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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 29.03.2022
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Cada ml contiene 10 mg de clorhidrato de metadona
Solución estéril para inyección
Solución transparente e incolora
El tratamiento de la drogadicción con opioides como un síndrome de abstinencia narcótica supresivo (sustitución o terapia de mantenimiento).
Esto debería ser parte de un programa de tratamiento más amplio, que incluye revisiones periódicas del tratamiento, y debe ser monitoreado por servicios especializados
Tratamiento del dolor moderado a intenso como alternativa a la morfina
Dosis
Cuando se trata la adicción a las drogas opioides.
Comience 10-20 mg / día, aumentó en 10 - 20 mg / día hasta que no haya signos de abstinencia o intoxicación. La dosis habitual es de 40-60 mg / día. La dosis se ajusta según el grado de adicción, con el objetivo de una reducción gradual. Es difícil proporcionar un horario de dosificación porque es en gran medida subjetivo, basado en el uso de drogas reportado por el adicto y una evaluación clínica de su adicción. Por lo general, se supone que un enfoque cauteloso es apropiado en función de una dosis baja y después de aumentos incrementales, teniendo en cuenta la salud general del paciente.
Cuando se trata dolor moderado a intenso
Por lo general, 5-10 mg cada 6-8 horas, aunque las dosis deben ajustarse de acuerdo con la respuesta. Si se usa durante mucho tiempo, no debe administrarse más de dos veces al día.
Las dosis repetidas deben administrarse con extrema precaución en pacientes de edad avanzada o enfermos debido a la larga vida media plasmática. En este grupo de edad puede haber un mayor riesgo de depresión respiratoria con o sin disfunción renal o hepática asociada.
Debido a que la metadona no se ha estudiado en niños, no debe usarse en niños menores de 16 años hasta que se disponga de más datos
disfunción hepática
La dosis de metadona debe controlarse cuidadosamente en pacientes con daño hepático grave, ya que existe el riesgo de que la metadona pueda desencadenar la encefalopatía possistémica.
Método de aplicación
Solución estéril para inyección subcutánea o intramuscular. Si se requieren dosis repetidas, se debe usar la ruta intramuscular.
La ruta intramuscular se prefiere cuando se requiere administración repetida. Es posible que se deban administrar volúmenes de más de 2 ml (20 mg) en varios lugares en dosis divididas.
-
- Pacientes con depresión respiratoria y enfermedad respiratoria obstructiva.
- Uso durante un ataque de asma aguda.
- Administración simultánea con inhibidores de la monoaminooxidasa o dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con usted.
- Phaeocromocitoma. Los opiáceos pueden inducir la liberación de histamina endógena y estimular la liberación de catecolamina.
- Riesgo de un íleo paralítico.
- Pacientes comatosos.
Las dosis repetidas deben administrarse con extrema precaución en ancianos o enfermos. La metadona es una sustancia adictiva y se controla de acuerdo con la Ley de uso indebido de drogas de 1971 (Anexo 2).
Tiene una vida media larga y, por lo tanto, puede acumularse. Una dosis única que alivia los síntomas puede conducir a la acumulación y la posible muerte si se repite diariamente.
La tolerancia y la adicción pueden ocurrir como con la morfina.
La metadona puede causar somnolencia y disminuir la conciencia, aunque la tolerancia a estos efectos puede ocurrir después de un uso repetido.
Retirada
La interrupción brusca del tratamiento puede provocar síntomas de abstinencia similares a los de la morfina, pero son menos intensivos pero duran más. Por lo tanto, el tratamiento debe retirarse gradualmente.
Depresión respiratoria
Debido a la lenta acumulación de metadona en los tejidos, la depresión respiratoria puede no ser completamente evidente durante una o dos semanas.).
Efectos cardíacos
Se han notificado casos de prolongación del intervalo Qt y torsade de puntos durante el tratamiento con metadona, especialmente a dosis altas (> 100 mg / T). La metadona debe administrarse con precaución a pacientes con riesgo de desarrollar un intervalo QT extendido, p. a las :
- antecedentes médicos de trastornos de conducción cardíaca,
- enfermedad cardíaca avanzada o enfermedad cardíaca isquémica,
- enfermedad hepática
- antecedentes familiares de muerte súbita,
- electrolitanomalías, es decir. Hipocalemia, hipomagnesemia
- tratamiento simultáneo con medicamentos que tienen un potencial de extensión Qt
- tratamiento simultáneo con medicamentos que pueden causar electrolitanomalías
- tratamiento simultáneo con inhibidores del citocromo P450 CYP 3A4.
En pacientes con factores de riesgo reconocidos para la prolongación del intervalo QT o con tratamiento simultáneo con medicamentos que tienen un potencial de extensión del QT, se recomienda la monitorización del ECG con una prueba de ECG adicional para la estabilización de la dosis antes del tratamiento con metadona.
Se recomienda monitorizar el electrocardiograma antes de la titulación de la dosis por encima de 100 mg / día y siete días después de la titulación en pacientes sin factores de riesgo reconocidos para la prolongación del intervalo QT.
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Las mujeres adictas que descubren que están embarazadas necesitan atención especial del personal obstétrico y pediátrico con experiencia en dicho manejo. La metadona no debe suspenderse abruptamente y los bebés deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de depresión respiratoria y / o tracción opioide.
disfunción hepática
Se debe tener especial precaución en pacientes con daño hepático severo ya que existe el riesgo de que la metadona desencadene encefalopatía o coma no sistémico.
Insuficiencia renal
Reduzca las dosis para evitar efectos aumentados y prolongados, aumento de la sensibilidad cerebral.
Advertencias adicionales
La metadona debe usarse con gran precaución en pacientes con alcoholismo agudo, trastornos convulsivos y lesiones en la cabeza.
Al igual que otros opiáceos, la metadona tiene el potencial de aumentar la presión intracraneal, especialmente cuando ya está aumentada.
Niños (menores de 16 años): la metadona es un riesgo especial para los niños, incluso a dosis bajas, si se toma accidentalmente. Los niños menores de 6 meses, especialmente los recién nacidos, pueden ser más sensibles a la depresión respiratoria que los adultos.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada o debilitados debido a su larga vida media. También debe usarse con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, hiperplasia prostática, hipotensión, shock, trastornos biliares, enfermedades intestinales inflamatorias u obstructivas o miastenia gravis.
Pueden ocurrir reacciones locales en el sitio de inyección y, por lo tanto, estos sitios deben inspeccionarse regularmente. Las inyecciones pueden ser dolorosas.
La metadona metaboliza las isoenzimas del citocromo P450 en el hígado, incluido el CYP 3A4. CYP 1A y CYP 2D6. Es probable que haya interacciones con inhibidores enzimáticos o inductores.
Inhibidores del citocromo P450 3A4
El aclaramiento de metadona se reduce cuando se administra con medicamentos que inhiben la actividad de CYP3A4, p. algunos agentes anti-VIH, antibióticos macrólidos, cimetidina y antifúngicos azólicos (porque el metabolismo de la metadona está mediado por la isoenzima CYP3A4). Más detalles sobre interacciones específicas con agentes antivirales contra el VIH, eritromicina, cimetidina y fluconazol / ketoconazol / voriconazol se pueden encontrar más adelante en esta sección.
Inhibidor de la monoaminooxidasa:
El uso concomitante de IMAO está contraindicado porque puede prolongar y mejorar los efectos depresivos respiratorios de la metadona. La excitación severa del SNC, el delirio, la hiperpirexia, los calambres o la depresión respiratoria son posibles con el uso simultáneo de opiáceos y maoides. El moclobemida puede causar excitación o depresión del SNC (hipertensión o hipotensión).
Agonistas opioides:
No se recomienda el uso simultáneo de petidina y otros analgésicos agonistas opioides debido a los posibles efectos aditivos sobre la depresión del SNC, la depresión respiratoria y la hipotensión.
Antagonistas opioides:
La naloxona y la naltrexona combaten los efectos analgésicos, del SNC y depresivos respiratorios de la metadona y pueden desencadenar rápidamente los síntomas de abstinencia. Del mismo modo, la buprenorfina y la pentazocina pueden desencadenar síntomas de abstinencia.
Drogas del SNC :
No se recomienda el uso concomitante de otros depresores del SNC. Los hipnóticos (incluidas las benzodiacepinas, el cloralhidrato y el clorometiazol) y los ansiolíticos pueden aumentar los efectos depresivos generales de la metadona. Los antipsicóticos pueden aumentar los efectos calmantes e hipotensores de la metadona. Las concentraciones plasmáticas de metadona pueden aumentar con fluvoxamina y, en menor medida, con fluoxetina y, en teoría, otros ISRS debido a un metabolismo reducido de metadona. Puede haber una mayor sedación con antidepresivos de ácido tricilico.
Existe un mayor riesgo de arritmias ventriculares cuando se administra metadona con el estimulante del SNC atomoxetina.
Alcohol:
El alcohol puede aumentar los efectos calmantes e hipotensores de la metadona y aumentar la depresión respiratoria.
Medicamentos antivirales en el VIH:
Las concentraciones plasmáticas de metadona pueden reducirse mediante el inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleósidos, abacavir, los inhibidores de la proteasa, nelfinavir, ritonavir y fosamprenavir, que son metabolizados por los sistemas enzimáticos del citocromo P450 y los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos, e. La metadona puede aumentar la concentración plasmática del nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa zidovudina.
Agentes antibacterianos :
Con la administración simultánea de rifampicina, pueden producirse niveles plasmáticos reducidos y una mayor excreción de metadona en la orina. El ajuste de la dosis de metadona puede ser necesario. El nivel de metadona en el plasma puede aumentar cuando se administra ciprofloxacina al mismo tiempo debido a la inhibición de CYP1A2 y CYP3A4. Pueden ocurrir concentraciones séricas reducidas de ciprofloxacina. La eritromicina puede aumentar teóricamente los niveles de metadona debido a la reducción del metabolismo de la metadona. La rifabutina puede reducir los niveles de metadona debido al aumento del metabolismo.
Anticonvulsivos :
La fenitoína y la carbamazepina aumentan el metabolismo de la metadona. Se debe considerar el ajuste de la dosis de metadona.
Barbitúricos :
Puede estimular enzimas hepáticas que aumentan el metabolismo de metadona y reducen los niveles de metadona. Puede aumentar la sedación y la depresión aditiva del SNC.
Ciclizina y otros antihistamínicos sedantes:
Puede tener efectos psicoactivos aditivos; dosis altas de efectos antimuscarínicos.
Fluconazol, ketoconazol y voriconazol:
Puede aumentar los niveles de metadona debido a la reducción del metabolismo de la metadona.
Se debe considerar la reducción de la dosis de metadona.
Jugo de pomelo:
Hay varios informes anecdóticos de aumento de los niveles de metadona debido a la disminución del metabolismo de la metadona.
Cimetidina :
Retrasa el metabolismo hepático oxidativo al unirse al citocromo P450 microsomal. El metabolismo de la metadona puede inhibirse, lo que conduce a un aumento de la concentración plasmática y al efecto opiáceo.
Antimuskarinika :
Antimuscarínicos acompañantes (p. Ej. atropina y anticolinérgicos sintéticos) pueden aumentar el riesgo de estreñimiento severo y / o retención urinaria.
Medicamentos que afectan el vaciado gástrico:
La domperidona y la metoclopramida pueden aumentar la tasa de inicio, pero no el grado de absorción de metadona, al revertir el vaciado gástrico retrasado asociado con los opioides. Por el contrario, la metadona puede antagonizar los efectos de la domperidona / metoclopromuro sobre la actividad gastrointestinal.
pH de orina:
Medicamentos que acidifican la orina (p. Ej. ácido ascórbico) o alcalinizar (p. ej. el bicarbonato de sodio) puede afectar el aclaramiento de metadona, ya que aumenta a pH ácido y se reduce a pH alcalino
Efectos de la metadona sobre otras drogas:
La metadona puede afectar a otros medicamentos como resultado de la disminución de la motilidad gastrointestinal.
La metadona puede retrasar la absorción de mexiletina antiarrítmica. La metadona puede aumentar los niveles de desipramina en un factor de dos.
Los pacientes que toman medicamentos que afectan la conducción cardíaca o los medicamentos que pueden afectar el equilibrio electrolítico corren el riesgo de sufrir eventos cardíacos si se toma metadona al mismo tiempo.
Los efectos hipnóticos del oxibato de sodio pueden mejorarse mediante analgésicos opioides; Se debe evitar el uso simultáneo.
Embarazo:
No hay pruebas suficientes de seguridad en el embarazo humano.
Las mujeres embarazadas que están embarazadas necesitan atención especial del personal obstétrico y pediátrico con experiencia en dicho manejo.
Se debe realizar una evaluación cuidadosa de riesgo-beneficio antes de la administración a mujeres embarazadas, ya que puede incluir efectos adversos sobre el feto y la depresión respiratoria del recién nacido, bajo peso al nacer, síndrome de abstinencia del recién nacido y mayor tasa de muerte fetal.
Al nacer, la madre tiene un mayor riesgo de congestión estomacal y neumonía por inhalación.
Lactancia materna:
La metadona se excreta en la leche materna. Se requiere atención especializada por parte del personal obstétrico y pediátrico con experiencia en esta gestión. Si se considera la lactancia materna, la dosis de metadona debe ser lo más baja posible y el niño debe ser monitoreado para evitar la sedación. Los lactantes pueden desarrollar adicción física y mostrar síntomas de abstinencia.
Los pacientes no deben conducir ni utilizar máquinas mientras toman metadona.
La metadona puede causar somnolencia y reducir la vigilancia y la capacidad de conducir después de la administración de metadona.
Este medicamento puede afectar la función cognitiva y afectar la capacidad del paciente para conducir de manera segura. Esta clase de medicamentos está incluida en la lista de medicamentos que figura en los reglamentos de conformidad con 5a de la Ley de Tráfico Vial de 1988. Al recetar este medicamento, se debe informar a los pacientes de lo siguiente:
- Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir
- No conduzca hasta que sepa cómo le afecta el medicamento
- Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento
- Sin embargo, no cometería un delito penal (llamado "defensa legal") si:
o el medicamento ha sido recetado para tratar un problema médico o dental y
o Lo ha tomado de acuerdo con las instrucciones del médico que prescribe y en la información provista con el medicamento y
No tuvo ningún efecto sobre su capacidad para conducir de manera segura
La metadona está asociada con efectos secundarios similares a otros analgésicos opioides. No hay estudios clínicos modernos que puedan usarse para determinar la frecuencia de los efectos adversos. Por lo tanto, todos los efectos secundarios enumerados se clasifican como "frecuencia desconocida".
Trastornos endocrinos :-
Hiperprolactinemia.
Trastornos psiquiátricos: -
Dependencia, confusión, cambios de humor, incluyendo euforia y disforia, alucinaciones, inquietud, trastornos del sueño.
Trastornos del sistema nervioso: -
Somnolencia, mareos, mareos.
Trastornos oculares: -
Ojos secos, trastornos visuales como la miosis.
Enfermedad cardíaca: -
Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, prolongación del intervalo QT, torsades de pointes.
Enfermedades vasculares: -
Hipotensión ortostática.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
<), nariz seca.Trastornos gastrointestinales: -
Náuseas, vómitos (especialmente al comienzo del tratamiento), estreñimiento, calambres biliares, boca seca.
Piel y trastornos del tejido subcutáneo: -
Sudor, enrojecimiento de la cara, erupciones cutáneas (urticaria, prurito), edema.
Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y óseos: -
Rigidez muscular
Trastornos renales y urinarios: -
Dificultades de micción, retención urinaria, calambres en uréter
Sistema reproductor y enfermedades mamarias: -
Disminución de la libido, dismenorrea, amenorrea, disfunción sexual
General y Trastornos El Centro de Administración: -
Hipotermia
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta Amarilla (sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard).
Síntomas:
Similar a la morfina.
Se observa depresión respiratoria, somnolencia extrema que progresa a estupor o coma, cianosis, pupilas con estrechamiento máximo, flacidez muscular esquelética, piel fría y húmeda y, a veces, bradicardia e hipotensión.
En sobredosis severa, puede ocurrir apnea, colapso circulatorio, edema pulmonar, paro cardíaco y muerte.
Administración:
El tratamiento es de apoyo. Los pacientes deben permanecer conscientes si es posible.
Una vía aérea patentada debe fabricarse con ventilación sostenida o controlada. Se pueden requerir antagonistas narcóticos si hay signos de depresión respiratoria o cardiovascular significativa. Sin embargo, el tratamiento con estos antagonistas debe repetirse según sea necesario debido a la mayor duración de la actividad depresiva de la metadona (36 a 48 horas) en comparación con los antagonistas (1 a 3 horas). La nalorfina o la levallorfina deben administrarse por vía intravenosa lo antes posible y repetirse cada 15 minutos si es necesario. En una persona adicta a los narcóticos, la administración de la dosis habitual de un antagonista narcótico conduce a un síndrome de abstinencia aguda. En tales casos, se debe evitar el uso de un antagonista a menos que haya depresión respiratoria severa si se le debe administrar con mucho cuidado.
El oxígeno, los fluidos intravenosos, los vasopresores y otras medidas de apoyo deben usarse como se indica.
Grupo farmacoterapéutico: derivados de difenilpropilamina. Código ATC N07BC02.
La metadona es una sustancia adictiva y la administración repetida puede conducir a la adicción y la tolerancia. La tolerancia cruzada con otros opioides puede ocurrir.
Es un analgésico opioide sintético similar a la morfina, aunque es menos calmante. Afecta el sistema del SNC y los músculos lisos a través del sistema nervioso periférico.
El efecto analgésico de la metadona ocurre aproximadamente de 10 a 20 minutos después de la administración parenteral. La miosis y la depresión respiratoria pueden ocurrir más de 24 horas después de una dosis única. La metadona también reduce la frecuencia cardíaca, la presión arterial sistólica y la temperatura corporal. Se observa sedación en algunos pacientes que reciben dosis repetidas y la interrupción repentina del tratamiento puede provocar síntomas de abstinencia.
Al igual que la morfina, también afecta la motilidad intestinal, el galentón y la secreción de hormonas pituitarias y la supresión de la tos. La metadona también provoca la liberación de histamina de los mastocitos, lo que provoca una serie de reacciones alérgicas.
Absorción
La metadona se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular o subcutánea, pero existen grandes variaciones interindividuales.
Distribución
La metadona está ampliamente distribuida en los tejidos, se difunde a través de la placenta y se excreta en la leche materna. Está en gran parte unido a proteínas.
Biotransformación
Se metaboliza en el hígado (forma metabolitos inactivos) y se excreta en la bilis y la orina.
Eliminación
La excreción en la orina depende del pH, cuanto menor sea el pH, mayor será el aclaramiento.
La metadona tiene una vida media prolongada (15 a 40 horas) y puede acumularse con la administración repetida.
no hay datos adicionales relevantes para el médico que prescribe.
La inyección de metadona contiene agua para inyección.
No se conocen incompatibilidades importantes
30 meses
proteger de la luz
Ampollas transparentes incoloras hechas de vidrio neutro con 1, 2, 3.5 o 5 ml de la solución. 10 ampollas y la mano de un paciente se empaquetan en una caja de cartón. Además, las ampollas de 1 ml también están disponibles en paquetes de 100 con 10 folletos de información para el paciente.
La metadona está controlada por la Ley de uso indebido de drogas de 1971 (Anexo 2). Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales
Macarthys Laboratories Ltd T / A Martindale Pharma
Bampton Road,
Harold Hill ,
Romford, RM3 8UG, Gran Bretaña
PL 01883/0058
Fecha de la primera inscripción: 18th Mayo de 1993
10/05/2017