Reumol

体内の吸収と分布。. Voltarenパッチから全身に吸収されたジクロフェナクの量。^® 24時間以内に、同等の量のVoltarenを使用する場合と同様です。^® エマルゲル。^® (外用ゲル1%)。. ジクロフェナクの99.7%は血清タンパク質、主にアルブミンに結合します(99.4%)。.

除去。. 血漿からのジクロフェナクの総システムクリアランスは(263±56)ml /分です。.

Tを終了します。_1/2。 血漿中1〜2時間です。. 2つの活性代謝物を含む4つの代謝物にも短いTがあります。_1/2。 -1〜3時間。. 1つの代謝物-3 '-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナク-は半減期が長いですが、不活性です。. ジクロフェナクとその代謝産物は主に尿に由来します。.

腎機能障害のある患者では、ジクロフェナクとその代謝産物の累積は起こりません。. 慢性肝炎または無補償肝硬変に苦しんでいる患者では、動態およびジクロフェナク代謝は、肝疾患のない患者と同じように治療されます。. 前臨床試験では、薬物使用の安全性が示されています。.

体内の吸収と分布。. Reumolパッチから全身に吸収されたジクロフェナクの量。^® 24時間、同等量の薬物Reumolを使用する場合と同様。^® エマルゲル。^® (外用ゲル1%)。. ジクロフェナクの99.7%は血清タンパク質、主にアルブミンに結合します(99.4%)。.

除去。. 血漿からのジクロフェナクの総システムクリアランスは(263±56)ml /分です。.

Tを終了します。_1/2。 血漿中1〜2時間です。. 2つの活性代謝物を含む4つの代謝物にも短いTがあります。_1/2。 -1〜3時間。. 1つの代謝物-3 '-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナク-は半減期が長いですが、不活性です。. ジクロフェナクとその代謝産物は主に尿に由来します。.

腎機能障害のある患者では、ジクロフェナクとその代謝産物の累積は起こりません。. 慢性肝炎または無補償肝硬変に苦しんでいる患者では、動態およびジクロフェナク代謝は、肝疾患のない患者と同じように治療されます。. 前臨床試験では、薬物使用の安全性が示されています。.

吸収は速くて完全です。. Diklofenakは、腸溶性ペレットとペレットの形でReumolカプセルに含まれており、放出が長期化するため、Naklofen Duoカプセルは迅速かつ長期にわたって効果があります。.

C_{マックス。} プラズマでは、受信後30〜60分で記録されます。. 治療濃度は、腸溶性フィルムシェルでコーティングされた錠剤を使用する場合の2倍維持されます。. 血漿中の濃度は、服用した用量の値に直線的に依存します。. 多剤投与を背景にしたジクロフェナクの薬物動態の変化は認められていない。. 受容間の推奨間隔が観察された場合、累積しません。. バイオアベイラビリティ-50%。. 血漿タンパク質結合-99%以上(そのほとんどはアルブミンに結合します)。. 陰茎滑液; C_{マックス。} 滑液では血漿中よりも2〜4時間遅れて観察されます。. ジクロフェナクは、血漿よりも滑液からゆっくりと排 ⁇ されます。.

代謝:。 活性物質の50%は、肝臓を最初に通過するときに代謝を受けます。. 代謝は、複数または単一のヒドロキシル化とグルクロン酸との結合の結果として発生します。. 酵素システムP450CYP2C9は薬物の代謝に関与しています。. 代謝産物の薬効はジクロフェナカよりも低い。.

システムClは260 ml /分で、分布量は550 ml / kgです。. T_1/2。 プラズマから-2時間。. 入力された用量の約70%は、腎臓によって薬理学的に不活性な代謝物の形で排 ⁇ されます。 1%未満-変化せず、残りの用量-胆 ⁇ 代謝物の形で。.

重度の腎不全(クレアチニン10 ml /分未満)の患者では、胆 ⁇ による代謝産物の除去が増加しますが、血中の濃度の増加は観察されません。.

慢性肝炎または代償性肝硬変の患者、および高齢患者では、ジクロフェナクの薬物動態パラメータは変化しません。. ジクロフェナクは母乳を浸透させます。.

中に入れると、LCDからすぐに吸収されます。_{マックス。} 入院後40分後に到達し、1.3μg/ mlです。. 血漿中の濃度は、投与された薬物の用量に直線的に依存します。. 複数回投与を背景にした薬物動態の変化は起こりません。. T_1/2。 血漿から1〜2時間です。. 投与間隔を条件として、薬物は蓄積しません。.

体の組織や体液にすばやく分布します。. 滑液を浸透させます。. この場合、C。_{マックス。} 滑液では、血漿中よりも2〜4時間遅れて記録されます。. T_1/2。 滑液の濃度は3〜6時間であり、薬剤投与後4〜6時間後の滑液中の濃度は、血漿中よりもさらに12時間高いままです。.

ブレードタンパク質結合-約99%で、そのほとんどがアルブミンに結合します。.

肝臓で代謝されます。. 活性物質の50%は、肝臓を「最初に通過」するときに代謝を受けます。. 代謝は、複数または単一のヒドロキシル化および共役の結果として発生します。. 酵素システムP450 CYP2C9は、薬物の代謝に関与しています。. 代謝産物の薬効は、ジクロフェナクカリウムのそれよりも低い。.

それは主に腎臓によって派生されます。. システムClは260 ml /分です。. 入力された用量の約60%は腎臓から代謝産物の形で排出され、1%未満-変化しません。残りは胆 ⁇ 代謝産物の形です。. 薬物の薬物動態は年齢によって変化しません。.

重度の腎機能障害(クレアチニン<10 ml /分)の患者では、胆 ⁇ による代謝産物の除去時間は増加しますが、血中濃度の増加は観察されません。.

慢性肝炎または代償性肝硬変の患者では、薬物動態パラメーターは肝疾患のない患者のそれと似ています。.