolitleri için 16.4 saat.

Soliky (sulindac) esas olarak idrarda biyolojik olarak inaktif formlar olarak atıldığından, böbrek fonksiyonunu diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlardan daha az etkileyebilir; bununla birlikte Soliky ile böbrek hasarı deneyimleri bildirilmiştir (bkz YAN ETKİLER).

Terapötik Soliky (sulindac) dozları ile tedavi edilen kronik glomerüler hastalığı olan hastalarda yapılan bir çalışmada, böbrek kan akışı, glomerüler filtrasyon oranı veya prostaglandin E2'nin idrar ve prostasiklin birincil metabolitleri, 6- keto -PGF1 ve alfa;. Bununla birlikte, sağlıklı gönüllüler ve karaciğer hastalığı olan hastalarda yapılan diğer çalışmalar, Soliky'nin (sulindac) intravenöz furosemide, yani böbrek reaksiyonlarını körüklediğini bulmuştur.diürez, natriuresis, plazma renin aktivitesini ve prostaglandinlerin idrarla atılmasını arttırır. Bu gözlemler, soliky'nin (sulindac) böbrek fonksiyonları üzerindeki etkilerinin, farklı NSAID'lerin prostaglandinlerden etkilenen çeşitli böbrek fonksiyonları ile farklı doz-yanıt ilişkileri ile ilişkili olan böbrek prostaglandin bağımlılığının patogenezine dayanan farklılaşmasını temsil edebilir. (bkz ÖNLEMLER).

Sağlıklı erkeklerde, günde 400 mg soliky (sulindac) uygulanması sırasında iki haftalık bir süre boyunca ölçülen ortalama fekal kan kaybı, plasebo ile benzerdi ve istatistiksel olarak günde 4800 mg aspirin'den daha azdı.