Sibazon

Nevroz, anksiyete, h. somatik hastalıklar için (kanser, kalp yetmezliği, arteriyel hipertansiyon, mide ve duodenumun peptik ülseri); anksiyete, uyku bozuklukları, alkolizmden çekilme, epileptik durum, merkezi kaynaklı kas krampları, travma sonrası durumlar ve motor rehabilitasyon (iskelet kaslarının stresini azaltmak için), tetanoz.

Nöroz, psikopati, şizofreni, uykusuzluk, epilepsi, kaşıntılı dermatozlar.

Endojen hastalıklarda anksiyete sendromlu nevroz ve psiko benzeri durumların yanı sıra her türlü nevroz, organik beyin hasarı (dah. serebral ateroskleroz); motor anksiyete, uyarılma, ani anksiyete ile birlikte akıl hastalıkları; sinir gerginliği, psikosomatik hastalıklarla anksiyete, endojen psikozlar (yardımcı bir araç olarak); epileptik durum, belirgin, sıklıkla tekrarlanan nöbetler (prateral uygulama); epilep (dah dahil yardımcı bir araç olarak). zihinsel eşdeğerleri ile) kaygı durumu, iç organların hastalıklarına eşlik eder; pediatrik uygulamada nevrotik bozukluklar (kaygı, baş ağrısı, uyku bozukluğu, enuresis, inatçılık reaksiyonu, kene, kötü alışkanlıklar) kramplar, kas sertliği, kontraktürler; hastalıklar, artan kas tonusu eşliğinde, spastisite veya hiperkinezi; eklampsi; tetanoz ve her türlü konvulsif durum; ameliyattan önce premedikasyon; giriş anestezi, erken doğum veya kas spazmı nedeniyle erken doğum tehdidi (sadece gebeliğin III üç aylık döneminin sonunda).

Anksiyete ile nörotik ve nöro benzeri bozukluklar (tedavi).

Anksiyete ile ilişkili psikomotor uyarılma alımı.

Epileptik nöbetlerin ve çeşitli etiyolojilerin konvulsif durumlarının satın alınması.

Kas tonusunda bir artış (sütunlar, akut serebrovasküler kaza, vb.) İle birlikte durumlar.).

Alkolizmde yoksunluk semptomlarının ve deliryumun ortadan kaldırılması.

Analjezikler ve çeşitli tanı prosedürleri olan diğer nörotropik ilaçlarla kombinasyon halinde premeditasyon ve ataraljezi için cerrahi ve obstetrik uygulamada.

Hipertansiyonun karmaşık tedavisinde, anksiyete, artan uyarılabilirlik, hipertansif kriz, vasküler spazmlar, menopoz ve adet bozuklukları eşlik eder.

Aşırı duyarlılık, merkezi kaynaklı solunum bozuklukları, şiddetli solunum yetmezliği, baş dönmesi, bilinç bozukluğu, glokom, miyasteni, intihar eğilimi, dengesizlik ile depresif durumlar.

Aşırı duyarlılık, karaciğer ve böbrek yetmezliği, miyasteni, kapalı açılı glokom, hamilelik.

Miasteni, glokomun akut saldırısı, kapalı açılı glokom, gebelik (I trimester), çocukluk (6 aya kadar).)

Benzodiazepin türevlerine karşı aşırı duyarlılık, ağır bir miyasteni formu, koma, şok, kapalı açılı glokom, tarihe bağımlılık olgusu (ilaçlar, alkol, alkol yoksunluğu belirtileri ve deliryum tedavisi hariç) gece apne sendromu, değişen şiddette zehirlenme durumu, ilaçların akut zehirlenmesi, merkezi sinir sistemi üzerinde baskıcı bir etkiye sahiptir (narkotik, uyku hapları ve psikotrop ilaçlar) ağır KOAH (solunum yetmezliğinin ilerleme riski) akut solunum yetmezliği, bebek yaşı (30 güne kadar) gebelik (özellikle I ve III trimester) emzirme dönemi.

Dikkatli - yokluk (küçük mal) veya Lennox Gasto sendromu (c / giriş ile tonik epileptik durumun gelişmesine neden olabilir) anamnezde epilepsi veya epileptik nöbetler (diazepam ile tedavinin başlaması veya keskin bir şekilde kaldırılması, nöbetlerin veya epileptik durumun gelişimini hızlandırabilir) karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, serebral veya spinal ataksi, hiperkinezi, psikotrop ilaçları kötüye kullanma eğilimi, beynin organik hastalıkları (paradoksal tepkiler mümkündür) hipoproteinemi, yaşlılık, depresyon (görmek. "Özel talimatlar").

Uyuşukluk, yorgunluk, zayıflık, baş dönmesi, lokomotor ataksi, hafıza zayıflaması, konsantre olma yeteneği ve reaksiyon hızı azaldı, iskelet kaslarının tonunu düşürmek, libido zayıflaması, hipotansiyon, bradikardi, çökmek, konuşma bozuklukları, vizyon, karışıklık ve yönelim bozukluğu, bilinç kaybı, paradoksal tepkiler (psikomotor uyarılma, kramplar, kaygı, kaygı, uykusuzluk, kas titremesi, saldırganlık) cilt alerjik reaksiyonları, girişten sonra / girişte: tromboz, flebit, Reino hastalığının belirtileri.

Baş dönmesi, uyuşukluk, yavaşlama, zihinsel ve motor aktivitede azalma, kas güçsüzlüğü, ataksi, ağız kuruluğu, dispepsi, bulantı, ishal, dispne, bronkospazm, galaktore, hiperprolaktinemi, alerjik reaksiyonlar.

Sinir sisteminin yanından: tedavinin başlangıcında, artan yorgunluk, uyuşukluk mümkündür (kendiliğinden veya ilacın dozunda bir azalma ile). Nadiren - ataksi; bazı durumlarda paradoksal reaksiyonlar (heyecan, kaygı, uyku bozuklukları).

Sinir sisteminin yanından: özellikle yaşlı hastalarda — uyuşukluk, baş dönmesi, artan yorgunluk; konsantrasyon bozukluğu; ataksi, yönelim bozukluğu, duyguların donukluğu, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması, anterograd amnezi (daha sık gelişir, diğer benzodiazepinleri almaktan daha fazla) nadiren — baş ağrısı, öfori, depresyon, titreme, Katalepsi, karışıklık, distonik ekstrapiramit reaksiyonları (kontrolsüz vücut hareketleri) asteni, kas güçsüzlüğü, hiporefleksi, dizartri; çok nadir — paradoksal tepkiler (agresif flaşlar, psikomotor uyarılma, korku, intihar eğilimleri, kas spazmı, halüsinasyonlar, kaygı, uyku bozuklukları).

Kan oluşturan organların yanından: lökopeni, nötropeni, agranülositoz (oznob, hipertermi, boğaz ağrısı, olağandışı yorgunluk veya halsizlik), anemi, trombositopeni.

LCD'nin yanından: ağız kuruluğu veya hipersalvasyon, mide ekşimesi, hıçkırık, gastralji, bulantı, kusma, iştah azalması, kabızlık; karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer transaminazları ve SchF aktivitesi, sarılık.

Kardiyovasküler sistemden: kalp atışı, taşikardi, kan basıncında azalma.

Genitoüriner sistemden: inkontinans veya idrar gecikmesi, böbrek fonksiyon bozukluğu, libido artışı veya azalması, dismenore.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, kaşıntı.

Fetüse etkisi: teratojenisite (özellikle I trimesterde), merkezi sinir sisteminin depresyonu, solunum yetmezliği ve anneleri ilacı kullanan yenidoğanlarda emme refleksinin baskılanması.

Lokal reaksiyonlar : uygulama yerinde - flebit veya venöz tromboz (uygulama yerinde kızarıklık, şişme ve ağrı).

Diğer: bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı, nadiren - solunum merkezinin baskısı, görme bozukluğu (diplomasi), bulimia, vücut ağırlığının azalması.

Dozda keskin bir azalma ve kabul sonlandırma - “iptal” sendromu (artan sinirlilik, baş ağrısı, anksiyete, korku, psikomotor uyarılma, uyku bozuklukları, disfori, iç organların ve iskelet kaslarının düz kaslarının spazmı, duyarsızlaşma, artan terleme , depresyon, bulantı, kusma, titreme, algılama bozuklukları, h. hiperaküs, parestezi, fotofobi, taşikardi, kramplar, halüsinasyonlar, nadiren - psikotik bozukluklar). Obstetrikte kullanıldığında - yenidoğanlarda - kas hipotansiyonu, hipotermi, dispne.

Belirtiler : uyuşukluk, karışıklık, koma, refleks baskısı.

Tedavi: mide lavajı, ventilatör, kan basıncını artırmaya yönelik önlemler.

Belirtiler : uyuşukluk, değişen şiddette bilinç baskısı, paradoksal uyarılma, yansımadan önce reflekslerin azaltılması, ağrı tahrişlerine reaksiyonun azaltılması, dizartri, ataksi, görme bozukluğu (nystagmus), titreme, bradikardi, kan basıncının azaltılması, çökme, kardiyak ve solunum (apneye kadar) aktiviteleri, koma.

Tedavi: mide lavajı, zorlanmış diürez, aktif karbon, semptomatik tedavi (nefes alma ve kan basıncı), akciğerlerin yapay ventilasyonu. Flumazenil, hastane ortamında spesifik bir antagonist olarak kullanılır. Hemodiyaliz etkisizdir.

Fluomazenil, benzodiazepinlerle tedavi gören epilepsili hastalara gösterilmez. Bu gibi hastalarda flumazenil epileptik nöbetlerin gelişmesine neden olabilir.

İyi emilir. C_mak plazmada 90 dakika sonra elde edilir. Plazma proteinlerine bağlanma -% 98. Plasentadan anne sütü ile salgılanan beyin omurilik sıvısına nüfuz eder.

Karaciğerde metabolize. Böbrekler tarafından görüntülenir (% 70).

Diazepam sokulduktan sonra, eksik ve düzensiz bir şekilde emilir (uygulama yerine bağlı olarak); deltoid kas içine sokulduğunda - emilim hızlı ve eksiksizdir. Biyoyararlanım -% 90. C_mak uygulamadan sonra / m uygulamadan sonra kan plazmasında uygulama anından itibaren 0.5-1.5 saat sonra ve giriş / giriş ile 0.25 saat içinde elde edilir. 1-2 hafta sonra sürekli alım ile eşit konsantrasyonlara ulaşılır.

Diazepam ve metabolitleri GEB'den geçer ve plasenta bariyerleri, plazmada konsantrasyonun 1 / 10'una karşılık gelen konsantrasyonlarda anne sütünde bulunur. Sincap bağlama -% 98.

Farmakolojik olarak çok aktif desmetildiazepam ve daha az aktif temazepam ve oksazepam enzim sistemi CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7'nin katılımıyla karaciğerde metabolize edildi.

Kalov kütleleri ile böbrekler tarafından -% 70 (glukuronid formunda), değişmemiş -% 1-2 ve% 10'dan az - atılır. T_1/2 desmethyldiazepama - 30–100 s, temazepam - 9.5–12.4 s ve oksazepam - 5–15 s. T_1/2 yenidoğanlarda (30 saate kadar), yaşlı ve yaşlı hastalarda (100 saate kadar) ve karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda (4 güne kadar) uzatılabilir.

Yeniden kullanıldığında, diazepam ve aktif metabolitlerinin birikmesi önemlidir. Uzun bir T ile benzodiazepinleri ifade eder_1/2tedavinin sona ermesinden sonra çıkarılması yavaştır, t.to. metabolitler kanda birkaç gün hatta haftalarca saklanır.

Etki antiepileptik, antihistaminikler, narkotik ağrı kesiciler, antipsikotikler, trisiklik antidepresanlar, sevimli ve kolinolitik, alkol, myorelaksant (d-tubokurarin, vb.) İle güçlendirilir.), zayıflar - nikotin. Simetidin, disülfiram, izoniazid - uza (eliminasyonun kesilmesi); rifampisin, fenobarbital - etkiyi azaltın (biyotransformasyonu uyarın).

Trisiklik antidepresanların, merkezi sinir sistemi üzerinde baskıcı etkisi olan ilaçların, myorelaksanların etkilerini güçlü kılar (birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır).

A-Lennon Diazepama çözeltisi, bir şırıngada diğer ilaçlarla uyumsuzdur.

MAO inhibitörleri, solunum analeptikleri ve psikostimülanlar A-Lennon Diazepama'nın aktivitesini azaltır^®.

Uyku hapları, yatıştırıcılar, ilaç analjeziği, diğer sakinleştiriciler, benzodiazepin türevleri, myorelaksanlar, genel anestezi, antidepresanlar, antipsikotikler, alkol için araçlar - merkezi sinir sistemi üzerindeki iç karartıcı etkide keskin bir artış.

Kimetidin, disülfiram, kırmızı kan hattı, fluoksetin, oral kontraseptifler ve karaciğerde metabolizmayı rekabetçi bir şekilde inhibe eden östrojen içeren ilaçlarla (oksidasyon süreçleri) A-Lennon Diazepam metabolizmasının yavaşlaması mümkündür^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Isoniazid, ketokonazol ve metoprolol - A-Lennon Diazepama metabolizmasında bir yavaşlama^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Propranolol ve valproeik asit A-Lennon Diazepama seviyesini arttırır^® kan plazmasında.

Rifampisin, A-Lennon Diazepama'nın metabolizmasını artırabilir^® ve sonuç olarak, kan plazmasındaki konsantrasyonunu azaltın.

Mikrozomal karaciğer enzimleri verimliliği azaltır.

Hipotensitik ajanlar kan basıncındaki azalmanın şiddetini artırabilir.

Klosapin - artmış solunum depresyonu mümkündür.

Kardiyak glikozitler ile eşzamanlı kullanımla, kan serumundaki ikincisinin konsantrasyonunu arttırmak ve dijital zehirlenme geliştirmek mümkündür (plazma proteinleri ile rekabetçi bağlamanın bir sonucu olarak).

Parkinsonizmli hastalarda levodopanın etkinliğini azaltır.

Omprazol, diazepamın çıkarılma zamanını uzatır.

Zidovudin toksisitesini arttırmak potansiyel olarak mümkündür.

Teofilin (düşük dozlarda) A-Lennon Diazepama'nın yatıştırıcı etkisini azaltabilir^®.

Bir şırıngada diğer ilaçlarla farmakolojik olarak uyumsuz.

Diasepam premedikasyonu, girdi genel anestezi için gerekli fentanil dozunu azaltır ve genel anestezi süresini azaltır.