Stamlo

hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec d'autres moyens hypotensibles);

angine de poitrine stable et angine de poitrine vasospastique (angor de Prinzmetal pectoris ou variante angine de poitrine) à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents anti-anginaux.

À l'intérieur, une fois par jour, boire le volume d'eau requis (100 ml).

Avec hypertension artérielle et angine de poitrine la dose initiale habituelle est de 5 mg, selon la réaction individuelle du patient, elle peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg.

Patients âgés. Il est recommandé de l'utiliser à des doses normales, aucun changement de dose du médicament n'est nécessaire.

Violation de la fonction hépatique. Malgré le fait que T_1/2 l'amlodipine, comme tous les BKK, augmente chez les patients atteints de cette pathologie, la correction de la dose n'est généralement pas nécessaire (voir. "Instructions spéciales").

Violation de la fonction des reins. Il est recommandé d'utiliser Stamlo^® à des doses normales, cependant, une légère augmentation possible de T doit être prise en compte_1/2.

Ne nécessite pas de correction de la dose lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazides, des β-adrénoblocateurs et des inhibiteurs de l'APF.

Hypersensibilité (y compris.h. à d'autres dérivés de la dihydropyridine); hypotension artérielle sévère (tranche inférieur à 90 mm RT. Art.); obstruction du tractus épuisant du ventricule gauche (y compris sténose aortique sévère); choc (y compris cardiogénique); insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après infarctus du myocarde; âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Catégorie d'action des fruits de la FDA - C .

La sécurité de l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse n'est pas établie, par conséquent, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque pour le fœtus et le nouveau-né.

Les données montrant la libération d'amlodipine dans le lait maternel ne sont pas disponibles. Cependant, il est connu que d'autres BKK - dérivés de la dihydropyridine - se distinguent dans le lait maternel. À cet égard, s'il est nécessaire d'utiliser l'amlodipine pendant la lactation, le problème de l'arrêt de l'allaitement doit être résolu.

L'effet de l'amlodipine sur la fertilité dans la recherche sur les rats n'a pas été révélé.

Fréquence des réactions secondaires, au dessous de, déterminé en conséquence par les éléments suivants (Classification OMS): très souvent — plus du 1/10; souvent — de plus de 1/100 à moins de 1/10; rarement — de plus de 1/1000 à moins de 1/100; rarement — de plus de 1/10000 à moins de 1/1000; très rarement — à partir de moins de 1/10000, y compris les messages individuels; inconnu — il n'est pas possible d'estimer la fréquence sur la base des données disponibles.

Du côté du MSS: souvent - une sensation de rythme cardiaque, gonflement périphérique (pantalon et pieds) marées de sang sur la peau du visage; rarement - diminution excessive de la pression artérielle; très rarement - évanouissement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou exacerbation du cours de XSN, rythme cardiaque altéré (y compris la bradycardie, tachycardie ventriculaire et vacillement.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, crampes musculaires, myalgie, maux de dos, arthrose; rarement - myasthénie.

Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête, étourdissements, fatigue accrue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hyperesthésie, pastezia, neuropathie périphérique, tremblements, insomnie, labilité de l'humeur, rêves inhabituels, excitabilité accrue, dépression, anxiété, acouphènes, perversion du goût - très rare ;.

Du système digestif : souvent - nausées, douleurs abdominales; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, météorisme, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie des gencives, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (due au cholestérol), hyperpastamie.

Du côté des organes hématopoïétiques: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du système respiratoire : rarement - essoufflement, rhinite, saignements de nez; très rarement - toux.

Du côté des sens : rarement - diplopie, troubles de l'accommodement, photophtalmie, conjonctivite, douleurs oculaires, troubles visuels.

Du système génito-urinaire: rarement - miction rapide, miction douloureuse, nicturie, altération de la fonction érectile; très rarement - dysurie, polyurie.

Du côté de la peau : rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueur froide, pigmentation altérée de la peau.

Troubles métaboliques : très rarement - hyperglycémie; rarement - une augmentation / diminution du poids corporel.

Réactions allergiques : rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris.h. érythémateux, maculopapuleux, urticaire); très rarement - œdème angioneurotich, érythème multiforme.

Indicateurs de laboratoire : très rarement - hyperglycémie.

Autre: rarement - frissons, gynécomastie, douleur de localisation non spécifiée; très rarement - parosmie.

Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle avec le développement possible de la tachycardie réflexe et de la vasodilatation périphérique excessive (il existe une possibilité d'hypotension artérielle prononcée et persistante, y compris.h. avec le développement du choc et de la mort).

Traitement: le but du charbon actif (en particulier dans les 2 premières heures après une surdose), le lavage gastrique, donnant la position élevée aux membres inférieurs, maintenant activement la fonction du CCC, surveillant les performances du cœur et des poumons et contrôlant le CCM et diuréx.

Rétablir le tonus des récipients - l'utilisation de vasodosurants (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); éliminer les conséquences du blocage des canaux calciques - dans / dans l'introduction du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.

La dihydropyridine dérivée - BKK, a un effet hypotenseur et anti-anginal. Bloque les canaux calciques lents, réduit la transition trans-membranaire des ions calcium dans la cellule (dans une plus large mesure dans les cellules lisses des vaisseaux que dans les cardiomyocytes).

L'effet antianginal est dû à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles:

- avec angine de poitrine réduit la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit l'OPSD, réduit la post-chargement sur le cœur, réduit le besoin de myocarde dans l'oxygène;

- l'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones immuables et ischémisées du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine de poitrine vasospastique); prévient les spasmes des artères coronaires (y compris h. causée par le tabagisme).

Chez les patients atteints d'angine de poitrine stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'activité physique, ralentit le développement de l'angine de poitrine et de la dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence de l'angine de poitrine et la consommation de nitroglycérine et d'autres nitrates.

Il a un long effet hypotensible dose-dépendant. L'effet hypotensible est dû à l'effet vasodilatateur direct sur les muscles lisses des vaisseaux. Avec l'hypertension artérielle, une dose unique fournit une diminution cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures (dans la position du patient couché et debout).

L'hypotension orthostatique dans l'utilisation de l'amlodipine est assez rare. L'amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'activité physique, la fraction d'émission du ventricule gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde myocardique du ventricule gauche. Elle n'affecte pas la contractivité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe du NSS, ralentit l'agrégation des plaquettes, augmente le SCF, a un faible effet auriculaire.

Avec la néphropathie diabétique, la gravité de la microalbuminurie n'augmente pas. Il n'a aucun effet indésirable sur le métabolisme et la concentration plasmatique lipidique sanguine et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré et de goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures.

Chez les patients atteints de maladies SSS (y compris l'athérosclérose coronaire avec la lésion d'un vaisseau et la sténose de 3 artères ou plus, athérosclérose des artères carotides) ayant un infarctus du myocarde, angioplastie coronaire trans-plurale transdermique (GRAISSE) ou chez les patients souffrant d'angine de poitrine, l'utilisation de l'amlodipine empêche le développement d'épaississement de l'intima-moyen des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, AVC, GRAISSE, pontage aortocronique; conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations en raison de l'angine de poitrine instable et de la progression de CNN; réduit la fréquence des interventions, visant à restaurer le flux sanguin coronaire.

N'augmente pas le risque de décès ou le développement de complications et de décès chez les patients atteints de XSN (classe fonctionnelle III - IV selon la classification NYHA) dans le contexte d'une thérapie avec la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'APF. Chez les patients atteints de XSN (classe fonctionnelle III - IV selon la classification NYHA) étiologie non chimique lors de l'utilisation de l'amlodipine, il existe un risque d'œdème pulmonaire.

Après avoir pris à l'intérieur, l'amlodipine est bien absorbée par l'écran LCD. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64 à 80%, T_max dans le sérum sanguin - 6 à 12 heures. C_ss atteint après 7 à 8 jours de thérapie.

Manger n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. Moyen V_d est de 21 l / kg, ce qui indique que la plupart du médicament se trouve dans les tissus, et le plus petit est dans le sang. La majeure partie du médicament dans le sang (97,5%) est associée à des protéines plasmatiques sanguines. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif du premier passage. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après une seule réception de T_1/2 varie de 35 à 50 h, avec reconduction T_1/2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose absorbée est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites, 10% - sous forme constante et 20–25% - à travers les intestins avec de la bile. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Âge des personnes âgées. Chez les patients plus âgés (plus de 65 ans), l'élimination de l'amlodipine est ralentie (T_1/2 - 65 heures) par rapport aux jeunes patients, mais cette différence n'a pas de signification clinique.

Échec pédiatrique. Extension T_1/2 chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, cela suggère qu'avec une utilisation prolongée, le cumul du médicament dans le corps sera plus élevé (T_1/2 - jusqu'à 60 h).

Insuffisance rénale. L'insuffisance rénale n'affecte pas de manière significative la cinétique de l'amlodipine.

L'amlodipine pénètre dans le GEB. L'hémodialyse n'est pas éliminée.

• Bloqueurs des canaux calciques "lents" [Bloqueurs des canaux salziques]

L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour le traitement de l'hypertension artérielle avec les diurétiques thiazidiques, les α-adrénoblocateurs, les β-adrénoblocateurs ou les inhibiteurs de l'APF. Chez les patients atteints d'angine de poitrine stable, l'amlodipine peut être associée à d'autres agents anti-anginaux, tels que des nitrates à action prolongée ou courte, des β-adrénoblocateurs.

Contrairement à d'autres BCC, l'interaction cliniquement significative de l'amlodipine (génération III de BKK) n'a pas été détectée en utilisation conjointe avec les VAN, y compris.h. et avec de l'indométhacine.

Il est possible de renforcer l'action anti-anginale et hypotensible du BCC lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazidiques et en boucle, des inhibiteurs de l'APF, des β-adrénoblocateurs et des nitrates, ainsi que de renforcer leur action hypotensible lorsqu'ils sont utilisés avec α₁-adrénoblocateurs, antipsychotiques.

Bien que l'étude de l'amlodipine n'ait généralement pas observé d'effet inotrope négatif, cependant, certains BCC peuvent augmenter la gravité de l'action inotrope négative des agents anti-arythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle QT (par exemple, l'amiodarone et la chinidine).

L'amlodipine peut également être utilisée en toute sécurité simultanément avec des antibiotiques et des agents hypoglycémiques pour l'ingestion.

L'apport unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à une dose de 10 mg et d'atorvastatine à une dose de 80 mg ne s'accompagne pas de changements importants dans les paramètres de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Simvastatine : l'utilisation multiple simultanée d'amlodipine à une dose de 10 mg et de simvastatine à une dose de 80 mg entraîne une augmentation de l'exposition à la simvastatine de 77%. Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): l'amlodipine à usage unique et répété à une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Antivirus (ritonavir): augmente les concentrations plasmatiques de BKK, y compris.h. et l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane: amplification de l'action hypotensible des dérivés de la dihydropyridine.

Préparations de calcium peut réduire l'effet de BKK .

Lorsque vous partagez BKC avec préparations de lithium (pas de données sur l'amlodipine), il est possible d'augmenter la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Aucune étude sur l'utilisation simultanée d'amlodipine et de cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients, à l'exception des patients après une transplantation rénale, n'a été menée. Diverses études sur l'interaction de l'aclodipine avec la cyclosporine chez les patients après une transplantation rénale montrent que l'utilisation de cette association peut ne conduire à aucun effet ni augmenter C_min cyclosporine à des degrés divers jusqu'à 40%. Ces données doivent être prises en compte et la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients doit être surveillée lors de l'utilisation de cyclosporine et d'amlodipine.

N'affecte pas la concentration sérique sanguine digoxine et sa clairance rénale.

N'a pas d'impact significatif sur l'action warfarine (PV).

Ciméthidine : n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

En recherche in vitro l'amlodipine n'affecte pas la liaison des protéines plasmatiques sanguines digoxine, phénytoïne, warfarine et indométhacine.

Jus de pamplemousse: la prise simultanée à temps unique de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine. Cependant, il n'est pas recommandé d'utiliser du jus de pamplemousse et de l'amlodipine en même temps, t.to. avec le polymorphisme génétique de l'isophénation du CYP3A4, il est possible d'augmenter la biodisponibilité de l'amlodipine et, par conséquent, d'augmenter l'effet hypotensitique.

Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur apport unique n'a pas d'impact significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Inhibiteurs de l'isophénium SUR3A4: avec l'utilisation simultanée de dilthiazem dans une dose de 180 mg et d'amlodipine dans une dose de 5 mg chez les patients âgés (de 69 à 87 ans) souffrant d'hypertension artérielle, une augmentation de l'exposition du système d'amlodipine de 57% est notée. L'utilisation simultanée d'amlodipine et de sang-micine rouge chez des volontaires sains (de 18 à 43 ans) n'entraîne pas de changements importants dans l'exposition à l'amlodipine (augmentation de l'ASC de 22%). Bien que la valeur clinique de ces effets ne soit pas complètement claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients plus âgés.

Inhibiteurs puissants de l'isophénation du CYP3A4 (par ex. le kétoconazole, l'itraconazole) peut entraîner une augmentation de la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin dans une plus large mesure que le diltiazem. Les inhibiteurs de l'amlodipine et de l'isophénium CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence.

Claritromycine: inhibition de l'isopurge CYP3A4. Les patients prenant à la fois de la clarythromycine et de l'amlodipine présentent un risque accru de diminution de la pression artérielle. Il est conseillé aux patients qui prennent une telle combinaison d'être étroitement surveillés.

Inducteurs d'infermentation CYP3A4: Il n'y a pas de données sur l'effet des inducteurs d'isoderment du CYP3A4 sur la pharmacocinétique de l'amlodipine. La MA doit être étroitement surveillée lors de l'utilisation de l'amlodipine et des inducteurs d'isoderment du CYP3A4.

Toralimus: lorsqu'il est utilisé avec l'amlodipine, il existe un risque d'augmentation de la concentration de taxulimus dans le plasma sanguin. Afin d'éviter la toxicité du taxulimus lorsqu'il est utilisé avec l'amlodipine, la concentration de taxlimus dans le plasma sanguin des patients doit être surveillée et la dose de taxolimus doit être ajustée si nécessaire.