Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Enjeksiyon için metadon 10 mg / ml çözelti
Enjeksiyon için 10 mg / ml fizikpton çözeltisi
Her ml 10 mg metadon hidroklorür içerir
Enjeksiyon için steril çözelti
Berrak, renksiz bir çözüm
opioid ilaç bağımlılığının narkotik yoksunluk sendromu baskıcı (ikame veya idame tedavisi) olarak tedavisi.
Bu, düzenli tedavi incelemeleri de dahil olmak üzere daha geniş bir tedavi programının parçası olmalı ve uzman hizmetler tarafından izlenmelidir
Morfine alternatif olarak orta ila şiddetli ağrının tedavisi
Dozaj
Opioid uyuşturucu bağımlılığını tedavi ederken.
10-20mg / gün başlayın, geri çekilme veya zehirlenme belirtisi kalmayıncaya kadar günde 10-20mg artırıldı. Normal doz 40-60 mg / gündür. Doz, kademeli olarak azaltılması amacıyla bağımlılık derecesine göre ayarlanır. Bir dozlama programı sağlamak zordur, çünkü bağımlı tarafından bildirilen ilaç kullanımına ve bağımlılıklarının klinik değerlendirmesine dayanarak büyük ölçüde özneldir. Temkinli bir yaklaşımın genellikle düşük doza dayanarak ve hastanın genel sağlığı dikkate alınarak artımlı artışları takiben uygun olduğu varsayılır.
Orta ila şiddetli ağrıyı tedavi ederken
Genellikle 6-8 saatte bir 5-10 mg, ancak dozlar cevaba göre ayarlanmalıdır. Uzun süre kullanılırsa, günde iki defadan fazla uygulanmamalıdır.
Uzun plazma yarılanma ömrü nedeniyle yaşlı veya hasta hastalarda tekrarlanan dozlar çok dikkatli uygulanmalıdır. Bu yaş grubunda, ilişkili böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan veya olmayan solunum depresyonu riski daha yüksek olabilir.
Metadon çocuklarda çalışılmadığından, daha fazla veri elde edilene kadar 16 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Metadonun post-sistemik ensefalopatiyi tetikleme riski olduğundan, ciddi karaciğer hasarı olan hastalarda metadon dozu dikkatle kontrol edilmelidir.
Uygulama şekli
Subkütan veya intramüsküler enjeksiyon için steril çözelti. Tekrarlanan dozlar gerekiyorsa, kas içi yol kullanılmalıdır.
Tekrarlanan uygulama gerektiğinde kas içi yol tercih edilir. 2 ml'den (20 mg) fazla hacimlerin, çeşitli yerlerde bölünmüş dozlarda uygulanması gerekebilir.
-
- Solunum depresyonu ve obstrüktif solunum hastalığı olan hastalar.
- Akut astım atağı sırasında kullanın.
- Monoamin oksidaz inhibitörleri ile veya sizinle tedaviyi bıraktıktan sonraki 2 hafta içinde eşzamanlı uygulama.
- Phaeokromositoma. Opiatlar endojen histamin salınımını indükleyebilir ve katekolamin salınımını uyarabilir.
- Paralitik ileus riski.
- Komatöz hastalar.
Tekrarlanan dozlar yaşlılarda veya hastalarda çok dikkatli uygulanmalıdır. Metadon bağımlılık yapan bir maddedir ve 1971 tarihli Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Yasası uyarınca kontrol edilir (Çizelge 2).
Uzun bir yarı ömre sahiptir ve bu nedenle birikebilir. Semptomları hafifleten tek bir doz, günlük olarak tekrarlanırsa birikmeye ve olası ölüme yol açabilir.
Hoşgörü ve bağımlılık morfinde olduğu gibi ortaya çıkabilir.
Metadon uyuşukluğa neden olabilir ve bilinci azaltabilir, ancak bu etkilere tolerans tekrar tekrar kullanımdan sonra ortaya çıkabilir.
Çekilme
Tedavinin aniden kesilmesi, morfine benzer, ancak daha az yoğun ancak daha uzun süren yoksunluk semptomlarına yol açabilir. Bu nedenle tedavi yavaş yavaş geri çekilmelidir.
Solunum depresyonu
Dokularda yavaş metadon birikimi nedeniyle, solunum depresyonu bir veya iki hafta boyunca tam olarak görülmeyebilir.).
Kardiyak etkiler
Metadon tedavisi sırasında, özellikle yüksek dozlarda (> 100 mg / T) Qt aralığı uzaması ve torsade de noktaları bildirilmiştir. Metadon, genişletilmiş bir QT aralığı geliştirme riski olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır, örn. at:
- kalp iletim bozukluklarının tıbbi öyküsü,
- ileri kalp hastalığı veya iskemik kalp hastalığı,
- karaciğer hastalığı,
- ani ölüm öyküsü
- elektrolitanomaliler, yani. Hipokalemi, hipomagnezemi
- Qt uzatma potansiyeli olan ilaçlarla eşzamanlı tedavi
- elektrolitanomalilere neden olabilecek ilaçlarla eşzamanlı tedavi
- sitokrom P450 CYP 3A4 inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi.
QT uzaması için tanınmış risk faktörleri olan veya QT uzama potansiyeli olan tıbbi ürünlerle eşzamanlı tedavi gören hastalarda, metadon tedavisinden önce doz stabilizasyonu için başka bir EKG testi ile EKG izleme önerilir.
QT uzaması için tanınmış risk faktörleri olmayan hastalarda 100 mg / d'nin üzerindeki doz titrasyonu öncesi ve titrasyondan yedi gün sonra EKG izleme önerilir.
<)
Hamile olduklarını tespit eden kadın bağımlıların, bu tür bir yönetim deneyimi olan obstetrik ve pediatrik personelden özel bakıma ihtiyaçları vardır. Metadon aniden kesilmemeli ve bebekler solunum depresyonu ve / veya opioid çekiş belirtileri açısından dikkatle izlenmelidir.
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Şiddetli karaciğer hasarı olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır, çünkü metadonun sistemik olmayan ensefalopati veya komayı tetikleme riski vardır.
Böbrek yetmezliği
Artan ve uzun süreli etkilerden, artan serebral duyarlılıktan kaçınmak için dozları azaltın.
Diğer uyarılar
Akut alkolizm, konvülsif bozukluklar ve kafa yaralanmaları olan hastalarda metadon çok dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer opiatlar gibi, metadon da özellikle zaten artmış olduğu yerlerde kafa içi basıncı artırma potansiyeline sahiptir.
Çocuklar (16 yaş altı): Metadon, yanlışlıkla alınırsa düşük dozlarda bile çocuklar için özel bir risktir. 6 aydan küçük çocuklar, özellikle yenidoğanlarda, solunum depresyonuna yetişkinlerden daha duyarlı olabilir.
İlaç, uzun yarı ömrü nedeniyle yaşlı veya zayıflamış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Hipotiroidizm, adrenal yetmezlik, prostat hiperplazisi, hipotansiyon, şok, biliyer bozukluklar, enflamatuar veya obstrüktif bağırsak hastalıkları veya miyastenia gravis hastalarında da dikkatle kullanılmalıdır.
Enjeksiyon bölgesinde lokal reaksiyonlar meydana gelebilir ve bu nedenle bu bölgeler düzenli olarak incelenmelidir. Enjeksiyonlar acı verici olabilir.
Metadon, CYP 3A4 dahil olmak üzere karaciğerdeki sitokrom P450 izoenzimlerini metabolize eder. CYP 1A ve CYP 2D6. Etkileşimler muhtemelen enziminibitörler veya indükleyiciler ile mümkündür.
Sitokrom P450 3A4 inhibitörleri
CYP3A4 aktivitesini inhibe eden tıbbi ürünlerle birlikte uygulandığında metadon klerensi azalır, örn. bazı anti-HIV ajanları, makrolid antibiyotikleri, simetidin ve azol antifungalleri (çünkü metadonun metabolizmasına CYP3A4 izoenzimi aracılık eder). Antiviral HIV ajanları, eritromisin, simetidin ve flukonazol / ketokonazol / vorikonazol ile spesifik etkileşimler hakkında daha fazla ayrıntı bu bölümün ilerleyen kısımlarında bulunabilir.
Monoamin oksidaz inhibitörü:
MAOI'lerin birlikte kullanımı kontrendikedir, çünkü metadonun solunum depresif etkilerini uzatabilir ve geliştirebilirsiniz. Opiatların ve maoidlerin eşzamanlı kullanımı ile şiddetli CNS uyarılma, deliryum, hiperpireksi, kramplar veya solunum depresyonu mümkündür. Moklobemid, CNS uyarılma veya depresyona (hipertansiyon veya hipotansiyon) neden olabilir.
Opioid agonistleri:
CNS depresyonu, solunum depresyonu ve hipotansiyon üzerindeki olası katkı etkileri nedeniyle pethidin ve diğer opioid agonist analjeziklerin eşzamanlı kullanımı önerilmez.
Opioid antagonistleri:
Nalokson ve naltrekson, metadonun analjezik, CNS ve solunum depresif etkileriyle mücadele eder ve yoksunluk semptomlarını hızla tetikleyebilir. Benzer şekilde, buprenorfin ve pentazosin yoksunluk semptomlarını tetikleyebilir.
CNS ilaçları:
Diğer CNS depresanlarının birlikte kullanılması önerilmez. Hipnotikler (benzodiazepinler, kloralhidrat ve klorometiyazol dahil) ve anksiyolitikler metadonun genel depresif etkilerini artırabilir. Antipsikotikler metadonun sakinleştirici ve hipotansif etkilerini artırabilir. Metadonun plazma konsantrasyonları, azaltılmış metadon metabolizması nedeniyle fluvoksamin ve daha az ölçüde fluoksetin ve teorik olarak diğer SSRI'lar ile arttırılabilir. Trisilik asit antidepresanlarla sedasyon artabilir.
CNS uyarıcı atomoksetin ile metadon uygulandığında ventriküler aritmi riski artar.
Alkol:
Alkol, metadonun sakinleştirici ve hipotansif etkilerini artırabilir ve solunum depresyonunu artırabilir.
HIV'de antiviral ilaçlar:
Metadonun plazma konsantrasyonları, sitokrom P450 enzim sistemleri tarafından metabolize edilen nükleosid ters transkriptaz inhibitörü, abakavir, proteaz inhibitörleri, nelfinavir, ritonavir ve fosamprenavir ve nükleosid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri, e. Metadon, nükleosid ters transkriptaz inhibitörü zidovudinin plazma konsantrasyonunu artırabilir.
Antibakteriyel ajanlar:
Rifampisin eşzamanlı uygulanması ile, plazma seviyelerinin azalması ve idrarda artan metadon atılımı meydana gelebilir. Metadon dozunun ayarlanması gerekebilir. CYP1A2 ve CYP3A4'ün inhibisyonu nedeniyle siprofloksasin aynı anda uygulandığında plazmada metadon seviyesi artabilir. Siprofloksasinin serum konsantrasyonlarında azalma olabilir. Eritromisin, metadon metabolizmasının azalması nedeniyle teorik olarak metadon seviyelerini artırabilir. Rifabutin, artan metabolizma nedeniyle metadon seviyelerini düşürebilir.
Antikonvülsanlar :
Fenitoin ve karbamazepin, metadonun metabolizmasını arttırır. Metadon dozunun ayarlanması düşünülmelidir.
Barbitüratlar:
Metadon metabolizmasını ve metadon seviyelerini düşüren karaciğer enzimlerini uyarabilir. Artan sedasyon ve ilave CNS depresyonu meydana gelebilir.
Siklizin ve diğer yatıştırıcı antihistaminikler:
İlave psikoaktif etkileri olabilir; yüksek doz antimuskarinik etkiler.
Flukonazol, ketokonazol ve vorikonazol:
Metadon metabolizmasının azalması nedeniyle metadon seviyelerini artırabilir.
Metadon dozundaki azalma düşünülmelidir.
Greyfurt suyu:
Metadon metabolizmasının azalması nedeniyle artan metadon seviyelerinin birkaç anekdot raporu vardır.
Simetidin:
Mikrozomal sitokrom P450'ye bağlanarak oksidatif karaciğer metabolizmasını geciktirir. Metadonun metabolizması inhibe edilebilir, bu da plazma konsantrasyonunun artmasına ve opiat etkisine yol açar.
Antimuskarinika :
Eşlik eden antimuskarinikler (ör. atropin ve sentetik antikolinerjikler) şiddetli kabızlık ve / veya idrar retansiyonu riskini artırabilir.
Mide boşalmasını etkileyen ilaçlar:
Domperidon ve metoklopramid, opioidlerle ilişkili gecikmiş mide boşalmasını tersine çevirerek, başlangıç oranını artırabilir, ancak metadon emilim derecesini arttıramaz. Tersine, metadon domperidon / metoklopromidin gastrointestinal aktivite üzerindeki etkilerini antagonize edebilir.
idrar pH'ı:
İdrarı asitleştiren tıbbi ürünler (ör. askorbik asit) veya alkalize edin (ör. sodyum bikarbonat), asidik pH'da arttırıldığı ve alkalin pH'da azaltıldığı için metadonun klerensini etkileyebilir
Metadonun diğer ilaçlar üzerindeki etkileri:
Metadon, azalmış gastrointestinal motilitenin bir sonucu olarak diğer ilaçları etkileyebilir.
Metadon, antiaritmik meksiletin emilimini geciktirebilir. Metadon, desipramin seviyelerini iki kat artırabilir.
Kalp iletimini etkileyen ilaçlar veya elektrolit dengesini etkileyebilecek ilaçlar alan hastalar, metadon aynı anda alınırsa kalp olayları riski altındadır.
Sodyum oksibatın hipnotik etkileri opioid analjezikler ile arttırılabilir; eşzamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır.
Gebelik:
İnsan hamileliğinde güvenlik kanıtı yetersizdir.
Hamile olan hamile kadınlar, bu tür bir yönetim deneyimi olan obstetrik ve pediatrik personelden özel bakıma ihtiyaç duyarlar.
Fetus ve yenidoğan solunum depresyonu, düşük doğum ağırlığı, yenidoğan yoksunluk sendromu ve artan ölü doğum oranı üzerinde olumsuz etkiler içerebileceğinden, hamile kadınlara uygulanmadan önce dikkatli bir risk-fayda değerlendirmesi yapılmalıdır.
Doğumda, anne mide tıkanıklığı ve inhalasyon pnömonisi riski daha yüksektir.
Emzirme:
Metadon anne sütüne geçer. Bu yönetimde deneyime sahip obstetrik ve pediatrik personel tarafından özel bakım gereklidir. Emzirme düşünülürse, metadon dozu mümkün olduğunca düşük olmalı ve sedasyonu önlemek için çocuk izlenmelidir. Emziren bebekler fiziksel bağımlılık geliştirebilir ve yoksunluk belirtileri gösterebilir.
Metadon alırken hastalar araç kullanmamalı veya makine kullanmamalıdır.
Metadon uyuşukluğa neden olabilir ve metadon uygulamasından sonra uyanıklığı ve araç kullanma yeteneğini azaltabilir.
Bu ilaç bilişsel işlevi etkileyebilir ve hastanın güvenli sürüş yeteneğini etkileyebilir. Bu tıbbi ürün sınıfı, 1988 Karayolu Trafik Kanunu'nun 5a'sına göre yönetmeliklerde yer alan tıbbi ürünler listesine dahil edilmiştir. Bu ilacı reçete ederken, hastalar aşağıdakiler hakkında bilgilendirilmelidir:
- İlacın araç kullanma yeteneğinizi etkilemesi muhtemeldir
- İlacın sizi nasıl etkilediğini bilinceye kadar araba kullanmayın
- Bu ilacın etkisi altında sürmek suçtur
- Ancak, aşağıdaki durumlarda ceza gerektiren bir suç işlemezsiniz ("yasal savunma" olarak adlandırılır)
o ilaç tıbbi veya diş problemini tedavi etmek için reçete edilmiştir ve
o Reçete yazan doktorun talimatlarına ve ilaçla birlikte verilen bilgilere göre aldınız
Güvenli sürüş yeteneğiniz üzerinde hiçbir etkisi yoktu
Metadon, diğer opioid analjeziklere benzer yan etkilerle ilişkilidir. Yan etkilerin sıklığını belirlemek için kullanılabilecek modern bir klinik çalışma yoktur. Bu nedenle, listelenen tüm yan etkiler “frekans bilinmiyor” olarak sınıflandırılır.
Endokrin bozuklukları: -
Hiperprolaktinemi.
Psikiyatrik bozukluklar: -
Bağımlılık, karışıklık, öfori ve disfori dahil ruh hali değişimleri, halüsinasyonlar, huzursuzluk, uyku bozuklukları.
Sinir sistemi bozuklukları: -
Uyuşukluk, baş dönmesi, baş dönmesi.
Göz bozuklukları: -
Kuru gözler, miyoz gibi görsel rahatsızlıklar.
Kalp hastalığı: -
Bradikardi, taşikardi, çarpıntı, QT uzaması, torsades de pointes.
Vasküler hastalıklar: -
Ortostatik hipotansiyon.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:
<), kuru burun.Gastrointestinal hastalıklar: -
Bulantı, kusma (özellikle tedavinin başlangıcında), kabızlık, safra krampları, ağız kuruluğu.
Deri altı doku bozuklukları: -
Terleme, yüzün yıkanması, döküntüler (ürtiker, kaşıntı), ödem.
Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik bozuklukları: -
Kas sertliği
Böbrek ve idrar hastalıkları: -
Kurmaca zorlukları, idrar retansiyonu, üreter krampları
Üreme sistemi ve meme hastalıkları: -
Azalmış libido, dismenore, amenore, cinsel işlev bozukluğu
Genel ve Bozukluklar Yönetim Merkezi: -
Hipotermi
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir (web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard).
Belirtiler:
Morfine benzer.
Solunum depresyonu, stupor veya komaya ilerleyen aşırı uyku hali, siyanoz, maksimum daralmış öğrenciler, iskelet kası sarkması, soğuk ve rutubetli cilt ve bazen bradikardi ve hipotansiyon gözlenir.
Şiddetli doz aşımı, apne, dolaşım çökmesi, pulmoner ödem, kalp durması ve ölüm meydana gelebilir.
Yönetim:
Tedavi destekleyicidir. Hastalar mümkünse bilinçli kalmalıdır.
Patentli bir hava yolu desteklenen veya kontrollü havalandırma ile üretilmelidir. Önemli solunum veya kardiyovasküler depresyon belirtileri varsa narkotik antagonistler gerekebilir. Bununla birlikte, bu antagonistlerle tedavi, antagonistlere (1 ila 3 saat) kıyasla metadonun depresif aktivitesinin (36 ila 48 saat) daha uzun süresi nedeniyle gerektiği şekilde tekrarlanmalıdır. Nalorfin veya levallorfin mümkün olan en kısa sürede intravenöz olarak uygulanmalı ve gerekirse her 15 dakikada bir tekrarlanmalıdır. Narkotik bağımlısı olan bir kişide, normal bir narkotik antagonist dozunun uygulanması akut bir yoksunluk sendromuna yol açar. Bu gibi durumlarda, büyük bir dikkatle uygulanmanız gerekiyorsa şiddetli solunum depresyonu olmadıkça bir antagonist kullanımından kaçınılmalıdır.
Belirtildiği gibi oksijen, intravenöz sıvılar, vazopresörler ve diğer destekleyici önlemler kullanılmalıdır.
Farmakoterapötik grup: difenilpropilamin türevleri. ATC kodu N07BC02.
Metadon bağımlılık yapan bir maddedir ve tekrarlanan uygulama bağımlılığa ve toleransa yol açabilir. Diğer opioidlerle çapraz tolerans oluşabilir.
Daha az yatıştırıcı olmasına rağmen morfine benzer sentetik bir opioid analjeziktir. Periferik sinir sistemi ile CNS sistemini ve düz kasları etkiler.
Metadonun analjezik etkisi, parenteral uygulamadan yaklaşık 10 ila 20 dakika sonra ortaya çıkar. Miyoz ve solunum depresyonu tek bir dozdan 24 saat sonra ortaya çıkabilir. Metadon ayrıca kalp atış hızını, sistolik kan basıncını ve vücut sıcaklığını azaltır. Tekrarlanan dozlar alan bazı hastalarda sedasyon gözlenir ve tedavinin aniden kesilmesi yoksunluk semptomlarına yol açabilir.
Morfin gibi, bağırsak motilitesini, gallentonusu ve hipofiz hormonlarının salgılanmasını ve öksürük baskılamasını da etkiler. Metadon ayrıca mast hücrelerinden histamin salınmasına neden olur ve bu da bir dizi alerjik reaksiyona yol açar.
Emilim
Metadon kas içi veya deri altı enjeksiyondan sonra hızla emilir, ancak büyük bireyler arası varyasyonlar vardır.
Dağıtım
Metadon dokularda yaygın olarak dağılır, plasenta boyunca yayılır ve anne sütüne geçer. Büyük ölçüde proteine bağlıdır.
Biyotransformasyon
Karaciğerde metabolize edilir (aktif olmayan metabolitler oluşturur) ve safra ve idrarla atılır.
Eliminasyon
İdrardaki atılım pH'a bağlıdır, pH ne kadar düşük olursa, boşluk o kadar büyük olur.
Metadon uzun bir yarı ömre sahiptir (15 ila 40 saat) ve tekrarlanan uygulama ile birikebilir.
reçete yazan doktorla ilgili ek veri yok.
Metadon enjeksiyonu enjeksiyon için su içerir.
bilinen büyük bir uyumsuzluk yok
30 ay
ışıktan korumak
1, 2, 3.5 veya 5 ml çözelti içeren nötr camdan yapılmış berrak renksiz ampuller. 10 ampul ve hastanın eli bir karton kutu içinde paketlenir. Ayrıca, 1ml ampuller 10 hasta bilgi broşürü ile 100'lük paketler halinde de mevcuttur.
Metadon, 1971 tarihli Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Yasası kapsamında kontrol edilmektedir (Çizelge 2). Kullanılmayan herhangi bir ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır
Macarthys Laboratories Ltd T / A Martindale Pharma
Bampton Yolu,
Harold Hill,
Romford, RM3 8UG, İngiltere
PL 01883/0058
İlk kayıt tarihi: 18th Mayıs 1993
10/05/2017