Stamlo

arteriyel hipertansiyon (hem monoterapide hem de diğer hipotensitif araçlarla kombinasyon halinde);

hem monoterapide hem de diğer anti-anjinal ajanlarla kombinasyon halinde stabil anjina pektoris ve vazospaztik anjina pektoris (Prinzmetal angina pektoris veya varyant anjina pektoris).

İçeride, günde bir kez, gerekli miktarda su (100 ml) içmek.

Arteriyel hipertansiyon ve anjina pektoris ile olağan başlangıç dozu 5 mg'dır, hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak maksimum 10 mg'a çıkarılabilir.

Yaşlı hastalar. Normal dozlarda kullanılması tavsiye edilir, ilacın doz değişikliği gerekli değildir.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali. T. gerçeğine rağmen_1/2 amlodipin, tüm BKK gibi, bu patolojiye sahip hastalarda artar, doz düzeltmesi genellikle gerekli değildir (bkz. "Özel talimatlar").

Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Stamlo kullanılması tavsiye edilir^® bununla birlikte, normal dozlarda, T'de olası hafif bir artış dikkate alınmalıdır_1/2.

Tiazid diüretikleri, β-adrenoblokatörler ve APF inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında doz düzeltmesine gerek yoktur.

Aşırı duyarlılık (dahil. dihidropiridinin diğer türevlerine); şiddetli arteriyel hipotansiyon (sAD 90 mm RT'den az. Md.); sol ventrikülün yorucu yolunun tıkanması (şiddetli aort darlığı dahil); şok (kardiyojenik dahil); miyokard enfarktüsünden sonra hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği; 18 yaşına kadar (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

FDA meyve eylem kategorisi - C .

Hamilelik sırasında amlodipin kullanımının güvenliği belirlenmemiştir, bu nedenle hamilelik sırasında kullanım sadece anneye sağlanan fayda fetus ve yenidoğan riskini aştığında mümkündür.

Anne sütünde amlodipin salınımını gösteren veriler mevcut değildir. Bununla birlikte, diğer BKK'nın - dihidropiridin türevleri - anne sütünde öne çıktığı bilinmektedir. Bu bağlamda, emzirme döneminde amlodipin kullanılması gerekiyorsa, emzirmeyi durdurma sorunu çözülmelidir.

Sıçan araştırmalarında amlodipinin doğurganlık üzerindeki etkisi ortaya çıkmamıştır.

Yan reaksiyonların sıklığı, altında, buna göre belirlenir (DSÖ sınıflandırması): çok sık — 1/10'dan fazla; sık — 1/100'den 1/10'dan daha azına; seyrek — 1/1000'den 1/100'den az; nadiren — 1/10000'den 1/1000'den az; çok nadiren — 1/10000'den az, bireysel mesajlar dahil; bilinmeyen — mevcut verilere göre frekansı tahmin etmek mümkün değildir.

MSS'nin yanından: sık sık - kalp atışı hissi, periferik şişlik (pantolon ve ayaklar) kan yüzün derisine doğru eğilir; seyrek olarak - kan basıncında aşırı azalma; çok nadiren - bayılma, vaskülit, ortostatik hipotansiyon, XSN seyrinin gelişimi veya alevlenmesi, kalp ritmi bozuldu (bradikardi dahil, ventriküler taşikardi ve titreme.

Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek olarak - artralji, kas krampları, kas ağrısı, sırt ağrısı, artroz; nadiren - miyasteni.

Sinir sisteminin yanından: sık - baş ağrısı, baş dönmesi, artan yorgunluk, uyuşukluk; seyrek olarak - asteni, genel halsizlik, hiperestezi, pastezia, periferik nöropati, titreme, uykusuzluk, ruh hali değişkenliği, olağandışı rüyalar, artan uyarılabilirlik, depresyon, anksiyete, kulak çınlaması, tat sapkınlığı - çok nadir;.

Sindirim sisteminden: sık - bulantı, karın ağrısı; seyrek - kusma, kabızlık veya ishal, meteorizm, hazımsızlık, anoreksiya, oral mukozanın kuruluğu, susuzluk; nadiren - diş etlerinin hiperplazisi, iştah artışı; çok nadiren - pankreatit, gastrit, sarılık (kolesterol nedeniyle), hiperpastami.

Kan oluşturan organların yanından: çok nadiren - trombositopenik purpura, lökopeni, trombositopeni.

Solunum sisteminden: seyrek olarak - nefes darlığı, rinit, burun kanaması; çok nadiren - öksürük.

Duyuların yanından: seyrek olarak - diplopi, bozulmuş konaklama, fotoftalmi, konjonktivit, göz ağrısı, görme bozukluğu.

Genitoüriner sistemden: seyrek - hızlı idrara çıkma, ağrılı idrara çıkma, niktüri, erektil fonksiyon bozukluğu; çok nadiren - dizüri, poliüri.

Cildin yanından: nadiren - dermatit; çok nadiren - alopesi, kserodermi, soğuk ter, cildin pigmentasyonunda bozulma.

Metabolik bozukluklar: çok nadiren - hiperglisemi; seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış / azalma.

Alerjik reaksiyonlar : seyrek olarak - cilt kaşıntısı, döküntü (dahil. eritematostik, makülopapülöz, ürtiker); çok nadiren - anjiyonörotik ödem, multiform eritem.

Laboratuvar göstergeleri: çok nadiren - hiperglisemi.

Diğer: seyrek olarak - titreme, jinekomasti, belirtilmemiş lokalizasyon ağrısı; çok nadiren - parosmi.

Belirtiler : refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (h dahil olmak üzere belirgin ve kalıcı arteriyel hipotansiyon olasılığı vardır. h. şok ve ölüm gelişimi ile).

Tedavi: aktif karbonun amacı (özellikle aşırı dozdan sonraki ilk 2 saat içinde), mide lavajı, alt ekstremitelere yüksek konum vermek, CCC'nin işlevini aktif olarak korumak, kalbin ve akciğerlerin performansını izlemek ve JCC'yi kontrol etmek ve diüreks.

Damarların tonunu geri kazanmak için - vazodosüratör ilaçların kullanımı (kullanımlarında kontrendikasyonların yokluğunda); kalsiyum kanallarının blokajının sonuçlarını ortadan kaldırmak için - kalsiyum glukonatın girişinde / girişinde. Hemodiyaliz etkisizdir.

Türev dihidropiridin - BKK, hipotansif ve anti-anjinal bir etkiye sahiptir. Yavaş kalsiyum kanallarını bloke eder, kalsiyum iyonlarının hücreye trans-membran geçişini azaltır (damarların pürüzsüz taşıyan hücrelerinde kardiyomiyositlere göre daha fazla).

Antianjinal etki, koroner ve periferik arterlerin ve arteriyollerin genişlemesinden kaynaklanmaktadır:

- anjina pektoris ile miyokard iskemisinin şiddetini azaltır; periferik arteriyollerin genişletilmesi, OPSD'nin azaltılması, kalbe yüklendikten sonra azalmasının azaltılması, oksijende miyokard ihtiyacını azaltır;

- miyokardın değişmeyen ve iskemize bölgelerinde koroner arterlerin ve arteriyollerin genişletilmesi, miyokardın içine oksijen akışını arttırır (özellikle vazospastik angina pektoris ile); koroner arterlerin spazmını önler (h. dahil. sigaradan kaynaklanan).

Stabil anjina pektoris hastalarında, tek bir günlük doz fiziksel aktiviteye toleransı arttırır, ST segmentinin anjina pektoris ve iskemik depresyon gelişimini yavaşlatır, anjina pektoris sıklığını ve nitrogliserin ve diğer nitrat tüketimini azaltır.

Doza bağlı uzun bir hipotensitif etkiye sahiptir. Hipotensif etki, damarların düz kasları üzerindeki doğrudan vazodilatör etkiden kaynaklanır. Arteriyel hipertansiyon ile, tek bir doz 24 saat boyunca kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar (hastanın yattığı ve ayakta durduğu konumda).

Amlodipin kullanımında ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Amlodipin, fiziksel aktiviteye toleransda, sol ventrikülün emisyon fraksiyonunda bir azalmaya neden olmaz. Sol ventrikülün miyokardiyal miyokardının hipertrofi derecesini azaltır. Miyokardın büzülmesini ve iletkenliğini etkilemez, NSS'de refleks artışına neden olmaz, trombositlerin toplanmasını yavaşlatır, SCF'yi arttırır, zayıf bir atriyüretik etkiye sahiptir.

Diyabetik nefropati ile mikroalbüminüri şiddeti artmaz. Metabolizma ve kan plazması lipit konsantrasyonu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astımı, diabetes mellitus ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. 6-10 saat sonra kan basıncında önemli bir azalma gözlenir, etkinin süresi 24 saattir.

SSS hastalığı olan hastalarda (bir damar lezyonu ile koroner ateroskleroz ve 3 veya daha fazla arter stenozu dahil, karotis arterlerin aterosklerozu) miyokard enfarktüsüne sahip olmak, transdermal trans-çoğul koroner anjiyoplasti (YAĞ) veya anjina pektoris hastalarında, amlodipin kullanımı, karotis arterlerin intima-mediumunun kalınlaşmasını önler, miyokard enfarktüsünden ölüm oranını azaltır, inme, YAĞ, aortokroner bypass; kararsız angina pektoris ve CNN'nin ilerlemesi nedeniyle hastaneye yatış sayısında azalmaya yol açar; müdahalelerin sıklığını azaltır, koroner kan akışını düzeltmeyi amaçladı.

Sınıflandırmaya göre XSN (III - IV fonksiyonel sınıfı) olan hastalarda ölüm riskini veya komplikasyon ve ölümlerin gelişimini arttırmaz NYHA) digoksin, diüretikler ve APF inhibitörleri ile tedavinin arka planına karşı. XSN'li hastalarda (sınıflandırmaya göre III - IV fonksiyonel sınıf NYHAamlodipin kullanırken kemik olmayan etiyoloji, pulmoner ödem olasılığı vardır.

İçeri girdikten sonra amlodipin LCD'den iyi emilir. Ortalama mutlak biyoyararlanım% 64-80'dir, T_mak kan serumunda - 6-12 saat. C_ss 7-8 günlük tedaviden sonra ulaşıldı.

Yeme, amlodipinin emilimini etkilemez. Orta V_d ilacın çoğunun dokularda olduğunu ve daha küçük olanın kanda olduğunu gösteren 21 l / kg'dır. Kandaki ilacın çoğu (% 97.5) kan plazma proteinleri ile ilişkilidir. Amlodipin, ilk pasajın önemli bir etkisinin yokluğunda karaciğerde yavaş ama aktif bir metabolizmaya uğrar. Metabolitlerin önemli farmakolojik aktivitesi yoktur.

T.'nin tek bir alımından sonra_1/2 yeniden atama T ile 35 ila 50 saat arasında değişir_1/2 yaklaşık 45 saattir. Dahil edilen dozun yaklaşık% 60'ı böbrekler tarafından esas olarak metabolitler şeklinde,% 10 - sabit formda ve% 20-25 - safra ile bağırsaklardan atılır. Amlodipinin toplam klerensi 0.116 ml / s / kg'dır (7 ml / dak / kg; 0.42 l / s / kg).

Yaşlılık. Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü) amlodipinin çıkarılması yavaşlar (T_1/2 - 65 saat) genç hastalara kıyasla, ancak bu farkın klinik önemi yoktur.

Pediatrik başarısızlık. Uzatma T_1/2 karaciğer yetmezliği olan hastalarda, uzun süreli kullanımda ilacın vücutta birikmesinin daha yüksek olacağını düşündürmektedir (T_1/2 - 60 saate kadar).

Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği amlodipin kinetiğini önemli ölçüde etkilemez.

Amlodipin GEB'ye nüfuz eder. Hemodiyaliz ile çıkarılmaz.

• "Yavaş" kalsiyum kanallarının engelleyicileri [Salzium kanal blokerleri]

Amlodipin, tiazid diüretikleri, a-adrenoblokatörler, β-adrenoblokatörler veya APF inhibitörleri ile birlikte arteriyel hipertansiyonun tedavisinde güvenle kullanılabilir. Stabil anjina pektorisi olan hastalarda, amlodipin, uzun süreli veya kısa etkili nitratlar, β-adrenoblokatörler gibi diğer anti-anjinal ajanlarla birleştirilebilir.

Diğer BCC'lerin aksine, amlodipinin (III BKK üretimi) klinik olarak anlamlı etkileşimi, NPV'lerle ortak kullanımda tespit edilmemiştir. H. ve indometasin ile.

Tiazid ve döngü diüretikleri, APF inhibitörleri, β-adrenoblokatörler ve nitratlarla birlikte kullanıldığında BCC'nin anti-anjinal ve hipotensitif etkisini güçlendirmek ve ayrıca a ile birlikte kullanıldığında hipotansif etkilerini güçlendirmek mümkündür₁-adrenoblokatörler, antipsikotikler.

Amlodipin çalışması genellikle negatif bir inotropik etki gözlemlemese de, bazı BCC'ler, QT aralığının uzamasına neden olan anti-aritmik ajanların negatif inotropik etkisinin şiddetini artırabilir (örneğin, amiodaron ve kinidin).

Amlodipin ayrıca yutulması için antibiyotikler ve hipoglisemik ajanlarla aynı anda güvenle kullanılabilir.

Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda tek seferlik 100 mg sildenafil alımı, amlodipinin farmakokinetiğinin parametrelerini etkilemez.

10 mg'lık bir dozda amlodipin ve 80 mg'lık bir dozda atorvastatin tekrar tekrar kullanılmasına, atorvastatinin farmakokinetik parametrelerinde önemli değişiklikler eşlik etmez.

Simvastatin: 10 mg'lık bir dozda amlodipinin ve 80 mg'lık bir dozda simvastatinin eşzamanlı çoklu kullanımı, simvastatin maruziyetinde% 77'lik bir artışa yol açar. Bu gibi durumlarda, simvastatin dozu 20 mg ile sınırlandırılmalıdır.

Etanol (alkol içeren içecekler): 10 mg'lık bir dozda tek ve tekrarlanan kullanım için amlodipin, etanolün farmakokinetiğini etkilemez.

Antivirüs (ritonavir): dahil olmak üzere BKK'nın plazma konsantrasyonlarını arttırır. ve amlodipin.

Nöroleptikler ve izofluran: dihidropiridin türevlerinin hipotensitif etkisinin arttırılması.

Kalsiyum preparatları BKK'nın etkisini azaltabilir .

BKC ile paylaşırken lityum preparatları (amlodipin için veri yok), nörotoksisitelerinin (bulantı, kusma, ishal, ataksi, titreme, kulak çınlaması) tezahürünü arttırmak mümkündür.

Böbrek nakli sonrası hastalar hariç, sağlıklı gönüllülerde ve tüm hasta gruplarında amlodipin ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı ile ilgili çalışmalar yapılmamıştır. Böbrek nakli sonrası hastalarda aklodipinin siklosporin ile etkileşimi üzerine yapılan çeşitli çalışmalar, bu kombinasyonun kullanımının herhangi bir etkiye veya C'ye yol açmayabileceğini göstermektedir_min siklosporin% 40'a kadar değişen derecelerde. Bu veriler dikkate alınmalı ve siklosporin ve amlodipin kullanılırken bu hasta grubundaki siklosporin konsantrasyonu izlenmelidir.

Kan serumu konsantrasyonunu etkilemez digoksin ve böbrek klerensi.

Eylem üzerinde önemli bir etkisi yoktur warfarina (PV).

Simetidin: amlodipinin farmakokinetiğini etkilemez.

Araştırmada in vitro amlodipin kan plazma proteinlerinin bağlanmasını etkilemez digoksin, fenitoin, warfarin ve indometasin.

Greyfurt Suyu: 240 mg greyfurt suyu ve 10 mg amlodipin içe eşzamanlı tek seferlik alımına, amlodipinin farmakokinetiğinde önemli bir değişiklik eşlik etmez. Bununla birlikte, greyfurt suyu ve amlodipin'in aynı anda kullanılması önerilmez, t.to. CYP3A4 izofenmentinin genetik polimorfizmi ile amlodipinin biyoyararlanımını arttırmak ve sonuç olarak hipotensitik etkiyi arttırmak mümkündür.

Alüminyum veya magnezyum içeren antasitler: tek seferlik alımlarının amlodipinin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

SUR3A4 izofeni inhibitörleri: arteriyel hipertansiyonu olan yaşlı hastalarda (69 ila 87 yaş arası) 180 mg'lık bir dozda diltiazem ve 5 mg'lık bir dozda amlodipin ile eşzamanlı olarak amlodipinin sistem maruziyetinde% 57'lik bir artış kaydedildi. Amlodipin ve kırmızı kan mikinin sağlıklı gönüllülerde (18 ila 43 yaş arası) eşzamanlı kullanımı, amlodipin maruziyetinde önemli değişikliklere yol açmaz (EAA'yı% 22 artırın). Bu etkilerin klinik değeri tamamen açık olmasa da, yaşlı hastalarda daha belirgin olabilirler.

CYP3A4 izofenmentinin güçlü inhibitörleri (ör. ketokonazol, itrakonazol) kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonunda diltiazemden daha fazla bir artışa yol açabilir. Amlodipin ve CYP3A4 izofeni inhibitörleri dikkatle kullanılmalıdır.

Klaritromisin: izopurge CYP3A4'ün inhibisyonu. Hem klaritromisin hem de amlodipin alan hastalarda kan basıncında azalma riski artar. Böyle bir kombinasyon alan hastaların yakından izlenmesi tavsiye edilir.

İnferasyon indükleyicileri CYP3A4: CYP3A4 izoderment indüktörlerinin amlodipin farmakokinetiği üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur. CYP3A4 amlodipin ve izoderment indükleyicileri kullanılırken AD dikkatle izlenmelidir.

Toralimus: amlodipin ile birlikte kullanılırken, kan plazmasındaki taksülimus konsantrasyonunu artırma riski vardır. Amlodipin ile kullanılırken taksülimus toksisitesinden kaçınmak için, hastaların kan plazmasındaki takslim konsantrasyonu izlenmeli ve gerekirse taksolimus dozu ayarlanmalıdır.