Reumol

Vücutta emilim ve dağılım. Voltaren yamasından sistematik olarak emilen diklofenak miktarı^® 24 saat içinde, eşdeğer miktarda Voltaren kullanırken olduğu gibi^® Emulgel^® (harici kullanım için jel% 1). Diklofenakın% 99.7'si serum proteinlerine, özellikle albümine bağlanır (% 99.4).

Eliminasyon. Diklofenakın plazmadan toplam sistem klerensi (263 ± 56) ml / dakikadır.

T sonu_1/2 kan plazmasında 1-2 saattir. İki aktif metabolit de dahil olmak üzere dört metabolitin de kısa bir T'si vardır_1/2 - 1-3 saat. Bir metabolit - 3 '-hidroksi-4'-metoksidiklofenak - daha uzun bir yarı ömre sahiptir, ancak aktif değildir. Diklofenak ve metabolitleri esas olarak idrarla elde edilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda diklofenak ve metabolitlerinin birikmesi meydana gelmez. Kronik hepatit veya telafi edilmemiş sirozdan muzdarip hastalarda, kinetik ve diklofenak metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalarda olduğu gibi tedavi edilir. Klinik öncesi çalışmalar ilacı kullanma güvenliğini göstermiştir.

Vücutta emilim ve dağılım. Reumol yamasından sistematik olarak emilen diklofenak miktarı^® 24 saat boyunca, Reumol ilacının eşdeğer miktarını kullananlara benzer^® Emulgel^® (harici kullanım için jel% 1). Diklofenakın% 99.7'si serum proteinlerine, özellikle albümine bağlanır (% 99.4).

Eliminasyon. Diklofenakın plazmadan toplam sistem klerensi (263 ± 56) ml / dakikadır.

T sonu_1/2 kan plazmasında 1-2 saattir. İki aktif metabolit de dahil olmak üzere dört metabolitin de kısa bir T'si vardır_1/2 - 1-3 saat. Bir metabolit - 3 '-hidroksi-4'-metoksidiklofenak - daha uzun bir yarı ömre sahiptir, ancak aktif değildir. Diklofenak ve metabolitleri esas olarak idrarla elde edilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda diklofenak ve metabolitlerinin birikmesi meydana gelmez. Kronik hepatit veya telafi edilmemiş sirozdan muzdarip hastalarda, kinetik ve diklofenak metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalarda olduğu gibi tedavi edilir. Klinik öncesi çalışmalar ilacı kullanma güvenliğini göstermiştir.

Emilim hızlı ve eksiksizdir. Diklofenak, uzun süreli salınımlı bağırsakta çözünür peletler ve peletler şeklinde Reumol kapsüllerinde bulunur, bu nedenle Naklofen Duo kapsüllerinin hızlı ve uzun süreli bir etkisi vardır.

C_mak plazmada alımdan 30-60 dakika sonra not edilir. Terapötik konsantrasyon, bağırsakta çözünür film kabuğu ile kaplanmış tabletler kullanıldığında iki kat daha uzun süre korunacaktır. Plazmadaki konsantrasyon doğrusal olarak alınan dozun değerine bağlıdır. Diklofenakın farmakokinetiğinde çoklu uygulamanın arka planında değişiklikler kaydedilmemiştir. Resepsiyonlar arasında önerilen aralık gözlendiğinde birikmez. Biyoyararlanım -% 50. Plazma proteinlerine bağlanma -% 99'dan fazla (çoğu albüminlere bağlanır). Sinovyal sıvıyı nüfuz eder; C_mak sinovyal sıvı içinde plazmadan 2-4 saat sonra görülür. Diklofenak, sinovyal sıvıdan plazmadan daha yavaş atılır.

Metabolizma : Aktif maddenin% 50'si karaciğerden ilk geçiş sırasında metabolizmaya uğrar. Metabolizma, çoklu veya tek hidroksilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyonun bir sonucu olarak ortaya çıkar. P450CYP2C9 enzim sistemi ilacın metabolizmasında rol oynar. Metabolitlerin farmasötik aktivitesi diklofenakadan daha düşüktür.

Sistem Cl 260 ml / dakikadır, dağılım hacmi 550 ml / kg'dır. T_1/2 plazmadan - 2 saat. Girilen dozun yaklaşık% 70'i böbrekler tarafından farmakolojik olarak inaktif metabolitler şeklinde atılır; safra metabolitleri şeklinde% 1'den az - değişmemiş, dozun geri kalanı -.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin 10 ml / dakikadan az), safra ile metabolitlerin çıkarılması artarken, kandaki konsantrasyonlarında bir artış gözlenmez.

Kronik hepatit veya karaciğerin kompanse sirozu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda, diklofenakın farmakokinetik parametreleri değişmez. Diklofenak anne sütüne nüfuz eder.

İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir, C_mak kabulden 40 dakika sonra ulaşılır ve 1.3 μg / ml'dir. Plazmadaki konsantrasyon doğrusal olarak uygulanan ilacın dozuna bağlıdır. Farmakokinetikte çoklu dozların arka planında değişiklikler meydana gelmez. T_1/2 plazmadan 1-2 saattir. Dozlar arasındaki aralığa bağlı olarak, ilaç birikmez.

Vücudun dokularında ve sıvılarında hızla dağıtılır. Sinovyal sıvıyı nüfuz eder. Bu durumda, C_mak sinovyal sıvı içinde plazmadan 2-4 saat sonra not edilir. T_1/2 sinovyal sıvının 3-6 saatidir ve ilacın uygulanmasından 4-6 saat sonra sinovyal sıvıdaki konsantrasyonu 12 saat daha plazmadan daha yüksektir.

Bıçak proteinlerine bağlanma - yaklaşık% 99 ve çoğu albüminlere bağlanır.

Karaciğerde metabolize. Aktif maddenin% 50'si karaciğerden “ilk geçiş” sırasında metabolizmaya uğrar. Metabolizma, çoklu veya tek hidroksilasyon ve konjugasyonun bir sonucu olarak ortaya çıkar. P450 CYP2C9 enzim sistemi ilacın metabolizmasında rol oynar. Metabolitlerin farmasötik aktivitesi, potasyum diklofenaktan daha düşüktür.

Esas olarak böbrekler tarafından türetilir. Sistem Cl 260 ml / dakikadır. Girilen dozun yaklaşık% 60'ı böbrekler yoluyla metabolitler şeklinde ve% 1'den az değişmeden boşaltılır; geri kalanı safra metabolitleri biçimindedir. İlacın farmakokinetiği yaşa bağlı olarak değişmez.

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin <10 ml / dak), safra ile metabolitlerin çıkarılma süresi artar, ancak kan konsantrasyonunda bir artış gözlenmez.

Kronik hepatit veya karaciğerin kompanse sirozu olan hastalarda, farmakokinetik parametreler karaciğer hastalığı olmayan hastalara benzer.