Reumol

Absorption et distribution dans le corps. La quantité de diclofénac absorbée par voie systémique à partir du patch Voltaren^® dans les 24 heures, similaires à celles lors de l'utilisation de la quantité équivalente de Voltaren^® Emulgel^® (gel pour usage externe 1%). 99,7% du diclofénac se lie aux protéines sériques, principalement à l'albumine (99,4%).

Élimination. La clairance totale du système de diclofénac par rapport au plasma est de (263 ± 56) ml / min.

Fin T_1/2 dans le plasma sanguin est de 1 à 2 heures. Quatre métabolites, dont deux actifs, ont également un T court_1/2 - 1-3 heures. Un métabolite - 3 '-hydroxy-4'-méthoxidiclofénac - a cependant une demi-vie plus longue est inactif. Le diklofénak et ses métabolites sont dérivés principalement avec l'urine.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le cumul du diclofénac et de ses métabolites ne se produit pas. Chez les patients souffrant d'hépatite chronique ou de cirrhose non compensée, la cinétique et le métabolisme du diklofénak sont traités de la même manière que chez les patients sans maladie du foie. Des études précliniques ont montré l'innocuité de l'utilisation du médicament.

Absorption et distribution dans le corps. La quantité de diclofénac absorbée par voie systémique à partir du patch Reumol^® pendant 24 heures, similaires à celles lors de l'utilisation de la quantité équivalente du médicament Reumol^® Emulgel^® (gel pour usage externe 1%). 99,7% du diclofénac se lie aux protéines sériques, principalement à l'albumine (99,4%).

Élimination. La clairance totale du système de diclofénac par rapport au plasma est de (263 ± 56) ml / min.

Fin T_1/2 dans le plasma sanguin est de 1 à 2 heures. Quatre métabolites, dont deux actifs, ont également un T court_1/2 - 1-3 heures. Un métabolite - 3 '-hydroxy-4'-méthoxidiclofénac - a cependant une demi-vie plus longue est inactif. Le diklofénak et ses métabolites sont dérivés principalement avec l'urine.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le cumul du diclofénac et de ses métabolites ne se produit pas. Chez les patients souffrant d'hépatite chronique ou de cirrhose non compensée, la cinétique et le métabolisme du diklofénak sont traités de la même manière que chez les patients sans maladie du foie. Des études précliniques ont montré l'innocuité de l'utilisation du médicament.

L'absorption est rapide et complète. Le diklofénak est contenu dans les capsules de Reumol sous forme de pastilles et de pastilles solubles intestinaux à libération prolongée, de sorte que les capsules de Naklofen Duo ont un effet rapide et prolongé.

C_max dans le plasma est noté 30 à 60 minutes après la réception. La concentration thérapeutique sera maintenue deux fois plus longtemps que lors de l'utilisation de comprimés enrobés de pellicules solubles intestinaux. La concentration dans le plasma dépend linéairement de la valeur de la dose prise. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénak dans le contexte de l'administration multiple ne sont pas notés. Ne cumule pas lorsque l'intervalle recommandé entre les réceptions est observé. Biodisponibilité - 50%. Liaison aux protéines plasmatiques - plus de 99% (la plupart se lie aux albumines). Pénétrates de liquide synovial; C_max dans le liquide synovial est observé 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. Le diklofénac est plus lentement excrété du liquide synovial que du plasma.

Métabolisme : 50% de la substance active subit un métabolisme lors du premier passage dans le foie. Le métabolisme se produit à la suite d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec de l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450CYP2C9 est impliqué dans le métabolisme du médicament. L'activité pharmaceutique des métabolites est inférieure à celle du diklofénaka.

Le système Cl est de 260 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. T_1/2 du plasma - 2 heures. Environ 70% de la dose entrée est excrétée sous forme de métabolites pharmacologiquement inactifs par les reins; moins de 1% - inchangé, le reste de la dose - sous forme de métabolites biliaires.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 10 ml / min), l'élimination des métabolites avec la bile augmente, tandis qu'une augmentation de leur concentration dans le sang n'est pas observée.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, ainsi que chez les patients âgés, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Le diklofénak pénètre dans le lait maternel.

À l'intérieur, rapidement absorbé par l'écran LCD, C_max atteint après 40 minutes après l'admission et est de 1,3 μg / ml. La concentration dans le plasma dépend linéairement de la dose du médicament administré. Aucun changement de pharmacocinétique dans le contexte de doses multiples ne se produit. T_1/2 du plasma est de 1 à 2 heures. Sous réserve de l'intervalle entre les doses, le médicament ne cumule pas.

Réparti rapidement dans les tissus et les fluides du corps. Pénétrate le liquide synovial. Dans ce cas, C_max dans le liquide synovial est noté 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. T_1/2 du liquide synovial est de 3 à 6 heures et sa concentration dans le liquide synovial après 4 à 6 heures après l'administration du médicament reste plus élevée que dans le plasma pendant encore 12 heures.

Liaison aux protéines de lame - environ 99% et la majeure partie se lie aux albumines.

Métabolisé dans le foie. 50% de la substance active subit un métabolisme lors du «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme se produit à la suite d'une hydroxylation et d'une conjugaison multiples ou uniques. Le système enzymatique P450 CYP2C9 est impliqué dans le métabolisme du médicament. L'activité pharmaceutique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac potassique.

Il est dérivé principalement des reins. System Cl est de 260 ml / min. Environ 60% de la dose entrée est rejetée par les reins sous forme de métabolites et moins de 1% - inchangée; le reste se présente sous forme de métabolites biliaires. La pharmacocinétique du médicament ne change pas en fonction de l'âge.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <10 ml / min), le temps d'élimination des métabolites avec la bile augmente, mais aucune augmentation de la concentration sanguine n'est observée.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des patients sans maladie du foie.