Spiriva

Kronik bronşit ve amfizem dahil olmak üzere KOAH hastaları için destekleyici bir tedavi olarak (kalıcı bir nefes darlığı ve alevlenmeyi önlemek için).

İnhalasyon.

Spiriva’nın ilacını kullanırken^® HandiHaler cihazı kullanılarak inhalasyon şeklinde^® 1 kapak önerilir./ gün, aynı zamanda. İlacın yutulması gerekmez.

Yaşlı hastalar Spiriva'nın ilacını almalıdır^® önerilen dozlarda.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar Spiriva ilacını kullanabilir^® önerilen dozlarda.

Bununla birlikte, Spiriva alan orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaların dikkatle izlenmesi gereklidir^® (esas olarak ilgili böbrekler olan diğer ilaçlarda olduğu gibi).

Karaciğer yetmezliği olan hastalar Spiriva'nın ilacını alabilir^® önerilen dozlarda.

HandiHaler cihazını kullanma talimatları^®

HandyHaler cihazı^® Spiriva için özel olarak tasarlanmıştır^® Diğer ilaçları almak için kullanılmamalıdır. Bir hasta HandyHaler'ı kullanabilir.^® bir yıl boyunca.

HandyHaler cihazı^® içerir:

1) toz geçirmez kapak;

2) ağızlık;

3) temel;

4) delici bir düğme;

5) merkezi kamera.

HandyHaler cihazını kullanma^®

1. Delici düğmeye tamamen tıklayıp ardından serbest bırakarak toz geçirmez kapağı açın.

2. Toz geçirmez kapağı tamamen kaldırarak açın. Sonra ağızlığı kaldırarak açın.

3. Spiriva’nın ilacının kapsülünü alın^® bir blisterden (kullanımdan hemen önce) ve şekilde gösterildiği gibi merkezi odaya koyun. Kapsülün hangi tarafının kameraya yerleştirildiği önemli değildir.

4. Tıklama tıklanana kadar ağızlığı sıkıca kapatın, toz kapağını açık bırakın.

5. Kullanışlı Haler tutarak^® ağızlık yukarı, delme düğmesine sonuna kadar sadece bir kez basın ve bırakın. Böylece, inhalasyon sırasında ilacın kapsülden salındığı bir delik oluşur.

6. Tamamen nefes verin. Dikkat: asla ağızlıkta nefes vermeyin.

7. Kullanışlı Haler'i al^® ağızda ve dudakları ağızlığın etrafında sıkın. Başınızı düz tutmak, yavaş ve derin nefes almak, ancak aynı zamanda kapsülün titreşimini duymak veya hissetmek için yeterli güçle. Akciğerler tamamen dolana kadar nefes alın; daha sonra HandyHaler'ı çıkarırken kendinizi rahatsız hissedene kadar nefesinizi tutun^® ağızdan. Sakince nefes almaya devam edin. Kapsülü tamamen boşaltmak için prosedürleri 6 ve 7 tekrarlayın.

8. Ağızlığı tekrar açın. Kullanılmış kapsülü alın ve atın. HandyHaler cihazını saklamak için ağızlığı ve toz kapağını kapatın^®.

Kullanışlı Haler Temizleme^® ayda bir kez harcamak.

Ağızlığı ve toz geçirmez kapağı açın. Ardından delme düğmesini kaldırarak cihazın tabanını açın. Toz tamamen çıkarılana kadar inhaleri ılık suda iyice yıkayın. HandiHaler^® bir kağıt havlu ile silin ve açık bir ağızlık ile, taban ve toz geçirmez kapak 24 saat havada kurumaya bırakın. Cihazı talimatlara göre temizledikten sonra, bir sonraki kullanıma hazır olacaktır. Gerekirse, ağızlığın dış yüzeyi ıslak ancak ıslak olmayan kumaşla temizlenebilir.

Blister açıklığı

Blister şeridi delikli çizgi (A) boyunca ayırın.

Blister şeridi kullanmadan hemen önce 1 kapak olacak şekilde açın. tamamen görülebiliyordu. Kapsül yanlışlıkla açılmışsa (havaya maruz bırakılmışsa) kullanılmamalıdır (B).

Kapsülü (C) alın.

Ne cihazda ne de blisterde kapsüller yüksek sıcaklıklara maruz bırakılmamalıdır, yani. güneş ışığının etkisi.

Kapsül az miktarda toz içerir, bu nedenle kapsül tamamen doldurulmaz.

atropin veya türevine (örneğin, ipratropium veya oksitropi) veya bu ilacın bileşenlerine (özellikle, laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu nedeniyle süt proteini içeren laktoz monogydrat) aşırı duyarlılık;

hamilelik (I trimester);

18 yaşın altındaki çocuklar.

Dikkatle: kapalı açılı glokom, prostat hiperplazisi, mesanenin serviksinin tıkanması.

İnsanlarda hamilelik sırasında tiyotropinin kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır. Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyo / fetus gelişimi, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı yan etki belirtileri almamıştır.

Önlem olarak, Spiriva kullanmaktan kaçınmak tercih edilir^® hamilelik sırasında.

Kadın emzirmesinde tiyotropi kullanımına ilişkin klinik veriler mevcut değildir. Klinik öncesi çalışmalar, az miktarda tiyotropinin anne sütüne atıldığı verilerini elde etmiştir.

Spiriva^® beklenen fayda fetus veya çocuk için olası riski aşmadığı sürece hamile veya emziren kadınlarda kullanılmamalıdır.

İlacın yan reaksiyonları, klinik çalışmalar sırasında elde edilen verilere ve ilacın kısıtlayıcı sonrası kullanımı sırasında bireysel mesajlara dayanarak tanımlanmıştır.

Tedavi sırasında ortaya çıkabilecek yan reaksiyonların sıklığı aşağıdaki derece olarak verilir: sıklıkla (≥1 ve <% 10); seyrek olarak (≥0.1 ve <% 1); nadiren (≥% 0.01 ve <% 0.1).

Metabolizma ve beslenme açısından: dehidrasyon *.

LCD'nin yanından: sık - ağız kuruluğu, genellikle hafif ekspresyon derecesi; seyrek - stomatit; kabızlık, ERB; nadiren - rotoer kandidiyaz, diş eti iltihabı, parlak; paralitik ileus, disfaji dahil bağırsak tıkanıklığı.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: seyrek olarak - disfoni, öksürük, farenjit; nadiren - paradoksal bronkospazm, larenjit, sinüzit, burun kanaması.

MSS'nin yanından: seyrek - titreyen aritmi; nadiren - taşikardi (supraventriküler taşikardi dahil), kalp atışı hissi.

Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - zor idrara çıkma ve idrara çıkma gecikmesi (predispozan faktörleri olan erkeklerde), dizüri; nadiren - idrar yolu enfeksiyonları.

Alerjik reaksiyonlar : seyrek - döküntü; nadiren - ürtiker, kaşıntı, ani reaksiyonlar, anjiyonörotik şişlik dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları *.

Cildin yanından: cilt enfeksiyonları ve cilt ülserleri, kuru cilt *.

Kas ve bağ dokusu hastalıkları: eklemlerin şişmesi *.

Sinir sisteminin yanından: seyrek - baş dönmesi; nadiren - uykusuzluk.

Görüş gövdesinin yanından: seyrek - bulanık görme; nadiren - GİB'de bir artış, glokom.

* Klinik çalışmaların birleşik veri tabanında, yan reaksiyonlara ilişkin veriler tespit edilmemiştir; ilacın yaygın kullanımı için sadece tek bir yan reaksiyon verisi raporu not edildi, ancak Spiriva'nın m-kolinoblasyon etkisi ile bağlantı^® kanıtlanmamış; bu nadir olayların sıklığını değerlendirmek zordur.

Yüksek dozlar uygulanırken antikolinerjik etki belirtileri mümkündür. Bununla birlikte, sağlıklı gönüllüler tarafından alındığında 282 mcg tiyotropiye kadar tek bir inhalasyon dozundan sonra sistemik antikolinerjik yan etkiler tespit edilmemiştir.

Kuru ağızlarla birlikte iki taraflı konjonktivit, tedaviye devam edildiğinde kaybolan 141 mcg'lik tek bir günlük dozu tekrar aldıktan sonra sağlıklı gönüllülerde gözlenmiştir. 4 haftadan fazla bir süre boyunca maksimum 36 μg ilaç alan KOAH hastalarında çoklu doz tiyotropinin etkisini inceleyen bir çalışmada, ağız kuruluğu tek yan etkidir. İçeride kapsüllerin yanlışlıkla alınmasıyla ilişkili akut zehirlenme, ilacın düşük biyoyararlanımından kaynaklanmaz.

Tiyotropi bromür, klinik uygulamada sıklıkla antikolinerjik olarak adlandırılan uzun etkili bir antimuskarin ilacı m-kolin blokeridir. M'den çeşitli muskarin reseptörleri alt kümeleri için aynı afiniteye sahiptir₁ M₅ İnhibisyon M'nin sonucu .₃- hava yollarındaki reseptörler düz kasların gevşemesidir. Bronkodlama etkisi doza bağlıdır ve en az 24 saat sürer. Önemli bir etki süresi muhtemelen M'den çok yavaş bir ayrışma ile ilişkilidir₃bromür ipratropisine kıyasla reseptörler. Tiyotropiyi sokmanın inhalasyon yöntemiyle, N-çeyrek anti-kolinerjik ajan olarak bromür lokal seçici bir etkiye sahipken, terapötik dozlarda sistemik m-kolinoblating yan etkilere neden olmaz. M.'den ayrılma₂reseptörler M'den daha hızlı ortaya çıkar₃ Reseptörlere yüksek güven ve yavaş ayrışma, KOAH hastalarında belirgin ve uzun süreli bronkodizasyon etkisini belirler

Bromürün tiyotropisinin solunmasından sonra bağlanma, sistemik etkiden ziyade lokal etkinin bir sonucudur.

Spiriva'nın olduğu gösterilmiştir^® 24 saat boyunca tek bir dozdan 30 dakika sonra akciğerlerin işlevini (OFV1, akciğerlerin zorlanmış yaşam kapasitesi - FZHEL) önemli ölçüde artırır. Farmakodinamik denge ilk hafta boyunca sağlandı ve belirgin bronş etkisi 3. günde gözlendi. Spiriva^® hastalar tarafından ölçülen ekshalasyonun sabah ve akşam pik akış hızını önemli ölçüde artırır. Spiriva ilacının bronkodize edici etkisi^®yıl boyunca değerlendirilen hoşgörü tezahürleri ortaya çıkmadı.

Spiriva^® tüm tedavi süresi boyunca nefes darlığını önemli ölçüde azaltır.

İki randomize çift kör plasebo kontrollü çalışma Spiriva olduğunu kanıtlamıştır^® plaseboya kıyasla fiziksel aktivite toleransını önemli ölçüde artırır.

Spiriva^® KOAH alevlenmelerinin sayısını önemli ölçüde azaltır ve plaseboya kıyasla dönemi ilk alevlenme anına kadar arttırır.

Spiriva^® yaşam kalitesini önemli ölçüde artırır. Bu iyileşme tüm tedavi süresi boyunca gözlenmiştir.

Spiriva'nın olduğu gösterilmiştir^® KOAH'ın alevlenmesi ile ilişkili hastaneye yatış sayısını önemli ölçüde azaltır ve ilk hastaneye yatışa kadar geçen süreyi artırır.

Spiriva'nın da gösterildiği gösterilmiştir^® OFV1'deki yıllık düşüş oranını değiştirmeden 4 yıl boyunca uygulandıktan sonra OFV1'de istikrarlı bir iyileşmeye yol açar.

Tedavi sırasında ölüm riskinde% 16 azalma vardır.

Salmeterol almakla karşılaştırıldığında, Spiriva kullanımı^® alevlenme gelişme riskinde% 17 azalma (risk oranı (OR) 0.83;% 95 GA: 0.77–0.90; p <0.001) ile ilk ağırlaştırmaya (145'e karşı 187 gün) süreyi arttırır. Ayrıca Spiriva'nın ilacını alıyor^® ilk şiddetli (hastaneye yatmayı gerektiren) alevlenmenin başlama süresini arttırır (AR 0.72;% 95 CI: 0.61–0.85; p <0.001) yıllık orta veya şiddetli (hastaneye yatmayı gerektiren) alevlenmelerin sayısını azaltır (0.64'e karşı 0.72; VEYA 0.89; % 95 DI: 0,.

Tiotropium, suda orta derecede çözünür çeyrek yıllık bir amonyum bileşiğidir.

Emme. İnhalasyon uygulama yöntemi ile, tiyotropinin mutlak biyoyararlanımı% 19.5'tir, bu da akciğerlere ulaşan ilacın fraksiyonunun oldukça biyoyararlanabileceğini gösterir. Dahil edildiğinde çözeltideki tiyotropinin mutlak biyoyararlanımı% 2-3'e eşittir. Yeme, tiyotropinin emilimini etkilemez. C_mak solunduktan sonra 5-7 dakika sonra elde edilir. Dinamik denge aşamasında, KOAH hastalarında kan plazmasındaki tiyotropinin pik konsantrasyonu 12.9 pg / ml'dir ve hızla azalmaktadır. Bu, çok bölmeli bir ilaç dağıtımını gösterir. Dinamik denge aşamasında, kan plazmasındaki tiyotropinin bazal konsantrasyonu 1.71 pg / ml'dir.

Dağıtım. Alınan ilacın dozunun% 72'si plazma proteinleri ve V ile ilişkilidir_d 32 l / kg'a eşittir.

Çalışmalar, tirotropinin GEB'ye nüfuz etmediğini göstermiştir

Biyotransformasyon. Biyotransformasyon derecesi ihmal edilebilir. Bu, ilacın sağlıklı genç gönüllülere verilmesinden sonra, değişmeyen maddenin% 74'ünün idrarda bulunması gerçeğiyle doğrulanır. Tiotropium, tarım dışı olarak muskarin reseptörleri ile ilişkili olmayan alkol-N-metilsopin ve ditiyenil glikolik aside bölünür.

Çalışmalar, ilacın (kullanımdan / kullanımdan sonra dozun <% 20'si) sitokrom P450 tarafından metabolize edildiğini göstermiştir, bu işlem oksidasyona ve daha sonra çeşitli metabolitlerin oluşumu ile glutatyon ile konjugasyona bağlıdır. CYP 450 2D6 ve 3A4 inhibitörleri (hinidin, ketokonazol ve gestoden) kullanıldığında metabolik bozukluklar ortaya çıkabilir. Bu nedenle, CYP 450 2D6 ve 3A4 ilacın metabolizmasına dahil edilir. Tiotropium, süperterapötik konsantrasyonlarda bile insan karaciğer mikrozomlarında sitokrom P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 veya 3A'yı inhibe etmez.

Sonuç. T_1/2 solunduktan sonra tiyotropi 27 ila 45 saat arasında değişir. Sağlıklı genç gönüllülerin girişinde / girişinde toplam boşluk 880 ml / dakikadır. Girişten sonra / girişte, küçük resimler çoğunlukla değişmeden görüntülenir (% 74). Dinamik denge aşamasında kuru tozun solunmasından sonra, böbrek atılımı dozdan günde% 7'dir, kalan komplike olmayan kısım bağırsaklardan atılır. Renal tiyotropi klerensi, ilacın kanal sekresyonunu gösteren kreatinin klerensini aşar. İlacın KOAH hastaları tarafından günde bir kez uzun bir şekilde hazırlanmasından sonra, 7. günde farmakokinetik dengeye ulaşılırken, gelecekte birikim gözlenmez.

Tiotropium, ilacın ilaç formuna bakılmaksızın terapötik sınırlar içinde doğrusal farmakokinetiğe sahiptir.

Yaşlı hasta. Yaşlı hastalarda renal tiyotropi klerensinde bir azalma vardır (65 yaşın altındaki KOAH hastalarında 365 ml / dak, 65 yaşın üzerindeki KOAH hastalarında 271 ml / dakikaya kadar). Bu değişiklikler AUC değerlerinde karşılık gelen bir artışa yol açmamıştır_0-6 veya C_mak.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. KOAH ve hafif böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin 50-80 ml / dak), dinamik denge aşamasında günde bir kez tiyotropinin solunması AUC değerinde bir artışa yol açtı_0-6 % 1.8-30 oranında. Değer C_mak normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda olduğu gibi tutulur (Cl kreatinin> 80 ml / dak). KOAH ve orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin <50 ml / dak) olan hastalarda, tirotropinin girişinde / girişinde ilacın plazmadaki konsantrasyonunda iki kat artışa (EAA değeri) yol açtı_0-4 % 82 ve C değeri arttı_mak KOAH ve normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla% 52 artmıştır). Kuru tozun solunmasından sonra plazmada tiyotropi konsantrasyonunda benzer bir artış kaydedildi.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Karaciğer yetmezliğinin tiyotropinin farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemeyeceği varsayılmaktadır. tiyotropium esas olarak böbrekler tarafından ve eterik bağların kalıcı olmayan bölünmesi yardımıyla, muskarin reseptörleri ile ilişkili olmayan metabolitlerin oluşumu ile atılır.

• M –– kolinoblokatör [m-Holinolitik]

Tiyotropiyi KOAH tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte kullanmak mümkündür: piromimetikler, metilksantinler, oral ve inhalasyon SCS. Uzun etkili beta ile paylaşım₂-agonistler, inhale SCS ve bunların kombinasyonları tiyotropinin etkisini etkilemez.

Anti-kolinerjik ilaçlarla ortak kullanım hakkında sınırlı bilgi 2 klinik çalışmadan elde edilmektedir: Spiriva'nın sürekli alınmasının arka planına karşı 1 doz bromür ve anatropinin bir kerelik atanması^® KOAH hastalarında (64 hasta) ve sağlıklı gönüllülerde (20 kişi) yan reaksiyonlarda bir azalmaya, yaşam parametrelerinde ve EKG'de bir değişikliğe yol açmamıştır. Bununla birlikte, antikolinerjik ilaçların ve Spiriva ilacının sürekli ortak kullanımı^® çalışılmamış ve bu nedenle önerilmemiştir.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

İnhalasyon tozlu kapsüller, 18 mcg. Her biri 10 kapak. PVC / alüminyum folyo blisterde. 1.3 veya 6 bl. inhale HandyHaler ile tamamlayın (HandiHaler) veya bir karton pakete yerleştirilmiş bir inhaler olmadan.

Tarifine göre.

Spiriva^® destekleyici tedavi için günde bir kez kullanılan bir bronkodatör olarak, akut bronkospazm için bir başlangıç tedavisi olarak kullanılmamalıdır, yani. acil durumlarda.

Spiriva ilacının tozunun solunmasından sonra^® acil aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir.

İlacın solunması bronkospazma yol açabilir.

Spiriva'nın ilacını alırken orta veya şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin ≤50ml / dak) olan hastalar^® esas olarak böbrekler tarafından atılan diğer reçete yazma ilaçlarında ne kadar gerekli olduğunu dikkatlice gözlemlemelidir.

Hastalar Spiriva kapsüllerini kullanma kurallarına aşina olmalıdır^® Tozun gözlere girmesine izin verilmemelidir. Kör ağrı veya rahatsızlık, bulanık görme, göz kızarıklığı ile birlikte optik haleler, konjonktif durgunluk ve kornea ödemi, kapalı açılı bir glokomun akut ataklarını gösterebilir. Bu semptomların herhangi bir kombinasyonunu geliştirirken, derhal bir uzmana başvurmalısınız. Miyoz ilaçlarının kullanımı bu durumda etkili bir tedavi yöntemi değildir.

İlaç günde bir kereden fazla kullanılmamalıdır. Spiriva'nın ilacı kapsülleri^® yalnızca HandiHaler cihazı ile kullanılmalıdır^®.

Bir doz / kapaklar. 5.5 mg laktoz monogydrat içerir.

Araç veya mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi. Bu etkiyi incelemek için herhangi bir araştırma yapılmamıştır. İlacı alırken baş dönmesi ve bulanık görme vakalarının böyle bir etkisi olabilir.

• J42 Kronik bronşit belirtilmemiş
• J43 Amfizem
• J44.9 Kronik obstrüktif akciğer hastalığı belirtilmemiş
• R06.0 Nefes darlığı

Katı jelatin kapsüller, boyut 3, açık yeşilimsi mavi, opak, şirket sembolünün baskısı ve siyah mürekkepte TI 01.

Kapsüllerin içeriği beyaz tozdur.