Pentilin

Pentilin geciktirici tabletler, uzuvların kronik oklüzif arter hastalığına dayanan aralıklı klaudicatio hastalarının tedavisi için endikedir. Pentilin fonksiyon ve semptomları iyileştirebilir, ancak cerrahi bypass veya periferik vasküler hastalıkların tedavisinde arteriyel obstrüksiyonların giderilmesi gibi daha kesin tedavinin yerini almamalıdır.

Uzun süreli salimli tablet formundaki normal Pentilin dozu, günde üç kez yemeklerle birlikte bir tablettir (400 mg).

Pentilin etkileri 2 ila 4 hafta içinde gözlemlenebilse de, tedaviye en az 8 hafta devam edilmesi önerilir. Etkililik, 6 ay süren çift kör klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

Sindirim ve merkezi sinir sisteminin yan etkileri doza bağlıdır. Hastalar bu etkileri geliştirirse, dozu günde iki kez bir tablete (800 mg / gün) düşürmeniz önerilir. Bu düşük dozda yan etkiler devam ederse, Pentilin uygulaması durdurulmalıdır.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL / dk'nın altında), dozu günde bir kez 400 mg'a düşürün.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için dozaj bilgisi sağlanamaz.

Pentilin, yakın zamanda serebral ve / veya retinal kanaması olan hastalarda veya daha önce bu ürüne veya kafein, teofilin ve teobromin gibi metilksantinlere karşı toleranssızlık gösteren hastalarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR

Bilgi verilmedi.

ÖNLEMLER

genel

Pentilin, anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonun ilk belirtisinde kesilmelidir.

Kronik oklüzif arteriyel uzuv hastalığı olan hastalar genellikle arteriyosklerotik hastalığın diğer belirtilerini gösterir. Pentilin, eşlik eden koroner arter ve serebrovasküler bozuklukları olan hastalarda periferik arter bozukluklarını tedavi etmek için güvenli bir şekilde kullanılmıştır, ancak anjina pektoris, hipotansiyon ve aritmi ile ilgili raporlar nadiren bildirilmiştir. Kontrollü çalışmalar, pentilinin bu tür yan etkilere plasebodan daha sık neden olduğunu göstermez, ancak bir metilksantin türevi olduğundan, bazı insanların bu tür reaksiyonlar yaşaması mümkündür. Varfarinli hastalar protrombin zamanlarını daha sık izlemeli, diğer risk faktörleri olan hastalar ise kanama ile komplike olmalıdır (ör.son cerrahi, mide ülseri, serebral ve / veya retina kanaması) hematokrit ve / veya hemoglobin dahil düzenli kanama testlerine sahip olmalıdır.

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda pentilin ve / veya aktif metabolitlere maruz kalma artar. Artan ilaç maruziyetinin sonuçları bilinmemektedir (bkz Farmakokinetik ve metabolizma ve DOZAJ ve YÖNETİM).

Kanserojenez, mutajenez ve doğurganlık bozukluğu

Pentilinin kanserojen potansiyeli üzerine uzun süreli çalışmalar, ilacın 450 mg / kg'a kadar dozlarda diyetle uygulanmasıyla farelerde ve sıçanlarda gerçekleştirildi (önerilen maksimum insan günlük dozunun yaklaşık 19 katı (MRHD) her iki tipte, vücut ağırlığına göre; Faredeki MRHD'nin 1.5 katı ve sıçandaki MRHD'nin 3.3 katı, vücut yüzeyine dayanıyorsa). İlaç 18 ay boyunca farelerde uygulanırken, ilaç 18 ay boyunca sıçanlarda uygulandı, ardından ilaç maruziyeti olmadan 6 ay daha uygulandı. Sıçan çalışmasında, 450 mg / kg grubundaki kadınlarda iyi huylu meme fibroadenomlarında istatistiksel olarak anlamlı bir artış olmuştur. Bu bulgunun insan kullanımı ile ilgisi belirsizdir. Pentilin, metabolik aktivasyonun varlığında ve yokluğunda test edildiğinde çeşitli salmonella suşlarında (Ames testi) ve kültürlenmiş memeli hücrelerinde (planlanmamış DNA sentez testi) mutajenik aktiviteye sahip değildi. İn vivo fare mikronükleus testinde de negatifti.

Gebelik

Kategori C .

Teratojenisite çalışmaları, 576'ya kadar oral dozlara sahip sıçanlarda ve tavşanlarda gerçekleştirilmiştir. 264 mg / kg gerçekleştirildi. Ağırlık bazlı, bu dozlar önerilen maksimum insan günlük dozunun (MRHD) 24 ve 11 katıdır; vücut yüzeyi bazında, MRHD'nin 4.2 ve 3.5 katısınız. Fetal malformasyon belirtisi gözlenmemiştir. 576 mg / kg grubundaki sıçanlarda emilim artışı gözlendi. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Pentilin hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Emziren anneler

Pentilin ve metabolitleri anne sütüne geçer. Pentilin için gösterilen sıçanlarda tümörlük potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemi dikkate alınarak emzirmenin durdurulması veya ilacın kesilmesi gerekip gerekmediğine karar verilmelidir.

Pediatrik kullanım

Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Geriatrik uygulama

Pentilin ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlarda herhangi bir farklılık bulamamıştır. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma sıklığını ve eşlik eden bir hastalığı veya diğer ilaç tedavisini yansıtan dikkatli olmalıdır.

Aktif metabolit V'nin esas olarak böbrek yoluyla atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca toksik reaksiyon riski böbrek yetmezliği olan hastalarda daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, dozu seçerken dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir.

Klinik çalışmalar ya 60 haftaya kadar uzatılmış salimli pentilin tabletleri ya da 24 haftaya kadar derhal salimli pentilin kapsülleri ile gerçekleştirildi. Tablet çalışmalarındaki dozaj alanları, tid için 400 mg teklif ve kapsül çalışmalarında 200 ila 400 mg tid idi. Tablo, ilaca bağlı olarak kabul edilen yan etkilerin insidansını (yüzde olarak) ve ayrıca genişletilmiş salimli pentilin tabletleri, derhal salınan pentilin kapsülleri veya ilgili plaseboları alan hasta sayısını özetlemektedir. Yan etki insidansı, kapsül çalışmalarında (sindirim ve sinir sistemlerinin yan etkilerinde doza bağlı artışların gözlendiği) tablet çalışmalarına göre daha yüksekti. Kapsül çalışmaları ev içi deneyimi içerirken, genişletilmiş salım tabletleri ile çalışmalar U dışında gerçekleştirilmiştir

Tablo, yan etkiler nedeniyle tablet çalışmalarında sadece birkaç hastanın kesildiğini göstermektedir.

YAN ETKİLERİN insidansı (%)

Pentilin, 1972'den beri Avrupa'da ve başka yerlerde pazarlanmaktadır. Yukarıdaki semptomlara ek olarak, piyasaya sürüldüğünden beri spontan raporlar yapılmış veya diğer klinik çalışmalarda% 1'den az insidansa sahiptir; nedensel ilişki belirsizdi :

Kardiyovasküler - Dispne, ödem, hipotansiyon.

Sindirim - Anoreksiya, kolesistit, kabızlık, ağız kuruluğu / susuzluk.

Sinir - Anksiyete, konfüzyon, depresyon, nöbetler, aseptik menenjit.

Solunum - burun kanaması, grip benzeri semptomlar, larenjit, burun tıkanıklığı.

Cilt ve uzuvlar- kırılgan tırnaklar, kaşıntı, döküntü, ürtiker, anjiyoödem.

Özel duyular - bulanık, konjonktivit, kulak ağrısı, skotom.

Çeşitli- kötü tat, aşırı tükürük salgısı, lökopeni, halsizlik, boğaz ağrısı / şişmiş bezler, kilo değişimi.

1972'de pazarlamadan bu yana, dünya çapında kendiliğinden bazı nadir olaylar bildirilmiştir. Pentilin ile nedensel bir ilişki yaşamış olsanız da, doktorlar için bilgi olarak listeleneceksiniz. Kardiyovasküler anjina, aritmi, taşikardi. Sindirim hepatit, sarılık, kolestaz, artmış karaciğer enzimleri; hemik ve lenfatik - azalmış serum fibrinojen, pansitopeni, aplastik anemi, lösemi, purpura, trombositopeni. Bağışıklık sistemi anafilaktik reaksiyon bozuklukları, anafilaktoid reaksiyon, anafilaktik şok.

Pediatrik hastalarda ve yetişkinlerde Pentilin ile aşırı doz bildirilmiştir. Semptomlar doza bağlı gibi görünmektedir. Aşırı dozda enterik kaplı Pentilin uzatılmış salım tabletleri alan 44 hasta üzerinde bir zehir kontrol merkezinden alınan bir rapor, semptomların genellikle yutulduktan 4 ila 5 saat sonra ortaya çıktığını ve yaklaşık 12 saat sürdüğünü buldu. En yüksek dolandırıcılık miktarı 80 mg / kg; Durulama, hipotansiyon, kramplar, uyuşukluk, bilinç kaybı, ateş ve heyecan meydana geldi. Tüm hastalar iyileşti. Semptomatik tedaviye ve mide lavajına ek olarak, solunumun desteklenmesine, sistemik kan basıncının korunmasına ve konvülsiyonların kontrol edilmesine özel dikkat gösterilmelidir. Aşırı dozda olan hastalarda Pentilin'i emmek için aktif karbon kullanıldı.