治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
メタドン10 mg / ml注射用溶液。
注射用フィジスプトン10mg / ml溶液。
各mlには10 mgの塩酸メタドンが含まれています。
注射用滅菌溶液。
透明な無色の溶液。
麻薬性禁欲症候群抑制(置換または維持療法)としてのオピオイド薬物中毒の治療。.
これは、定期的な治療レビューを含む、より広範な治療プログラムの一部である必要があり、専門サービスによって監視される必要があります。
モルヒネの代替として中等度から重度の痛みの治療。
投与量。
オピオイド薬物中毒を治療するとき。.
離脱または中毒の兆候がなくなるまで、1日あたり10〜20 mg、1日あたり10〜20 mgを増加させます。. 通常の用量は40-60mg /日です。. 用量は、 ⁇ 進的な減少を目的として、中毒の程度に応じて調整されます。. 中毒者によって報告された薬物使用とそれらの中毒の臨床評価に基づいて、それは主に主観的であるため、投与スケジュールを提供することは困難です。. 慎重なアプローチは通常、患者の一般的な健康を考慮して、低用量とその後の増分増加に基づいて適切であると想定されます。.
中等度から重度の痛みを治療するとき。
通常は6〜8時間ごとに5〜10mgですが、用量は回答に従って調整する必要があります。. 長期間使用する場合は、1日2回以上投与しないでください。.
血漿半減期が長いため、高齢者や病気の患者には細心の注意を払って反復投与を行う必要があります。. この年齢層では、関連する腎機能障害または肝機能障害の有無にかかわらず、呼吸抑制のリスクが高くなる可能性があります。.
メタドンは子供で研究されていないため、さらなるデータが利用可能になるまで、16歳未満の子供には使用しないでください。
肝機能障害。
メタドンは全身性脳症を引き起こすリスクがあるため、重度の肝障害がある患者ではメタドン用量を注意深く制御する必要があります。.
適用方法。
皮下または筋肉内注射用の滅菌溶液。. 反復投与が必要な場合は、筋肉内経路を使用する必要があります。.
反復投与が必要な場合は、筋肉内経路が推奨されます。. 2 ml(20 mg)を超える量は、さまざまな場所で分割して投与する必要があります。.
-。
-呼吸抑制および閉塞性呼吸器疾患の患者。.
-急性 ⁇ 息発作中に使用します。.
-モノアミンオキシダーゼ阻害剤による同時投与、または治療を中止してから2週間以内。.
- ⁇ 色細胞腫。. アヘン剤は内因性ヒスタミンの放出を誘発し、カテコーラミンの放出を刺激する可能性があります。.
-麻痺性イレウスのリスク。.
- ⁇ 睡状態の患者。.
反復投与は、高齢者や病人には細心の注意を払って投与する必要があります。. メタドンは中毒性のある物質であり、1971年の薬物乱用法(スケジュール2)に従って管理されています。.
半減期が長いため、蓄積する可能性があります。. 症状を緩和する単回投与は、毎日繰り返すと蓄積と死に至る可能性があります。.
寛容と中毒はモルヒネと同様に発生する可能性があります。.
メタドンは眠気を引き起こし、意識を低下させる可能性がありますが、これらの影響に対する耐性は繰り返し使用した後に発生する可能性があります。.
撤退。
治療が突然終了すると、モルヒネと同様の離脱症状が発生する可能性がありますが、集中力は低くなりますが、持続します。. したがって、治療は徐々に中止する必要があります。.
呼吸抑制。
組織へのメタドンの蓄積が遅いため、呼吸抑制は1〜2週間完全には明らかではない可能性があります。.)。.
心臓への影響。
Qt間隔延長およびトルサードドポイントの症例は、メタドンによる治療中、特に高用量(> 100 mg / T)で報告されています。. メタドンは、QT間隔が延長されるリスクがある患者に注意して投与する必要があります。. で。
-心臓伝導障害の病歴、
-進行した心臓病または虚血性心疾患、。
-肝疾患、。
-突然死の家族歴、。
-電解タノマリー、すなわち. 低カリウム血症、低マグネシウム血症。
-Qt延長の可能性がある薬物による同時治療。
-電解タノマリーを引き起こす可能性のある薬物療法による同時治療。
-チトクロームP450 CYP 3A4阻害剤による同時治療。.
QT延長のリスク因子が認識されている患者、またはQT延長の可能性がある医薬品との同時治療を受けている患者では、メタドン治療の前に、用量安定化のさらなるECGテストによるECGモニタリングが推奨されます。.
QT延長のリスク因子が認識されていない患者では、100 mg / dを超える用量 ⁇ 増前および滴定後7日間のEKGモニタリングが推奨されます。.
<)。
妊娠していることに気付いた女性中毒者は、そのような管理の経験を持つ産科および小児科のスタッフからの特別なケアが必要です。. メタドンは突然中止されるべきではなく、乳児は呼吸抑制および/またはオピオイド牽引の兆候がないか注意深く監視されるべきです。.
肝機能障害。
メタドンが非全身性脳症または ⁇ 睡を引き起こすリスクがあるため、重度の肝障害がある患者には特に注意が必要です。.
腎障害。
効果の増加と長期化、脳感受性の増加を避けるために用量を減らします。.
さらなる警告。
メタドンは、急性アルコール依存症、けいれん性障害、頭部外傷のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。.
他のアヘン剤と同様に、メタドンは頭蓋内圧を増加させる可能性があり、特にすでに増加している場合にそうです。.
子供(16歳未満):メタドンは、誤って服用した場合、低用量でも子供にとって特別なリスクです。. 6か月未満の子供、特に新生児は、大人よりも呼吸抑制に敏感です。.
薬物は、その長い半減期のために、高齢者または衰弱した患者に注意して使用する必要があります。. また、甲状腺機能低下症、副腎不全、前立腺肥大症、低血圧、ショック、胆 ⁇ 障害、炎症性または閉塞性腸疾患または重症筋無力症の患者にも注意して使用する必要があります。.
注射部位で局所反応が発生する可能性があるため、これらの部位は定期的に検査する必要があります。. 注射は痛みを伴うことがあります。.
メタドンは、CYP 3A4を含む肝臓のチトクロームP450アイソザイムを代謝します。. CYP 1AおよびCYP 2D6。. 相互作用は、酵素阻害剤または誘導剤と可能性が高いです。.
チトクロームP450 3A4阻害剤。
メタドンクリアランスは、CYP3A4活性を阻害する医薬品と一緒に投与すると減少します。. 一部の抗HIV薬、マクロライド抗生物質、シメチジンおよびアゾール系抗真菌薬(メタドンの代謝はCYP3A4アイソザイムによって媒介されるため)。. 抗ウイルスHIV薬、エリスロマイシン、シメチジン、フルコナゾール/ケトコナゾール/ボリコナゾールとの特定の相互作用に関する詳細は、このセクションの後半にあります。.
モノアミンオキシダーゼ阻害剤:。
メタドンの呼吸抑制効果を延長および強化できるため、MAOIの併用は禁 ⁇ です。. アヘン剤と毛沢東を同時に使用すると、重度のCNS覚 ⁇ 、せん妄、高発熱、けいれん、呼吸抑制が可能になります。. モクロベミドは、CNSの覚 ⁇ またはうつ病(高血圧または低血圧)を引き起こす可能性があります。.
オピオイドアゴニスト:。
CNSうつ病、呼吸抑制および低血圧に対する相加的影響の可能性があるため、ペチジンおよび他のオピオイドアゴニスト鎮痛薬の同時使用は推奨されません。.
オピオイド ⁇ 抗薬:。
ナロキソンおよびナルトレキソンは、メタドンの鎮痛作用、CNSおよび呼吸抑制作用に対抗し、すぐに離脱症状を引き起こす可能性があります。. 同様に、ブプレノルフィンとペンタゾシンは離脱症状を引き起こす可能性があります。.
CNS薬:。
他のCNS抑制剤の併用は推奨されません。. 催眠術(ベンゾジアゼピン、クロラル水和物、クロロメチアゾールを含む)および抗不安薬は、メタドンの一般的な抑うつ効果を高める可能性があります。. 抗精神病薬は、メタドンの鎮静効果と降圧効果を高める可能性があります。. メタドンの血漿濃度は、メタドン代謝の低下により、フルボキサミンによって、そしてフルオキセチンおよび理論的には他のSSRIによって、より少ない程度に増加する可能性があります。. トリチル酸抗うつ薬による鎮静の増加があるかもしれません。.
メタドンをCNS刺激剤アトモキセチンで投与すると、心室性不整脈のリスクが高まります。.
アルコール:。
アルコールは、メタドンの鎮静効果と降圧効果を高め、呼吸抑制を増加させます。.
HIV中の抗ウイルス薬:。
メタドンの血漿中濃度は、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、アバカビル、プロテアーゼ阻害剤、ネルフィナビル、リトナビル、フォスアンプレナビルによって低下する可能性があり、これらはチトクロームP450酵素システムによって代謝され、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、e。. メタドンは、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤ジドブジンの血漿濃度を上昇させる可能性があります。.
抗菌剤:。
リファンピシンの同時投与により、血漿レベルの低下と尿中のメタドン排 ⁇ の増加が発生する可能性があります。. メタドン用量の調整が必要な場合があります。. CYP1A2とCYP3A4の阻害によりシプロフロキサシンを同時に投与すると、血漿中のメタドンレベルが上昇する可能性があります。. シプロフロキサシンの血清濃度の低下が起こります。. エリスロマイシンは、メタドン代謝の低下により、理論的にはメタドンレベルを上昇させる可能性があります。. リファブチンは、代謝の増加によりメタドンレベルを下げることができます。.
抗けいれん薬:。
フェニトインとカルバマゼピンはメタドンの代謝を高めます。. メタドン用量の調整を検討する必要があります。.
バルビツール酸塩:。
メタドン代謝を高め、メタドンレベルを下げる肝酵素を刺激することができます。. 鎮静および相加的なCNSうつ病の増加が発生する可能性があります。.
シクリジンおよび他の鎮静抗ヒスタミン薬:。
相加的な精神活性効果がある場合があります。高用量の抗ムスカリン効果。.
フルコナゾール、ケトコナゾール、ボリコナゾール:。
メタドン代謝の低下により、メタドンレベルを上げることができます。.
メタドン用量の減少を検討する必要があります。.
グレープフルーツジュース:。
メタドン代謝の低下によるメタドンレベルの増加に関するいくつかの事例報告があります。.
シメチジン:。
ミクロソームチトクロームP450に結合することにより、酸化的肝代謝を遅らせます。. メタドンの代謝を阻害する可能性があり、血漿中濃度とアヘン効果が高まります。.
Antimuskarinika:。
付随する抗ムスカリニクス(例:. アトロピンと合成抗コリン薬)は、重度の便秘や尿閉のリスクを高める可能性があります。.
胃の空虚に影響を与える薬:。
ドンペリドンとメトクロプラミドは、オピオイドに関連する遅延した胃の空を逆転させることにより、発症率を高めることができますが、メタドン吸収の程度は増加しません。. 逆に、メタドンは、胃腸活動に対するドンペリドン/メトクロプロミドの効果に ⁇ 抗する可能性があります。.
尿pH :。
尿を酸性化する医薬品(例:. アスコルビン酸)またはアルカリ化(例:. 重炭酸ナトリウム)は、酸性pHで増加し、アルカリ性pHで減少するため、メタドンのクリアランスに影響を与える可能性があります。
他の薬物に対するメタドンの影響:。
メタドンは、消化器運動性の低下の結果として他の薬に影響を与える可能性があります。.
メタドンは抗不整脈性メキシレチンの吸収を遅らせる可能性があります。. メタドンは、デシプラミンレベルを2倍に増やすことができます。.
メタドンを同時に服用すると、心臓伝導に影響を与える薬や電解質バランスに影響を与える可能性のある薬を服用している患者は、心臓イベントの危険にさらされます。.
オキシベートナトリウムの催眠効果は、オピオイド鎮痛薬によって強化できます。同時使用は避けてください。.
妊娠:。
人間の妊娠における安全性の証拠は不十分です。.
妊娠中の女性は、そのような管理の経験を持つ産科および小児科のスタッフからの特別なケアが必要です。.
妊娠中の女性への投与前に、胎児や新生児の呼吸抑制への悪影響、低出生体重、新生児離脱症候群、死産率の増加など、慎重なリスク便益評価を行う必要があります。.
出生時、母親は胃のうっ血や肺炎の吸入のリスクが高くなります。.
母乳育児:。
メタドンは母乳中に排 ⁇ されます。. この管理の経験を持つ産科および小児科のスタッフによる専門的なケアが必要です。. 母乳育児を検討する場合、メタドンの用量は可能な限り低くする必要があり、鎮静を避けるために子供を監視する必要があります。. 母乳育児中の乳児は、身体中毒を発症し、離脱症状を示すことがあります。.
メタドンを服用している間、患者は機械を運転したり使用したりしないでください。.
メタドンは眠気を引き起こし、メタドン投与後の警戒と運転能力を低下させる可能性があります。.
この薬は認知機能に影響を与え、安全に運転する患者の能力に影響を与える可能性があります。. このクラスの医薬品は、1988年の道路交通法の5aに基づく規制に含まれる医薬品のリストに含まれています。. この薬を処方するとき、患者は次のことを知らされるべきです:
-薬はあなたの運転能力に影響を与える可能性があります。
-薬があなたにどのように影響するかを知るまで運転しないでください。
-この薬の影響下で運転することは犯罪です。
-ただし、次の場合は、刑事犯罪(「法的防御」と呼ばれます)を犯すことはありません。
o医学は医学的または歯科的問題を治療するために処方されています。
oあなたは処方医師の指示に従って、そして薬に提供された情報に従ってそれを服用しました。
安全運転能力には影響しませんでした。
メタドンは他のオピオイド鎮痛薬と同様の副作用と関連しています。. 副作用の頻度を決定するために使用できる最新の臨床試験はありません。. したがって、リストされているすべての副作用は「頻度不明」として分類されます。.
内分 ⁇ 障害:-。
高プロラクチン血症。.
精神障害:-。
依存、混乱、陶酔感や不快感などの気分のむら、幻覚、落ち着きのなさ、睡眠障害。.
神経系障害:-。
眠気、めまい、めまい。.
眼疾患:-。
ドライアイ、ミオシスのような視覚障害。.
心臓病:-。
徐脈、頻脈、動 ⁇ 、QT延長、トルサードドポワント。.
血管疾患:-。
起立性低血圧。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。
<)、乾燥した鼻。.胃腸障害:-。
吐き気、 ⁇ 吐(特に治療開始時)、便秘、胆 ⁇ けいれん、口渇。.
皮下組織の皮膚と障害:-。
発汗、顔の紅潮、発疹(じんま疹、そう ⁇ )、浮腫。.
筋骨格、結合組織および骨障害:-。
筋肉のこわばり。
腎臓と尿路障害:-。
虚構の問題、尿閉、尿管のけいれん。
生殖器系と乳房疾患:-。
性欲の低下、月経困難症、無月経、性機能障害。
一般障害管理センター:-。
低体温症。
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステム(ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
症状:。
モルヒネに似ています。.
呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡に進行する極端な傾眠、チアノーゼ、 ⁇ 孔の最大限狭 ⁇ 、骨格筋のたるみ、冷たくてぬるした皮膚、時には徐脈と低血圧が観察されます。.
重度の過剰摂取では、無呼吸、循環虚脱、肺水腫、心停止および死亡が発生する可能性があります。.
管理:。
治療は支持的です。. 可能であれば、患者は意識を維持する必要があります。.
特許取得済みの気道は、通気をサポートまたは制御して製造する必要があります。. 重大な呼吸抑制または心血管抑制の兆候がある場合、麻薬性 ⁇ 抗薬が必要になることがあります。. ただし、これらの ⁇ 抗薬による治療は、 ⁇ 抗薬と比較してメタドンの抑うつ活動の持続時間が長い(36〜48時間)ため、必要に応じて繰り返す必要があります(1〜3時間)。. ナロルフィンまたはレバロルフィンはできるだけ早く静脈内投与し、必要に応じて15分ごとに繰り返す必要があります。. 麻薬中毒者では、麻薬 ⁇ 抗薬の通常の投与は急性離脱症候群につながります。. そのような場合、細心の注意を払って投与する必要がある場合は、重度の呼吸抑制がない限り、 ⁇ 抗薬の使用を避ける必要があります。.
酸素、静脈内輸液、昇圧剤、その他の支援策を適 ⁇ 使用してください。.
薬物療法グループ:ジフェニルプロピルアミン誘導体。. ATCコードN07BC02。.
メタドンは中毒性のある物質であり、反復投与は中毒と寛容につながる可能性があります。. 他のオピオイドとの交差耐性が発生する可能性があります。.
それは鎮静作用は低いですが、モルヒネに似た合成オピオイド鎮痛剤です。. それは末 ⁇ 神経系を介してCNSシステムと平滑筋に影響を与えます。.
メタドンの鎮痛効果は、非経口投与の約10〜20分後に発生します。. 縮 ⁇ と呼吸抑制は、単回投与後24時間以上発生する可能性があります。. メタドンはまた、心拍数、収縮期血圧および体温を低下させます。. 反復投与を受けている一部の患者では鎮静が観察され、治療の突然の中止は離脱症状を引き起こす可能性があります。.
モルヒネと同様に、腸の運動性、胆 ⁇ 、下垂体ホルモンの分 ⁇ 、咳の抑制にも影響します。. メタドンはまた、マスト細胞からのヒスタミンの放出を引き起こし、それは多くのアレルギー反応を引き起こします。.
吸収。
メタドンは筋肉内または皮下注射後に急速に吸収されますが、個人間の大きなばらつきがあります。.
分布。
メタドンは組織に広く分布し、胎盤全体に拡散し、母乳中に排 ⁇ されます。. それは主にタンパク質結合です。.
生体内変化。
肝臓で代謝され(不活性代謝物を形成)、胆 ⁇ と尿中に排 ⁇ されます。.
除去。
尿中の排 ⁇ はpHに依存し、pHが低いほどクリアランスが大きくなります。.
メタドンは半減期が長く(15〜40時間)、繰り返し投与すると蓄積する可能性があります。.
処方医師に関連する追加のデータはありません。.
メタドン注射には注射用の水が含まれています。.
大きな非互換性は知られていない。
30ヶ月。
光から守ります。
1、2、3.5、または5 mlの溶液が入った中性ガラス製の透明な無色のアンプル。. 10個のアンプルと患者の手が段ボール箱に詰められています。. さらに、1mlアンプルには、100個のパックと10個の患者情報パンフレットが用意されています。.
メタドンは1971年の薬物乱用法(スケジュール2)に基づいて管理されています。. 未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。
Macarthys Laboratories Ltd T / A Martindale Pharma。
バンプトンロード、。
ハロルド・ヒル、
Romford、RM3 8UG、イギリス。
PL 01883/0058。
最初の登録日:18。th 1993年5月。
2017年5月10日。