Reumol

Absorção e distribuição no corpo. A quantidade de diclofenaco absorvido sistemicamente do adesivo Voltaren^® dentro de 24 horas, semelhante àquelas ao usar a quantidade equivalente de Voltaren^® Emulgel^® (gel para uso externo 1%). 99,7% do diclofenaco se liga às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).

Eliminação. A depuração total do sistema de diclofenaco do plasma é de (263 ± 56) ml / min.

Fim T_1/2 no plasma sanguíneo é de 1 a 2 horas. Quatro metabólitos, incluindo dois ativos, também têm um T curto_1/2 - 1-3 horas. Um metabolito - 3 '-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco - tem uma meia-vida mais longa, no entanto, é inativo. Diklofenak e seus metabólitos são derivados principalmente da urina.

Em pacientes com insuficiência renal, não ocorre acumulação do diclofenaco e seus metabólitos. Em pacientes que sofrem de hepatite crônica ou cirrose não compensada, a cinética e o metabolismo do diklofenak são tratados da mesma maneira que em pacientes sem doenças hepáticas. Estudos pré-clínicos demonstraram a segurança do uso do medicamento.

Absorção e distribuição no corpo. A quantidade de diclofenaco absorvido sistemicamente do adesivo de Reumol^® por 24 horas, semelhante à do medicamento Reumol^® Emulgel^® (gel para uso externo 1%). 99,7% do diclofenaco se liga às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).

Eliminação. A depuração total do sistema de diclofenaco do plasma é de (263 ± 56) ml / min.

Fim T_1/2 no plasma sanguíneo é de 1 a 2 horas. Quatro metabólitos, incluindo dois ativos, também têm um T curto_1/2 - 1-3 horas. Um metabolito - 3 '-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco - tem uma meia-vida mais longa, no entanto, é inativo. Diklofenak e seus metabólitos são derivados principalmente da urina.

Em pacientes com insuficiência renal, não ocorre acumulação do diclofenaco e seus metabólitos. Em pacientes que sofrem de hepatite crônica ou cirrose não compensada, a cinética e o metabolismo do diklofenak são tratados da mesma maneira que em pacientes sem doenças hepáticas. Estudos pré-clínicos demonstraram a segurança do uso do medicamento.

A absorção é rápida e completa. Diklofenak está contido nas cápsulas de Reumol na forma de pellets e pellets solúveis intestinais com liberação prolongada, de modo que as cápsulas de Naklofen Duo têm um efeito rápido e prolongado.

C_máx no plasma é observado 30 a 60 minutos após a recepção. A concentração terapêutica será mantida duas vezes mais do que quando se usa comprimidos revestidos com casca de filme solúvel intestinal. A concentração no plasma depende linearmente do valor da dose tomada. Alterações na farmacocinética do diclofenak no contexto da administração múltipla não são observadas. Não acumula quando o intervalo recomendado entre recepções é observado. Biodisponibilidade - 50%. Ligação às proteínas plasmáticas - mais de 99% (a maioria se liga às albuminas). Penetra o fluido sinovial; C_máx no fluido sinovial é observado 2-4 horas depois do que no plasma. O diklofenac é mais lentamente excretado do líquido sinovial do que do plasma.

Metabolismo : 50% da substância ativa sofre metabolismo durante a primeira passagem pelo fígado. O metabolismo ocorre como resultado de hidroxilação múltipla ou única e conjugação com ácido glucurônico. O sistema enzimático P450CYP2C9 está envolvido no metabolismo do medicamento. A atividade farmacêutica dos metabólitos é menor que a diklofenaka.

O sistema Cl é de 260 ml / min, o volume de distribuição é de 550 ml / kg. T_1/2 do plasma - 2 horas. Cerca de 70% da dose inserida é excretada na forma de metabólitos farmacologicamente inativos pelos rins; menos de 1% - inalterado, o restante da dose - na forma de metabólitos biliares.

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina menor que 10 ml / min), a remoção de metabólitos com bile aumenta, enquanto não é observado um aumento na concentração no sangue.

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose compensada do fígado, bem como em pacientes idosos, os parâmetros farmacocinéticos do diclofenaco não mudam. Diklofenak penetra no leite materno.

Quando levado para dentro, absorvido rapidamente do LCD, C_máx atingido após 40 minutos após a admissão e é de 1,3 μg / ml. A concentração no plasma depende linearmente da dose do medicamento administrado. Alterações na farmacocinética no contexto de doses múltiplas não ocorrem. T_1/2 do plasma é de 1 a 2 horas. Sujeito ao intervalo entre as doses, o medicamento não acumula.

Distribuído rapidamente em tecidos e fluidos do corpo. Penetra o fluido sinovial. Nesse caso, C_máx no fluido sinovial é observado 2 a 4 horas depois do que no plasma. T_1/2 do fluido sinovial é de 3 a 6 horas e sua concentração no líquido sinovial após 4 a 6 horas após a administração do medicamento permanece maior que no plasma por mais 12 horas.

Ligação às proteínas da lâmina - cerca de 99% e a maior parte se liga às albuminas.

Metabolizado no fígado. 50% da substância ativa sofre metabolismo durante a “primeira passagem” pelo fígado. O metabolismo ocorre como resultado de hidroxilação e conjugação múltiplas ou únicas. O sistema enzimático P450 CYP2C9 está envolvido no metabolismo do medicamento. A atividade farmacêutica dos metabólitos é menor que a do diclofenaco de potássio.

É derivado principalmente pelos rins. O sistema Cl é de 260 ml / min. Cerca de 60% da dose inserida é descarregada pelos rins na forma de metabólitos e menos de 1% - inalterada; o restante está na forma de metabólitos biliares. A farmacocinética do medicamento não muda dependendo da idade.

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml / min), o tempo de remoção dos metabólitos com bile aumenta, mas não é observado aumento na concentração sanguínea.

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose compensada do fígado, os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes sem doenças hepáticas.